Ivosidenib (AG-120)

製品コード:S8206

For research use only.

Ivosidenib (AG-120) is an orally available inhibitor of isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1), with potential antineoplastic activity.

Ivosidenib (AG-120)化学構造

CAS No. 1448347-49-6

サイズ 価格(税別)
10mM (1mL in DMSO) JPY 40700
JPY 26400
JPY 81100

代表番号: 03-5615-9297|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

相関Dehydrogenase製品

生物活性

製品説明 Ivosidenib (AG-120) is an orally available inhibitor of isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1), with potential antineoplastic activity.
ターゲット
IDH1 [1]
体外試験

TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1 are treated with AG-120.Treatment with AG-120 decreases intracellular 2-HG levels, inhibites growth factor independent proliferation and restores erythropoietin (EPO)-induced differentiation in TF-1 IDH1-R132H cells. Similarly, pharmacological inhibition of mutant IDH1 enzyme with AG-120 in primary human blast cells cultured ex vivo provides an effective way to lower intracellular 2-HG levels and induces myeloid differentiation[1].

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HT1080 NXm4OGNYTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NXXhb4lnUW6qaXLpeIlwdiCxZjDJSGgyKFJzM{LDJI12fGGwdDDpckBpfW2jbjDIWFExQDBiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIHnuJFIucHmmcn;4fYdtfXSjcnH0[UBxem:mdXP0bY9vNCCLQ{WwJF0hOC5yMEe1JO69VS5? MVW8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTB5OUS3N{c,OjlyN{m0O|M9N2F-

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[1]

  • 細胞株:TF-1 cells
  • 濃度: 0.5, 1.0, and 5.0 μM
  • 反応時間:6 days
  • 実験の流れ:

    TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1 are treated with AG-120.

溶解度 (25°C)

体外

化学情報

分子量 582.96
化学式

C28H22ClF3N6O3

CAS No. 1448347-49-6
Storage 3年 -20°C
2年 -80°C in solvent
Smiles C1CC(=O)N(C1C(=O)N(C2=CC(=CN=C2)F)C(C3=CC=CC=C3Cl)C(=O)NC4CC(C4)(F)F)C5=NC=CC(=C5)C#N

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04955938 Recruiting Drug: Ivosidenib|Drug: Enasidenib|Drug: Fedratinib IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm University of Chicago October 29 2021 Phase 1
NCT04195555 Recruiting Drug: Ivosidenib Recurrent Ependymoma|Recurrent Ewing Sarcoma|Recurrent Hepatoblastoma|Recurrent Langerhans Cell Histiocytosis|Recurrent Malignant Germ Cell Tumor|Recurrent Malignant Glioma|Recurrent Malignant Solid Neoplasm|Recurrent Medulloblastoma|Recurrent Neuroblastoma|Recurrent Non-Hodgkin Lymphoma|Recurrent Osteosarcoma|Recurrent Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor|Recurrent Rhabdoid Tumor|Recurrent Rhabdomyosarcoma|Recurrent Soft Tissue Sarcoma|Recurrent WHO Grade 2 Glioma|Refractory Ependymoma|Refractory Ewing Sarcoma|Refractory Hepatoblastoma|Refractory Langerhans Cell Histiocytosis|Refractory Malignant Germ Cell Tumor|Refractory Malignant Glioma|Refractory Malignant Solid Neoplasm|Refractory Medulloblastoma|Refractory Neuroblastoma|Refractory Non-Hodgkin Lymphoma|Refractory Osteosarcoma|Refractory Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor|Refractory Rhabdoid Tumor|Refractory Rhabdomyosarcoma|Refractory Soft Tissue Sarcoma|Refractory WHO Grade 2 Glioma|Wilms Tumor National Cancer Institute (NCI)|Children''s Oncology Group June 8 2020 Phase 2
NCT03564821 Active not recruiting Drug: Ivosidenib IDH1 Mutation Myeloid Neoplasms Massachusetts General Hospital|Agios Pharmaceuticals Inc. January 16 2019 Phase 1
NCT03343197 Active not recruiting Drug: AG-120|Drug: AG881 Glioma Institut de Recherches Internationales Servier|Servier March 20 2018 Phase 1
NCT02989857 Completed Drug: AG-120|Drug: Placebo Advanced Cholangiocarcinoma|Metastatic Cholangiocarcinoma Agios Pharmaceuticals Inc. February 20 2017 Phase 3

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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