Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid)

別名:NSC-3590 Calcium Pentahydrate, Calcium Folinatc, Citrovorum Factor

Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrateは葉酸の誘導体で、葉酸阻害を促進する条件下で葉酸レベルを増加させるために使用できます。溶液は不安定なので、使用直前に調製する必要があります。

Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid)化学構造

CAS No. 6035-45-6

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シグナル伝達経路

DHFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrateは葉酸の誘導体で、葉酸阻害を促進する条件下で葉酸レベルを増加させるために使用できます。溶液は不安定なので、使用直前に調製する必要があります。
Targets
thymidylate synthase
In Vitro
In vitro

Leucovorin administration increases the level of reduced folates in tissues, which promotes the inhibition of thymidylate synthase in two murine colon tumors. Leucovorin, Gemcitabine, Oxaliplatin, and 5-fluorouracil is a powerful antitumor and immunomodulating regimen that can make the tumor cells a suitable means to induce an Ag-specific CTL response. Leucovorin (20 mM) increases the cytotoxicity in all three replicate experiments in 10 of the 11 human colorectal carcinoma cell lines. Leucovorin enhances cytotoxicity of trimetrexate/fluorouracil, but not methotrexate/fluorouracil, in CCRF-CEM cells. Leucovorin (LV) is a reduced folate cofactor that competes with RTX for transport and polyglutamation in both tumor and normal tissues and thus has potential as a rescue agent. Leucovorin reverses the growth-inhibitory, and potentially cytotoxic, effects of RTX on populations of viable cells.

In Vivo
In Vivo

Leucovorin (200 mg/kg), which is given after the onset of severe weight loss and diarrhea (twice daily, days 5-7) in mice, prevents further weight loss and induces earlier recovery. Leucovorin (100 or 200 mg/kg; twice daily on days 4-6) reduces the RTX concentration in the liver 2-4-fold on days 7, 9, and 11 compared with controls. Leucovorin/5-FU and Gastrimmune (200 mg/mL) combinations (12.5 and 20 mg/kg) increase the therapeutic effects on the in vivo growth of DHDK12 tumors when compared to the agents given singly.

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06365008 NOT_YET_RECRUITING
Unresectable/Metastatic Gastric Cancer
Sun Yat-Sen Memorial Hospital of Sun Yat-Sen University
2026-06 PHASE2
NCT03959085 RECRUITING
B Acute Lymphoblastic Leukemia; B Lymphoblastic Lymphoma; Central Nervous System Leukemia; Mixed Phenotype Acute Leukemia; Testicular Leukemia
Children's Oncology Group
2019-10-31 PHASE3
NCT06780111 RECRUITING
Esophageal Squamous Cell Carcinoma
Merck Sharp & Dohme LLC
2025-07-30 PHASE1; PHASE2
NCT03801876 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Clinical Stage I Esophageal Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage I Esophageal Squamous Cell Carcinoma AJCC v8; Clinical Stage I Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage II Esophageal Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage II Esophageal Squamous Cell Carcinoma AJCC v8; Clinical Stage II Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage III Esophageal Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage III Esophageal Squamous Cell Carcinoma AJCC v8; Clinical Stage III Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage IVA Esophageal Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage IVA Esophageal Squamous Cell Carcinoma AJCC v8; Clinical Stage IVA Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8; Thoracic Esophagus Squamous Cell Carcinoma
NRG Oncology
2019-06-26 PHASE3
NCT07636564 NOT_YET_RECRUITING
Acute Leukemia of Ambiguous Lineage; B Acute Lymphoblastic Leukemia; B Acute Lymphoblastic Leukemia, Philadelphia Chromosome Negative; T Acute Lymphoblastic Leukemia
SWOG Cancer Research Network
2026-10-14 PHASE2
NCT07271355 NOT_YET_RECRUITING
Metastatic Appendix Carcinoma; Metastatic Colorectal Carcinoma; Metastatic Malignant Neoplasm in the Peritoneum; Stage IV Appendix Carcinoma AJCC v8; Stage IVC Colorectal Cancer AJCC v8; Unresectable Colorectal Carcinoma
City of Hope Medical Center
2026-10-01 PHASE3
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1516048/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16002679/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2973527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1376779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999757/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506532/

化学情報

分子量 601.58 化学式

C20H31CaN7O12

CAS No. 6035-45-6 SDF Download Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) SDFをダウンロードする
Smiles C1C(N(C2=C(N1)N=C(NC2=O)N)C=O)CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Ca+2]
保管 4°C (in the dark) 溶液状態は不安定なので使用直前に調整してください。少量づつ分包して保管し、都度使い切る事が推奨されます。

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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