NCT-503

NCT-503 is a phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitor with the IC50 value of 2.5 μM. It is inactive against a panel of other dehydrogenases and shows minimal cross-reactivity in a panel of 168 GPCRs.

NCT-503化学構造

CAS No. 1916571-90-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 23100 国内在庫あり
JPY 15900 国内在庫あり
JPY 37500 国内在庫あり
JPY 95100 国内在庫あり
JPY 216600 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(8)

製品安全説明書

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Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MDA-MB-468 Function assay Inhibition of PHGDH in human MDA-MB-468 cells assessed as decrease in serine flux, EC50 = 2.3 μM. 29555419
MDA-MB-468 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells, EC50 = 8 μM. 29555419
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生物活性

製品説明 NCT-503 is a phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitor with the IC50 value of 2.5 μM. It is inactive against a panel of other dehydrogenases and shows minimal cross-reactivity in a panel of 168 GPCRs.
Targets
PHGDH [1]
(Cell-free)
2.5 μM
In Vitro
In vitro

NCT-503 has reasonable aqueous solubility, and exhibits favorable absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME) properties[1].

NCT-503 selectively blocks glucose-derived serine synthesis but at the same time triggers SHMT1-dependent one-carbon unit wasting to synthesize serine from glycine. This futile cycle depletes the cell of nucleotides and leads to cell cycle arrest[2].

In Vivo
In Vivo

NCT-503 has good exposure (AUClast=14,700 hr*ng/mL), half-life (2.5 hr) and Cmax (~20 µM in plasma) following intraperitoneal administration with significant partitioning into the liver and brain. PHGDH inhibition by NCT-503 selectively increases necrosis in MDA-MB-468 xenografts, but not in MDA-MB-231 xenografts. It also reduces the growth and weight of PHGDH-dependent MDA-MB-468 xenografts but does not affect the growth or weight of PHGDH-independent MDA-MB-231 xenografts[1].

動物実験 動物モデル NOD.SCID mice bearing MDA-MB-231 and MDA-MB-468 orthotropic xenografts
投与量 40 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 408.48 化学式

C20H23F3N4S

CAS No. 1916571-90-8 SDF Download NCT-503 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=NC(=C1)NC(=S)N2CCN(CC2)CC3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (198.29 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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