Merestinib dihydrochloride

別名:LY2801653 dihydrochloride

メレスチニブ二塩酸塩(LY2801653二塩酸塩)は、強力で経口投与可能なc - Met阻害剤(Ki = 2 nM)で、抗腫瘍活性を有しています。メレスチニブ二塩酸塩は、MST1R(IC50 = 11 nM)、FLT3(IC50 = 7 nM)、AXL(IC50 = 2 nM)、MERTK(IC50 = 10 nM)、TEK(IC50 = 63 nM)、ROS1、DDR1/2(IC50 = 0.1/7 nM)およびMKNK1/2(IC50 = 7 nM)に対しても強力な活性を示します。

Merestinib dihydrochloride化学構造

CAS No. 1206801-37-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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生物活性

製品説明 メレスチニブ二塩酸塩(LY2801653二塩酸塩)は、強力で経口投与可能なc - Met阻害剤(Ki = 2 nM)で、抗腫瘍活性を有しています。メレスチニブ二塩酸塩は、MST1R(IC50 = 11 nM)、FLT3(IC50 = 7 nM)、AXL(IC50 = 2 nM)、MERTK(IC50 = 10 nM)、TEK(IC50 = 63 nM)、ROS1、DDR1/2(IC50 = 0.1/7 nM)およびMKNK1/2(IC50 = 7 nM)に対しても強力な活性を示します。
In Vivo
In Vivo Merestinib (LY2801653) demonstrates anti-tumor effects in MET amplified (MKN45), MET autocrine (U-87MG, and KP4) and MET over-expressed (H441) xenograft models; and in vivo vessel normalization effects. Merestinib (LY2801653) is a type-II ATP competitive, slow-off inhibitor of MET tyrosine kinase with a pharmacodynamic residence time (Koff) of 0.00132 min-1 and t1/2 of 525 min. Merestinib (LY2801653) treatment inhibits MET phosphorylation with a composite TED50 (50 % target inhibition dose) of 1.2 mg/kg and a composite TED90 (90 % target inhibition dose) of 7.4 mg/kg. Merestinib (LY2801653) (20 mg/kg) reduces TFK-1 tumor growth significantly relative to vehicle control. Merestinib (LY2801653) inhibits the growth of intra- and extrahepatic CCC xenograft tumors.
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/23275061
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/26757360

化学情報

分子量 625.45 化学式

C30H24Cl2F2N6O3

CAS No. 1206801-37-7 SDF Download Merestinib dihydrochloride SDFをダウンロードする
Smiles [H]Cl.[H]Cl.O=C(C1=CC=C(C)N(C2=CC=C(F)C=C2)C1=O)NC3=CC=C(OC4=CC5=C(N(C)N=C5)C=C4C6=CNN=C6)C(F)=C3
保管

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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