MGCD-265 analog

製品コード：S1361 純度：99.39%

MGCD-265 is a potent, multi-target and ATP-competitive inhibitor of c-Met and VEGFR1/2/3 with IC50 of 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectively; also inhibits Ron and Tie2. Phase 1/2.

CAS No. 875337-44-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 60100	国内在庫あり
5mg	JPY 30200	国内在庫あり
10mg	JPY 55100	国内在庫あり
50mg	JPY 163000	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

c-Metシグナル伝達経路

c-Met阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of GST tagged VEGFR2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.01 μM	18434145
293T cells	Function assay	Inhibition of TPR-fused Met phosphorylation expressed in human 293T cells by ELISA, IC50=0.05 μM	19211249
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生物活性

製品説明

MGCD-265 is a potent, multi-target and ATP-competitive inhibitor of c-Met and VEGFR1/2/3 with IC50 of 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectively; also inhibits Ron and Tie2. Phase 1/2.

Targets

Met ^[1]	RON ^[1]	VEGFR1 ^[1]	VEGFR2 ^[1]	VEGFR3 ^[1]	もっとクリックする
1 nM	2 nM	3 nM	3 nM	4 nM	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	MGCD-265 is a multi-target inhibitor of receptor tyrosine kinases. MGCD-265 potently inhibits Met, Met^Y1235D, Met^M1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, and Tie2, with IC50 values ranging from 1 nM to 7 nM. ^[1] MGCD-265 inhibits cell proliferation both in c-Met-driven tumor cells (MKN45, MNNG-HOS, and SNU-5) and in non-c-Met-driven tumor cells (HCT116 and MDA-MB-231), with IC50 values of 6 nM–30 nM and 1 μM–3 μM, respectively. In serum starved MKN45 cells, MGCD-265 (40 nM–5 μM) effectively inhibits c-Met phosphorylation and its downstream signaling pathways, including Erk, Akt, Stat3, and Fak. MGCD-265 (6 nM–1 μM) also induces apoptosis in MKN45 cells. ^[2]
細胞実験	細胞株	HCT116, MDA-MB-231, SNU-5, and MKN45 cells
	濃度	0–5 μM
	反応時間	72 hours
	実験の流れ	Cells are treated with MGCD-265 for 72 hours and cell number is determined as a function of mitochondrial activity, following incubation with MTT for 4 hours.

In Vivo
In Vivo	In c-Met-driven or non-c-Met-driven mice xenograft models of MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205, and A549 tumor cells, MGCD-265 (20 mg/kg–60 mg/kg) inhibits tumor growth and c-Met signaling. MGCD-265 (40 mg/kg) also downregulates genes involved in angiogenesis, including VEGF and IL-8, both in tumor and plasma of mice with U87MG xenograft. MGCD-265 also inhibits the plasma level of shed-Met. ^[2]
動物実験	動物モデル	Mice (CD-1 nude) xenograft models of MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205, and A549 cells
	投与量	20 mg/kg–60 mg/kg
	投与経路	Orally

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT02544633	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	October 2015	Phase 2
NCT01930006	Completed	Advanced Malignancies	Mirati Therapeutics Inc.	August 2013	Phase 1
NCT02117245	Completed	Healthy	Mirati Therapeutics Inc.	December 2011	--
NCT00975767	Terminated	Advanced Malignancies Non-small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	August 2009	Phase 1

参考
[1] Bonfils C. et al. AACR 2012 Annual Meeting, 2012. Abstract 1790. [2] Beaulieu N. et al. 20th EORTC-NCI-AACR Symposium, 2008.

参考

化学情報

分子量	517.60	化学式	C₂₆H₂₀FN₅O₂S₂
CAS No.	875337-44-3	SDF	Download MGCD-265 analog SDFをダウンロードする
Smiles	CN1C=C(N=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=S)NC(=O)CC5=CC=CC=C5)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 104 mg/mL ( (200.92 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):