BAY 1436032

製品コードS8530

BAY 1436032化学構造

分子量(MW):489.53

BAY-1436032 is a highly selective, potent and orally available inhibitor of mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (mIDH1). It is a double-digit nanomolar and selective pan-inhibitor of the enzymatic activity of various IDH1-R132X mutants in vitro and displays potent inhibition of 2-HG release (nanomolar range) in patient derived and engineered cell lines expressing different IDH1 mutants.

サイズ 価格(税別)  
JPY 13968.41
JPY 24048.57
JPY 85968.31

製品安全説明書

Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BAY-1436032 is a highly selective, potent and orally available inhibitor of mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (mIDH1). It is a double-digit nanomolar and selective pan-inhibitor of the enzymatic activity of various IDH1-R132X mutants in vitro and displays potent inhibition of 2-HG release (nanomolar range) in patient derived and engineered cell lines expressing different IDH1 mutants.
ターゲット
IDH1 (R132H) [1]
(Cell-free assay)
IDH1 (R132C) [1]
(Cell-free assay)
15 nM 15 nM
体外試験

BAY 1436032 exhibits an IC50 of 15 nM for mutant IDH1R132H protein and virtually no effect on wild-type IDH1 and the structurally related IDH2 proteins with IC50 of 20 and >100 µM, respectively. BAY 1436032 not only reduces 2-HG levels in cells with the IDH1R132H or the IDH1R132C mutations, but also in those with the R132G, R132S or R132L mutations with equal efficiency. There is no inhibition of IDH2 R172M. BAY 1436032 reduces proliferation and induces differentiation in primary glioma cultures. BAY 1436032 reveals low metabolic clearance (CL) in vitro in rat hepatocytes and mice liver microsomes[1].

体内試験

The pharmacokinetic properties of BAY 1436032 allow for oral administration. In vivo pharmacokinetics (PK) in rats shows low CL and high oral bioavailability. Oral administration of BAY 1436032 confers a survival benefit to mice transplanted with IDH1 mutant tumors. BAY 1436032 induces differentiation in intracranial xenografts[1].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[1]

+ 展開
  • 細胞株: NCH551b patient-derived glioma cell lines
  • 濃度: 500 nM and 2.5 µM
  • 反応時間: 1 day
  • 実験の流れ:

    Cells are seeded with 4000 cells/well in 96-well plates for suspension cells. For each condition, three wells are used. The cells are treated 1 day after seeding with BAY 1436032 at concentrations of 500 nM and 2.5 µM and DMSO as solvent control. Subsequently, measurements are performed on days 7, 14 and 21 after the first inhibitor treatment. The cells receive fresh drug-containing medium after the first 7 and 14 days of treatment. Plates are measured with a microplate reader.


    (参考用のみ)
動物試験:

[1]

+ 展開
  • 動物モデル: BalbC nude mice
  • 製剤: --
  • 投薬量: 15-150 mg/kg
  • 投与方法: by oral gavage
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 98 mg/mL (200.19 mM)
Ethanol 98 mg/mL (200.19 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 489.53
化学式

C26H30F3N3O3

CAS No. 1803274-65-8
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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  • * 必須

Dehydrogenaseシグナル伝達経路

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID