Ivosidenib (AG-120)

製品コード：S8206 純度：99.93%

Ivosidenib (AG-120) is an orally available inhibitor of isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1), with potential antineoplastic activity.

CAS No. 1448347-49-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 71500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（12）

カスタマーフィードバック2个实验数据

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.93%

99.93

Ivosidenib (AG-120)と併用されることが多い化合物

Enasidenib (AG-221)

Ivosidenib and Enasidenib are targeted oral inhibitors of the mutant isocitrate dehydrogenase (mIDH) 1 and 2 enzymes, respectively.

Stein EM, et al . Blood. 2021;137(13):1792-1803.

Vorasidenib (AG-881)

Ivosidenib and Vorasidenib inhibit mutant forms of isocitrate dehydrogenase (mIDH) and are under clinical study for their use against mIDH glioma.

Mellinghoff IK, et al. Nat Med. 2023;29(3):615-622.

Azacitidine (5-Azacytidine)

Ivosidenib and Azacitidine use improves event-free survival and overall survival in IDH1-mutated acute myeloid leukemia.

Montesinos P, et al. N Engl J Med. 2022;386(16):1519-1531.

BAY 1436032

Ivosidenib and BAY1436032 are inhibitors of mutant isocitrate dehydrogenase 1, while Ivosidenib has been marketed and BAY1436032 is still under clinical trials.

Liu S, et al. J Med Chem. 2023 Apr 13;66(7):5279-5288.

Olutasidenib

Ivosidenib and Olutasidenib are potent and selective inhibitors of mutant IDH1 (mIDH1), which have both been marketed already.

Maschmeyer G, et al. Leukemia. 2022 May;36(5):1215-1226.

Ivosidenib (AG-120)関連製品

関連ターゲット	ALDH1A	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Metabolism Compound Library Anti-cancer Metabolism Compound Library Glutamine Metabolism Compound Library Carbohydrate Metabolism Compound Library Lipid Metabolism Compound Library	もっと見る

シグナル伝達経路

Dehydrogenaseシグナル伝達経路

Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
HT1080	Function assay			Inhibition of IDH1 R132C mutant in human HT1080 cells assessed as reduction in 2-hydroxyglutarate production, IC50 = 0.0075 μM.	29079473
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明

Ivosidenib (AG-120) is an orally available inhibitor of isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1), with potential antineoplastic activity.

Targets

IDH1 ^[1]

In Vitro
In vitro	TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1 are treated with AG-120.Treatment with AG-120 decreases intracellular 2-HG levels, inhibites growth factor independent proliferation and restores erythropoietin (EPO)-induced differentiation in TF-1 IDH1-R132H cells. Similarly, pharmacological inhibition of mutant IDH1 enzyme with AG-120 in primary human blast cells cultured ex vivo provides an effective way to lower intracellular 2-HG levels and induces myeloid differentiation^[1].
細胞実験	細胞株	TF-1 cells
	濃度	0.5, 1.0, and 5.0 μM
	反応時間	6 days
	実験の流れ	TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1 are treated with AG-120.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT06127407	Not yet recruiting	Locally Advanced or Metastatic Conventional Chondrosarcoma With an IDH1 Mutation Untreated or Previously Treated With 1 Systemic Treatment Regimen	Servier Bio-Innovation LLC\|Institut de Recherches Internationales Servier\|Servier	April 1 2024	Phase 3
NCT06181734	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia (AML)	iOMEDICO AG	January 2024	--
NCT05907057	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia (AML)	Servier Affaires Médicales\|Servier	June 14 2023	Phase 3
NCT04955938	Recruiting	IDH Mutation\|IDH1 Mutation\|IDH2 Gene Mutation\|Blood Cancer\|Myeloproliferative Neoplasm	University of Chicago	October 29 2021	Phase 1
NCT04195555	Active not recruiting	Recurrent Ependymoma\|Recurrent Ewing Sarcoma\|Recurrent Hepatoblastoma\|Recurrent Langerhans Cell Histiocytosis\|Recurrent Malignant Germ Cell Tumor\|Recurrent Malignant Glioma\|Recurrent Malignant Solid Neoplasm\|Recurrent Medulloblastoma\|Recurrent Neuroblastoma\|Recurrent Non-Hodgkin Lymphoma\|Recurrent Osteosarcoma\|Recurrent Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor\|Recurrent Rhabdoid Tumor\|Recurrent Rhabdomyosarcoma\|Recurrent Soft Tissue Sarcoma\|Recurrent WHO Grade 2 Glioma\|Refractory Ependymoma\|Refractory Ewing Sarcoma\|Refractory Hepatoblastoma\|Refractory Langerhans Cell Histiocytosis\|Refractory Malignant Germ Cell Tumor\|Refractory Malignant Glioma\|Refractory Malignant Solid Neoplasm\|Refractory Medulloblastoma\|Refractory Neuroblastoma\|Refractory Non-Hodgkin Lymphoma\|Refractory Osteosarcoma\|Refractory Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor\|Refractory Rhabdoid Tumor\|Refractory Rhabdomyosarcoma\|Refractory Soft Tissue Sarcoma\|Refractory WHO Grade 2 Glioma\|Wilms Tumor	National Cancer Institute (NCI)\|Children''s Oncology Group	July 20 2020	Phase 2

参考
[1] Erica Hansen, et al. Blood. 2104, 124:3734.

参考

[1] Erica Hansen, et al. Blood. 2104, 124:3734.

化学情報

分子量	582.96	化学式	C₂₈H₂₂ClF₃N₆O₃
CAS No.	1448347-49-6	SDF	Download Ivosidenib (AG-120) SDFをダウンロードする
Smiles	C1CC(=O)N(C1C(=O)N(C2=CC(=CN=C2)F)C(C3=CC=CC=C3Cl)C(=O)NC4CC(C4)(F)F)C5=NC=CC(=C5)C#N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (171.53 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):