CVT-10216

製品コード：E0355 純度：99.73%

CVT-10216 is a highly selective, reversible inhibitor of ALDH-2 with an IC50 of 29 nM.

CAS No. 1005334-57-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 45000	国内在庫あり
25mg	JPY 131400	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： E035501 DMSO] 93 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.73%

99.73

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シグナル伝達経路

Dehydrogenaseシグナル伝達経路

Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

CVT-10216 is a highly selective, reversible inhibitor of ALDH-2 with an IC50 of 29 nM.

Targets

ALDH-2 ^[1]	ALDH-1 ^[1]
29 nM	1.3 μM

In Vitro
In vitro	CVT-10216 significantly reduces about 50% of aldehyde dehydrogenase (ALDH) activity in OCI-AML3 cells even in the presence of recombinant TGF-β1 or BM-MSCs, sensitizing cells to chemotherapy.^[2]
細胞実験	細胞株	OCI-AML3 cells
	濃度	250, 500 nM, 1, 2 µM
	反応時間	3 days
	実験の流れ	OCI-AML3 cells are co-cultured with MSCs (200000 cells/well density) and treated with CVT-10216 for 3 days in the presence or absence of recombinant TGF-β1 (5 ng/mL). ALDH activity is measured by ALDEFLUOR assay using flow cytometry.

In Vivo
In Vivo	CVT-10216, a highly selective, reversible inhibitor of ALDH-2, exhibits both acute and prophylactic inhibitions of repeated alcohol-withdrawal-induced anxiety, which counteracts anxiogenic behavior induced by the benzodiazepine receptor inverse agonist in dose-dependently way.^[3]
動物実験	動物モデル	FH, iP and Sprague Dawley (SD) rats
	投与量	3.75, 7.5, or 15 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Arolfo MP, et al. Alcohol Clin Exp Res. 2009 Nov;33(11):1935-44. [2] Yuan B, et al. PLoS One. 2020 Nov 30;15(11):e0242809. [3] Overstreet DH, et al. Pharmacol Biochem Behav. 2009 Dec;94(2):255-61.

参考

化学情報

分子量	465.48	化学式	C₂₄H₁₉NO₇S
CAS No.	1005334-57-5	SDF	--
Smiles	C[S](=O)(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=COC3=C(C=CC(=C3)OCC4=CC(=CC=C4)C(O)=O)C2=O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL ( (199.79 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):