HIV Protease

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S1030 Panobinostat (LBH589) Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) は、新しい広範囲スペクトルのHDAC阻害剤であり、in vitroアッセイでのIC50は5 nMです。Panobinostat (LBH589) はautophagyapoptosisを誘発します。Panobinostat はin vivoでHIVの潜伏を効果的に阻害します。現在フェーズ3です。
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230
Nat Commun, 2025, 16(1):2173
MS275-Entinostat+LBH589-Panobinostat+Belinostat-PXD101-S105301Z0320100320.gif
S6999 Chloroquine Chloroquineは抗マラリア薬であり、オートファジー/リソソーム阻害剤です。ChloroquineはToll様受容体-9 (TLR9)タンパク質の発現も抑制します。ChloroquineはVero E6細胞においてEC50が1.13 μMでSARS-CoV-2 (COVID-19)感染に非常に有効です。Chloroquineには抗HIV-1活性があります。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26
Cell Discov, 2025, 11(1):15
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S1185 Ritonavir Ritonavirは、Cytochrome P450 3AおよびProtease阻害剤です。また、Cytochrome P450 2D6P-Glycoproteinを阻害し、Cytochrome P450 2C19Cytochrome P450 1A2Cytochrome P450 2C9Cytochrome P450 2B6、およびUDP Glucuronosyltransferasesを誘導します。Ritonavirはapoptosisを誘導します。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
Vet Parasitol, 2025, 337:110471
Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00396-9
Ritonavir-S118502X0520140116.gif
S1380 Lopinavir (ABT-378) Lopinavir (ABT-378) は、セル・フリー・アッセイで Ki が 1.3 pM の強力な HIV Protease 阻害剤です。
J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2411063
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
Lopinavir-S1380Z0120141215.gif
S7381 Pepstatin A Pepstatin A(Pepstatin)は強力なアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であり、HIV複製も阻害します。Pepstatin AはカテプシンDおよびカテプシンEの阻害剤でもあります。Pepstatin Aはリソソームプロテアーゼを抑制することにより、オートファジーを阻害します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
Autophagy, 2025, 21(11):2473-2496
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
S4282 Nelfinavir Mesylate Nelfinavir Mesylateは、2 nMのKiを持つ強力なHIVプロテアーゼ阻害剤です。
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:101987
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062
S1457 Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) は、cell-freeアッセイにおいてKiが2.66 nMであるHIV Protease阻害剤です。
bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Atazanavir-S1457Y0120150112.gif
S5250 Darunavir Darunavir(TMC114、DRV)は、HIV感染症の治療に使用される非ペプチド性HIVプロテアーゼ阻害剤です。
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
S4662 Atazanavir Atazanavir(ラタザナビル、ザリバダ、レイアタッツ、BMS-232632)は、アザペプチドおよびHIVプロテアーゼ阻害剤であり、他の抗HIV薬と組み合わせてHIV感染症およびエイズの治療に使用されます。AtazanavirはチトクロームP450イソザイム3A(CYP3A4)の基質および阻害剤であり、P-glycoproteinの阻害剤および誘導剤です。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
Chemistry, 2022, e202202798.
Cells, 2021, 10(12)3458
S1620 Darunavir Ethanolate Darunavir Ethanolate(TMC-114、UIC 94017)は、HIV感染症の治療に使用される非ペプチド性HIV protease阻害剤です。
J Virol, 2022, JVI0173021
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
Darunavir-Ethanolate-S162001Z0320161107.gif
S9567 Indinavir Sulfate Indinavir sulfate(Crixivan、L-735524、MK-639)は、HIV-1 proteaseの特異的かつ強力な阻害剤であり、エイズ治療に広く使用されています。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Mol Metab, 2020, 29;101027
S2319 Limonin Limoninは、柑橘類に豊富なトリテルペノイドであり、抗ウイルス作用と抗腫瘍作用を持っています。
Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
Biomed Pharmacother, 2019, 118:109366
Food Chem Toxicol, 2019, 125:621-628
S1639 Amprenavir (VX-478) Amprenavir(VX-478、141W94、KVX-478)は、強力なPXR選択的アゴニストであり、HIVの治療に使用されるHIV Protease阻害剤です。
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20
S6625 Temsavir (BMS-626529) Temsavir (BMS-626529)は、CCR5およびCXCR4指向性ウイルスに対して活性を示す新規な低分子HIV-1付着阻害薬です。
J Virol, 2023, 97(10):e0115423
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate、SCH-D maleate)は、強力かつ選択的で、経口生体利用可能で中枢神経系に浸透するCCR5アンタゴニストであり、Ki値は2.5 nMです。また、PBMC細胞におけるHIV-1を阻害します。
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S6581 Fosamprenavir calcium salt Fosamprenavir(GW433908G)は、プロテアーゼ阻害剤であり、抗レトロウイルス薬であるamprenavirのプロドラッグです。HIV-1感染症の治療に使用されます。
Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20
S3287 Rosamultin Rosamultinは、Potentilla anserina L.から単離された19 α-ヒドロキシウルサン型トリテルペノイドであり、HIV-1プロテアーゼを阻害します。RosamultinはH2O2誘発性の酸化的損傷およびアポトーシスに対して保護効果があります。
S9010 Bevirimat Bevirimat(MPC-4326、PA-457、YK-FH312)は、プロトタイプであるヒト免疫不全ウイルス1型(HIV-1)成熟阻害剤であり、細胞培養において非常に強力で、HIV-1感染患者に対して有効です。
S9625 Saquinavir (Ro 31-8959) Saquinavir (Ro 31-8959,SAQ) は、JM細胞において平均IC50が2.7 nMである、HIVプロテイナーゼの強力かつ選択的阻害剤です。
S6929 Dextran sulfate sodium (DSS) Dextran sulfate sodium (DSS)は、in vitroにおいてヒト免疫不全ウイルス1型(HIV-1)の強力かつ選択的な阻害剤であり、宿主細胞へのウイルス吸着を阻害します。Dextran sulfate sodium (DSS)は、腸炎、潰瘍性大腸炎の動物モデルを誘発するために使用できます。
E0943 NBD-556 NBD-556 は、gp120-CD4 相互作用を阻害する新規ヒト免疫不全ウイルス 1 型 (HIV-1) エントリー阻害剤です。
S9633 GS-6207 (Lenacapavir) GS-6207 (レナカパビル) はHIV-1カプシド阻害剤です。MT-4細胞において0.1nMのEC50で抗HIV活性を示します。
E4466 Saquinavir Mesylate Saquinavir Mesylate(Ro 31-8959/003)は、抗レトロウイルス療法で用いられるHIV Proteaseの強力な阻害剤です。これは、野生型または一本鎖ダイマーレトロウイルスプロテイナーゼ(PR)のいずれかを含むポリタンパク質のプロテオリシスを阻害します。
E1243 Azvudine Azvudine (RO-0622)は、ヒト免疫不全ウイルス (HIV)、B型肝炎ウイルス (HBV) およびC型肝炎ウイルス (HCV)に対して抗ウイルス活性を有する新規ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤であり、HIV-1 (EC50範囲 0.03〜6.92 nM) およびHIV-2 (EC50範囲 0.018〜0.025 nM) を強力に阻害します。
S1030 Panobinostat (LBH589) Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) は、新しい広範囲スペクトルのHDAC阻害剤であり、in vitroアッセイでのIC50は5 nMです。Panobinostat (LBH589) はautophagyapoptosisを誘発します。Panobinostat はin vivoでHIVの潜伏を効果的に阻害します。現在フェーズ3です。
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230
Nat Commun, 2025, 16(1):2173
MS275-Entinostat+LBH589-Panobinostat+Belinostat-PXD101-S105301Z0320100320.gif
S6999 Chloroquine Chloroquineは抗マラリア薬であり、オートファジー/リソソーム阻害剤です。ChloroquineはToll様受容体-9 (TLR9)タンパク質の発現も抑制します。ChloroquineはVero E6細胞においてEC50が1.13 μMでSARS-CoV-2 (COVID-19)感染に非常に有効です。Chloroquineには抗HIV-1活性があります。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26
Cell Discov, 2025, 11(1):15
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S1185 Ritonavir Ritonavirは、Cytochrome P450 3AおよびProtease阻害剤です。また、Cytochrome P450 2D6P-Glycoproteinを阻害し、Cytochrome P450 2C19Cytochrome P450 1A2Cytochrome P450 2C9Cytochrome P450 2B6、およびUDP Glucuronosyltransferasesを誘導します。Ritonavirはapoptosisを誘導します。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
Vet Parasitol, 2025, 337:110471
Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00396-9
Ritonavir-S118502X0520140116.gif
S1380 Lopinavir (ABT-378) Lopinavir (ABT-378) は、セル・フリー・アッセイで Ki が 1.3 pM の強力な HIV Protease 阻害剤です。
J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2411063
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
Lopinavir-S1380Z0120141215.gif
S7381 Pepstatin A Pepstatin A(Pepstatin)は強力なアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であり、HIV複製も阻害します。Pepstatin AはカテプシンDおよびカテプシンEの阻害剤でもあります。Pepstatin Aはリソソームプロテアーゼを抑制することにより、オートファジーを阻害します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
Autophagy, 2025, 21(11):2473-2496
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
S4282 Nelfinavir Mesylate Nelfinavir Mesylateは、2 nMのKiを持つ強力なHIVプロテアーゼ阻害剤です。
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:101987
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062
S1457 Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) は、cell-freeアッセイにおいてKiが2.66 nMであるHIV Protease阻害剤です。
bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Atazanavir-S1457Y0120150112.gif
S5250 Darunavir Darunavir(TMC114、DRV)は、HIV感染症の治療に使用される非ペプチド性HIVプロテアーゼ阻害剤です。
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
S4662 Atazanavir Atazanavir(ラタザナビル、ザリバダ、レイアタッツ、BMS-232632)は、アザペプチドおよびHIVプロテアーゼ阻害剤であり、他の抗HIV薬と組み合わせてHIV感染症およびエイズの治療に使用されます。AtazanavirはチトクロームP450イソザイム3A(CYP3A4)の基質および阻害剤であり、P-glycoproteinの阻害剤および誘導剤です。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
Chemistry, 2022, e202202798.
Cells, 2021, 10(12)3458
S1620 Darunavir Ethanolate Darunavir Ethanolate(TMC-114、UIC 94017)は、HIV感染症の治療に使用される非ペプチド性HIV protease阻害剤です。
J Virol, 2022, JVI0173021
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
Darunavir-Ethanolate-S162001Z0320161107.gif
S9567 Indinavir Sulfate Indinavir sulfate(Crixivan、L-735524、MK-639)は、HIV-1 proteaseの特異的かつ強力な阻害剤であり、エイズ治療に広く使用されています。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Mol Metab, 2020, 29;101027
S2319 Limonin Limoninは、柑橘類に豊富なトリテルペノイドであり、抗ウイルス作用と抗腫瘍作用を持っています。
Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
Biomed Pharmacother, 2019, 118:109366
Food Chem Toxicol, 2019, 125:621-628
S1639 Amprenavir (VX-478) Amprenavir(VX-478、141W94、KVX-478)は、強力なPXR選択的アゴニストであり、HIVの治療に使用されるHIV Protease阻害剤です。
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20
S6625 Temsavir (BMS-626529) Temsavir (BMS-626529)は、CCR5およびCXCR4指向性ウイルスに対して活性を示す新規な低分子HIV-1付着阻害薬です。
J Virol, 2023, 97(10):e0115423
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate、SCH-D maleate)は、強力かつ選択的で、経口生体利用可能で中枢神経系に浸透するCCR5アンタゴニストであり、Ki値は2.5 nMです。また、PBMC細胞におけるHIV-1を阻害します。
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S6581 Fosamprenavir calcium salt Fosamprenavir(GW433908G)は、プロテアーゼ阻害剤であり、抗レトロウイルス薬であるamprenavirのプロドラッグです。HIV-1感染症の治療に使用されます。
Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20
S3287 Rosamultin Rosamultinは、Potentilla anserina L.から単離された19 α-ヒドロキシウルサン型トリテルペノイドであり、HIV-1プロテアーゼを阻害します。RosamultinはH2O2誘発性の酸化的損傷およびアポトーシスに対して保護効果があります。
S9010 Bevirimat Bevirimat(MPC-4326、PA-457、YK-FH312)は、プロトタイプであるヒト免疫不全ウイルス1型(HIV-1)成熟阻害剤であり、細胞培養において非常に強力で、HIV-1感染患者に対して有効です。
S9625 Saquinavir (Ro 31-8959) Saquinavir (Ro 31-8959,SAQ) は、JM細胞において平均IC50が2.7 nMである、HIVプロテイナーゼの強力かつ選択的阻害剤です。
S6929 Dextran sulfate sodium (DSS) Dextran sulfate sodium (DSS)は、in vitroにおいてヒト免疫不全ウイルス1型(HIV-1)の強力かつ選択的な阻害剤であり、宿主細胞へのウイルス吸着を阻害します。Dextran sulfate sodium (DSS)は、腸炎、潰瘍性大腸炎の動物モデルを誘発するために使用できます。
E0943 NBD-556 NBD-556 は、gp120-CD4 相互作用を阻害する新規ヒト免疫不全ウイルス 1 型 (HIV-1) エントリー阻害剤です。
S9633 GS-6207 (Lenacapavir) GS-6207 (レナカパビル) はHIV-1カプシド阻害剤です。MT-4細胞において0.1nMのEC50で抗HIV活性を示します。
E4466 Saquinavir Mesylate Saquinavir Mesylate(Ro 31-8959/003)は、抗レトロウイルス療法で用いられるHIV Proteaseの強力な阻害剤です。これは、野生型または一本鎖ダイマーレトロウイルスプロテイナーゼ(PR)のいずれかを含むポリタンパク質のプロテオリシスを阻害します。
E1243 Azvudine Azvudine (RO-0622)は、ヒト免疫不全ウイルス (HIV)、B型肝炎ウイルス (HBV) およびC型肝炎ウイルス (HCV)に対して抗ウイルス活性を有する新規ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤であり、HIV-1 (EC50範囲 0.03〜6.92 nM) およびHIV-2 (EC50範囲 0.018〜0.025 nM) を強力に阻害します。

HIV Proteaseシグナル伝達経路