Tenofovir

別名：GS-1278

製品コード：S1401 純度：99.98%

Tenofovir (GS-1278) blocks reverse transcriptase and hepatitis B virus infections.

CAS No. 147127-20-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
20mg	JPY 40500	国内在庫あり
50mg	JPY 85500	国内在庫あり
1g	JPY 270000	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
human MT2 cells	Function assay		5 days	Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM
C3H/3T3 cells	Function assay		6 days	Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM
human bone marrow cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM
C8166 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM
mouse L1210 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM
human HepG2 cells	Function assay		9 days	Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM
human HeLa cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM
CHO cells	Cytotoxicity assay		120 h	Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM
human HepG2 cells	Cytotoxicity assay		14 days	Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days
human H9 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM
CEM (human leukemia) cells	Function assay			Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM
MT-4 cells	Function assay			In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM
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生物活性

製品説明

Tenofovir (GS-1278) blocks reverse transcriptase and hepatitis B virus infections.

特性

Tenofovir disoproxil fumarate is the prodrug form of tenofovir.

Targets

Reverse transcriptase ^[1]

In Vitro
In vitro	Tenofovir reduces the viral cytopathic effect of HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) and HIV(EHO) with EC50 of 1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL and 1.05 μg/mL in MT-4 cells. This compound also reduces the viral cytopathic effect of SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6) and SHIV(RTSHIV). ^[1] It is uniquely active against multinucleoside-resistant HIV expressing the Q151M mutation, but shows reduced susceptibility to the T69S insertion mutations. ^[2] This chemical inhibits hepatitis B virus (HBV) activity in HepG2 2.2.15, HepAD38 and HepAD79 cells. ^[3] It (4 μM) completely inhibits the growth of HIVIIIB in MT-2 cells. This compound inhibits synthesis of negative strand strong-stop DNA with IC50 of 9 µM for wild-type RT, 6 µM for M184V RT and 50 µM for K65R RT. ^[4]

In Vivo
In Vivo	Tenofovir (30 mg/kg) completely prevents SIV infection in all macaques without toxicity. This compound reduces plasma viral RNA levels to undetectable, with parallel decreases in the infectivity of plasma and infectious cells in peripheral blood mononuclear cells and cerebrospinal fluid (CSF) and stabilization of CD4+ T-cell numbers. It completely abrogates HIV infection via intravaginal exposure in pig-tailed macaques. ^[5]
動物実験	動物モデル	Macaques
	投与量	30 mg/kg
	投与経路	Subcutaneously

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15040537/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11562951/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760047/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/ + 展開

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15040537/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11562951/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760047/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

+ 展開

化学情報

分子量	287.21	化学式	C₉H₁₄N₅O₄P
CAS No.	147127-20-6	SDF	Download Tenofovir SDFをダウンロードする
Smiles	CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 4 mg/mL ( (13.92 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	30.000mg/ml (104.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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