Abacavir

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS5215

Abacavir化学構造

分子量(MW):286.33

Abacavir (ABC) is a powerful nucleoside analog reverse transcriptase inhibitor (NRTI) used to treat HIV and AIDS.

サイズ 価格(税別) 在庫  
JPY 15900 あり
最寄りの販売代理店を探す

お探しのディーラーが見当たらない場合は直接こちらのメールアドレスまでお問い合わせください:[email protected]

バルク問合せ

文献中Selleckの製品使用例(3)

製品安全説明書

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Abacavir (ABC) is a powerful nucleoside analog reverse transcriptase inhibitor (NRTI) used to treat HIV and AIDS.
ターゲット
Reverse transcriptase [1]
()
体外試験

Abacavir (ABC) exhibits potent in vitro antiviral activity against wild-type HIV-1 (IC50 4.0 μM, MT-4 cells)[1]. Abacavir induces chromosomal DSBs and thereby kills ATL cells but not non-HTLV-1-infected cells. Once abacavir is incorporated into the cells, it is phosphorylated in a unique stepwise anabolism to be converted to the triphosphated guanine analog carbovir (CBV) and then incorporated into host chromosomal DNA by replicative DNA polymerases, leading to premature termination of DNA replication, collapse of the replication fork, and DSB formation. Abacavir induces S/G2-phase arrest and apoptosis in ED-40515(−) cells, but not in Jurkat cells[2].

体内試験 Abacavir efficiently inhibits the growth of ATL cell xenografts in NOD/SCID mice[2]. In adults, Abacavir is rapidly absorbed after oral administration, with peak concentrations occurring 0.63-1 hour after dosing. The absolute bioavailability of abacavir is approximately 83%. Abacavir pharmacokinetics are linear and doseproportional over the range of 300-1200 mg/day. The apparent volume of distribution of abacavir after intravenous administration is approximately 0.86 ± 0.15 L/kg, suggesting that abacavir is distributed to extravascular spaces. Binding to plasma proteins is about 50% and is independent of the plasma abacavir concentration. Abacavir is extensively metabolized by the liver; less than 2% is excreted as unchanged drug in the urine. Abacavir is primarily metabolized via two pathways, uridine diphosphate glucuronyltransferase and alcohol dehydrogenase, resulting in the inactive glucuronide metabolite and the inactive carboxylate metabolite. The terminal elimination half-life of abacavir is approximately 1.5 hours. The antiviral effect of abacavir is due to its intracellular anabolite, carbovirtriphosphate (CBV-TP). Abacavir is not significantly metabolized by cytochrome P450 (CYP) enzymes, nor does it inhibit these enzymes[3].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [2]
- 合併
  • 細胞株: Jurkat cells
  • 濃度: 300 μM
  • 反応時間: 48 h
  • 実験の流れ: Jurkat cells transfected with control siRNA or siTDP1 are treated with or without 300 μM ABC for 48 hours. MTS assay is conducted.
    (参考用のみ)
動物試験:[2]
- 合併
  • 動物モデル: NOD/SCID mice
  • 投薬量: 75 mg/kg
  • 投与方法: oral
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 57 mg/mL (199.07 mM)

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 286.33
化学式

C14H18N6O

CAS No. 136470-78-5
保管
in solvent
別名 N/A
Smiles NC1=NC2=C(N=C[N]2C3CC(CO)C=C3)C(=N1)NC4CC4

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(余分な消耗を考慮し動物一匹分の量を用意することをお勧めします。)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロットごとに組成が異なるため、セレックから完全に溶解できる組成をお求めください。)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04133012 Not yet recruiting Other: Samplings HIV-1 Infection French National Institute for Health and Medical Research-French National Agency for Research on AIDS and Viral Hepatitis (Inserm-ANRS)|ViiV Healthcare November 1 2019 Not Applicable
NCT02708342 Completed -- HIV Ospedale San Raffaele|Merck Sharp & Dohme Corp. April 2016 --
NCT02509195 Completed Drug: Triumeq HIV St Stephens Aids Trust|ViiV Healthcare August 4 2015 Phase 4

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

相関Reverse Transcriptase製品

Tags: Abacavirを買う | Abacavir ic50 | Abacavir供給者 | Abacavirを購入する | Abacavir費用 | Abacavir生産者 | オーダーAbacavir | Abacavir化学構造 | Abacavir分子量 | Abacavir代理店
×
細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID