Lopinavir (ABT-378)

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS1380

Lopinavir (ABT-378)化学構造

CAS No. 192725-17-0

Lopinavir (ABT-378) is a potent HIV protease inhibitor with Ki of 1.3 pM in a cell-free assay.

サイズ 価格(税別)  
10mM (1mL in DMSO) JPY 15600
JPY 16900
JPY 96600
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製品安全説明書

HIV Protease阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Lopinavir (ABT-378) is a potent HIV protease inhibitor with Ki of 1.3 pM in a cell-free assay.
ターゲット
HIV protease [1]
(Cell-free assay)
1.3 pM(Ki)
体外試験

Lopinavir binds to mutant HIV protease (V82A, V82F and V82T) with Ki of 4.9 pM, 3.7 pM and 3.6 pM, respectively. Lopinavir inhibits 93% of wild-type HIV protease activity at 0.5 nM. Lopinavir inhibits HIV protease activity in the absence and presence of 50% HS with EC50 of 17 nM and 102 nM, respectively, in MT4 cells. [1] Lopinavir is converted to several metabolites in an NADPH-dependent manner in liver microsomes with the primary metabolites M-3 and M-4. [2] Lopinavir is a potent inhibitor of Rh123 efflux in Caco-2 monolayers with IC50 of 1.7 mM. Lopinavir exposure (72 hours) in LS 180V cells reduces the content of intracellular Rh123. Lopinavir induces P-glycoprotein immunoreactive protein and messenger RNA levels in LS 180V cells. [3] Lopinavir inhibits subtype C clone C6 with IC50 of 9.4 nM. [4] Lopinavir inhibits CYP3A with IC50 of 7.3 mM in human liver microsomes, while produces negligible or weak inhibition of human CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 and 2D6. [5]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MT2 cells MXvGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M{\BcGFvfGm4aYLhcEBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JGhKXjJiRVjPJIlvKE2WMjDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKHB{NDDHZYcheHKxdHXpckBmgHC{ZYPzbY9vKGK7IF3UWEBie3OjeTygSWM2OD1yLkCwNlYh|ryP M4KyVVE4OzdzOEGx
HEK293 cells MnW2SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NETVUJk1QCCq NWDMTnBySW62aY\pdoFtKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5Qhf2muZDD0fZBmKEiLVkGgUmw1NTNiaX6gTGVMOjl|IHPlcIx{KGGodHXyJFQ5KGi{czDifUBz\XCuaXPheIlwdi2mZX\m[YN1cX[nIHz1Z4ln\XKjc3WgdoVxd3K2ZYKg[4Vv\S2kYYPl[EBxcGWwb4T5dIlkKGG|c3H5MEBGSzVyPUCuNFAzQCEQvF2= MmjDNVc3Ozh4OUS=
human MT4 cells Mn7nSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NFG0b5o2KGSjeYO= NY\mfJllSW62aY\pdoFtKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhUEmYMjDNV{Bqdm[nY4Tl[EBqdiCqdX3hckBOXDRiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kB3cXK3czDwdo9lfWO2aX;uJIFnfGW{IEWg[IF6eyCkeTDM[Y51cS2UVDDhZ5Rqfmm2eTDhd5NigSxiRVO1NF0xNjByNjFOwG0> M3XEelE4PTd4OES4
human PBMC cells M{O1dGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MmTjOUBl[Xm| MVvBcpRqfmm{YXygZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDITXYzKE2VIHnu[oVkfGWmIHnuJIh2dWGwIGDCUWMh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjD2bZJ2eyCycn;keYN1cW:wIHHmeIVzKDViZHH5d{BjgSCOZX70bU1TXCCjY4Tpeol1gSCjc4PhfUwhTUN3ME2wMlAyPSEQvF2= M1HOelE4PTd4OES4

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体内試験 Lopinavir (10 mg/kg, orally) results in Cmax of 0.8 μg/mL and oral bioavailability of 25% in rats. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
- 合併
  • 動物モデル: Sprague-Dawley-derived rats or cynomolgus monkeys
  • 投薬量: 10 mg/kg
  • 投与方法: Orally
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 126 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol '126 mg/mL '126
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 628.8
化学式

C37H48N4O5

CAS No. 192725-17-0
Storage powder
in solvent
別名 N/A
Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04335123 Completed Drug: Losartan COVID-19 University of Kansas Medical Center April 4 2020 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    How should I go about proceeding with in vitro work to attain high concentration of the chemical?

  • 回答:

    S1380 Lopinavir can be dissolved in 2% DMSO, 49%PEG and 49%culture medium at 5 mg/ml.

HIV Proteaseシグナル伝達経路

相関HIV Protease製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID