Disulfiram (NSC 190940)
For research use only. Not for use in humans.
製品コードS1680 別名：Tetraethylthiuram disulfide, TETD
CAS No. 97-77-8
Disulfiram (NSC 190940, Tetraethylthiuram disulfide, TETD) is a specific inhibitor of aldehyde-dehydrogenase (ALDH) with IC50 of 0.15 μM and 1.45 μM for hALDH1 and hALDH2, respectively. Disulfiram is used for the treatment of chronic alcoholism by producing an acute sensitivity to alcohol. Disulfiram induces apoptosis. Disulfiram is also an inhibitor of pore formation by gasdermin D (GSDMD).
製品安全説明書
Dehydrogenase阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | Disulfiram (NSC 190940, Tetraethylthiuram disulfide, TETD) is a specific inhibitor of aldehyde-dehydrogenase (ALDH) with IC50 of 0.15 μM and 1.45 μM for hALDH1 and hALDH2, respectively. Disulfiram is used for the treatment of chronic alcoholism by producing an acute sensitivity to alcohol. Disulfiram induces apoptosis. Disulfiram is also an inhibitor of pore formation by gasdermin D (GSDMD). | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| ターゲット |
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| 体外試験 |
Disulfiram-copper complex potently inhibits the proteasomal activity in cultured breast cancer MDA-MB-231 and MCF10DCIS.com cells, but not normal, immortalized MCF-10A cells, before induction of apoptotic cancer cell death. [1] Disulfiram (DS), a clinically used anti-alcoholism drug, strongly inhibits constitutive and 5-FU-induced NF-kappaB activity in a dose-dependent manner. Disulfiram inhibits both NF-kappaB nuclear translocation and DNA binding activity but has no effect on 5-FU-induced IkappaBalpha degradation. Disulfiram significantly enhances the apoptotic effect of 5-FU on DLD-1 and RKO(WT) cell lines and synergistically potentiated the cytotoxicity of 5-FU to both cell lines. Disulfiram also effectively abolishes 5-FU chemoresistance in a 5-FU resistant cell line H630(5-FU) in vitro. [2] Oseltamivir decreases the number of viable cells, and the addition of CuCl(2) significantly enhances the DSF-induced cell death to less than 10% of control. [3] Disulfiram given to melanoma cells in combination with Cu2+ or Zn2+ decreases expression of cyclin A and reduces proliferation in vitro at lower concentrations than disulfiram alone. [4] |
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| 細胞データ |
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| 体内試験 |
Disulfiram significantly inhibits the tumor growth (by 74%), associated with in vivo proteasome inhibition (as measured by decreased levels of tumor tissue proteasome activity and accumulation of ubiquitinated proteins and natural proteasome substrates p27 and Bax) and apoptosis induction (as shown by caspase activation and apoptotic nuclei formation) in mice bearing MDA-MB-231 tumor xenografts. [1] Disulfiram blocks the P-glycoprotein extrusion pump, inhibits the transcription factor nuclear factor-kappaB, sensitizes tumors to chemotherapy, reduces angiogenesis, and inhibits tumor growth in mice. Disulfiram inhibits growth and angiogenesis in melanomas transplanted in severe combined immunodeficient mice, and these effects are potentiated by Zn2+ supplementation. [4] |
お薦めの試験操作（参考用のみ）
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 59 mg/mL (198.96 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | ''''''59 mg/mL ''''''59 | |
| 体内 |
左から（NMPから）右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ): 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O 混合させたのち直ちに使用することを推奨します。 |
2.5mg/mL |
* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。
化学情報
| 分子量 | 296.54 |
|---|---|
| 化学式 | C10H20N2S4 |
| CAS No. | 97-77-8 |
| Storage |
powder in solvent |
| 別名 | Tetraethylthiuram disulfide, TETD |
| Smiles | CCN(CC)C(=S)SSC(=S)N(CC)CC |
投与溶媒組成計算器(クリア溶液)
| ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します） | ||||||||||
| 投与量 | mg/kg |  |
動物平均体重 | g | |
投与体積（動物毎） | ul | |
動物数 | 匹 |
| ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 計算リセット | ||||||||||
計算結果:
投与溶媒濃度： mg/ml；
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL，
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
便利ツール
モル濃度計算器
モル濃度計算器
求めたい質量、体積または濃度を計算してください。
質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)
モル濃度計算器方程式
*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA（製品ページで利用可能な）。
希釈計算器
希釈計算器
貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます：
開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積
希釈の計算式
この方程式は、一般に略語を使われます：C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )
常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA（オンラインで利用できる）で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。
分子量計算器
分子量计算器
そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください：
チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2
モル濃度計算器
臨床試験
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT04485130 | Recruiting | Drug: Disulfiram|Drug: Placebo | Covid19 | University of California San Francisco | May 1 2021 | Phase 2 |
| NCT03151772 | Terminated | Drug: Disulfiram|Drug: Metformin | Glioblastoma | Sahlgrenska University Hospital Sweden | January 29 2018 | Early Phase 1 |
| NCT02309801 | Completed | Dietary Supplement: Daidzin|Dietary Supplement: Alcohol | Healthy | Parc de Salut Mar|Ministerio de Sanidad Servicios Sociales e Igualdad | July 2012 | Phase 1 |
| NCT01286259 | Completed | Drug: Disulfiram | HIV-1 Infection | University of California San Francisco|Johns Hopkins University | January 2011 | Not Applicable |
| NCT02101008 | Completed | Drug: disulfiram and chelated zinc | Melanoma | University of Utah | March 2010 | Phase 2 |
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
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