Tenofovir

製品コードS1401 別名:GS-1278

Tenofovir 化学構造

分子量(MW):287.21

Tenofovir blocks reverse transcriptase and hepatitis B virus infections.

サイズ 価格(税別)  
JPY 18260.00
JPY 16102.00
JPY 44820.00
JPY 94620.00

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  • The Nucleotide analog reverse-transcriptase inhibitor Tenofovir disoproxil fumarate was added to TZM-bl cells. Cells were inoculated with 0.05 ng mock-exposed and semen-exposed HIV, and 0.5 ng HIV as infectivity-matched control. Infection rates were measured 3 days post infection by measuring β-galactosidase or or 4 days post infection by measuring luciferase activities. The left panels show the mean enzyme activities ± standard deviation derived from triplicate infections. RLU/s: relative light units per second. Middle panels show normalized infection rates in which reporter enzyme activities obtained from infected cells in the absence of inhibitor were set at 100%. The right panels depict the calculated IC50 values. The number above the bar represents the fold-change in the IC50 derived from 0.05 ng semen-exposed relative to 0.05 or 0.5 ng mock-exposed virus infection. Ns, no statistically significant difference; **** p<0.0001; *** p<0.001 (unpaired t-test).

    Sci Transl Med, 2014, 6(262):262ra157.. Tenofovir purchased from Selleck.

製品安全説明書

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tenofovir blocks reverse transcriptase and hepatitis B virus infections.
特性 Tenofovir disoproxil fumarate is the prodrug form of tenofovir.
ターゲット
Reverse transcriptase [1]
体外試験

Tenofovir reduces the viral cytopathic effect of HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) and HIV(EHO) with EC50 of 1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL and 1.05 μg/mL in MT-4 cells. Tenofovir also reduces the viral cytopathic effect of SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6) and SHIV(RTSHIV). [1] Tenofovir is uniquely active against multinucleoside-resistant HIV expressing the Q151M mutation, but shows reduced susceptibility to the T69S insertion mutations. [2] Tenofovir inhibits hepatitis B virus (HBV) activity in HepG2 2.2.15, HepAD38 and HepAD79 cells. [3] Tenofovir (4 μM) completely inhibits the growth of HIVIIIB in MT-2 cells. Tenofovir inhibits synthesis of negative strand strong-stop DNA with IC50 of 9 µM for wild-type RT, 6 µM for M184V RT and 50 µM for K65R RT. [4]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MT2 cells M2TPVmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MnLDOUBl[Xm| M2r5d2FvfGm4aYLhcEBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JGhKXjFiM1KgbY5n\WO2ZXSgbY4hcHWvYX6gUXQzKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGmwaHnibZRqd25ib3[geolzfXNvaX7keYNm\CCleYTvdIF1cGmlIHXm[oVkfCCjZoTldkA2KGSjeYOgZpkhYFSWIHHzd4F6NCCHQ{WwQVAvODF|IN88US=> NV;sepRJOjB2MEm3NlE>
human H9 cells MmHrSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NIi5O4RCdnSrdnnyZYwh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBJUVZzIHPsZYRmKEZiaYPvcIF1\SB{M{O4JIlv\mWldHXkJIlvKGi3bXHuJGg6KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGmwaHnibZRqd25ib3[geolz[WxicnXwcIlk[XSrb36sJGVEPTB;MD6wOEDPxE1? NW\kVYVlOjF6MEO0OlI>
C3H/3T3 cells NH33Z5pHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MkLlOkBl[Xm| NY[5RnA3UW6qaXLpeIlwdiCxZjDteZJqdmVic3HyZ49u[SC4aYL1d{1qdmS3Y3XkJJRz[W6|Zn;ycYF1cW:wIH;mJI1wfXOnIHXtZpJ6dyCoaXLyc4Jt[XO2IFOzTE8{XDNiY3XscJMh[W[2ZYKgOkBl[Xm|LDDFR|UxRTBwMkOg{txO M3iwe|E5PTV4MkC5
CEM (human leukemia) cells M2\oWGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 Mnr0RY51cX[rcnHsJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgTGlXNTFiKFnJTWIqKGmwIFPFUUApcHWvYX6gcIV2c2WvaXGpJINmdGy|LDDFR|UxRTFwMjFOwG0> MnrxNVQ2QDR7NU[=
MT-4 cells NWnq[mpYTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NWP0e3FyUW5idnn0do8h[W62aY\pdoFtKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhUEmYLUKgbY4hVVRvNDDj[YxteyxiRVO1NF0yNjRizszN M3HWPFEyOzJ5NUi3
human bone marrow cells NVHZUVBbS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 NIrFN|UzPCCq MVrDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDic45mKG2jcoLve{Bk\WyuczDh[pRmeiB{NDDodpMh[nliQl\VMWUh[XO|YYmsJGNEPTB;Mz61JO69VQ>? NWXBZYsyOjB2M{m2NFk>
C8166 cells MYnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MmDLOEBl[Xm| NWDTSYpvSW62aY\pdoFtKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhOTByIGTDTWQ2OCC5aXzkMZR6eGViSIXtZY4hcW2vdX7v[IVncWOrZX7jfUB3cXK3czD0fZBmKDJiUl;EJIlv\mWldHXkJIlvKEN6MU[2JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2Zic4nuZ5l1cWFiZn;ycYF1cW:wIHHmeIVzKDRiZHH5d{BjgSCvaXPyc5Nkd3CrYzDhcoFtgXOrczygSWM2OD15LkGg{txO MnnFNlE5ODN2NkK=
mouse L1210 cells MmnUR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NVznPFRbPDhiaB?= NHu1XZhEgXSxc4TheIlkKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhdW:3c3WgUFEzOTBiY3XscJMh[W[2ZYKgOFghcHK|IHL5JINwfWy2ZYKgZ492dnSrbnegZY5idHm|aYOsJGlEPTB;MUGg{txO NIPJ[lMzPDZ6NkCxNi=>
human HepG2 cells M1;YZ2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 M2DNVlkh\GG7cx?= MXvBcpRqfmm{YXygZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDI[ZBifGm2aYOgRkB3cXK3czDpcoZm[3SnZDDoeY1idiCKZYDHNkBk\WyuczDh[pRmeiB7IHThfZMh[nliTWTUJIF{e2G7LDDJR|UxRTF{LkOg{txO NFv2R3cyPzh6OE[2Ni=>
human HeLa cells M13LNWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> MmXIO|IhcA>? NEfvWVFEgXSxc4TheIlkKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTIVN[SClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgZ492dHSncjDjc5VvfGmwZzDhcoFtgXOrczygTWM2OD1zNzFOwG0> M2DER|I1Pjh4MEGy
CHO cells MnHxR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NV;ER5lHOTJyIHi= NYHrfYVCS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiQ1jPJINmdGy|IHHmeIVzKDF{MDDodpMh[nliQ3XscE1VcXSncjDHcI8h[XO|YYmsJGNEPTB;MkGg{txO Mn7SNVkxODFzMEi=
MDCK2 cells MV\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M3TG[FExKM7:TR?= MnTCTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBOWlB|IHX4dJJme3OnZDDpckBOTEONMjDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcoNz\WG|ZTDpckBqdnS{YXPlcIx2dGG{IFPNSkBndHWxcnXzZ4Vv[2ViYYSgNVAhfU1iYomgR21HTEFiYYPzZZk> Ml;ONVcyPzJ|MUG=
human HepG2 cells MWfDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= M4jOUlE1KGSjeYO= Ml;VR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTIVxTzJiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kBk\WyudXzhdkBFVkFicnXwcIlk[XSrb36gZYZ1\XJiMUSg[IF6ew>? M1\1PFIxPDB7N{Kx

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体内試験 Tenofovir (30 mg/kg) completely prevents SIV infection in all macaques without toxicity. Tenofovir treatment reduces plasma viral RNA levels to undetectable, with parallel decreases in the infectivity of plasma and infectious cells in peripheral blood mononuclear cells and cerebrospinal fluid (CSF) and stabilization of CD4+ T-cell numbers. Tenofovir (30 mg/kg, s.c.) completely abrogates HIV infection via intravaginal exposure in pig-tailed macaques. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Macaques
  • 製剤: Saline
  • 投薬量: 30 mg/kg
  • 投与方法: Subcutaneously
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 4 mg/mL (13.92 mM) warming
Water 2 mg/mL (6.96 mM)
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 287.21
化学式

C9H14N5O4P

CAS No. 147127-20-6
保管
in solvent
別名 GS-1278

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03640728 Not yet recruiting Hepatitis B|Acute Exacerbation of Chronic Hepatitis B|Virus Diseases First Affiliated Hospital Xi''an Jiaotong University January 2019 Phase 4
NCT03711253 Not yet recruiting Acute HIV Infection University of Southern California November 2018 Phase 4
NCT03670355 Not yet recruiting HIV Infections National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) November 30 2018 Phase 1
NCT03719053 Not yet recruiting Medication Adherence|HIV Prevention Johns Hopkins University November 2018 Phase 1
NCT03255915 Recruiting HIV Prevention Oak Crest Institute of Science|The Miriam Hospital|Johns Hopkins University|University of California Los Angeles|University of California San Diego|Vanderbilt University|The University of Texas Medical Branch Galveston|National Institutes of Health (NIH)|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) October 9 2018 Early Phase 1
NCT03566030 Not yet recruiting Hepatitis B|Antiviral Drug Adverse Reaction Yonsei University September 1 2018 --

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

相関Reverse Transcriptase製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID