Glumetinib (SCC244)

製品コードS8676

Glumetinib (SCC244)化学構造

分子量(MW)：459.48

Glumetinib (SCC244) is a potent and highly selective c-Met inhibitor with an IC50 of 0.42 ± 0.02 nmol/L. Glumetinib has greater than 2,400-fold selectivity for c-Met over those 312 kinases evaluated, including the c-Met family member RON and highly homologous kinases Axl, Mer, and TyrO3.

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製品安全説明書

c-Met阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Glumetinib (SCC244) is a potent and highly selective c-Met inhibitor with an IC50 of 0.42 ± 0.02 nmol/L. Glumetinib has greater than 2,400-fold selectivity for c-Met over those 312 kinases evaluated, including the c-Met family member RON and highly homologous kinases Axl, Mer, and TyrO3.
ターゲット
c-Met [1]
(Cell-free assay)
0.42 nM
体外試験

SCC244 strongly inhibits c-Met phosphorylation as well as AKT and ERK phosphorylation in EBC-1, MKN-45 cells harboring an amplified MET gene and U87MG cells responsive to HGF stimulation. SCC244 elicits selective and profound effects against c-Met-driven cancer cell proliferation. It inhibits c-Met-dependent neoplastic phenotypes of metastasis and angiogenesis[1].
体内試験

In xenografts of human tumor cell lines or non-small cell lung cancer and hepatocellular carcinoma patient-derived tumor tissue driven by MET aberration, SCC244 administration exhibits robust antitumor activity at the well-tolerated doses. In addition, the in vivo antitumor activity of SCC244 involves the inhibition of c-Met downstream signaling via a mechanism of combined antiproliferation and antiangiogenic effects[1].

お薦めの試験操作（参考用のみ）

細胞試験：

[1]
- 合併
  • 細胞株： U87MG cells
  • 濃度： 5, 10, 20 nM
  • 反応時間： 2 h
  • 実験の流れ：

    U87MG cells are serum-deprived for 24 hours prior to 2-hour treatment with SCC244 and then stimulated with HGF for 15 minutes. Next, the cells are lysed and subjected to Western blot analysis.


    (参考用のみ)
動物試験：

[1]
- 合併
  • 動物モデル： Female nude mice with xenograft tumors
  • 製剤： --
  • 投薬量： 10 mg/kg
  • 投与方法： oral
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 11 mg/mL (23.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 459.48
化学式

C21H17N9O2S
CAS No. 1642581-63-2
保管 粉
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA（製品ページで利用可能な）。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます：

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます：C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA（オンラインで利用できる）で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください：

総分子量：g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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  • * 必須
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c-Metシグナル伝達経路

相関c-Met製品

  • NPS-1034

    NPS-1034 is a dual Met/Axl inhibitor with IC50 of 48 nM and 10.3 nM, respectively.

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  • R428 (BGB324)

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  • Crizotinib (PF-02341066)

    Crizotinib (PF-02341066) is a potent inhibitor of c-Met and ALK with IC50 of 11 nM and 24 nM in cell-based assays, respectively. It is also a potent ROS1 inhibitor with Ki value less than 0.025 nM.

  • Foretinib (GSK1363089)

    Foretinib (GSK1363089) is an ATP-competitive inhibitor of HGFR and VEGFR, mostly for Met and KDR with IC50 of 0.4 nM and 0.9 nM in cell-free assays. Less potent against Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β and Tie-2, and little activity to FGFR1 and EGFR. Phase 2.

  • Capmatinib (INCB28060)

    Capmatinib (INCB28060) is a novel, ATP-competitive inhibitor of c-MET with IC50 of 0.13 nM in a cell-free assay, inactive against RONβ, as well as EGFR and HER-3. Phase 1.

    Features:Inactive against RONβ, another member of the c-MET RTK family, as well as EGFR and HER-3 (members of the EGFR RTK family).

  • Tivantinib (ARQ 197)

    Tivantinib (ARQ 197) is the first non-ATP-competitive c-Met inhibitor with Ki of 0.355 μM in a cell-free assay, little activity to Ron, and no inhibition to EGFR, InsR, PDGFRα or FGFR1/4. Phase 3.

    Features:The first selective c-Met inhibitor to be advanced into human clinical trials.

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID