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RON製品

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RON阻害剤 (7)
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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S1561	BMS-777607	BMS-777607 (BMS 817378)は、c-Met、Axl、Ron、Tyro3に対するMet関連阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM、4.3 nMです。Lck、VEGFR-2、TrkA/Bと比較してMet関連ターゲットに対して40倍以上の選択性を示し、その他のすべての受容体および非受容体キナーゼに対して500倍以上の高い選択性を示します。	Cell Rep, 2025, 44(8):116096 Front Immunol, 2025, 16:1601420 Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
S1124	BMS-754807	BMS-754807は、IGF-1R/InsRの強力かつ可逆的な阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50は1.8 nM/1.7 nMであり、Met (c-Met)、Aurora A/B、TrkA/B、Ronに対しては効力が弱く、Flt3、Lck、MK2、PKA、PKCなどに対してはほとんど活性を示しません。第2相。	Cell Rep, 2025, 44(8):116149 Commun Med (Lond), 2025, 5(1):206 Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
S1361	MGCD-265 analog	MGCD-265は、c-MetおよびVEGFR1/2/3の強力な多標的ATP競合阻害剤であり、それぞれ1 nM、3 nM/3 nM/4 nMのIC50を示します。また、RONおよびTie-2も阻害します。フェーズ1/2。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492 Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
S2774	MK-2461	MK-2461は、c-Met(WT/mutants)に対する強力なマルチターゲット阻害剤であり、IC50は0.4-2.5 nMで、Ron、Flt1に対しては効力が低いです。FGFR1、FGFR2、FGFR3、PDGFRβ、KDR、Flt3、Flt4、TrkA、TrkBと比較して、c-Metターゲットに対して8～30倍高い選択性を示します。フェーズ1/2。	Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496 G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265 Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
S2201	BMS-794833	BMS-794833は、Met (c-Met)/VEGFR2に対する強力なATP競合阻害剤であり、IC50は1.7 nM/15 nMです。また、Ron、Axl、Flt3もIC50が3 nM未満で阻害します。BMS-817378のプロドラッグです。第1相。	Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13 Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
S8676	Glumetinib	Glumetinib は、IC50 が 0.42 ± 0.02 nmol/L である、強力で非常に選択的な c-Met 阻害剤です。Glumetinib は、c-Met ファミリーメンバーである RON、および高度に相同なキナーゼである Axl、Mer、TyrO3 を含む、評価された 312 のキナーゼと比較して、c-Met に対して 2,400 倍を超える選択性を示します。	Cell Death Dis, 2024, 15(8):600
S1316	AMG-208	AMG-208は、c-MetとRONを強力かつ選択的にデュアル阻害する化合物であり、c-Metに対するIC50は9 nMです。
S1561	BMS-777607	BMS-777607 (BMS 817378)は、c-Met、Axl、Ron、Tyro3に対するMet関連阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM、4.3 nMです。Lck、VEGFR-2、TrkA/Bと比較してMet関連ターゲットに対して40倍以上の選択性を示し、その他のすべての受容体および非受容体キナーゼに対して500倍以上の高い選択性を示します。	Cell Rep, 2025, 44(8):116096 Front Immunol, 2025, 16:1601420 Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
S1124	BMS-754807	BMS-754807は、IGF-1R/InsRの強力かつ可逆的な阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50は1.8 nM/1.7 nMであり、Met (c-Met)、Aurora A/B、TrkA/B、Ronに対しては効力が弱く、Flt3、Lck、MK2、PKA、PKCなどに対してはほとんど活性を示しません。第2相。	Cell Rep, 2025, 44(8):116149 Commun Med (Lond), 2025, 5(1):206 Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
S1361	MGCD-265 analog	MGCD-265は、c-MetおよびVEGFR1/2/3の強力な多標的ATP競合阻害剤であり、それぞれ1 nM、3 nM/3 nM/4 nMのIC50を示します。また、RONおよびTie-2も阻害します。フェーズ1/2。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492 Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
S2774	MK-2461	MK-2461は、c-Met(WT/mutants)に対する強力なマルチターゲット阻害剤であり、IC50は0.4-2.5 nMで、Ron、Flt1に対しては効力が低いです。FGFR1、FGFR2、FGFR3、PDGFRβ、KDR、Flt3、Flt4、TrkA、TrkBと比較して、c-Metターゲットに対して8～30倍高い選択性を示します。フェーズ1/2。	Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496 G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265 Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
S2201	BMS-794833	BMS-794833は、Met (c-Met)/VEGFR2に対する強力なATP競合阻害剤であり、IC50は1.7 nM/15 nMです。また、Ron、Axl、Flt3もIC50が3 nM未満で阻害します。BMS-817378のプロドラッグです。第1相。	Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13 Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
S8676	Glumetinib	Glumetinib は、IC50 が 0.42 ± 0.02 nmol/L である、強力で非常に選択的な c-Met 阻害剤です。Glumetinib は、c-Met ファミリーメンバーである RON、および高度に相同なキナーゼである Axl、Mer、TyrO3 を含む、評価された 312 のキナーゼと比較して、c-Met に対して 2,400 倍を超える選択性を示します。	Cell Death Dis, 2024, 15(8):600
S1316	AMG-208	AMG-208は、c-MetとRONを強力かつ選択的にデュアル阻害する化合物であり、c-Metに対するIC50は9 nMです。