DS-1001b (DS 1001)

別名：DS-1001

製品コード：S8881 純度：99.74%

DS-1001b is an oral selective inhibitor of mutant IDH1 R132X with potential antineoplastic activity and is designed to penetrate the blood-brain barrier.

CAS No. 1898207-64-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 33200	国内在庫あり
25mg	JPY 96600	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S888101 DMSO] 14 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.74%

99.74

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シグナル伝達経路

Dehydrogenaseシグナル伝達経路

Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

DS-1001b is an oral selective inhibitor of mutant IDH1 R132X with potential antineoplastic activity and is designed to penetrate the blood-brain barrier.

Targets

IDH1 R132X ^[1]

In Vitro
In vitro	DS-1001b impairs the proliferation of IDH1 mutant chondrosarcoma cell lines and decreases 2-HG levels.^[2]
細胞実験	細胞株	JJ012,L835 cell lines
	濃度	0-10µM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	Cells are maintained in RPMI1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 1% penicillin/streptomycin (P/S). Cells are grown at 37 °C in a humidified incubator with 95% air and 5% CO₂. Then cells are treated with DS-1001b for 72 hours.

In Vivo
In Vivo	Continuous administration of DS-1001b impairs tumor growth in xenograft mice.^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT04458272	Active not recruiting	WHO Grade II Glioma	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo Inc.	July 8 2020	Phase 2
NCT03030066	Active not recruiting	Glioma	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo Inc.	January 19 2017	Not Applicable

参考
[1] Natsume, A., et al. J Clin Oncol. (2019): 2004-2004. [2] Nakagawa, M.,et al. Oncogene. 2019 Oct;38(42):6835-6849.

参考

化学情報

分子量	608.92	化学式	C₂₉H₂₉Cl₃FN₃O₄
CAS No.	1898207-64-1	SDF	--
Smiles	CC1=CN(C2=CC=CC(=C12)C=CC(=O)O)C(=O)C3=C(ON=C3C4=C(C=C(C=C4Cl)Cl)Cl)C(C)(C)F.CC(C)(C)N
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 14 mg/mL ( (22.99 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):