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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1680 | Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) | Disulfiramは、hALDH1およびhALDH2に対してそれぞれ0.15 μMおよび1.45 μMのIC50値を示すaldehyde-dehydrogenase (ALDH)の特異的阻害剤です。Disulfiramは、アルコールに対する急性過敏症を引き起こすことにより、慢性アルコール依存症の治療に使用されます。Disulfiramはapoptosisを誘発します。Disulfiramは、gasdermin D (GSDMD)によるポア形成の阻害剤でもあります。 |
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| S2302 | Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) | Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) は、HMGB1(high mobility group box 1) 依存性炎症分子の発現と酸化ストレスを阻害する直接的な HMGB1(high mobility group box 1) 阻害剤です。P38 および P-JNK を調節しますが、p-ERK シグナル伝達は調節しません。また、11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase および monoamine oxidase (MAO) も阻害します。 |
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| S2776 | CPI-613 (Devimistat) | Devimistat（CPI-613）は、リポ酸アナログであり、NCI-H460細胞株においてミトコンドリア酵素であるpyruvate dehydrogenase (PDH)およびα-ketoglutarate dehydrogenaseを阻害し、腫瘍細胞のミトコンドリアMetabolismを破壊します。CPI-613は、膵臓癌細胞においてapoptosisを誘導します。第2相。 | ||
| S8615 | Sodium Dichloroacetate (DCA) | DCA (Sodium Dichloroacetate)は、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ (PDK)の特異的阻害剤であり、PDK2とPDK4に対するIC50値はそれぞれ183および80 µMです。これは、Na+-K+-2Cl-共輸送体とミトコンドリアのカリウムイオンチャネル軸の脱抑制を示すことが示されています。Sodium Dichloroacetateは、活性酸素種 (ROS)の生成を増加させ、がん細胞でアポトーシスを誘発し、腫瘍の増殖を阻害します。 | ||
| S4169 | Teriflunomide | Teriflunomide（A77 1726、HMR-1726）はレフルノミドの活性代謝物であり、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ酵素を阻害することでピリミジンデノボ合成を阻害し、免疫調節剤として使用されます。 |
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| S1247 | Leflunomide | レフルノミドは、DMARDに属するピリミジン合成およびプロテインチロシンキナーゼ阻害剤であり、免疫抑制剤として使用されています。レフルノミドの活性代謝物はA77 1726で、これはdihydroorotate Dehydrogenase (DHODH)を阻害します。レフルノミドはAhRのアゴニストでもあります。 |
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| S5097 | Methotrexate disodium | 葉酸アナログであるMethotrexate disodiumは、細菌、癌細胞、および正常細胞のジヒドロ葉酸還元酵素（DHFR）の非特異的阻害剤です。これはDHFRおよびNADPHと不活性な三元複合体を形成します。メトトレキサート（MTX）はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7185 | AGI-5198 | AGI-5198 (IDH-C35) は、IDH1 R132H/R132C変異体に対する初の高効力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.07 μM/0.16 μMです。 |
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| S2303 | Gossypol Acetate | Gossypol Acetate（gossypol-Acetic acid、Pogosin、AT101）は、細胞に浸透し、乳酸Dehydrogenase、NAD結合酵素など、いくつかのDehydrogenase酵素の阻害剤として作用するポリフェノールアルデヒドです。 |
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| S8205 | AG-221 (Enasidenib) | Enasidenib (AG-221)は、IC50が12nMの、IDH2変異酵素に対するファーストインクラスの経口強力可逆的選択的阻害剤です。 | ||
| S7241 | AGI-6780 | AGI-6780は、IDH2 R140Q変異体の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は23 nMです。 |
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| S2295 | Emodin | Emodinは、ダイオウ、クロウメモドキ、イタドリ（Fallopia japonica）由来の瀉下性樹脂、6-メチル-1,3,8-トリヒドロキシアントラキノンです。 |
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| S8206 | AG-120 (Ivosidenib) | Ivosidenib (AG-120)は、潜在的な抗腫瘍活性を有する、経口利用可能なイソクエン酸デヒドロゲナーゼタイプ1（IDH1）の阻害剤です。 |
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| S1501 | Mycophenolate mofetil | Mycophenolate mofetilは、IC50がそれぞれ39 nMと27 nMである、inosine monophosphate dehydrogenase I/IIの非競合的、選択的、可逆的阻害剤です。Mycophenolate Mofetilは、多発性骨髄腫細胞においてカスパーゼ依存性のapoptosisおよび細胞周期阻害を誘導します。 |
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| S2487 | Mycophenolic acid | Mycophenolic acid（Mycophenolate、RS-61443）は強力なIMPDH阻害剤であり、臓器移植における拒絶反応を防ぐために使用される免疫抑制剤の活性代謝物です。 | ||
| S8619 | NCT-503 | NCT-503は、IC50値2.5μMのホスホグリセリン酸デヒドロゲナーゼ（PHGDH）阻害剤です。他のデヒドロゲナーゼパネルに対しては不活性であり、168のGPCRパネルでは最小限の交差反応性を示します。 | ||
| S9783 | 6AN (6-Aminonicotinamide) | 6AN (6-Aminonicotinamide) は、多くの細胞システムでNADPH産生ペントースリン酸経路 (PPP)を阻害するのに使用される代謝拮抗物質であり、酸化ストレスに対してより感受性を高めます。6-Aminonicotinamideは、Ki 0.46 μMのNADP+依存性酵素グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (G6PD)の競合阻害剤です。 | ||
| S6626 | Brequinar | Brequinarは、in vitroでIC50が約20 nMのジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)阻害剤です。 | ||
| S1404 | Trilostane | Trilostane (WIN 24540) は、クッシング症候群の治療に用いられる3β-hydroxysteroid dehydrogenase阻害剤です。 |
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| S8847 | BAY 2402234 (Orludodstat) | Orludodstat (BAY 2402234)は、新規かつ選択的なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)阻害剤であり、IC50値は1.2 nMです。 | ||
| S8611 | Vorasidenib (AG-881) | Vorasidenib (AG-881) は、イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 および 2 (IDH1 および IDH2) の両方の変異型に対し、経口利用可能な阻害剤です。 | ||
| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1は、ユビキチン化が関与するMDM2を介したp53分解から保護し、SirT1とSirT2のタンパク質脱アセチル化活性の阻害を介して作用します。Tenovin-1は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)の阻害剤でもあります。 |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6は、p53転写活性の低分子活性化因子であり、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）を阻害します。 Tenovin-6は、SirT1およびSirT2の阻害剤でもあります。 | ||
| S7900 | SW033291 | SW033291は、15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ（15-PGDH）の選択的阻害剤であり、IC50とKiはそれぞれ1.5 nMと0.1 nMです。 | ||
| S1717 | Fomepizole | Fomepizole（4-メチルピラゾール、Antizol、Antizol-Vet）は、エチレングリコールとメタノールの代謝の初期段階を触媒してそれらの毒性代謝産物に変える酵素であるalcohol dehydrogenaseの競合的阻害剤です。 | ||
| S6852 | Gossypol | Gossypol (BL 193) は、ワタの種子と根から単離された経口活性ポリフェノールです。 Gossypol は、無細胞アッセイで IC50 がそれぞれ 3.33 μM および 0.52 μM の5α-reductase 1 および 3α-hydroxysteroid dehydrogenase の強力な阻害剤です。Gossypol はまた、BH3 ペプチドの Bcl タンパク質への結合を阻害し、Bcl-XL と Bcl-2 に対してそれぞれ 0.4 μM と 10 μM の IC50 を示します。Gossypol は、さまざまな癌細胞でアポトーシスと細胞増殖阻害を誘導します。 | ||
| S3565 | Brequinar Sodium | Brequinar Sodium（Bipenquinate、BRQ、DUP-785、NSC 368390）は、IC50が約20 nMの強力かつ選択的なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）阻害剤であり、ER-HoxA9、U937、およびTHP1細胞においてED50が約1 μMで分化を誘発します。 | ||
| S2376 | Ammonium Glycyrrhizinate | Ammonium Glycyrrhizinate (AMGZ、Glycyram、Glycyrrhizin ammonium salt、Glycyrrhizic acid ammonium salt) は、非常に高い甘味を持つ甘草の根由来のユニークな製品です。Ammonium Glycyrrhizinate は、抗炎症作用、抗腫瘍作用、抗糖尿病作用を持つHMGB1の直接阻害剤です。Ammonium Glycyrrhizinate は、いくつかの無関係なDNAおよびRNAウイルスの増殖と細胞病理を阻害します。Ammonium Glycyrrhizinate はまた、hepatic delta 4-5-reductaseと11 beta-hydroxysteroid dehydrogenaseの両方を阻害します。 | ||
| S6675 | (R)-GNE-140 | (R)-GNE-140は、LDHA、LDHB、およびLDHCの阻害剤であり、LDHAおよびLDHBに対するIC50値はそれぞれ3 nMおよび5 nMです。(R)-GNE-140は、そのS異性体よりも18倍強力です。 | ||
| S8405 | RRx-001 | RRx-001は、放射線増感作用の可能性がある新規のエピジェネティックモジュレーターです。ヒト腫瘍細胞のグルコース6リン酸デヒドロゲナーゼ（G6PD）を阻害し、ヘモグロビンと結合して、低酸素下で赤血球を介したレドックス反応を促進します。RRx-001はアポトーシスを誘発し、抗がん作用を示します。RRx-001は、CD47-SIRPαチェックポイント経路のダウンレギュレーターでもあります。 | ||
| S7262 | Vidofludimus | Vidofludimus（SC12267、4SC-101）は、経口活性のある強力なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）阻害剤であり、ヒトDHODHに対するIC50は134 nMです。Vidofludimusカルシウム（IMU-838）は、COVID-19の潜在的な治療選択肢として研究されています。第2相。 | ||
| S2296 | Enoxolone | Enoxolone（グリチルレチン酸）は、ハーブであるリコリスから得られるグリチルリチン酸を加水分解して得られるβ-アミリン型の五環性トリテルペノイド誘導体です。 | ||
| S9721 | Farudodstat | Farudodstat(LAS 186323, ASLAN003)は、DHODH (ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ)の強力な経口活性阻害剤であり、ヒトDHODH酵素活性に対するIC50は35 nMです。ASLAN003は、AP-1転写因子の活性化を介して、タンパク質合成を阻害し、急性骨髄性白血病（AML）細胞における分化およびアポトーシス転写プログラムを誘導します。 |
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| S4929 | Enasidenib(AG-221) Mesylate | エナシデニブ（AG-221）メシル酸塩は、変異型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ2（IDH2）の経口利用可能な選択的かつ強力な阻害剤です。 | ||
| S3652 | 3-Nitropropionic acid (3-NP) | 3-ニトロプロピオン酸（3-NP）は、ミトコンドリア呼吸複合体IIコハク酸脱水素酵素の不可逆的阻害剤であり、電子伝達系の破壊を通じてエネルギー枯渇を引き起こします。 | ||
| S8590 | GSK2837808A | GSK 2837808A は、hLDHA および hLDHB に対してそれぞれ 2.6 nM および 43 nM の IC50 を持つ選択的 LDHA (乳酸デヒドロゲナーゼ A) 阻害剤です。 | ||
| S0718 | AG-120 (racemic) | AG-120 (racemic)は、AG-120のラセミ混合物であり、潜在的な抗腫瘍活性を持つ経口利用可能なイソクエン酸デヒドロゲナーゼタイプ1 (IDH1)阻害剤です。 | ||
| S8382 | ML390 | ML390は、急性骨髄性白血病において分化を誘導するヒトのDHODH阻害剤です。 | ||
| S2289 | Daidzin | Daidzin (Daidzoside、Daidzein 7-O-glucoside、Daidzein 7-glucoside) は、イソフラボンとして知られる植物化学物質の一種である天然有機化合物で、human mitochondrial aldehyde dehydrogenase の強力かつ選択的な阻害剤であり、ALDH-I を選択的に阻害します (Ki=20 nM)。細胞質ゾルのアイソザイムであるALDH-Ⅱに対しては少なくとも500倍効果が低い (Ki=10 μM)。 | ||
| S3804 | Alpha-Mangostin | Alpha-mangostinは、マンゴスチンから精製された主要なキサントンであり、抗菌、抗炎症、抗酸化、抗癌、心臓保護作用を含む健康増進効果があります。 Alpha-mangostin（α-Mangostin）は、抗酸化、抗アレルギー、抗ウイルス、抗菌、抗炎症、抗癌効果など、幅広い生物学的活性を持つ食品キサントンです。これは、変異型IDH1（IDH1-R132H）の阻害剤であり、Ki値は2.85 μMです。 Alpha-mangostinは、ヒトSTINGのアゴニストでもあります。 | ||
| S0209 | BVT 2733 | 新しい低分子であるBVT 2733は、11ベータヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型（11β-HSD1）の非ステロイド性、アイソフォーム選択的阻害剤です。 | ||
| S8530 | BAY 1436032 | BAY-1436032は、|
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| S2055 | Gimeracil | Gimeracilは、二本鎖切断修復の相同組換えにおける初期段階を阻害する、ジヒドロピリミジン Dehydrogenaseの阻害剤です。 | ||
| S2987 | 4-Methyl-2-oxovaleric acid | 4-Methyl-2-oxovaleric acid（Ketoleucine、4-MOV、KIC、4-Methyl-2-oxopentanoic acid、alpha-Ketoisocaproic acid、alpha-ketoisocaproate、2-Oxoisohexanoate）は、アストロサイトからニューロンに放出され、アミノトランスフェラーゼによってロイシンに再アミノ化されます。4-Methyl-2-oxovaleric acidは骨格筋のタンパク質分解速度を低下させます。4-Methyl-2-oxovaleric acidは、酸化的リン酸化（OXPHOS）の脱共役剤として、またα-ケトグルタル酸デヒドロゲナーゼ（オキソグルタル酸デヒドロゲナーゼ複合体、OGDC）活性に対する阻害作用を介して、代謝阻害剤として作用します。 | ||
| S4116 | Isovaleramide | Isovaleramide (3-メチルブタンアミド) は、Valeriana pavonii から単離された抗けいれん分子で、肝臓のアルコールデヒドロゲナーゼを阻害します。 | ||
| S5800 | Alda-1 | Alda 1は、野生型ALDH2（ALDH2*1）とALDH2*2の両方の触媒作用を活性化するALDH2アゴニストです。 | ||
| S7941 | NCT-501 | NCT-501は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ1A1 (ALDH1A1)の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は40nMです。 | ||
| S9617 | G6PDi-1 | G6PDi-1は、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (G6PD)の効果的な阻害剤です。G6PDi-1はNADPHを枯渇させ、炎症性サイトカインの産生を減少させます。 | ||
| S9645 | CBR-5884 | CBR-5884 は、IC50 が 33 μM のホスホグリセリン酸デヒドロゲナーゼ (PHGDH) の選択的阻害剤です。CBR-5884 は、がん細胞における de novo セリン合成を阻害し、セリン生合成活性が高いがん細胞株に対して選択的に毒性を示しました。 | ||
| S6222 | Ethyl potassium malonate | Ethyl potassium malonate（3-エトキシ-3-オキソプロパン酸カリウム）は、酵素であるコハク酸脱水素酵素の競合阻害剤として使用されます。これは、アシル化によるβ-ケトエステルの調製に利用される（トリメチルシリル）エチルマロン酸を生成するための前駆体として機能し、ethyl tert-butyl malonateの調製の中間体として役立ちます。 | ||
| S7994 | GSK864 | GSK864は、細胞透過性の高い強力かつ選択的なイソクエン酸デヒドロゲナーゼ1（IDH1）変異体阻害剤であり、特にR132C、R132H、R132Gの各バリアントを、それぞれ8.8 nM、15.2 nM、16.6 nMのIC50値で標的とします。 | ||
| S6689 | Merimepodib | Merimepodib（Merimempodib、MMPD、VI-21,497、VX-497）は、C型肝炎ウイルス（HCV）や様々なDNAウイルスおよびRNAウイルスに対してinvitroで抗ウイルス活性を示す、強力で特異的な可逆的イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ（IMPDH）阻害剤です。Merimepodibは免疫抑制剤です。 | ||
| E1170 | R162 | R162は、グルタミン酸デヒドロゲナーゼ1（GDH1/GLUD1）の強力な阻害剤であり、抗がん作用を持ちます。 | ||
| S8881 | DS-1001b (DS 1001) | DS-1001bは、抗腫瘍活性を有する可能性のある変異型IDH1 R132Xの経口選択的阻害剤であり、血液脳関門を通過するように設計されています。 | ||
| S3993 | Ethyl Vanillate | バニリンのアナログであるエチルバニリン（Bourbonal, Ethylprotal）は、強力な抗酸化活性を示す香料および殺菌剤です。Ethyl Vanillateは、IC50 1.3 µMで17β-HSD2を阻害します。 | ||
| S6749 | ASP-9521 | ASP-9521は、17β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ5（17β-HSD5）の選択的かつ経口投与可能な阻害剤です。 | ||
| E0355 | CVT-10216 | CVT-10216は、IC50が29 nMのALDH-2の高選択的、可逆的阻害剤です。 | ||
| E5800New | G6PD activator AG1 | G6PD activator AG1 is a small molecule activator of glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PDH) with an EC50 of 3.4 µM for G6PDH⁴⁵⁹ᴸ that enhances the activity of wild-type and mutant G6PD. It reduces oxidative stress in cells, zebrafish, and human erythrocytes, making it useful for research on G6PD enzymopathies. | ||
| E5804 | Gliocidin | Gliocidin (SW106065), is a nicotinamide-mimetic prodrug that targets glioblastoma cells with an IC50 of 150 nM, by exploiting a de novo purine synthesis vulnerability via indirect inhibition of IMPDH2. It readily crosses the BBB and can be used in the treatment of all malignant brain tumors. | ||
| S5146 | 3-Methylpyrazole | 3-Methylpyrazole (3-MP)は、アルコールデヒドロゲナーゼの弱い、または非阻害剤です。 | ||
| E4704 | D34-919 | D34-919は、ALDH1A3-PKM2相互作用の強力な阻害剤であり、ALDH1A3媒介によるPKM2四量体化の促進を妨げます。D34-919媒介によるin vitroおよびin vivo治療は、膠芽腫（GBM）細胞における化学放射線療法誘発アポトーシスと感受性を増強および回復させます。 | ||
| S0522 | CM10 | CM10は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ1Aファミリー (ALDH1A)の強力かつ選択的な阻害剤であり、ALDH1A1、ALDH1A2、ALDH1A3に対するIC50値はそれぞれ1700 nM、740 nM、640 nMです。CM10は抗がん活性を示します。 | ||
| S0746 | hDHODH-IN-1 | hDHODH-IN-1は、抗炎症作用を持つヒトジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (hDHODH)の強力な阻害剤です。 | ||
| S0747 | DHODH-IN-11 | DHODH-IN-11はレフルノミド誘導体であり、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)の弱い阻害剤です。 | ||
| S9776 | AG-636 | AG-636は、抗腫瘍活性を有する可能性のある、経口投与可能なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）阻害剤です。 | ||
| S0764 | AKR1C1-IN-1 | AKR1C1-IN-1は、ヒト20α-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（AKR1C1）の強力かつ選択的阻害剤であり、Ki値はAKR1C1に対して4 nM、AKR1C2に対して87 nM、AKR1C3に対して4.2 μM、AKR1C4に対して18.2 μMです。 | ||
| E5843 | PDK4-IN-1 hydrochloride | PDK4-IN-1 hydrochloride is an anthraquinone-derived, orally active allosteric inhibitor of PDK4 with an IC50 of 84 nM, exhibiting anticancer activity by regulating cell proliferation, transformation, and apoptosis. It also exhibit antidiabeti and anti-allergic activity. | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat(PTC299)は、病原性VEGFおよびジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(DHODH)の転写後阻害剤であり、VEGFA mRNA翻訳および異常な細胞増殖を阻害します。HeLa細胞において、PTC299はEC50が1.64 nMで低酸素誘導性のVEGFAタンパク質産生を阻害します。 | ||
| E0788 | PfDHODH-IN-2 | ジヒドロチオフェノン誘導体であるPfDHODH-IN-2は、Plasmodium falciparumジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ(pfDHODH)の強力な阻害剤であり、IC50は1.11 µMです。マラリアの研究に利用できる抗マラリア薬として作用します。 | ||
| E1875 | BI-3231 | BI-3231は、酵素アッセイにおいてIC50が1 nM、Kiが0.7 nMでヒドロキシステロイド17β-デヒドロゲナーゼ13（HSD17B13）を阻害する、強力かつ選択的なケミカルプローブです。NASHやその他の肝疾患の治療に役立つ可能性があります。 | ||
| S3574 | IDH-305 | IDH-305 (Compound 13) は、経口投与可能で、変異体選択的かつ脳透過性のイソクエン酸デヒドロゲナーゼ1 (IDH1) 阻害剤であり、IDH1(R132) 変異を標的とし、IDH1R132H、IDH1R132C、IDH1WTに対するIC50値はそれぞれ27 nM、28 nM、6.14 μMです。 | ||
| S4805 | Carboxine | Carboxin（Carbathiin、Vitavax、Kisvax）は、全身性の農業用殺菌剤および種子保護剤です。 | ||
| S8949 | Olutasidenib | Olutasidenibは、強力で経口投与可能、脳移行性を有する選択的変異型IDH1 (mIDH1)阻害剤であり、IC50はIDH1-R132Hで21.1 nM、IDH1-R132Cで114 nMです。 | ||
| E8199 | GNE-140 racemate | GNE-140 racemate is a racemate mixture of (R)-GNE-140 and (S)-GNE-140 and a potent and specific inhibitor of Lactate dehydrogenase A(LDH-A). It reduces breast cancer cell proliferation, motility, and invasion, making it a potential candidate for cancer research. | ||
| S5425 | Phenylglyoxal hydrate | Phenylglyoxal hydrate (1-Phenylethanedione) は、ミトコンドリアアセトアルデヒド脱水素酵素の強力な阻害剤です。これは、精製ハーゲマン因子 (HF、第XII因子) のアルギニン残基と反応し、その凝固特性を阻害します。 | ||
| E7193 | Win 18446 | Win 18446は、in vitroで0.3 μMのIC50でALDH1a2酵素活性を阻害するビスジクロロアセチルジアミンです。また、ALDH1A2を介した精巣でのレチノイン酸生合成を阻害することにより、精子形成を可逆的に抑制します。 | ||
| S1680 | Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) | Disulfiramは、hALDH1およびhALDH2に対してそれぞれ0.15 μMおよび1.45 μMのIC50値を示すaldehyde-dehydrogenase (ALDH)の特異的阻害剤です。Disulfiramは、アルコールに対する急性過敏症を引き起こすことにより、慢性アルコール依存症の治療に使用されます。Disulfiramはapoptosisを誘発します。Disulfiramは、gasdermin D (GSDMD)によるポア形成の阻害剤でもあります。 |
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| S2302 | Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) | Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) は、HMGB1(high mobility group box 1) 依存性炎症分子の発現と酸化ストレスを阻害する直接的な HMGB1(high mobility group box 1) 阻害剤です。P38 および P-JNK を調節しますが、p-ERK シグナル伝達は調節しません。また、11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase および monoamine oxidase (MAO) も阻害します。 |
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| S2776 | CPI-613 (Devimistat) | Devimistat（CPI-613）は、リポ酸アナログであり、NCI-H460細胞株においてミトコンドリア酵素であるpyruvate dehydrogenase (PDH)およびα-ketoglutarate dehydrogenaseを阻害し、腫瘍細胞のミトコンドリアMetabolismを破壊します。CPI-613は、膵臓癌細胞においてapoptosisを誘導します。第2相。 | ||
| S8615 | Sodium Dichloroacetate (DCA) | DCA (Sodium Dichloroacetate)は、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ (PDK)の特異的阻害剤であり、PDK2とPDK4に対するIC50値はそれぞれ183および80 µMです。これは、Na+-K+-2Cl-共輸送体とミトコンドリアのカリウムイオンチャネル軸の脱抑制を示すことが示されています。Sodium Dichloroacetateは、活性酸素種 (ROS)の生成を増加させ、がん細胞でアポトーシスを誘発し、腫瘍の増殖を阻害します。 | ||
| S4169 | Teriflunomide | Teriflunomide（A77 1726、HMR-1726）はレフルノミドの活性代謝物であり、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ酵素を阻害することでピリミジンデノボ合成を阻害し、免疫調節剤として使用されます。 |
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| S1247 | Leflunomide | レフルノミドは、DMARDに属するピリミジン合成およびプロテインチロシンキナーゼ阻害剤であり、免疫抑制剤として使用されています。レフルノミドの活性代謝物はA77 1726で、これはdihydroorotate Dehydrogenase (DHODH)を阻害します。レフルノミドはAhRのアゴニストでもあります。 |
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| S5097 | Methotrexate disodium | 葉酸アナログであるMethotrexate disodiumは、細菌、癌細胞、および正常細胞のジヒドロ葉酸還元酵素（DHFR）の非特異的阻害剤です。これはDHFRおよびNADPHと不活性な三元複合体を形成します。メトトレキサート（MTX）はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7185 | AGI-5198 | AGI-5198 (IDH-C35) は、IDH1 R132H/R132C変異体に対する初の高効力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.07 μM/0.16 μMです。 |
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| S2303 | Gossypol Acetate | Gossypol Acetate（gossypol-Acetic acid、Pogosin、AT101）は、細胞に浸透し、乳酸Dehydrogenase、NAD結合酵素など、いくつかのDehydrogenase酵素の阻害剤として作用するポリフェノールアルデヒドです。 |
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| S8205 | AG-221 (Enasidenib) | Enasidenib (AG-221)は、IC50が12nMの、IDH2変異酵素に対するファーストインクラスの経口強力可逆的選択的阻害剤です。 | ||
| S7241 | AGI-6780 | AGI-6780は、IDH2 R140Q変異体の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は23 nMです。 |
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| S2295 | Emodin | Emodinは、ダイオウ、クロウメモドキ、イタドリ（Fallopia japonica）由来の瀉下性樹脂、6-メチル-1,3,8-トリヒドロキシアントラキノンです。 |
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| S8206 | AG-120 (Ivosidenib) | Ivosidenib (AG-120)は、潜在的な抗腫瘍活性を有する、経口利用可能なイソクエン酸デヒドロゲナーゼタイプ1（IDH1）の阻害剤です。 |
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| S1501 | Mycophenolate mofetil | Mycophenolate mofetilは、IC50がそれぞれ39 nMと27 nMである、inosine monophosphate dehydrogenase I/IIの非競合的、選択的、可逆的阻害剤です。Mycophenolate Mofetilは、多発性骨髄腫細胞においてカスパーゼ依存性のapoptosisおよび細胞周期阻害を誘導します。 |
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| S2487 | Mycophenolic acid | Mycophenolic acid（Mycophenolate、RS-61443）は強力なIMPDH阻害剤であり、臓器移植における拒絶反応を防ぐために使用される免疫抑制剤の活性代謝物です。 | ||
| S8619 | NCT-503 | NCT-503は、IC50値2.5μMのホスホグリセリン酸デヒドロゲナーゼ（PHGDH）阻害剤です。他のデヒドロゲナーゼパネルに対しては不活性であり、168のGPCRパネルでは最小限の交差反応性を示します。 | ||
| S9783 | 6AN (6-Aminonicotinamide) | 6AN (6-Aminonicotinamide) は、多くの細胞システムでNADPH産生ペントースリン酸経路 (PPP)を阻害するのに使用される代謝拮抗物質であり、酸化ストレスに対してより感受性を高めます。6-Aminonicotinamideは、Ki 0.46 μMのNADP+依存性酵素グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (G6PD)の競合阻害剤です。 | ||
| S6626 | Brequinar | Brequinarは、in vitroでIC50が約20 nMのジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)阻害剤です。 | ||
| S1404 | Trilostane | Trilostane (WIN 24540) は、クッシング症候群の治療に用いられる3β-hydroxysteroid dehydrogenase阻害剤です。 |
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| S8847 | BAY 2402234 (Orludodstat) | Orludodstat (BAY 2402234)は、新規かつ選択的なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)阻害剤であり、IC50値は1.2 nMです。 | ||
| S8611 | Vorasidenib (AG-881) | Vorasidenib (AG-881) は、イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 および 2 (IDH1 および IDH2) の両方の変異型に対し、経口利用可能な阻害剤です。 | ||
| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1は、ユビキチン化が関与するMDM2を介したp53分解から保護し、SirT1とSirT2のタンパク質脱アセチル化活性の阻害を介して作用します。Tenovin-1は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)の阻害剤でもあります。 |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6は、p53転写活性の低分子活性化因子であり、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）を阻害します。 Tenovin-6は、SirT1およびSirT2の阻害剤でもあります。 | ||
| S7900 | SW033291 | SW033291は、15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ（15-PGDH）の選択的阻害剤であり、IC50とKiはそれぞれ1.5 nMと0.1 nMです。 | ||
| S1717 | Fomepizole | Fomepizole（4-メチルピラゾール、Antizol、Antizol-Vet）は、エチレングリコールとメタノールの代謝の初期段階を触媒してそれらの毒性代謝産物に変える酵素であるalcohol dehydrogenaseの競合的阻害剤です。 | ||
| S6852 | Gossypol | Gossypol (BL 193) は、ワタの種子と根から単離された経口活性ポリフェノールです。 Gossypol は、無細胞アッセイで IC50 がそれぞれ 3.33 μM および 0.52 μM の5α-reductase 1 および 3α-hydroxysteroid dehydrogenase の強力な阻害剤です。Gossypol はまた、BH3 ペプチドの Bcl タンパク質への結合を阻害し、Bcl-XL と Bcl-2 に対してそれぞれ 0.4 μM と 10 μM の IC50 を示します。Gossypol は、さまざまな癌細胞でアポトーシスと細胞増殖阻害を誘導します。 | ||
| S3565 | Brequinar Sodium | Brequinar Sodium（Bipenquinate、BRQ、DUP-785、NSC 368390）は、IC50が約20 nMの強力かつ選択的なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）阻害剤であり、ER-HoxA9、U937、およびTHP1細胞においてED50が約1 μMで分化を誘発します。 | ||
| S2376 | Ammonium Glycyrrhizinate | Ammonium Glycyrrhizinate (AMGZ、Glycyram、Glycyrrhizin ammonium salt、Glycyrrhizic acid ammonium salt) は、非常に高い甘味を持つ甘草の根由来のユニークな製品です。Ammonium Glycyrrhizinate は、抗炎症作用、抗腫瘍作用、抗糖尿病作用を持つHMGB1の直接阻害剤です。Ammonium Glycyrrhizinate は、いくつかの無関係なDNAおよびRNAウイルスの増殖と細胞病理を阻害します。Ammonium Glycyrrhizinate はまた、hepatic delta 4-5-reductaseと11 beta-hydroxysteroid dehydrogenaseの両方を阻害します。 | ||
| S6675 | (R)-GNE-140 | (R)-GNE-140は、LDHA、LDHB、およびLDHCの阻害剤であり、LDHAおよびLDHBに対するIC50値はそれぞれ3 nMおよび5 nMです。(R)-GNE-140は、そのS異性体よりも18倍強力です。 | ||
| S8405 | RRx-001 | RRx-001は、放射線増感作用の可能性がある新規のエピジェネティックモジュレーターです。ヒト腫瘍細胞のグルコース6リン酸デヒドロゲナーゼ（G6PD）を阻害し、ヘモグロビンと結合して、低酸素下で赤血球を介したレドックス反応を促進します。RRx-001はアポトーシスを誘発し、抗がん作用を示します。RRx-001は、CD47-SIRPαチェックポイント経路のダウンレギュレーターでもあります。 | ||
| S7262 | Vidofludimus | Vidofludimus（SC12267、4SC-101）は、経口活性のある強力なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）阻害剤であり、ヒトDHODHに対するIC50は134 nMです。Vidofludimusカルシウム（IMU-838）は、COVID-19の潜在的な治療選択肢として研究されています。第2相。 | ||
| S2296 | Enoxolone | Enoxolone（グリチルレチン酸）は、ハーブであるリコリスから得られるグリチルリチン酸を加水分解して得られるβ-アミリン型の五環性トリテルペノイド誘導体です。 | ||
| S9721 | Farudodstat | Farudodstat(LAS 186323, ASLAN003)は、DHODH (ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ)の強力な経口活性阻害剤であり、ヒトDHODH酵素活性に対するIC50は35 nMです。ASLAN003は、AP-1転写因子の活性化を介して、タンパク質合成を阻害し、急性骨髄性白血病（AML）細胞における分化およびアポトーシス転写プログラムを誘導します。 |
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| S4929 | Enasidenib(AG-221) Mesylate | エナシデニブ（AG-221）メシル酸塩は、変異型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ2（IDH2）の経口利用可能な選択的かつ強力な阻害剤です。 | ||
| S3652 | 3-Nitropropionic acid (3-NP) | 3-ニトロプロピオン酸（3-NP）は、ミトコンドリア呼吸複合体IIコハク酸脱水素酵素の不可逆的阻害剤であり、電子伝達系の破壊を通じてエネルギー枯渇を引き起こします。 | ||
| S8590 | GSK2837808A | GSK 2837808A は、hLDHA および hLDHB に対してそれぞれ 2.6 nM および 43 nM の IC50 を持つ選択的 LDHA (乳酸デヒドロゲナーゼ A) 阻害剤です。 | ||
| S0718 | AG-120 (racemic) | AG-120 (racemic)は、AG-120のラセミ混合物であり、潜在的な抗腫瘍活性を持つ経口利用可能なイソクエン酸デヒドロゲナーゼタイプ1 (IDH1)阻害剤です。 | ||
| S8382 | ML390 | ML390は、急性骨髄性白血病において分化を誘導するヒトのDHODH阻害剤です。 | ||
| S2289 | Daidzin | Daidzin (Daidzoside、Daidzein 7-O-glucoside、Daidzein 7-glucoside) は、イソフラボンとして知られる植物化学物質の一種である天然有機化合物で、human mitochondrial aldehyde dehydrogenase の強力かつ選択的な阻害剤であり、ALDH-I を選択的に阻害します (Ki=20 nM)。細胞質ゾルのアイソザイムであるALDH-Ⅱに対しては少なくとも500倍効果が低い (Ki=10 μM)。 | ||
| S3804 | Alpha-Mangostin | Alpha-mangostinは、マンゴスチンから精製された主要なキサントンであり、抗菌、抗炎症、抗酸化、抗癌、心臓保護作用を含む健康増進効果があります。 Alpha-mangostin（α-Mangostin）は、抗酸化、抗アレルギー、抗ウイルス、抗菌、抗炎症、抗癌効果など、幅広い生物学的活性を持つ食品キサントンです。これは、変異型IDH1（IDH1-R132H）の阻害剤であり、Ki値は2.85 μMです。 Alpha-mangostinは、ヒトSTINGのアゴニストでもあります。 | ||
| S0209 | BVT 2733 | 新しい低分子であるBVT 2733は、11ベータヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型（11β-HSD1）の非ステロイド性、アイソフォーム選択的阻害剤です。 | ||
| S8530 | BAY 1436032 | BAY-1436032は、|
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| S2055 | Gimeracil | Gimeracilは、二本鎖切断修復の相同組換えにおける初期段階を阻害する、ジヒドロピリミジン Dehydrogenaseの阻害剤です。 | ||
| S2987 | 4-Methyl-2-oxovaleric acid | 4-Methyl-2-oxovaleric acid（Ketoleucine、4-MOV、KIC、4-Methyl-2-oxopentanoic acid、alpha-Ketoisocaproic acid、alpha-ketoisocaproate、2-Oxoisohexanoate）は、アストロサイトからニューロンに放出され、アミノトランスフェラーゼによってロイシンに再アミノ化されます。4-Methyl-2-oxovaleric acidは骨格筋のタンパク質分解速度を低下させます。4-Methyl-2-oxovaleric acidは、酸化的リン酸化（OXPHOS）の脱共役剤として、またα-ケトグルタル酸デヒドロゲナーゼ（オキソグルタル酸デヒドロゲナーゼ複合体、OGDC）活性に対する阻害作用を介して、代謝阻害剤として作用します。 | ||
| S4116 | Isovaleramide | Isovaleramide (3-メチルブタンアミド) は、Valeriana pavonii から単離された抗けいれん分子で、肝臓のアルコールデヒドロゲナーゼを阻害します。 | ||
| S7941 | NCT-501 | NCT-501は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ1A1 (ALDH1A1)の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は40nMです。 | ||
| S9617 | G6PDi-1 | G6PDi-1は、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (G6PD)の効果的な阻害剤です。G6PDi-1はNADPHを枯渇させ、炎症性サイトカインの産生を減少させます。 | ||
| S9645 | CBR-5884 | CBR-5884 は、IC50 が 33 μM のホスホグリセリン酸デヒドロゲナーゼ (PHGDH) の選択的阻害剤です。CBR-5884 は、がん細胞における de novo セリン合成を阻害し、セリン生合成活性が高いがん細胞株に対して選択的に毒性を示しました。 | ||
| S6222 | Ethyl potassium malonate | Ethyl potassium malonate（3-エトキシ-3-オキソプロパン酸カリウム）は、酵素であるコハク酸脱水素酵素の競合阻害剤として使用されます。これは、アシル化によるβ-ケトエステルの調製に利用される（トリメチルシリル）エチルマロン酸を生成するための前駆体として機能し、ethyl tert-butyl malonateの調製の中間体として役立ちます。 | ||
| S7994 | GSK864 | GSK864は、細胞透過性の高い強力かつ選択的なイソクエン酸デヒドロゲナーゼ1（IDH1）変異体阻害剤であり、特にR132C、R132H、R132Gの各バリアントを、それぞれ8.8 nM、15.2 nM、16.6 nMのIC50値で標的とします。 | ||
| S6689 | Merimepodib | Merimepodib（Merimempodib、MMPD、VI-21,497、VX-497）は、C型肝炎ウイルス（HCV）や様々なDNAウイルスおよびRNAウイルスに対してinvitroで抗ウイルス活性を示す、強力で特異的な可逆的イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ（IMPDH）阻害剤です。Merimepodibは免疫抑制剤です。 | ||
| E1170 | R162 | R162は、グルタミン酸デヒドロゲナーゼ1（GDH1/GLUD1）の強力な阻害剤であり、抗がん作用を持ちます。 | ||
| S8881 | DS-1001b (DS 1001) | DS-1001bは、抗腫瘍活性を有する可能性のある変異型IDH1 R132Xの経口選択的阻害剤であり、血液脳関門を通過するように設計されています。 | ||
| S3993 | Ethyl Vanillate | バニリンのアナログであるエチルバニリン（Bourbonal, Ethylprotal）は、強力な抗酸化活性を示す香料および殺菌剤です。Ethyl Vanillateは、IC50 1.3 µMで17β-HSD2を阻害します。 | ||
| S6749 | ASP-9521 | ASP-9521は、17β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ5（17β-HSD5）の選択的かつ経口投与可能な阻害剤です。 | ||
| E0355 | CVT-10216 | CVT-10216は、IC50が29 nMのALDH-2の高選択的、可逆的阻害剤です。 | ||
| E5804 | Gliocidin | Gliocidin (SW106065), is a nicotinamide-mimetic prodrug that targets glioblastoma cells with an IC50 of 150 nM, by exploiting a de novo purine synthesis vulnerability via indirect inhibition of IMPDH2. It readily crosses the BBB and can be used in the treatment of all malignant brain tumors. | ||
| S5146 | 3-Methylpyrazole | 3-Methylpyrazole (3-MP)は、アルコールデヒドロゲナーゼの弱い、または非阻害剤です。 | ||
| E4704 | D34-919 | D34-919は、ALDH1A3-PKM2相互作用の強力な阻害剤であり、ALDH1A3媒介によるPKM2四量体化の促進を妨げます。D34-919媒介によるin vitroおよびin vivo治療は、膠芽腫（GBM）細胞における化学放射線療法誘発アポトーシスと感受性を増強および回復させます。 | ||
| S0522 | CM10 | CM10は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ1Aファミリー (ALDH1A)の強力かつ選択的な阻害剤であり、ALDH1A1、ALDH1A2、ALDH1A3に対するIC50値はそれぞれ1700 nM、740 nM、640 nMです。CM10は抗がん活性を示します。 | ||
| S0746 | hDHODH-IN-1 | hDHODH-IN-1は、抗炎症作用を持つヒトジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (hDHODH)の強力な阻害剤です。 | ||
| S0747 | DHODH-IN-11 | DHODH-IN-11はレフルノミド誘導体であり、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)の弱い阻害剤です。 | ||
| S9776 | AG-636 | AG-636は、抗腫瘍活性を有する可能性のある、経口投与可能なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）阻害剤です。 | ||
| S0764 | AKR1C1-IN-1 | AKR1C1-IN-1は、ヒト20α-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（AKR1C1）の強力かつ選択的阻害剤であり、Ki値はAKR1C1に対して4 nM、AKR1C2に対して87 nM、AKR1C3に対して4.2 μM、AKR1C4に対して18.2 μMです。 | ||
| E5843 | PDK4-IN-1 hydrochloride | PDK4-IN-1 hydrochloride is an anthraquinone-derived, orally active allosteric inhibitor of PDK4 with an IC50 of 84 nM, exhibiting anticancer activity by regulating cell proliferation, transformation, and apoptosis. It also exhibit antidiabeti and anti-allergic activity. | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat(PTC299)は、病原性VEGFおよびジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(DHODH)の転写後阻害剤であり、VEGFA mRNA翻訳および異常な細胞増殖を阻害します。HeLa細胞において、PTC299はEC50が1.64 nMで低酸素誘導性のVEGFAタンパク質産生を阻害します。 | ||
| E0788 | PfDHODH-IN-2 | ジヒドロチオフェノン誘導体であるPfDHODH-IN-2は、Plasmodium falciparumジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ(pfDHODH)の強力な阻害剤であり、IC50は1.11 µMです。マラリアの研究に利用できる抗マラリア薬として作用します。 | ||
| E1875 | BI-3231 | BI-3231は、酵素アッセイにおいてIC50が1 nM、Kiが0.7 nMでヒドロキシステロイド17β-デヒドロゲナーゼ13（HSD17B13）を阻害する、強力かつ選択的なケミカルプローブです。NASHやその他の肝疾患の治療に役立つ可能性があります。 | ||
| S3574 | IDH-305 | IDH-305 (Compound 13) は、経口投与可能で、変異体選択的かつ脳透過性のイソクエン酸デヒドロゲナーゼ1 (IDH1) 阻害剤であり、IDH1(R132) 変異を標的とし、IDH1R132H、IDH1R132C、IDH1WTに対するIC50値はそれぞれ27 nM、28 nM、6.14 μMです。 | ||
| S4805 | Carboxine | Carboxin（Carbathiin、Vitavax、Kisvax）は、全身性の農業用殺菌剤および種子保護剤です。 | ||
| S8949 | Olutasidenib | Olutasidenibは、強力で経口投与可能、脳移行性を有する選択的変異型IDH1 (mIDH1)阻害剤であり、IC50はIDH1-R132Hで21.1 nM、IDH1-R132Cで114 nMです。 | ||
| E8199 | GNE-140 racemate | GNE-140 racemate is a racemate mixture of (R)-GNE-140 and (S)-GNE-140 and a potent and specific inhibitor of Lactate dehydrogenase A(LDH-A). It reduces breast cancer cell proliferation, motility, and invasion, making it a potential candidate for cancer research. | ||
| S5425 | Phenylglyoxal hydrate | Phenylglyoxal hydrate (1-Phenylethanedione) は、ミトコンドリアアセトアルデヒド脱水素酵素の強力な阻害剤です。これは、精製ハーゲマン因子 (HF、第XII因子) のアルギニン残基と反応し、その凝固特性を阻害します。 | ||
| E7193 | Win 18446 | Win 18446は、in vitroで0.3 μMのIC50でALDH1a2酵素活性を阻害するビスジクロロアセチルジアミンです。また、ALDH1A2を介した精巣でのレチノイン酸生合成を阻害することにより、精子形成を可逆的に抑制します。 | ||
| S5800 | Alda-1 | Alda 1は、野生型ALDH2（ALDH2*1）とALDH2*2の両方の触媒作用を活性化するALDH2アゴニストです。 | ||
| E5800New | G6PD activator AG1 | G6PD activator AG1 is a small molecule activator of glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PDH) with an EC50 of 3.4 µM for G6PDH⁴⁵⁹ᴸ that enhances the activity of wild-type and mutant G6PD. It reduces oxidative stress in cells, zebrafish, and human erythrocytes, making it useful for research on G6PD enzymopathies. | ||
| E5800New | G6PD activator AG1 | G6PD activator AG1 is a small molecule activator of glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PDH) with an EC50 of 3.4 µM for G6PDH⁴⁵⁹ᴸ that enhances the activity of wild-type and mutant G6PD. It reduces oxidative stress in cells, zebrafish, and human erythrocytes, making it useful for research on G6PD enzymopathies. |
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