Pralatrexate

別名：NSC 754230

製品コード：S1497 純度：99.58%

Pralatrexate は Antifolate であり、構造的には葉酸アナログです。いくつかの細胞株では、そのIC50は300 nM未満です。Pralatrexate は腫瘍細胞のapoptosisを誘導します。

CAS No. 146464-95-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 63000	国内在庫あり
10mg	JPY 48000	国内在庫あり
50mg	JPY 145500	国内在庫あり
200mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S149701 DMSO] 28 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.58%

99.58

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シグナル伝達経路

DHFRシグナル伝達経路

DHFR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報
human KB cells	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human KB cells expressing human RFC/FRalpha/PCFT after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.47 nM
Chinese hamster R2 cells	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of Chinese hamster R2 cells expressing human PCFT4 after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.057 μM
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生物活性

製品説明

Targets

DHFR

In Vitro
In vitro	Pralatrexate and bortezomib exhibits concentration- and time-dependent cytotoxicity against a broad panel of T-lymphoma cell lines. This compound shows synergism when combined with bortezomib in all cell lines studied. It also induces potent apoptosis and caspase activation when combined with bortezomib across the panel. The agent significantly modulates the expression of p27, NOXA, HH3, and RFC-1 as assessed by Western blot assays. This compound is rationally designed for improved cellular transport via RFC-1, and to have greater intracellular drug retention through the enhanced formation of polyglutamylated conjugates. It is thought to exert its pharmacological effect primarily through inhibition of DHFR, having an IC50 in the picomolar range. This chemical demonstrates superior intracellular transport via the reduced folate carrier, and increased accumulation within cells by enhanced polyglutamylation. It exhibits antitumor activity that is superior to the activity of other antifolates. Its enhanced activity relative to methotrexate (MTX) is due to its much more rapid rate of transport and polyglutamation, the former less important when the carrier is saturated.

In Vivo
In Vivo	Pralatrexate treatment results in treatment-related toxicity in MV522 mice models, as determined by significant weight loss in some animals prior to death; however, remaining mice regains all lost weight by Day 35.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2026-05-11)
NCT07225985	RECRUITING	Recurrent T-Cell Non-Hodgkin Lymphoma; Refractory T-Cell Non-Hodgkin Lymphoma	Fred Hutchinson Cancer Center	2026-04-27	PHASE1; PHASE2
NCT06072131	RECRUITING	Peripheral T Cell Lymphoma	Acrotech Biopharma Inc.	2023-10-04	PHASE3
NCT07691450	NOT_YET_RECRUITING	Recurrent Anaplastic Large Cell Lymphoma; Recurrent Enteropathy-Associated T-Cell Lymphoma; Recurrent Follicular Helper T-Cell Lymphoma; Recurrent Follicular Helper T-Cell Lymphoma, Angioimmunoblastic-Type; Recurrent Follicular Helper T-Cell Lymphoma, Follicular-Type; Recurrent Follicular Helper T-Cell Lymphoma, Not Otherwise Specified; Recurrent Hepatosplenic T-Cell Lymphoma; Recurrent Mature T-Cell and NK-Cell Non-Hodgkin Lymphoma; Recurrent Monomorphic Epitheliotropic Intestinal T-cell Lymphoma; Recurrent Peripheral T-Cell Lymphoma, Not Otherwise Specified; Recurrent Primary Cutaneous CD8-Positive Aggressive Epidermotropic Cytotoxic T-Cell Lymphoma; Recurrent Primary Cutaneous Gamma-Delta T-Cell Lymphoma; Recurrent Subcutaneous Panniculitis-Like T-Cell Lymphoma; Refractory Anaplastic Large Cell Lymphoma; Refractory Enteropathy-Associated T-Cell Lymphoma; Refractory Follicular Helper T-Cell Lymphoma; Refractory Follicular Helper T-Cell Lymphoma, Angioimmunoblastic-Type; Refractory Follicular Helper T-Cell Lymphoma, Follicular-Type; Refractory Follicular Helper T-Cell Lymphoma, Not Otherwise Specified; Refractory Hepatosplenic T-Cell Lymphoma; Refractory Mature T-Cell and NK-Cell Non-Hodgkin Lymphoma; Refractory Monomorphic Epitheliotropic Intestinal T-cell Lymphoma; Refractory Peripheral T-Cell Lymphoma, Not Otherwise Specified; Refractory Primary Cutaneous CD8-Positive Aggressive Epidermotropic Cytotoxic T-Cell Lymphoma; Refractory Primary Cutaneous Gamma-Delta T-Cell Lymphoma; Refractory Subcutaneous Panniculitis-Like T-Cell Lymphoma	City of Hope Medical Center	2027-01-03	PHASE1
NCT04747236	RECRUITING	PTCL	University of Virginia	2021-02-19	PHASE2
NCT06561048	RECRUITING	Peripheral T-Cell Lymphoma, Not Otherwise Specified; Angioimmunoblastic T-cell Lymphoma; Follicular T-Cell Lymphoma; Nodal Peripheral T-Cell Lymphoma With TFH Phenotype; Systemic Anaplastic Large Cell Lymphoma; Lymphoma, T-Cell, Peripheral; Lymphoma, T-Cell	Corvus Pharmaceuticals, Inc.	2024-10-02	PHASE3
NCT06671717	NOT_YET_RECRUITING	Relapsed Peripheral T-Cell Lymphoma; Refractory Peripheral T-Cell Lymphoma	Peking University People's Hospital	2024-12

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20501616/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19221750/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18600598/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23881211/ + 展開

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20501616/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19221750/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18600598/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23881211/

+ 展開

化学情報

分子量	477.47	化学式	C₂₃H₂₃N₇O₅
CAS No.	146464-95-1	SDF	Download Pralatrexate SDFをダウンロードする
Smiles	C#CCC(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 28 mg/mL ( (58.64 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.400mg/ml (2.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.230mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
We are just wondering if it is a racemic mixture or a monomer? Will you please let us know?

回答
It is the S enantiomer.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):