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AG-636

AG-636 is an orally available inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) with potential antineoplastic activity.

AG-636化学構造

CAS No. 1623416-31-8

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AG-636 is an orally available inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) with potential antineoplastic activity.
Targets
DHODH [1]
In Vitro
In vitro

AG-636 reveals a strong enrichment in sensitivity to a novel dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) in cancer cell lines of hematologic versus solid tumor origin.[1]
細胞実験 細胞株 Z138 cells, OCILY19 cells, JEKO1 cells, HCT116 cells, A549 cells
濃度 10 μM
反応時間 96 h
実験の流れ

For CTG assays, cells are plated in 96-well tissue culture plates at either 10,000 cells/well for cell lines of hematologic origin or 2000 cells/well for solid tumor-derived cell lines. Cells are incubated with AG-636 or DMSO control for 96 hours. CTG readings are performed at time 0-(T0) and at time 96-hour (T96) using a Molecular Devices SpectraMAX Paradigm plate reader.
In Vivo
In Vivo

AG-636 results in robust tumor growth inhibition in xenograft lymphoma tumor models, with comparably poor activity in solid tumor models.[1]
動物実験 動物モデル Transgenic female 6-8-week-old CB17 SCID mice, Female 6-8-week-old BALB/c mice
投与量 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
投与経路 PO
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03834584 Terminated
Lymphoma
Agios Pharmaceuticals Inc.
 May 24 2019 Phase 1

化学情報

分子量 343.38 化学式

C21H17N3O2
CAS No. 1623416-31-8 SDF --
Smiles C[N]1N=NC2=CC(=CC(=C12)C(O)=O)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 35 mg/mL ( (101.92 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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