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TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk)
TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk)製品
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- TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk)阻害剤 (27)
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | カボザンチニブ (Cabozantinib (XL184, BMS-907351)) は強力な VEGFR2 阻害剤であり、IC50 は 0.035 nM です。また c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 および AXL に対しても阻害活性があり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM, 7 nM です。カボザンチニブは大腸がん細胞において AKT/GSK-3β/NF-κB 経路を介して PUMA 依存性アポトーシス (PUMA-dependent apoptosis) を誘発します。 |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | ベムセンチニブ (Bemcentinib (R428、BGB324)) は Axl の阻害剤 (IC50 =14 nM) であり、Abl に比べて 100 倍以上の選択性を持ちます。 Mer および Tyro3 (50 ～ 100 倍) および InsR, EGFR, HER2および PDGFRβ に対しても高い Axl 選択性 (100 倍) を示します。 |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184)は、強力なVEGFR2阻害剤であるCabozantinibのリンゴ酸塩で、IC50は0.035 nMです。また、細胞フリーアッセイにおいて、c-Met、Ret (c-Ret)、Kit (c-Kit)、Flt-1/3/4、Tie2、AXLをそれぞれIC50が1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM、7 nMで阻害します。Cabozantinib malate (XL184)はアポトーシスを誘発します。 |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378)は、c-Met、Axl、Ron、Tyro3に対するMet関連阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM、4.3 nMです。Lck、VEGFR-2、TrkA/Bと比較してMet関連ターゲットに対して40倍以上の選択性を示し、その他のすべての受容体および非受容体キナーゼに対して500倍以上の高い選択性を示します。 |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215)は、FLT3およびAXLに対するIC50値がそれぞれ0.29 nMおよび0.73 nMである低分子FLT3/AXL阻害剤です。c-KITを阻害するのに必要な濃度（230 nM）と比較して、FLT3を阻害するIC50値が約800倍強力でした。 | ||
| S8696 | 2-D08 | 2-D08（2',3',4'-トリヒドロキシフラボン）は、細胞透過性で、メカニズム的にユニークなタンパク質スモイル化阻害剤です。 | ||
| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | TP-0903 は、IC50 が 27 nM の強力で選択的な AXL 阻害剤です。TP-0903 は、アポトーシス誘導に非常に効果的です。 |
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| S1497 | Pralatrexate | Pralatrexate は Antifolate であり、構造的には葉酸アナログです。いくつかの細胞株では、そのIC50は300 nM未満です。Pralatrexate は腫瘍細胞のapoptosisを誘導します。 |
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| S7342 | UNC2250 | UNC2250は、強力かつ選択的なMer阻害剤であり、IC50は1.7 nMで、密接に関連するキナーゼAxl/Tyro3に対し約160倍および60倍の選択性を示します。 |
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| S8619 | NCT-503 | NCT-503は、IC50値2.5μMのホスホグリセリン酸デヒドロゲナーゼ（PHGDH）阻害剤です。他のデヒドロゲナーゼパネルに対しては不活性であり、168のGPCRパネルでは最小限の交差反応性を示します。 | ||
| S7638 | LDC1267 | LDC1267は、Mer、Tyro3、およびAxlに対してそれぞれ5 nM未満、8 nM、および29 nMのIC50を示す、選択性の高いTAMキナーゼ阻害剤です。Met、Aurora B、Lck、Src、およびCDK8に対する活性は低いです。 |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) は、経口利用可能な強力かつ選択的なTAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)阻害剤であり、ペプチドリン酸化アッセイおよびin vitroキナーゼ結合アッセイにおいて、それぞれ低ナノモル生化学活性と遅い阻害剤オフレート（T1/2 >120分）を示す。 | ||
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)は、c-Kit、PDGFRβ、PDGFRα、c-Met、Axlなど、肉腫細胞の増殖を促進する複数のRTKを標的とする新規低分子阻害剤です。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025は、強力で経口活性のあるFLT3およびMERのデュアル阻害剤であり、それぞれIC50は0.35 nMおよび0.46 nMです。UNC2025はまた、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit)、およびMet (c-Met)も阻害し、それぞれのIC50は1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM、および364 nMです。 | ||
| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | タムノルザチニブ（ONO-7475）は、AXLおよびMERに対してそれぞれIC50が0.7 nMおよび1.0 nMである、Anexelekto(Axl)/MERチロシンキナーゼの強力で選択的かつ経口活性のある新規阻害剤です。ONO-7475は、AXLを過剰発現するEGFR変異NSCLC細胞において、初期のEGFR-TKIであるオシメルチニブまたはダコミチニブに対する耐性細胞の出現と維持を抑制します。ONO-7475は、FMS様チロシンキナーゼ3内部タンデム重複変異急性骨髄性白血病細胞の増殖を停止させ、細胞を殺します。 | ||
| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079は、新規の選択的Axl阻害剤であり、用量依存的に腫瘍増殖を阻害することから、EGFR阻害剤耐性を克服するための潜在的な治療標的となります。 |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034は、Met (c-Met)/Axlを阻害する二重阻害剤で、それぞれのIC50は48 nMと10.3 nMです。 | ||
| S7325 | UNC2881 | UNC2881は、Merチロシンキナーゼを特異的に阻害する阻害剤であり、IC50は4.3 nMで、AxlおよびTyro3に対する選択性はそれぞれ約83倍および58倍です。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076は、Met (c-Met)、AXL/MER、およびFGFR1/2/3の新規かつ強力な阻害剤であり、IC50値は20 nmol/L未満です。 | ||
| S7545 | G-749 | G-749は、FLT3（WT）、FLT3（D835Y）、Merに対してそれぞれ0.4 nM、0.6 nM、1 nMのIC50を示す新規かつ強力なFLT3阻害剤であり、他のチロシンキナーゼに対してはより低い効力を示します。 | ||
| E5942New | UNC9426 | UNC9426 (compound 12) is a potent and orally bioavailable inhibitor of TYRO3 with an IC50 of 2.1 nM. It reduces platelet aggregation without prolonging bleeding time and effectively suppresses TYRO3-mediated signalling pathways in tumor cells and macrophages. | ||
| S0071 | RU-301 | RU-301 は、Kd 12 μM および IC50 10 μM で Axl 受容体二量体化部位をブロックする、パンTAM受容体（Axl、Tyro3、Mertk）阻害剤です。 | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib（CT-053、DE-120、CT053PTSA）は、c-Met、VEGFR2、Axlに対し、それぞれIC50が6.7 nM、1.9 nM、<1.0 nMである、強力な経口生体利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Ningetinibは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E7462New | Merestinib dihydrochloride | メレスチニブ二塩酸塩（LY2801653二塩酸塩）は、強力で経口投与可能なc - Met阻害剤（Ki = 2 nM）で、抗腫瘍活性を有しています。メレスチニブ二塩酸塩は、MST1R（IC50 = 11 nM）、FLT3（IC50 = 7 nM）、AXL（IC50 = 2 nM）、MERTK（IC50 = 10 nM）、TEK（IC50 = 63 nM）、ROS1、DDR1/2（IC50 = 0.1/7 nM）およびMKNK1/2（IC50 = 7 nM）に対しても強力な活性を示します。 | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride（XL184、BMS-907351 hydrochloride）は、c-METおよびVEGFR2に対する強力な低分子キナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ1.3 nMおよび0.035 nMです。また、RET、KIT、AXL、Tie2、およびFLT3も阻害し、IC50値はそれぞれ5.2 nM、4.6 nM、7 nM、14.3 nM、11.3 nMです。これは、METおよびVEGFRシグナル伝達が調節不全ながんにおける腫瘍血管新生および転移を阻害する有望な薬剤となり得ます。 | ||
| S0439 | UNC2541 | UNC2541は、MerTK ATPポケットに結合する、強力かつ特異的なMerチロシンキナーゼ（MerTK）阻害剤であり、IC50は4.4 nMです。UNC2541はリン酸化MerTK（pMerTK）をEC50 510 nMで阻害します。 | ||
| E0142 | XL092 | XL092（JUN04542）は、MET、VEGFR2、AXL、MERを含む複数のRTKのATP競合的阻害剤であり、細胞ベースのアッセイにおけるIC50値はそれぞれ15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nMです。 | ||
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | カボザンチニブ (Cabozantinib (XL184, BMS-907351)) は強力な VEGFR2 阻害剤であり、IC50 は 0.035 nM です。また c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 および AXL に対しても阻害活性があり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM, 7 nM です。カボザンチニブは大腸がん細胞において AKT/GSK-3β/NF-κB 経路を介して PUMA 依存性アポトーシス (PUMA-dependent apoptosis) を誘発します。 |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | ベムセンチニブ (Bemcentinib (R428、BGB324)) は Axl の阻害剤 (IC50 =14 nM) であり、Abl に比べて 100 倍以上の選択性を持ちます。 Mer および Tyro3 (50 ～ 100 倍) および InsR, EGFR, HER2および PDGFRβ に対しても高い Axl 選択性 (100 倍) を示します。 |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184)は、強力なVEGFR2阻害剤であるCabozantinibのリンゴ酸塩で、IC50は0.035 nMです。また、細胞フリーアッセイにおいて、c-Met、Ret (c-Ret)、Kit (c-Kit)、Flt-1/3/4、Tie2、AXLをそれぞれIC50が1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM、7 nMで阻害します。Cabozantinib malate (XL184)はアポトーシスを誘発します。 |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378)は、c-Met、Axl、Ron、Tyro3に対するMet関連阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM、4.3 nMです。Lck、VEGFR-2、TrkA/Bと比較してMet関連ターゲットに対して40倍以上の選択性を示し、その他のすべての受容体および非受容体キナーゼに対して500倍以上の高い選択性を示します。 |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215)は、FLT3およびAXLに対するIC50値がそれぞれ0.29 nMおよび0.73 nMである低分子FLT3/AXL阻害剤です。c-KITを阻害するのに必要な濃度（230 nM）と比較して、FLT3を阻害するIC50値が約800倍強力でした。 | ||
| S8696 | 2-D08 | 2-D08（2',3',4'-トリヒドロキシフラボン）は、細胞透過性で、メカニズム的にユニークなタンパク質スモイル化阻害剤です。 | ||
| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | TP-0903 は、IC50 が 27 nM の強力で選択的な AXL 阻害剤です。TP-0903 は、アポトーシス誘導に非常に効果的です。 |
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| S1497 | Pralatrexate | Pralatrexate は Antifolate であり、構造的には葉酸アナログです。いくつかの細胞株では、そのIC50は300 nM未満です。Pralatrexate は腫瘍細胞のapoptosisを誘導します。 |
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| S7342 | UNC2250 | UNC2250は、強力かつ選択的なMer阻害剤であり、IC50は1.7 nMで、密接に関連するキナーゼAxl/Tyro3に対し約160倍および60倍の選択性を示します。 |
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| S8619 | NCT-503 | NCT-503は、IC50値2.5μMのホスホグリセリン酸デヒドロゲナーゼ（PHGDH）阻害剤です。他のデヒドロゲナーゼパネルに対しては不活性であり、168のGPCRパネルでは最小限の交差反応性を示します。 | ||
| S7638 | LDC1267 | LDC1267は、Mer、Tyro3、およびAxlに対してそれぞれ5 nM未満、8 nM、および29 nMのIC50を示す、選択性の高いTAMキナーゼ阻害剤です。Met、Aurora B、Lck、Src、およびCDK8に対する活性は低いです。 |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) は、経口利用可能な強力かつ選択的なTAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)阻害剤であり、ペプチドリン酸化アッセイおよびin vitroキナーゼ結合アッセイにおいて、それぞれ低ナノモル生化学活性と遅い阻害剤オフレート（T1/2 >120分）を示す。 | ||
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)は、c-Kit、PDGFRβ、PDGFRα、c-Met、Axlなど、肉腫細胞の増殖を促進する複数のRTKを標的とする新規低分子阻害剤です。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025は、強力で経口活性のあるFLT3およびMERのデュアル阻害剤であり、それぞれIC50は0.35 nMおよび0.46 nMです。UNC2025はまた、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit)、およびMet (c-Met)も阻害し、それぞれのIC50は1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM、および364 nMです。 | ||
| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | タムノルザチニブ（ONO-7475）は、AXLおよびMERに対してそれぞれIC50が0.7 nMおよび1.0 nMである、Anexelekto(Axl)/MERチロシンキナーゼの強力で選択的かつ経口活性のある新規阻害剤です。ONO-7475は、AXLを過剰発現するEGFR変異NSCLC細胞において、初期のEGFR-TKIであるオシメルチニブまたはダコミチニブに対する耐性細胞の出現と維持を抑制します。ONO-7475は、FMS様チロシンキナーゼ3内部タンデム重複変異急性骨髄性白血病細胞の増殖を停止させ、細胞を殺します。 | ||
| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079は、新規の選択的Axl阻害剤であり、用量依存的に腫瘍増殖を阻害することから、EGFR阻害剤耐性を克服するための潜在的な治療標的となります。 |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034は、Met (c-Met)/Axlを阻害する二重阻害剤で、それぞれのIC50は48 nMと10.3 nMです。 | ||
| S7325 | UNC2881 | UNC2881は、Merチロシンキナーゼを特異的に阻害する阻害剤であり、IC50は4.3 nMで、AxlおよびTyro3に対する選択性はそれぞれ約83倍および58倍です。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076は、Met (c-Met)、AXL/MER、およびFGFR1/2/3の新規かつ強力な阻害剤であり、IC50値は20 nmol/L未満です。 | ||
| S7545 | G-749 | G-749は、FLT3（WT）、FLT3（D835Y）、Merに対してそれぞれ0.4 nM、0.6 nM、1 nMのIC50を示す新規かつ強力なFLT3阻害剤であり、他のチロシンキナーゼに対してはより低い効力を示します。 | ||
| E5942New | UNC9426 | UNC9426 (compound 12) is a potent and orally bioavailable inhibitor of TYRO3 with an IC50 of 2.1 nM. It reduces platelet aggregation without prolonging bleeding time and effectively suppresses TYRO3-mediated signalling pathways in tumor cells and macrophages. | ||
| S0071 | RU-301 | RU-301 は、Kd 12 μM および IC50 10 μM で Axl 受容体二量体化部位をブロックする、パンTAM受容体（Axl、Tyro3、Mertk）阻害剤です。 | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib（CT-053、DE-120、CT053PTSA）は、c-Met、VEGFR2、Axlに対し、それぞれIC50が6.7 nM、1.9 nM、<1.0 nMである、強力な経口生体利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Ningetinibは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E7462New | Merestinib dihydrochloride | メレスチニブ二塩酸塩（LY2801653二塩酸塩）は、強力で経口投与可能なc - Met阻害剤（Ki = 2 nM）で、抗腫瘍活性を有しています。メレスチニブ二塩酸塩は、MST1R（IC50 = 11 nM）、FLT3（IC50 = 7 nM）、AXL（IC50 = 2 nM）、MERTK（IC50 = 10 nM）、TEK（IC50 = 63 nM）、ROS1、DDR1/2（IC50 = 0.1/7 nM）およびMKNK1/2（IC50 = 7 nM）に対しても強力な活性を示します。 | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride（XL184、BMS-907351 hydrochloride）は、c-METおよびVEGFR2に対する強力な低分子キナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ1.3 nMおよび0.035 nMです。また、RET、KIT、AXL、Tie2、およびFLT3も阻害し、IC50値はそれぞれ5.2 nM、4.6 nM、7 nM、14.3 nM、11.3 nMです。これは、METおよびVEGFRシグナル伝達が調節不全ながんにおける腫瘍血管新生および転移を阻害する有望な薬剤となり得ます。 | ||
| S0439 | UNC2541 | UNC2541は、MerTK ATPポケットに結合する、強力かつ特異的なMerチロシンキナーゼ（MerTK）阻害剤であり、IC50は4.4 nMです。UNC2541はリン酸化MerTK（pMerTK）をEC50 510 nMで阻害します。 | ||
| E0142 | XL092 | XL092（JUN04542）は、MET、VEGFR2、AXL、MERを含む複数のRTKのATP競合的阻害剤であり、細胞ベースのアッセイにおけるIC50値はそれぞれ15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nMです。 | ||
| E5942New | UNC9426 | UNC9426 (compound 12) is a potent and orally bioavailable inhibitor of TYRO3 with an IC50 of 2.1 nM. It reduces platelet aggregation without prolonging bleeding time and effectively suppresses TYRO3-mediated signalling pathways in tumor cells and macrophages. | ||
| E7462New | Merestinib dihydrochloride | メレスチニブ二塩酸塩（LY2801653二塩酸塩）は、強力で経口投与可能なc - Met阻害剤（Ki = 2 nM）で、抗腫瘍活性を有しています。メレスチニブ二塩酸塩は、MST1R（IC50 = 11 nM）、FLT3（IC50 = 7 nM）、AXL（IC50 = 2 nM）、MERTK（IC50 = 10 nM）、TEK（IC50 = 63 nM）、ROS1、DDR1/2（IC50 = 0.1/7 nM）およびMKNK1/2（IC50 = 7 nM）に対しても強力な活性を示します。 |
TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk)シグナル伝達経路
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