ホームページ Protein Tyrosine Kinase c-Met inhibitor - Axl inhibitor - TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) inhibitor NPS-1034 For research use only.

NPS-1034

NPS-1034 is a dual Met (c-Met)/Axl inhibitor with IC50 of 48 nM and 10.3 nM, respectively.

NPS-1034化学構造

CAS No. 1221713-92-3

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S766901 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.72%
99.72

NPS-1034関連製品

シグナル伝達経路

c-Met Signaling Pathways

c-Metシグナル伝達経路

c-Met阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 NPS-1034 is a dual Met (c-Met)/Axl inhibitor with IC50 of 48 nM and 10.3 nM, respectively.
Targets
Axl
(Cell-free assay)		 Met
(Cell-free assay)
10.3 nM 48 nM
In Vitro
In vitro In HCC827/GR cells, NPS-1034 does not show significant antiproliferative effects, while overcomes gefitinib resistance by inhibiting the phosphorylation of MET, Akt, and Erk. In H820 cells, this compound enhances sensitivity to EGFR-TKIs. In HCC78 cells, it inhibits ROS1 activity and cell proliferation. In addition, a combination of gefitinib and this chemical enhances cell death by inducing caspase-3 and PARP-1 cleavage. It inhibits the viability of the MKN45 and SNU638 cell lines, which highly express the MET gene and p-MET, with IC50 of 112.7 and 190.3 nmol, respectively.
Kinase Assay Kinase inhibition profile
The in vitro NPS-1034 profile of inhibition of RTKs is analyzed using RTK assay kits according to the manufacturer's protocols.
細胞実験 細胞株 HCC827/GR, HCC-78 and H820 cells
濃度 ~5 μM
反応時間 72 h
実験の流れ To perform the MTT assay, cells (0.5 × 104/well) are plated in 96-well sterile plastic plates and allowed to attach overnight. Cells are exposed to varying doses of gefitinib, erlotinib, PHA-665752, and NPS-1034 in medium containing 1% FBS. After 72 hours, 15 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and plates are incubated for 4 hours. Crystalline formazan is solubilized with 100 μL of a 10% (w/v) SDS solution for 24 hours. Absorbance at 595 nm is read spectrophotometrically using a microplate reader.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Growth inhibition assay Cell viability S7669-viability1.gif 29144989
In Vivo
In Vivo In SCID mice bearing HCC827/GR tumor xenografts, NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) decreases tumor growth, and the combination of gefitinib and this compound results in enhanced tumor growth inhibition via the inhibition of tumor proliferation and the induction of apoptosis. In nude mice bearing MKN45 xenograft tumors, this chemical (30 mg/kg, p.o.) decreases tumor growth through the inhibition of angiogenesis and the promotion of apoptosis.
動物実験 動物モデル SCID mice bearing HCC827/GR tumor xenografts
投与量 10 mg/kg, 5 days a week
投与経路 p.o.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24165158/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24173966/

化学情報

分子量 551.54 化学式

C31H23F2N5O3
CAS No. 1221713-92-3 SDF Download NPS-1034 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C(=CNC5=NC=C4)C6=CC=CC=C6)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (181.31 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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