Reverse Transcriptase

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S1401 Tenofovir Tenofovir(GS-1278)はreverse transcriptaseおよびB型肝炎ウイルス感染を阻害します。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351
Tenofovir-S140101Z0220161101.gif
S1400 Tenofovir Disoproxil Fumarate テノホビル ジソプロキシル フマル酸塩は、抗レトロウイルス薬のクラスに属し、天然基質であるデオキシアデノシン5'-三リン酸と競合し、DNAに組み込まれた後、DNA鎖の終結によってHIV reverse transcriptaseの活性を阻害します。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Antiviral Res, 2024, 231:106010
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
Tenofovir-Disoproxil-Fumarate-S140001Z1120150909.gif
S1706 Lamivudine (3TC, BCH-189) Lamivudineは、慢性HBVおよびHIV/AIDSの治療に使用される強力なヌクレオシド類似体reverse transcriptase阻害剤です。HIV reverse transcriptasehepatitis B virus polymeraseをブロックすることで作用します。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
FASEB J, 2025, 39(12):e70720
HIV Med, 2025, 26(2):285-294
Lamivudine-S170601Z0120170811.gif
S2579 Zidovudine Zidovudine(ZDV、アジドチミジン、NSC 602670)は、HIVの治療に使用されるヌクレオシド類似体reverse transcriptase阻害剤です。
Nat Commun, 2024, 15(1):2716
Nat Commun, 2024, 15(1):9321
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1704 Emtricitabine (FTC) エムトリシタビン(FTC)は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)とB型肝炎ウイルスの両方に活性を持つ新しいヌクレオシド系薬剤です。これはreverse transcriptase阻害剤です。細胞内半減期は39時間です。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
HIV Med, 2025, 26(2):285-294
Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6
S5246 Entecavir 新しいデオキシグアニンヌクレオシドアナログであるEntecavir(BMS200475、SQ34676)は、B型肝炎ウイルス(HBV)の複製を選択的に阻害します。
J Virol, 2025, e0010025.
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
NPJ Vaccines, 2024, 9(1):22
S7303 Rilpivirine Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864) は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤 (NNRTI) であり、HIV-1感染症の治療に使用されます。
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
J Virol, 2022, JVI0173021
S4685 Efavirenz Efavirenzは、抗ウイルス活性を持つ合成非ヌクレオシド逆転写酵素 (RT)阻害剤です。
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
S1742 Nevirapine (NSC 641530) Nevirapine (NSC 641530,NVP) は、HIV-1感染症とAIDSの治療に使用される非ヌクレオシド Reverse Transcriptase 阻害剤 (NNRTI) です。
Nat Commun, 2024, 15(1):9321
Biomolecules, 2024, 14(7)819
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Nevirapine-S174201Z0620150917.gif
S2914 Dapivirine (TMC120) Dapivirine (TMC120)は、IC50が24 nMのHIV逆転写酵素の非ヌクレオシド阻害剤であり、広範なNNRTI耐性株を含む、異なるクラスのHIV-1分離株の広範なパネルを阻害します。第3相。
J Control Release, 2024, 376:1209-1224
Sci Rep, 2024, 14(1):30103
Pharmaceutics, 2022, 14(9)1938
S1252 Entecavir Hydrate 新規デオキシグアニンヌクレオシドアナログであるEntecavir Hydrate(ETV、Baraclude、BMS200475 Hydrate、SQ34676 Hydrate)は、B型肝炎ウイルス(HBV)の複製を選択的に阻害します。
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32614
S1398 d4T (Stavudine) Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661) は、HIVに対して活性のあるヌクレオシド類似体Reverse Transcriptase阻害剤(NARTI)です。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
Nat Commun, 2024, 15(1):2716
Nat Commun, 2024, 15(1):9321
S5215 Abacavir Abacavirは、HIVおよびAIDSの治療に使用される強力なヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(NRTI)です。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Cells, 2021, 10(12)3458
S7856 Tenofovir Alafenamide Tenofovir Alafenamideは、HIVおよびB型肝炎の治療に使用される逆転写酵素阻害剤であるテノホビルのプロドラッグです。
Antiviral Res, 2024, 231:106010
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
S3080 Etravirine Etravirineは、HIV治療に使用される非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(NNRTI)です。
mSystems, 2025, 10(9):e0043825
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Front Cell Dev Biol, 2019, 7:204
Etravirine-S308001X0420190228.gif
S1719 Zalcitabine Zalcitabine(NSC 606170、Ro 24-2027/000)は、ヌクレオシド系HIV Reverse Transcriptase阻害剤(NARTI)です。
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Arch Toxicol, 2022, 1-20
S1702 Didanosine Didanosineは、IC50が0.49 μMのReverse Transcriptase阻害剤です。
Nat Commun, 2024, 15(1):9321
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2030-2043
S3165 Abacavir sulfate Abacavir sulfate(1592U89)は、HIV-1に対して強力な抗ウイルス活性を持つ、一般的に使用されるヌクレオシド類似体である。
Cell, 2023, 186(2):287-304.e26
Cell Rep, 2023, 42(6):112593
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
S1718 Adefovir Dipivoxil (GS 0840) Adefovir Dipivoxil (GS 0840)は、慢性B型肝炎ウイルス(HBV)の治療に用いられるreverse transcriptase阻害剤です。
Biomedicines, 2021, 9(8)996
Front Immunol, 2020, 11:616570
Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
S1651 Telbivudine Telbivudine(NV 02B)は、HBV感染症の治療に使用される強力で選択的なHBV Reverse Transcriptase阻害剤です。
Biomedicines, 2021, 9(8)996
Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705
Sci Rep, 2013, 3:2105
S3076 Foscarnet Sodium Foscarnet Sodium(ホスホノホルメート)は、dNTPとの非競合阻害を介して、ウイルスRNAポリメラーゼ、逆転写酵素、およびDNAポリメラーゼを阻害します。
Sci Adv, 2021, 7(52):eabl3858
Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:536150
Neuron, 2017, 96(6):1290-1302
S4879 Tenofovir hydrate Tenofovir (GS-1278) hydrateは逆転写酵素B型肝炎ウイルスの感染を阻害します。
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Cells, 2020, 9(4)E1003
S5959 Tenofovir Disoproxil Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA、GS 4331)はテノホビルのプロドラッグであり、細胞内で代謝されて活性代謝物であるテノホビルジホスフェートとなり、HIV-1逆転写酵素の競合的阻害剤としてDNA鎖の伸長を停止させます。
J Virol, 2022, JVI0173021
Front Microbiol, 2018, 9:278
S3606 Fangchinoline ビスベンジルイソキノリンアルカロイドであるFangchinolineは、鎮痛作用、血圧降下作用、および抗生物質活性を有する新規HIV-1阻害剤です。
iScience, 2024, 27(10):110862
Pathogens, 2023, 12(6)845
S4428 Tenofovir alafenamide fumarate Tenofovir alafenamide (TAF, GS-7340) fumarateはテノホビルのプロドラッグですが、著しく高い細胞内テノホビル濃度と低い血清レベルをもたらします。Tenofovir alafenamideは、HIV-1感染症の治療のための新規なヌクレオチド逆転写酵素阻害剤です。
Cells, 2021, 10(9)2321
Front Microbiol, 2018, 9:278
S3273 Hypericin Hypericin(Hyp、HY)は、一般的なセイヨウオトギリソウ(オトギリソウ属)に見られる天然物質で、抗うつ作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用(ヒト免疫不全ウイルスおよびC型肝炎ウイルス)があります。Hypericinは、MAO(モノアミン酸化酵素)PKC(プロテインキナーゼC)ドーパミン-β-ヒドロキシラーゼ逆転写酵素テロメラーゼ、およびCYP(チトクロームP450)に対して阻害効果があります。
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)は、HIV感染症の治療に使用できるポリメラーゼγおよび逆転写酵素の強力な阻害剤です。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine)は、膵臓がんの化学療法における早期反応バイオマーカーとして使用できるDNA合成のマーカーでもあります。
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S4187 Salicylanilide Salicylanilide (WR10019、2-ヒドロキシベンズアニリド) は、抗ウイルス作用、抗菌作用(抗マイコバクテリア作用を含む)、抗真菌作用など、幅広い生物学的活性を持つ化合物のグループです。
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6452 Delavirdine mesylate Delavirdine Mesylate(U 90152 mesylate)は、合成非ヌクレオシド系の逆転写酵素阻害剤であるデラビルジンのメシル酸塩です。
J Cheminform, 2021, 13(1):90
S4427 Tenofovir alafenamide hemifumarate Tenofovir alafenamide (TAF, GS-7340) hemifumarateはテノホビルのプロドラッグですが、有意に高い細胞内テノホビル濃度と低い血清レベルをもたらします。Tenofovir alafenamideは、HIV-1感染症の治療のための新規ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤です。
Front Microbiol, 2018, 9:278
S5068 Adefovir Adefovirは、B型肝炎および単純ヘルペスウイルス感染症の治療に使用される経口投与ヌクレオチドアナログ逆転写酵素阻害剤です。
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351
S6492 Doravirine Doravirineは、生化学的アッセイにおいて、野生型(WT)およびK103NとY181Cの逆転写酵素(RT)変異体に対し、それぞれ12、9.7、9.7 nMのIC50値を持つ新規HIV-1非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤です。オフターゲット活性が最小限に抑えられた高い特異性を持っています。
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
S4890 Bifendate Bifendateは、シサンドリンCの合成中間体であり、慢性B型肝炎の治療のために中国医学で使用される抗HBV薬です。
E0815 Rilpivirine Hydrochloride Rilpivirine (TMC278) は、エファビレンツなどの従来のNNRTIと比較して、高い効力、長い半減期、および副作用プロファイルの低減を特徴とする第二世代の非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(NNRTI)です。
E1745 Ulonivirine Ulonivirine(MK-8507)は、ポリメラーゼ活性部位近くの古典的なNNRTI疎水性結合ポケットに結合する、HIV-1非ヌクレオシド逆転写酵素(NNRTI)の選択的かつ強力な阻害剤です。これは、HIV-1感染症を治療し、薬物代謝によく関与する酵素であるCYP3A4の発現を誘導する可能性を示しています。
S8055 Lersivirine (UK-453061) Lersivirine (UK-453061)は、非ヌクレオシド逆転写酵素(NNRTI)の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.119 μMです。
S5423 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochlorideはHIV-1 RT(HIV逆転写酵素)阻害剤です。
S1401 Tenofovir Tenofovir(GS-1278)はreverse transcriptaseおよびB型肝炎ウイルス感染を阻害します。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351
Tenofovir-S140101Z0220161101.gif
S1400 Tenofovir Disoproxil Fumarate テノホビル ジソプロキシル フマル酸塩は、抗レトロウイルス薬のクラスに属し、天然基質であるデオキシアデノシン5'-三リン酸と競合し、DNAに組み込まれた後、DNA鎖の終結によってHIV reverse transcriptaseの活性を阻害します。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Antiviral Res, 2024, 231:106010
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
Tenofovir-Disoproxil-Fumarate-S140001Z1120150909.gif
S1706 Lamivudine (3TC, BCH-189) Lamivudineは、慢性HBVおよびHIV/AIDSの治療に使用される強力なヌクレオシド類似体reverse transcriptase阻害剤です。HIV reverse transcriptasehepatitis B virus polymeraseをブロックすることで作用します。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
FASEB J, 2025, 39(12):e70720
HIV Med, 2025, 26(2):285-294
Lamivudine-S170601Z0120170811.gif
S2579 Zidovudine Zidovudine(ZDV、アジドチミジン、NSC 602670)は、HIVの治療に使用されるヌクレオシド類似体reverse transcriptase阻害剤です。
Nat Commun, 2024, 15(1):2716
Nat Commun, 2024, 15(1):9321
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1704 Emtricitabine (FTC) エムトリシタビン(FTC)は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)とB型肝炎ウイルスの両方に活性を持つ新しいヌクレオシド系薬剤です。これはreverse transcriptase阻害剤です。細胞内半減期は39時間です。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
HIV Med, 2025, 26(2):285-294
Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6
S5246 Entecavir 新しいデオキシグアニンヌクレオシドアナログであるEntecavir(BMS200475、SQ34676)は、B型肝炎ウイルス(HBV)の複製を選択的に阻害します。
J Virol, 2025, e0010025.
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
NPJ Vaccines, 2024, 9(1):22
S7303 Rilpivirine Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864) は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤 (NNRTI) であり、HIV-1感染症の治療に使用されます。
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
J Virol, 2022, JVI0173021
S4685 Efavirenz Efavirenzは、抗ウイルス活性を持つ合成非ヌクレオシド逆転写酵素 (RT)阻害剤です。
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
S1742 Nevirapine (NSC 641530) Nevirapine (NSC 641530,NVP) は、HIV-1感染症とAIDSの治療に使用される非ヌクレオシド Reverse Transcriptase 阻害剤 (NNRTI) です。
Nat Commun, 2024, 15(1):9321
Biomolecules, 2024, 14(7)819
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Nevirapine-S174201Z0620150917.gif
S2914 Dapivirine (TMC120) Dapivirine (TMC120)は、IC50が24 nMのHIV逆転写酵素の非ヌクレオシド阻害剤であり、広範なNNRTI耐性株を含む、異なるクラスのHIV-1分離株の広範なパネルを阻害します。第3相。
J Control Release, 2024, 376:1209-1224
Sci Rep, 2024, 14(1):30103
Pharmaceutics, 2022, 14(9)1938
S1252 Entecavir Hydrate 新規デオキシグアニンヌクレオシドアナログであるEntecavir Hydrate(ETV、Baraclude、BMS200475 Hydrate、SQ34676 Hydrate)は、B型肝炎ウイルス(HBV)の複製を選択的に阻害します。
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32614
S1398 d4T (Stavudine) Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661) は、HIVに対して活性のあるヌクレオシド類似体Reverse Transcriptase阻害剤(NARTI)です。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
Nat Commun, 2024, 15(1):2716
Nat Commun, 2024, 15(1):9321
S5215 Abacavir Abacavirは、HIVおよびAIDSの治療に使用される強力なヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(NRTI)です。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Cells, 2021, 10(12)3458
S7856 Tenofovir Alafenamide Tenofovir Alafenamideは、HIVおよびB型肝炎の治療に使用される逆転写酵素阻害剤であるテノホビルのプロドラッグです。
Antiviral Res, 2024, 231:106010
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
S3080 Etravirine Etravirineは、HIV治療に使用される非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(NNRTI)です。
mSystems, 2025, 10(9):e0043825
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Front Cell Dev Biol, 2019, 7:204
Etravirine-S308001X0420190228.gif
S1719 Zalcitabine Zalcitabine(NSC 606170、Ro 24-2027/000)は、ヌクレオシド系HIV Reverse Transcriptase阻害剤(NARTI)です。
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Arch Toxicol, 2022, 1-20
S1702 Didanosine Didanosineは、IC50が0.49 μMのReverse Transcriptase阻害剤です。
Nat Commun, 2024, 15(1):9321
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2030-2043
S3165 Abacavir sulfate Abacavir sulfate(1592U89)は、HIV-1に対して強力な抗ウイルス活性を持つ、一般的に使用されるヌクレオシド類似体である。
Cell, 2023, 186(2):287-304.e26
Cell Rep, 2023, 42(6):112593
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
S1718 Adefovir Dipivoxil (GS 0840) Adefovir Dipivoxil (GS 0840)は、慢性B型肝炎ウイルス(HBV)の治療に用いられるreverse transcriptase阻害剤です。
Biomedicines, 2021, 9(8)996
Front Immunol, 2020, 11:616570
Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
S1651 Telbivudine Telbivudine(NV 02B)は、HBV感染症の治療に使用される強力で選択的なHBV Reverse Transcriptase阻害剤です。
Biomedicines, 2021, 9(8)996
Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705
Sci Rep, 2013, 3:2105
S3076 Foscarnet Sodium Foscarnet Sodium(ホスホノホルメート)は、dNTPとの非競合阻害を介して、ウイルスRNAポリメラーゼ、逆転写酵素、およびDNAポリメラーゼを阻害します。
Sci Adv, 2021, 7(52):eabl3858
Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:536150
Neuron, 2017, 96(6):1290-1302
S4879 Tenofovir hydrate Tenofovir (GS-1278) hydrateは逆転写酵素B型肝炎ウイルスの感染を阻害します。
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Cells, 2020, 9(4)E1003
S5959 Tenofovir Disoproxil Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA、GS 4331)はテノホビルのプロドラッグであり、細胞内で代謝されて活性代謝物であるテノホビルジホスフェートとなり、HIV-1逆転写酵素の競合的阻害剤としてDNA鎖の伸長を停止させます。
J Virol, 2022, JVI0173021
Front Microbiol, 2018, 9:278
S3606 Fangchinoline ビスベンジルイソキノリンアルカロイドであるFangchinolineは、鎮痛作用、血圧降下作用、および抗生物質活性を有する新規HIV-1阻害剤です。
iScience, 2024, 27(10):110862
Pathogens, 2023, 12(6)845
S4428 Tenofovir alafenamide fumarate Tenofovir alafenamide (TAF, GS-7340) fumarateはテノホビルのプロドラッグですが、著しく高い細胞内テノホビル濃度と低い血清レベルをもたらします。Tenofovir alafenamideは、HIV-1感染症の治療のための新規なヌクレオチド逆転写酵素阻害剤です。
Cells, 2021, 10(9)2321
Front Microbiol, 2018, 9:278
S3273 Hypericin Hypericin(Hyp、HY)は、一般的なセイヨウオトギリソウ(オトギリソウ属)に見られる天然物質で、抗うつ作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用(ヒト免疫不全ウイルスおよびC型肝炎ウイルス)があります。Hypericinは、MAO(モノアミン酸化酵素)PKC(プロテインキナーゼC)ドーパミン-β-ヒドロキシラーゼ逆転写酵素テロメラーゼ、およびCYP(チトクロームP450)に対して阻害効果があります。
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)は、HIV感染症の治療に使用できるポリメラーゼγおよび逆転写酵素の強力な阻害剤です。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine)は、膵臓がんの化学療法における早期反応バイオマーカーとして使用できるDNA合成のマーカーでもあります。
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S4187 Salicylanilide Salicylanilide (WR10019、2-ヒドロキシベンズアニリド) は、抗ウイルス作用、抗菌作用(抗マイコバクテリア作用を含む)、抗真菌作用など、幅広い生物学的活性を持つ化合物のグループです。
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6452 Delavirdine mesylate Delavirdine Mesylate(U 90152 mesylate)は、合成非ヌクレオシド系の逆転写酵素阻害剤であるデラビルジンのメシル酸塩です。
J Cheminform, 2021, 13(1):90
S4427 Tenofovir alafenamide hemifumarate Tenofovir alafenamide (TAF, GS-7340) hemifumarateはテノホビルのプロドラッグですが、有意に高い細胞内テノホビル濃度と低い血清レベルをもたらします。Tenofovir alafenamideは、HIV-1感染症の治療のための新規ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤です。
Front Microbiol, 2018, 9:278
S5068 Adefovir Adefovirは、B型肝炎および単純ヘルペスウイルス感染症の治療に使用される経口投与ヌクレオチドアナログ逆転写酵素阻害剤です。
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351
S6492 Doravirine Doravirineは、生化学的アッセイにおいて、野生型(WT)およびK103NとY181Cの逆転写酵素(RT)変異体に対し、それぞれ12、9.7、9.7 nMのIC50値を持つ新規HIV-1非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤です。オフターゲット活性が最小限に抑えられた高い特異性を持っています。
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
S4890 Bifendate Bifendateは、シサンドリンCの合成中間体であり、慢性B型肝炎の治療のために中国医学で使用される抗HBV薬です。
E0815 Rilpivirine Hydrochloride Rilpivirine (TMC278) は、エファビレンツなどの従来のNNRTIと比較して、高い効力、長い半減期、および副作用プロファイルの低減を特徴とする第二世代の非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(NNRTI)です。
E1745 Ulonivirine Ulonivirine(MK-8507)は、ポリメラーゼ活性部位近くの古典的なNNRTI疎水性結合ポケットに結合する、HIV-1非ヌクレオシド逆転写酵素(NNRTI)の選択的かつ強力な阻害剤です。これは、HIV-1感染症を治療し、薬物代謝によく関与する酵素であるCYP3A4の発現を誘導する可能性を示しています。
S8055 Lersivirine (UK-453061) Lersivirine (UK-453061)は、非ヌクレオシド逆転写酵素(NNRTI)の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.119 μMです。
S5423 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochlorideはHIV-1 RT(HIV逆転写酵素)阻害剤です。

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路