DHFR

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S1210 Methotrexate 葉酸のアナログであるMethotrexateは、細菌および癌細胞だけでなく正常細胞のdihydrofolate reductase(DHFR)の非特異的阻害剤です。DHFRおよびNADPHと不活性三元複合体を形成します。Methotrexate(MTX)はapoptosisを誘導します。
J Clin Invest, 2025, e190215
Theranostics, 2025, 15(10):4526-4549
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
Methotrexate-S121001Z0120161111.gif
S1135 Pemetrexed Disodium (LY231514) Pemetrexed disodium は、細胞を含まないアッセイで TSDHFR、GARFT に対してそれぞれ 1.3 nM、7.2 nM、65 nM の Ki を持つ、新規のAntifolateおよびAntimetaboliteです。Pemetrexedはautophagyapoptosisを誘発します。
Nat Commun, 2025, 16(1):8932
Cell Death Dis, 2024, 15(8):555
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375
Pemetrexed-S1135W0120141118.gif
S7785 Pemetrexed Disodium Hydrate Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514)は、TS、DHFR、GARFTに対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤であり、Ki値はそれぞれ1.3 nM、7.2 nM、65 nMです。Pemetrexed Disodium Hydrateはオートファジーアポトーシスを刺激します。
iScience, 2024, 27(10):110862
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
Pemetrexed-S1135W0120141118.gif
S5971 Pemetrexed Pemetrexed (LY231514) は、細胞を含まないアッセイで Ki がそれぞれ 1.3 nM、7.2 nM、65 nM の、チミジル酸シンターゼ (TS)ジヒドロ葉酸還元酵素 (DHFR)、および グリシンアミドリボヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼ (GARFT) に対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤です。Pemetrexed は、オートファジーアポトーシスを誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2025, 16(1):8476
Sci Adv, 2025, 11(4):eadp4765
S5097 Methotrexate disodium 葉酸アナログであるMethotrexate disodiumは、細菌、癌細胞、および正常細胞のジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)の非特異的阻害剤です。これはDHFRおよびNADPHと不活性な三元複合体を形成します。メトトレキサート(MTX)はアポトーシスを誘発します。
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S1497 Pralatrexate Pralatrexate は Antifolate であり、構造的には葉酸アナログです。いくつかの細胞株では、そのIC50は300 nM未満です。Pralatrexate は腫瘍細胞のapoptosisを誘導します。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658
Discov Oncol, 2024, 15(1):709
Pralatrexate-S149701X0420190228.gif
S1236 Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrateは葉酸の誘導体で、葉酸阻害を促進する条件下で葉酸レベルを増加させるために使用できます。溶液は不安定なので、使用直前に調製する必要があります。
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13
iScience, 2024, 27(10):110862
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
S2006 Pyrimethamine Pyrimethamine(RP 4753)は、抗マラリア薬として使用されるdihydrofolate reductase (DHFR)阻害剤です。
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2025, 29:100626
BMC Cancer, 2024, 24(1):116
S3129 Trimethoprim Trimethoprim (BW 56-72, NIH 204, NSC-106568) は、主に尿路感染症の予防と治療に用いられる静菌性抗生物質です。
Cell Rep, 2024, 43(7):114500
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
CHALMERS UNIVERSITY OF TECHNOLOGY, 2023,
S5927 Proguanil Proguanil(クロルグアニド、クロログアニド)は、予防的な抗マラリア薬です。Proguanilはプラスモディアのジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、それによってDNA合成と細胞増殖に不可欠なプリンとピリミジンの生合成をブロックします。
Int J Med Sci, 2022, 19(2):233-241
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
S2588 Calcium Folinate フォリン酸カルシウムは、がん化学療法におけるアジュバントとして使用されるフォリン酸のカルシウム塩です。溶液は不安定であるため、新鮮に調製する必要があります。
Drug Resist Updat, 2023, 71:101005
E1003 Aminopterin

葉酸拮抗薬であるAminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739) は、Ki 3.7 pMのジヒドロ葉酸レダクターゼ (DHFR)の競合阻害剤です。

Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
E4837 Trimethoprim (lactate) Trimethoprim (lactate)は、テトラヒドロ葉酸(THF)の生成に不可欠な酵素である細菌のdihydrofolate reductase (DHFR)を阻害する、抗葉酸抗菌薬です。この酵素を阻害することで、Trimethoprimは細菌のDNA合成を妨げ、細菌の生存を阻害します。尿路感染症(UTI)の治療に用いられる標準的な抗生物質です。
S3082 Proguanil HCl(Atovaquone) 抗マラリアプロドラッグであるProguanil hydrochloride(Chloroguanil、Chlorguanide hydrochloride)は、dihydrofolate reductase (DHFR)の阻害剤として作用します。プログアニルはビグアナイドとして作用し、アトバコンの効果を高めます。
S5200 Diaveridine Diaveridine(AI3-23935、CCRIS-3784)は、抗寄生虫活性を持つ抗コクシジウム薬であり、またニューモシスチス属における葉酸合成を阻害するジヒドロ葉酸レダクターゼ(DHFR)阻害剤でもあります。
S5136 Calcium folinate (Leucovorin calcium) Calcium folinate (Leucovorin calcium)は、葉酸の代謝活性型還元体であり、速やかに吸収され、肝臓で他の葉酸誘導体へと広範に代謝されます。溶液は不安定であるため、使用直前に調製する必要があります。
S1210 Methotrexate 葉酸のアナログであるMethotrexateは、細菌および癌細胞だけでなく正常細胞のdihydrofolate reductase(DHFR)の非特異的阻害剤です。DHFRおよびNADPHと不活性三元複合体を形成します。Methotrexate(MTX)はapoptosisを誘導します。
J Clin Invest, 2025, e190215
Theranostics, 2025, 15(10):4526-4549
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
Methotrexate-S121001Z0120161111.gif
S1135 Pemetrexed Disodium (LY231514) Pemetrexed disodium は、細胞を含まないアッセイで TSDHFR、GARFT に対してそれぞれ 1.3 nM、7.2 nM、65 nM の Ki を持つ、新規のAntifolateおよびAntimetaboliteです。Pemetrexedはautophagyapoptosisを誘発します。
Nat Commun, 2025, 16(1):8932
Cell Death Dis, 2024, 15(8):555
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375
Pemetrexed-S1135W0120141118.gif
S7785 Pemetrexed Disodium Hydrate Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514)は、TS、DHFR、GARFTに対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤であり、Ki値はそれぞれ1.3 nM、7.2 nM、65 nMです。Pemetrexed Disodium Hydrateはオートファジーアポトーシスを刺激します。
iScience, 2024, 27(10):110862
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
Pemetrexed-S1135W0120141118.gif
S5971 Pemetrexed Pemetrexed (LY231514) は、細胞を含まないアッセイで Ki がそれぞれ 1.3 nM、7.2 nM、65 nM の、チミジル酸シンターゼ (TS)ジヒドロ葉酸還元酵素 (DHFR)、および グリシンアミドリボヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼ (GARFT) に対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤です。Pemetrexed は、オートファジーアポトーシスを誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2025, 16(1):8476
Sci Adv, 2025, 11(4):eadp4765
S5097 Methotrexate disodium 葉酸アナログであるMethotrexate disodiumは、細菌、癌細胞、および正常細胞のジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)の非特異的阻害剤です。これはDHFRおよびNADPHと不活性な三元複合体を形成します。メトトレキサート(MTX)はアポトーシスを誘発します。
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S1497 Pralatrexate Pralatrexate は Antifolate であり、構造的には葉酸アナログです。いくつかの細胞株では、そのIC50は300 nM未満です。Pralatrexate は腫瘍細胞のapoptosisを誘導します。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658
Discov Oncol, 2024, 15(1):709
Pralatrexate-S149701X0420190228.gif
S1236 Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrateは葉酸の誘導体で、葉酸阻害を促進する条件下で葉酸レベルを増加させるために使用できます。溶液は不安定なので、使用直前に調製する必要があります。
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13
iScience, 2024, 27(10):110862
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
S2006 Pyrimethamine Pyrimethamine(RP 4753)は、抗マラリア薬として使用されるdihydrofolate reductase (DHFR)阻害剤です。
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2025, 29:100626
BMC Cancer, 2024, 24(1):116
S3129 Trimethoprim Trimethoprim (BW 56-72, NIH 204, NSC-106568) は、主に尿路感染症の予防と治療に用いられる静菌性抗生物質です。
Cell Rep, 2024, 43(7):114500
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
CHALMERS UNIVERSITY OF TECHNOLOGY, 2023,
S5927 Proguanil Proguanil(クロルグアニド、クロログアニド)は、予防的な抗マラリア薬です。Proguanilはプラスモディアのジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、それによってDNA合成と細胞増殖に不可欠なプリンとピリミジンの生合成をブロックします。
Int J Med Sci, 2022, 19(2):233-241
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
S2588 Calcium Folinate フォリン酸カルシウムは、がん化学療法におけるアジュバントとして使用されるフォリン酸のカルシウム塩です。溶液は不安定であるため、新鮮に調製する必要があります。
Drug Resist Updat, 2023, 71:101005
E1003 Aminopterin

葉酸拮抗薬であるAminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739) は、Ki 3.7 pMのジヒドロ葉酸レダクターゼ (DHFR)の競合阻害剤です。

Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
E4837 Trimethoprim (lactate) Trimethoprim (lactate)は、テトラヒドロ葉酸(THF)の生成に不可欠な酵素である細菌のdihydrofolate reductase (DHFR)を阻害する、抗葉酸抗菌薬です。この酵素を阻害することで、Trimethoprimは細菌のDNA合成を妨げ、細菌の生存を阻害します。尿路感染症(UTI)の治療に用いられる標準的な抗生物質です。
S3082 Proguanil HCl(Atovaquone) 抗マラリアプロドラッグであるProguanil hydrochloride(Chloroguanil、Chlorguanide hydrochloride)は、dihydrofolate reductase (DHFR)の阻害剤として作用します。プログアニルはビグアナイドとして作用し、アトバコンの効果を高めます。
S5200 Diaveridine Diaveridine(AI3-23935、CCRIS-3784)は、抗寄生虫活性を持つ抗コクシジウム薬であり、またニューモシスチス属における葉酸合成を阻害するジヒドロ葉酸レダクターゼ(DHFR)阻害剤でもあります。
S5136 Calcium folinate (Leucovorin calcium) Calcium folinate (Leucovorin calcium)は、葉酸の代謝活性型還元体であり、速やかに吸収され、肝臓で他の葉酸誘導体へと広範に代謝されます。溶液は不安定であるため、使用直前に調製する必要があります。

DHFRシグナル伝達経路