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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171)は、ANBL-6細胞においてIC50が5 nM未満である不可逆的なproteasome阻害剤であり、β5サブユニットのChT-L活性に対してin vitroで優先的な阻害効力を示しましたが、PGPHおよびT-L活性にはほとんど、あるいはまったく影響を与えませんでした。Carfilzomibは生存を促進するautophagyを活性化し、細胞apoptosisを誘発します。 |
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| S6999 | Chloroquine | Chloroquineは抗マラリア薬であり、オートファジー/リソソーム阻害剤です。ChloroquineはToll様受容体-9 (TLR9)タンパク質の発現も抑制します。ChloroquineはVero E6細胞においてEC50が1.13 μMでSARS-CoV-2 (COVID-19)感染に非常に有効です。Chloroquineには抗HIV-1活性があります。 | ||
| S4157 | Chloroquine diphosphate | Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。 |
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| S1322 | Dexamethasone | Dexamethasoneは、ステロイド薬のグルココルチコイドクラスに属する強力な合成メンバーであり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つinterleukin receptorモジュレーターです。Dexamethasoneはautophagyとmitophagyを誘導します。DexamethasoneはCOVID-19で入院した患者を対象に検査され、重症患者に効果があることが判明しています。 |
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| S4430 | HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate | Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfateは、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、その他の自己免疫疾患、炎症性疾患、皮膚疾患の治療に使用される抗マラリア薬です。また、オートファジーおよびToll様受容体（TLR）7/9の阻害剤としても機能します。 |
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| S8932 | GS-5734 (Remdesivir) | アデノシンアナログのモノホスホラミダートプロドラッグであるRemdesivir (GS-5734)は、エボラウイルスやCoVを含む複数のRNAウイルスに対してin vitro活性を持つ、開発中の広域抗ウイルス薬です。 | ||
| S3035 | Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin) | Daunorubicin HClはDNAおよびRNA合成の両方を阻害し、無細胞アッセイにおいてKi 0.02 µMでDNA合成を阻害します。Daunorubicinはアポトーシスを誘発するトポイソメラーゼII阻害剤です。Daunorubicin (RP 13057) HClは、腎疾患の動物モデルを誘導するために使用できます。 |
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| S2851 | Baricitinib (LY3009104) | Baricitinibは、無細胞アッセイにおいてIC50が5.9 nMおよび5.7 nMの選択的JAK1およびJAK2阻害剤であり、JAK3およびTyk2に対して約70倍および約10倍の選択性を示し、c-MetおよびChk2を阻害しません。Baricitinibは、ウイルスがターゲット細胞に侵入するのを減少または中断させることが判明しており、COVID-19の治療研究で使用されています。フェーズ3。 |
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| S2485 | Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) | Mitoxantrone 2HClは、Mitoxantroneの二塩酸塩です。Mitoxantroneは、type II topoisomeraseおよびprotein kinase C (PKC)の阻害剤であり、PKCに対するIC50は8.5 μMです。Mitoxantroneは、MCF-7/wt細胞の増殖をIC50 0.42 μMで阻害します。Mitoxantroneはapoptosisも誘導します。 |
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| S7393 | Aloxistatin (E-64d) | Aloxistatin (E64d)は、不可逆的で膜透過性のcysteine protease阻害剤であり、血小板凝集阻害活性を有します。cysteine proteaseであるカテプシンLはSARS-CoV-2ウイルスの侵入に必要であり、アロキシスタチンによる治療はSARS-CoV-2シュードビリオンの細胞侵入を92.3%減少させました。 | ||
| S1185 | Ritonavir | Ritonavirは、Cytochrome P450 3AおよびProtease阻害剤です。また、Cytochrome P450 2D6、P-Glycoproteinを阻害し、Cytochrome P450 2C19、Cytochrome P450 1A2、Cytochrome P450 2C9、Cytochrome P450 2B6、およびUDP Glucuronosyltransferasesを誘導します。Ritonavirはapoptosisを誘導します。 |
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| S1680 | Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) | Disulfiramは、hALDH1およびhALDH2に対してそれぞれ0.15 μMおよび1.45 μMのIC50値を示すaldehyde-dehydrogenase (ALDH)の特異的阻害剤です。Disulfiramは、アルコールに対する急性過敏症を引き起こすことにより、慢性アルコール依存症の治療に使用されます。Disulfiramはapoptosisを誘発します。Disulfiramは、gasdermin D (GSDMD)によるポア形成の阻害剤でもあります。 |
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| S1538 | Telaprevir | Telaprevirは、HCV NS3-4A serine protease阻害剤であり、IC50は0.35 μMです。 |
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| S1380 | Lopinavir (ABT-378) | Lopinavir (ABT-378) は、セル・フリー・アッセイで Ki が 1.3 pM の強力な HIV Protease 阻害剤です。 |
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| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikoninは、強力かつ特異的なピルビン酸キナーゼM2（PKM2）阻害剤であり、様々な生物学的活性を持つ中国漢方薬である紫草（ムラサキ科植物Lithospermum erythrorhizonの乾燥根）の主要成分です。また、細胞ベースの蛍光クエンチングアッセイを用いて、TMEM16A塩化物チャネル活性の阻害剤でもあります。(±)-Shikoninは、腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害することで抗炎症作用を発揮し、プロテアソーム阻害を介して核因子-κB（NF-κB）経路の活性化を防ぎます。 | ||
| S3124 | Dexamethasone Acetate | Dexamethasone（NSC 39471、Dexamethasone 21-acetate）は、ステロイド薬の糖質コルチコイドクラスに属する強力な合成メンバーであり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つインターロイキン受容体モジュレーターです。 |
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| S4028 | Dexamethasone Sodium Phosphate | Dexamethasone（Dexamethasone 21-phosphate disodium salt）は、強力な合成糖質コルチコイドステロイド薬の一種であり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つinterleukin receptorモジュレーターです。 |
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| S1401 | Tenofovir | Tenofovir（GS-1278）はreverse transcriptaseおよびB型肝炎ウイルス感染を阻害します。 |
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| S2823 | Tideglusib | Tideglusibは、不可逆的かつ非ATP競合性のGSK-3β阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は60 nMです。活性部位に位置するCys-199と相同なCysを持つキナーゼを阻害しません。フェーズ2。 |
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| S1706 | Lamivudine (3TC, BCH-189) | Lamivudineは、慢性HBVおよびHIV/AIDSの治療に使用される強力なヌクレオシド類似体reverse transcriptase阻害剤です。HIV reverse transcriptaseとhepatitis B virus polymeraseをブロックすることで作用します。 |
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| S1835 | Azithromycin | Azithromycinは、タンパク質合成を阻害することにより機能するAntibioticsであり、Bacterial感染症の治療に用いられます。 | ||
| S1759 | Pitavastatin (NK-104) Calcium | 新規のスタチン系薬剤であるPitavastatin calciumは、強力なHMG-CoA Reductase阻害剤であるピタバスタチンのカルシウム塩製剤です。Pitavastatin Calciumは、ROS産生を阻害することでAGEs誘導mitophagyを減衰させます。Pitavastatin Calciumはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S7975 | Favipiravir (T-705) | Favipiravir (T-705)は、インフルエンザウイルス感染症の治療に使用される、強力かつ選択的なRNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤です。 |
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| S1351 | Ivermectin | Ivermectinは、広範囲スペクトルの抗寄生虫薬として使用される、グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)活性化因子です。Ivermectin (MK-933, IVM)は、P2X4およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChRs）の特異的なポジティブアロステリックエフェクターです。Ivermectin (MK-933)は、Impα/β1を介した核内輸送の特異的阻害剤であり、HIV-1およびデングウイルスの両方に対して強力な抗ウイルス活性を有します。Ivermectinは、AKT/mTORシグナル伝達経路を介してオートファジーを誘導し、マイトファジーを誘導します。 | ||
| S1183 | Danoprevir | ダノプレビルは、C型肝炎ウイルス (HCV) のNS3/4A プロテアーゼのペプチドミメティック阻害剤であり、IC50は0.2-3.5 nMです。HCVジェノタイプ1A/1B/4/5/6に対する阻害効果は、2B/3Aより約10倍高くなっています。第2相。 |
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| S1386 | Nafamostat mesilate (FUT-175) | Nafamostat mesilate (FUT-175)は、血液透析時の抗凝固剤として使用される合成serine protease阻害剤です。Nafamostat mesylateはSARS-CoV-2の活性化を阻害し、COVID-19の新しい治療選択肢として研究されています。Nafamostat Mesilateは炎症とapoptosisを軽減します。 |
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| S4282 | Nelfinavir Mesylate | Nelfinavir Mesylateは、2 nMのKiを持つ強力なHIVプロテアーゼ阻害剤です。 | ||
| S1289 | Carmofur | Carmofur (HCFU)は、乳がんおよび結腸直腸がんの治療に使用される、非常に強力なacid ceramidase阻害剤です。 | ||
| S2169 | Rosuvastatin calcium | Rosuvastatin Calciumは、細胞を含まないアッセイでHMG-CoA Reductaseの競合阻害剤であり、IC50は11 nMです。 |
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| S2874 | Camostat Mesilate | Camostat (FOY-305, FOY-S980) はトリプシン様プロテアーゼ阻害剤であり、気道上皮ナトリウムチャネル (ENaC) 機能をIC50 50 nM で阻害し、トリプシン、プロスタシン、マトリプターゼには効力が低い。 | ||
| S5754 | Baricitinib phosphate | Baricitinib phosphate（INCB-028050、LY-3009104）は、選択的なJAK1およびJAK2阻害剤であり、IC50値はそれぞれ5.9 nMおよび5.7 nMです。JAK3およびTyk2と比較して約70倍および約10倍の選択性を示し、c-MetおよびChk2に対しては阻害作用を示しません。Baricitinibは、ウイルスが標的細胞に侵入するのを減少または妨害することが確認されており、COVID-19の治療研究に使用されています。 | ||
| S9866 | Nirmatrelvir (PF-07321332) | Nirmatrelvir (PF-07321332) は、3.11 nM の Ki を持つSARS-CoV-2 メインプロテアーゼ (Mpro、3CL プロテアーゼとも呼ばれる) の可逆的共有結合阻害剤です。PF-07321332 は、酵素の触媒システイン (Cys145) 残基に直接結合します。 |
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| S3733 | Boceprevir | Boceprevir（EBP 520、SCH 503034）は、NS3に対するKi値が14 nMの経口直接作用型C型肝炎ウイルス（HCV）プロテアーゼ阻害剤です。慢性C型肝炎のジェノタイプ1の治療において、他の抗ウイルス剤と組み合わせて使用されます。 | ||
| S8969 | Molnupiravir (EIDD-2801) | モルヌピラビル（EIDD-2801, MK-4482）は、広範囲の抗ウイルス活性を持つリボヌクレオシド類縁体β-d-N4-ヒドロキシシチジン（NHC; EIDD-1931）の経口バイオアベイラブルなプロドラッグであり、SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV、およびCOVID-19の原因物質に対して有効です。 | ||
| S7947 | PX-12 | PX-12 (DB05448、1-メチルプロピル-2-イミダゾリルジスルフィド) は、Trx-1のCys73を不可逆的にチオアルキル化することにより、強力なチオレドキシン-1 (Trx-1)阻害剤となります。フェーズ2。 | ||
| S5250 | Darunavir | Darunavir（TMC114、DRV）は、HIV感染症の治療に使用される非ペプチド性HIVプロテアーゼ阻害剤です。 | ||
| S3037 | Bepotastine Besilate | Bepotastine Besilate (TAU 284) は、pIC50 が 5.7 の非鎮静性で選択的なヒスタミン 1 (H1) 受容体拮抗薬です。 | ||
| S3079 | Atovaquone | Atovaquone (アトバコン) は、ニューモシスチス肺炎、トキソプラズマ症、マラリア、バベシア症の治療または予防に使用される薬剤です。 | ||
| S2926 | TDZD-8 | TDZD-8（NP 01139）は、IC50が2 μMの非ATP競合的GSK-3β阻害剤であり、CDK1、カゼインキナーゼII、PKA、PKCには最小限の阻害効果しか観察されません。 |
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| S4646 | Ciclesonide | Ciclesonide（アルベスコ、オムナリス、RPR251526、ゼトンナ）は、閉塞性気道疾患の治療に用いられる糖質コルチコイドです。 | ||
| S1620 | Darunavir Ethanolate | Darunavir Ethanolate（TMC-114、UIC 94017）は、HIV感染症の治療に使用される非ペプチド性HIV protease阻害剤です。 |
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| S7579 | Ledipasvir (GS5885) | Ledipasvir (GS5885) は、C型肝炎ウイルス感染症の治療に用いられるHCV NS5Aポリメラーゼ阻害剤です。 |
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| S0833 | EIDD-1931 (NHC) | EIDD-1931（NHC）は、有望なCOVID-19阻害剤であるEIDD-2801の活性代謝物です。EIDD-1931（NHC）は、SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV、および関連する人獣共通感染症グループ2bまたは2c Bat-CoVsに対して幅広い抗ウイルス活性を示し、平均IC50は0.15 μMです。また、ヌクレオシド類似体阻害剤レムデシビルに対する耐性変異を持つコロナウイルスに対しても効力が増強されています。 | ||
| S6676 | Ebselen | Ebselen（DR 3305、SPI-1005、PZ-51、CCG-39161）は、TR-FRETアッセイで46.1 nMのIC50を持つHIV-1複製を阻害する小分子カプシド阻害剤です。 | ||
| S5911 | Bictegravir | Bictegravir（GS-9883）は、新規の強力な1日1回投与のブーストなしのHIV-1インテグラーゼ阻害剤です。 | ||
| S9567 | Indinavir Sulfate | Indinavir sulfate（Crixivan、L-735524、MK-639）は、HIV-1 proteaseの特異的かつ強力な阻害剤であり、エイズ治療に広く使用されています。 | ||
| S7392 | Loxistatin Acid (E-64C) | E-64の誘導体であるLoxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475) は、不可逆的で膜透過性のシステインプロテアーゼ阻害剤です。システインプロテアーゼのカテプシンLは、SARS-CoV-2のウイルス侵入に必要です。 | ||
| S7262 | Vidofludimus | Vidofludimus（SC12267、4SC-101）は、経口活性のある強力なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）阻害剤であり、ヒトDHODHに対するIC50は134 nMです。Vidofludimusカルシウム（IMU-838）は、COVID-19の潜在的な治療選択肢として研究されています。第2相。 | ||
| S9731 | PF-00835231 | PF-00835231は、COVID-19の潜在的な新規治療法として、SARS-CoV-2プロテアーゼ3CLproを標的とする可能性のある3CLpro (Mpro)阻害剤です。 | ||
| S3724 | Velpatasvir | Velpatasvir（GS-5816、VEL）は、RNA複製を促進する重要な「膜状のウェブ」に作用することでC型肝炎ウイルスの複製を阻害する、第二世代のNS5A阻害剤です。 | ||
| S9963 | Paquinimod (ABR-215757) | Paquinimod (ABR 25757) は、S100A8/A9 の特異的阻害剤であり、SARS-CoV-2 感染マウスのウイルス負荷を大幅に減少させ、肺炎を回復させる可能性が示されました。 | ||
| S1691 | Praziquantel | Praziquantelは扁形動物に効果的な駆虫薬です。 |
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| S2071 | Prulifloxacin (NM441) | プルリフロキサシン（NM441、AF 3013）は、ウリフロキサシンのプロドラッグであり、広範囲経口フルオロキノロン系抗菌薬です。 | ||
| S2079 | Moexipril HCl | Moexipril HCl（RS-10085）は、高血圧およびうっ血性心不全の治療に使用される、強力な経口活性非スルフヒドリルangiotensin converting enzyme (ACE)阻害剤です。 | ||
| S5940 | Bepotastine | Bepotastineは、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴う痒みに適応される、鎮静作用のない選択的ヒスタミン1（H1）受容体拮抗薬です。 | ||
| E1131 | Ensitrelvir fumarate | S-217622 (エンシトレルビル フマル酸)は、初の経口活性を持つ非共有結合性、非ペプチド性のSARS-CoV-2 3CLプロテアーゼ阻害剤で、IC50値は13 nMです。 | ||
| S9858 | Lufotrelvir (PF-07304814) | Lufotrelvir (PF-07304814)は、SARS-CoV-2 3CLpro活性に結合して阻害するPF-00835231のリン酸プロドラッグであり、Kiは174 nMです。 | ||
| S3511 | FOY251 | カモスタットメシル酸の活性代謝物であるFOY251は、合成セリンプロテアーゼの阻害剤です。FOY251はSARS-CoV-2感染を阻害します。 | ||
| S0875 | XP-59 | XP-59は、Kiが0.1 μMであるSARS-CoV Mproの強力な阻害剤です。 | ||
| E1112 | GS-621763 | GS-441524の経口生体利用可能なプロドラッグであるGS-621763は、EC50 2.8 μMでナノルシフェラーゼを発現するSARS-CoV-2レポーターウイルス（SARS-CoV-2 nLUC）複製に対して用量依存的な抗ウイルス効果を示し、またEC50 0.125 μMでホタルルシフェラーゼを発現するレポーターSARS-CoV-2（SARS-CoV-2 Fluc）複製も阻害します。 | ||
| S3553 | Riamilovir | Riamilovir (Triazavirin)は、新型コロナウイルス2019-nCoVに対する潜在的な応用に使用できる広範囲の抗ウイルス薬候補です。 | ||
| E1111 | VV116 | 有望な経口投与抗SARS-CoV-2ヌクレオシド薬候補であるVV116は、そのヌクレオシド三リン酸型を介してウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼを標的とすることで機能を発揮し、IC50は0.67±0.24 μMです。 | ||
| E0052 | Merafloxacin | Merafloxacin（CI-934）は、SARS-CoV-2およびその他のベータコロナウイルスの-1フレームシフト効率を阻害するフルオロキノロン系抗菌薬です。 | ||
| E1174 | Coronastat(NK01-63) | Coronastat(NK01-63) は、SARS-CoV-2の3CLプロテアーゼの強力な阻害剤です。3CLプロテアーゼは、その高い創薬可能性と、ウイルスの成熟および複製サイクルにおける必須性から、低分子COVID-19の重要な薬剤標的となっています。 | ||
| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171)は、ANBL-6細胞においてIC50が5 nM未満である不可逆的なproteasome阻害剤であり、β5サブユニットのChT-L活性に対してin vitroで優先的な阻害効力を示しましたが、PGPHおよびT-L活性にはほとんど、あるいはまったく影響を与えませんでした。Carfilzomibは生存を促進するautophagyを活性化し、細胞apoptosisを誘発します。 |
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| S6999 | Chloroquine | Chloroquineは抗マラリア薬であり、オートファジー/リソソーム阻害剤です。ChloroquineはToll様受容体-9 (TLR9)タンパク質の発現も抑制します。ChloroquineはVero E6細胞においてEC50が1.13 μMでSARS-CoV-2 (COVID-19)感染に非常に有効です。Chloroquineには抗HIV-1活性があります。 | ||
| S4157 | Chloroquine diphosphate | Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。 |
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| S1322 | Dexamethasone | Dexamethasoneは、ステロイド薬のグルココルチコイドクラスに属する強力な合成メンバーであり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つinterleukin receptorモジュレーターです。Dexamethasoneはautophagyとmitophagyを誘導します。DexamethasoneはCOVID-19で入院した患者を対象に検査され、重症患者に効果があることが判明しています。 |
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| S4430 | HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate | Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfateは、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、その他の自己免疫疾患、炎症性疾患、皮膚疾患の治療に使用される抗マラリア薬です。また、オートファジーおよびToll様受容体（TLR）7/9の阻害剤としても機能します。 |
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| S8932 | GS-5734 (Remdesivir) | アデノシンアナログのモノホスホラミダートプロドラッグであるRemdesivir (GS-5734)は、エボラウイルスやCoVを含む複数のRNAウイルスに対してin vitro活性を持つ、開発中の広域抗ウイルス薬です。 | ||
| S3035 | Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin) | Daunorubicin HClはDNAおよびRNA合成の両方を阻害し、無細胞アッセイにおいてKi 0.02 µMでDNA合成を阻害します。Daunorubicinはアポトーシスを誘発するトポイソメラーゼII阻害剤です。Daunorubicin (RP 13057) HClは、腎疾患の動物モデルを誘導するために使用できます。 |
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| S2851 | Baricitinib (LY3009104) | Baricitinibは、無細胞アッセイにおいてIC50が5.9 nMおよび5.7 nMの選択的JAK1およびJAK2阻害剤であり、JAK3およびTyk2に対して約70倍および約10倍の選択性を示し、c-MetおよびChk2を阻害しません。Baricitinibは、ウイルスがターゲット細胞に侵入するのを減少または中断させることが判明しており、COVID-19の治療研究で使用されています。フェーズ3。 |
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| S2485 | Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) | Mitoxantrone 2HClは、Mitoxantroneの二塩酸塩です。Mitoxantroneは、type II topoisomeraseおよびprotein kinase C (PKC)の阻害剤であり、PKCに対するIC50は8.5 μMです。Mitoxantroneは、MCF-7/wt細胞の増殖をIC50 0.42 μMで阻害します。Mitoxantroneはapoptosisも誘導します。 |
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| S7393 | Aloxistatin (E-64d) | Aloxistatin (E64d)は、不可逆的で膜透過性のcysteine protease阻害剤であり、血小板凝集阻害活性を有します。cysteine proteaseであるカテプシンLはSARS-CoV-2ウイルスの侵入に必要であり、アロキシスタチンによる治療はSARS-CoV-2シュードビリオンの細胞侵入を92.3%減少させました。 | ||
| S1185 | Ritonavir | Ritonavirは、Cytochrome P450 3AおよびProtease阻害剤です。また、Cytochrome P450 2D6、P-Glycoproteinを阻害し、Cytochrome P450 2C19、Cytochrome P450 1A2、Cytochrome P450 2C9、Cytochrome P450 2B6、およびUDP Glucuronosyltransferasesを誘導します。Ritonavirはapoptosisを誘導します。 |
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| S1680 | Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) | Disulfiramは、hALDH1およびhALDH2に対してそれぞれ0.15 μMおよび1.45 μMのIC50値を示すaldehyde-dehydrogenase (ALDH)の特異的阻害剤です。Disulfiramは、アルコールに対する急性過敏症を引き起こすことにより、慢性アルコール依存症の治療に使用されます。Disulfiramはapoptosisを誘発します。Disulfiramは、gasdermin D (GSDMD)によるポア形成の阻害剤でもあります。 |
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| S1538 | Telaprevir | Telaprevirは、HCV NS3-4A serine protease阻害剤であり、IC50は0.35 μMです。 |
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| S1380 | Lopinavir (ABT-378) | Lopinavir (ABT-378) は、セル・フリー・アッセイで Ki が 1.3 pM の強力な HIV Protease 阻害剤です。 |
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| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikoninは、強力かつ特異的なピルビン酸キナーゼM2（PKM2）阻害剤であり、様々な生物学的活性を持つ中国漢方薬である紫草（ムラサキ科植物Lithospermum erythrorhizonの乾燥根）の主要成分です。また、細胞ベースの蛍光クエンチングアッセイを用いて、TMEM16A塩化物チャネル活性の阻害剤でもあります。(±)-Shikoninは、腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害することで抗炎症作用を発揮し、プロテアソーム阻害を介して核因子-κB（NF-κB）経路の活性化を防ぎます。 | ||
| S3124 | Dexamethasone Acetate | Dexamethasone（NSC 39471、Dexamethasone 21-acetate）は、ステロイド薬の糖質コルチコイドクラスに属する強力な合成メンバーであり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つインターロイキン受容体モジュレーターです。 |
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| S4028 | Dexamethasone Sodium Phosphate | Dexamethasone（Dexamethasone 21-phosphate disodium salt）は、強力な合成糖質コルチコイドステロイド薬の一種であり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つinterleukin receptorモジュレーターです。 |
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| S1401 | Tenofovir | Tenofovir（GS-1278）はreverse transcriptaseおよびB型肝炎ウイルス感染を阻害します。 |
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| S2823 | Tideglusib | Tideglusibは、不可逆的かつ非ATP競合性のGSK-3β阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は60 nMです。活性部位に位置するCys-199と相同なCysを持つキナーゼを阻害しません。フェーズ2。 |
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| S1706 | Lamivudine (3TC, BCH-189) | Lamivudineは、慢性HBVおよびHIV/AIDSの治療に使用される強力なヌクレオシド類似体reverse transcriptase阻害剤です。HIV reverse transcriptaseとhepatitis B virus polymeraseをブロックすることで作用します。 |
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| S1835 | Azithromycin | Azithromycinは、タンパク質合成を阻害することにより機能するAntibioticsであり、Bacterial感染症の治療に用いられます。 | ||
| S1759 | Pitavastatin (NK-104) Calcium | 新規のスタチン系薬剤であるPitavastatin calciumは、強力なHMG-CoA Reductase阻害剤であるピタバスタチンのカルシウム塩製剤です。Pitavastatin Calciumは、ROS産生を阻害することでAGEs誘導mitophagyを減衰させます。Pitavastatin Calciumはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S7975 | Favipiravir (T-705) | Favipiravir (T-705)は、インフルエンザウイルス感染症の治療に使用される、強力かつ選択的なRNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤です。 |
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| S1351 | Ivermectin | Ivermectinは、広範囲スペクトルの抗寄生虫薬として使用される、グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)活性化因子です。Ivermectin (MK-933, IVM)は、P2X4およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChRs）の特異的なポジティブアロステリックエフェクターです。Ivermectin (MK-933)は、Impα/β1を介した核内輸送の特異的阻害剤であり、HIV-1およびデングウイルスの両方に対して強力な抗ウイルス活性を有します。Ivermectinは、AKT/mTORシグナル伝達経路を介してオートファジーを誘導し、マイトファジーを誘導します。 | ||
| S1183 | Danoprevir | ダノプレビルは、C型肝炎ウイルス (HCV) のNS3/4A プロテアーゼのペプチドミメティック阻害剤であり、IC50は0.2-3.5 nMです。HCVジェノタイプ1A/1B/4/5/6に対する阻害効果は、2B/3Aより約10倍高くなっています。第2相。 |
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| S1386 | Nafamostat mesilate (FUT-175) | Nafamostat mesilate (FUT-175)は、血液透析時の抗凝固剤として使用される合成serine protease阻害剤です。Nafamostat mesylateはSARS-CoV-2の活性化を阻害し、COVID-19の新しい治療選択肢として研究されています。Nafamostat Mesilateは炎症とapoptosisを軽減します。 |
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| S4282 | Nelfinavir Mesylate | Nelfinavir Mesylateは、2 nMのKiを持つ強力なHIVプロテアーゼ阻害剤です。 | ||
| S1289 | Carmofur | Carmofur (HCFU)は、乳がんおよび結腸直腸がんの治療に使用される、非常に強力なacid ceramidase阻害剤です。 | ||
| S2169 | Rosuvastatin calcium | Rosuvastatin Calciumは、細胞を含まないアッセイでHMG-CoA Reductaseの競合阻害剤であり、IC50は11 nMです。 |
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| S2874 | Camostat Mesilate | Camostat (FOY-305, FOY-S980) はトリプシン様プロテアーゼ阻害剤であり、気道上皮ナトリウムチャネル (ENaC) 機能をIC50 50 nM で阻害し、トリプシン、プロスタシン、マトリプターゼには効力が低い。 | ||
| S5754 | Baricitinib phosphate | Baricitinib phosphate（INCB-028050、LY-3009104）は、選択的なJAK1およびJAK2阻害剤であり、IC50値はそれぞれ5.9 nMおよび5.7 nMです。JAK3およびTyk2と比較して約70倍および約10倍の選択性を示し、c-MetおよびChk2に対しては阻害作用を示しません。Baricitinibは、ウイルスが標的細胞に侵入するのを減少または妨害することが確認されており、COVID-19の治療研究に使用されています。 | ||
| S9866 | Nirmatrelvir (PF-07321332) | Nirmatrelvir (PF-07321332) は、3.11 nM の Ki を持つSARS-CoV-2 メインプロテアーゼ (Mpro、3CL プロテアーゼとも呼ばれる) の可逆的共有結合阻害剤です。PF-07321332 は、酵素の触媒システイン (Cys145) 残基に直接結合します。 |
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| S3733 | Boceprevir | Boceprevir（EBP 520、SCH 503034）は、NS3に対するKi値が14 nMの経口直接作用型C型肝炎ウイルス（HCV）プロテアーゼ阻害剤です。慢性C型肝炎のジェノタイプ1の治療において、他の抗ウイルス剤と組み合わせて使用されます。 | ||
| S8969 | Molnupiravir (EIDD-2801) | モルヌピラビル（EIDD-2801, MK-4482）は、広範囲の抗ウイルス活性を持つリボヌクレオシド類縁体β-d-N4-ヒドロキシシチジン（NHC; EIDD-1931）の経口バイオアベイラブルなプロドラッグであり、SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV、およびCOVID-19の原因物質に対して有効です。 | ||
| S7947 | PX-12 | PX-12 (DB05448、1-メチルプロピル-2-イミダゾリルジスルフィド) は、Trx-1のCys73を不可逆的にチオアルキル化することにより、強力なチオレドキシン-1 (Trx-1)阻害剤となります。フェーズ2。 | ||
| S5250 | Darunavir | Darunavir（TMC114、DRV）は、HIV感染症の治療に使用される非ペプチド性HIVプロテアーゼ阻害剤です。 | ||
| S3037 | Bepotastine Besilate | Bepotastine Besilate (TAU 284) は、pIC50 が 5.7 の非鎮静性で選択的なヒスタミン 1 (H1) 受容体拮抗薬です。 | ||
| S3079 | Atovaquone | Atovaquone (アトバコン) は、ニューモシスチス肺炎、トキソプラズマ症、マラリア、バベシア症の治療または予防に使用される薬剤です。 | ||
| S2926 | TDZD-8 | TDZD-8（NP 01139）は、IC50が2 μMの非ATP競合的GSK-3β阻害剤であり、CDK1、カゼインキナーゼII、PKA、PKCには最小限の阻害効果しか観察されません。 |
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| S4646 | Ciclesonide | Ciclesonide（アルベスコ、オムナリス、RPR251526、ゼトンナ）は、閉塞性気道疾患の治療に用いられる糖質コルチコイドです。 | ||
| S1620 | Darunavir Ethanolate | Darunavir Ethanolate（TMC-114、UIC 94017）は、HIV感染症の治療に使用される非ペプチド性HIV protease阻害剤です。 |
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| S7579 | Ledipasvir (GS5885) | Ledipasvir (GS5885) は、C型肝炎ウイルス感染症の治療に用いられるHCV NS5Aポリメラーゼ阻害剤です。 |
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| S0833 | EIDD-1931 (NHC) | EIDD-1931（NHC）は、有望なCOVID-19阻害剤であるEIDD-2801の活性代謝物です。EIDD-1931（NHC）は、SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV、および関連する人獣共通感染症グループ2bまたは2c Bat-CoVsに対して幅広い抗ウイルス活性を示し、平均IC50は0.15 μMです。また、ヌクレオシド類似体阻害剤レムデシビルに対する耐性変異を持つコロナウイルスに対しても効力が増強されています。 | ||
| S6676 | Ebselen | Ebselen（DR 3305、SPI-1005、PZ-51、CCG-39161）は、TR-FRETアッセイで46.1 nMのIC50を持つHIV-1複製を阻害する小分子カプシド阻害剤です。 | ||
| S5911 | Bictegravir | Bictegravir（GS-9883）は、新規の強力な1日1回投与のブーストなしのHIV-1インテグラーゼ阻害剤です。 | ||
| S9567 | Indinavir Sulfate | Indinavir sulfate（Crixivan、L-735524、MK-639）は、HIV-1 proteaseの特異的かつ強力な阻害剤であり、エイズ治療に広く使用されています。 | ||
| S7392 | Loxistatin Acid (E-64C) | E-64の誘導体であるLoxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475) は、不可逆的で膜透過性のシステインプロテアーゼ阻害剤です。システインプロテアーゼのカテプシンLは、SARS-CoV-2のウイルス侵入に必要です。 | ||
| S7262 | Vidofludimus | Vidofludimus（SC12267、4SC-101）は、経口活性のある強力なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）阻害剤であり、ヒトDHODHに対するIC50は134 nMです。Vidofludimusカルシウム（IMU-838）は、COVID-19の潜在的な治療選択肢として研究されています。第2相。 | ||
| S9731 | PF-00835231 | PF-00835231は、COVID-19の潜在的な新規治療法として、SARS-CoV-2プロテアーゼ3CLproを標的とする可能性のある3CLpro (Mpro)阻害剤です。 | ||
| S3724 | Velpatasvir | Velpatasvir（GS-5816、VEL）は、RNA複製を促進する重要な「膜状のウェブ」に作用することでC型肝炎ウイルスの複製を阻害する、第二世代のNS5A阻害剤です。 | ||
| S9963 | Paquinimod (ABR-215757) | Paquinimod (ABR 25757) は、S100A8/A9 の特異的阻害剤であり、SARS-CoV-2 感染マウスのウイルス負荷を大幅に減少させ、肺炎を回復させる可能性が示されました。 | ||
| S1691 | Praziquantel | Praziquantelは扁形動物に効果的な駆虫薬です。 |
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| S2071 | Prulifloxacin (NM441) | プルリフロキサシン（NM441、AF 3013）は、ウリフロキサシンのプロドラッグであり、広範囲経口フルオロキノロン系抗菌薬です。 | ||
| S2079 | Moexipril HCl | Moexipril HCl（RS-10085）は、高血圧およびうっ血性心不全の治療に使用される、強力な経口活性非スルフヒドリルangiotensin converting enzyme (ACE)阻害剤です。 | ||
| S5940 | Bepotastine | Bepotastineは、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴う痒みに適応される、鎮静作用のない選択的ヒスタミン1（H1）受容体拮抗薬です。 | ||
| E1131 | Ensitrelvir fumarate | S-217622 (エンシトレルビル フマル酸)は、初の経口活性を持つ非共有結合性、非ペプチド性のSARS-CoV-2 3CLプロテアーゼ阻害剤で、IC50値は13 nMです。 | ||
| S9858 | Lufotrelvir (PF-07304814) | Lufotrelvir (PF-07304814)は、SARS-CoV-2 3CLpro活性に結合して阻害するPF-00835231のリン酸プロドラッグであり、Kiは174 nMです。 | ||
| S3511 | FOY251 | カモスタットメシル酸の活性代謝物であるFOY251は、合成セリンプロテアーゼの阻害剤です。FOY251はSARS-CoV-2感染を阻害します。 | ||
| S0875 | XP-59 | XP-59は、Kiが0.1 μMであるSARS-CoV Mproの強力な阻害剤です。 | ||
| E1112 | GS-621763 | GS-441524の経口生体利用可能なプロドラッグであるGS-621763は、EC50 2.8 μMでナノルシフェラーゼを発現するSARS-CoV-2レポーターウイルス（SARS-CoV-2 nLUC）複製に対して用量依存的な抗ウイルス効果を示し、またEC50 0.125 μMでホタルルシフェラーゼを発現するレポーターSARS-CoV-2（SARS-CoV-2 Fluc）複製も阻害します。 | ||
| E1111 | VV116 | 有望な経口投与抗SARS-CoV-2ヌクレオシド薬候補であるVV116は、そのヌクレオシド三リン酸型を介してウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼを標的とすることで機能を発揮し、IC50は0.67±0.24 μMです。 | ||
| E0052 | Merafloxacin | Merafloxacin（CI-934）は、SARS-CoV-2およびその他のベータコロナウイルスの-1フレームシフト効率を阻害するフルオロキノロン系抗菌薬です。 | ||
| E1174 | Coronastat(NK01-63) | Coronastat(NK01-63) は、SARS-CoV-2の3CLプロテアーゼの強力な阻害剤です。3CLプロテアーゼは、その高い創薬可能性と、ウイルスの成熟および複製サイクルにおける必須性から、低分子COVID-19の重要な薬剤標的となっています。 |
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