Olutasidenib

別名：FT-2102

製品コード：S8949 純度：99.97%

Olutasidenibは、強力で経口投与可能、脳移行性を有する選択的変異型IDH1 (mIDH1)阻害剤であり、IC50はIDH1-R132Hで21.1 nM、IDH1-R132Cで114 nMです。

CAS No. 1887014-12-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 38500	国内在庫あり
25mg	JPY 107500	国内在庫あり
100mg	JPY 283500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S894901 DMSO] 71 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.97%

99.97

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シグナル伝達経路

Dehydrogenaseシグナル伝達経路

Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Olutasidenibは、強力で経口投与可能、脳移行性を有する選択的変異型IDH1 (mIDH1)阻害剤であり、IC50はIDH1-R132Hで21.1 nM、IDH1-R132Cで114 nMです。

Targets

IDH1 (R132H) (Cell-free assay)	IDH1 (R132C) (Cell-free assay)
21.1 nM	114 nM

In Vitro
In vitro	Profiling in various mIDH1 over-expressing U87 cells and HCT116 cells reveals that olutasidenib potently inhibits 2-HG production by multiple IDH1-R132 mutants (R132H, R132C, R132G, R132L), suggesting this compound could be efficacious against most IDH1-R132 mutant-expressing tumors. It is highly selective for IDH1 isoforms, showing no appreciable inhibition against wild-type IDH1 and IDH2 mutants..

In Vivo
In Vivo	In IDH1-R132H/ xenograft models, the free concentration of Olutasidenib is comparable in plasma and xenograft tumors, and exposures are dose-dependent. In comparison to the vehicle treated group, this compound shows a time and dose-dependent inhibition of 2-HG levels in tumor. Calculations based upon the percentage of suppression of 2-HG concentration in tumor versus the free drug concentration in tumor give in vivo IC50 values of 26 nM and 36 nM in the HCT116-IDH1-R132H or HCT116-IDH1-R132C models, respectively. This chemical has good cell permeability and low efflux ratio in the male CD-1 mouse, which indicate a low probability of p-glycoprotein driven efflux..

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2026-05-27)
NCT07604064	RECRUITING	Relapsed or Refractory IDH1 Mutation-Positive Acute Myeloid Leukemia	Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.	2026-06	PHASE2
NCT07153497	NOT_YET_RECRUITING	Acute Myeloid Leukemia; Myelodysplastic Syndrome	National Cancer Institute (NCI)	2026-05-27	PHASE2
NCT06161974	RECRUITING	High Grade Glioma; Astrocytoma; Astrocytoma, Grade III; Astrocytoma, Grade IV; Diffuse Intrinsic Pontine Glioma; WHO Grade III Glioma; WHO Grade IV Glioma; Metastatic Brain Tumor; Diffuse Midline Glioma, H3 K27M-Mutant; Thalamus Tumor; Spinal Tumor; IDH1 Mutation; IDH1 R132; IDH1 R132C; IDH1 R132H; IDH1 R132S; IDH1 R132G; IDH1 R132L; Oligodendroglioma	Rigel Pharmaceuticals	2025-02-01	PHASE2
NCT05564390	RECRUITING	Acute Myeloid Leukemia; Acute Myeloid Leukemia Arising From Previous Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm; Acute Myeloid Leukemia Post Cytotoxic Therapy; Acute Myeloid Leukemia, Myelodysplasia-Related; Myelodysplastic Syndrome	National Cancer Institute (NCI)	2024-06-18	PHASE2
NCT06782542	RECRUITING	Acute Myeloid Leukemia; IDH1 Mutation	Justin Watts, MD	2026-03-31	PHASE2
NCT07130695	RECRUITING	Acute Myeloid Leukemia	Virginia Commonwealth University	2026-02-02	PHASE1

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31971798/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31971798/

化学情報

分子量	354.79	化学式	C₁₈H₁₅ClN₄O₂
CAS No.	1887014-12-1	SDF	--
Smiles	CC(C1=CC2=C(C=CC(=C2)Cl)NC1=O)NC3=CC=C(N(C3=O)C)C#N
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL ( (200.11 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	3.550mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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