Abacavir

別名：1592U89

製品コード：S5215 純度：99.98%

Abacavir is a powerful nucleoside analog reverse transcriptase inhibitor (NRTI) used to treat HIV and AIDS.

CAS No. 136470-78-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 19200	国内在庫あり
25mg	JPY 15900	国内在庫あり
1g	JPY 144600	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Abacavir is a powerful nucleoside analog reverse transcriptase inhibitor (NRTI) used to treat HIV and AIDS.

Targets

Reverse transcriptase ^[1]

In Vitro
In vitro	Abacavir (ABC) exhibits potent in vitro antiviral activity against wild-type HIV-1 (IC50 4.0 μM, MT-4 cells)^[1]. Abacavir induces chromosomal DSBs and thereby kills ATL cells but not non-HTLV-1-infected cells. Once abacavir is incorporated into the cells, it is phosphorylated in a unique stepwise anabolism to be converted to the triphosphated guanine analog carbovir (CBV) and then incorporated into host chromosomal DNA by replicative DNA polymerases, leading to premature termination of DNA replication, collapse of the replication fork, and DSB formation. Abacavir induces S/G2-phase arrest and apoptosis in ED-40515(−) cells, but not in Jurkat cells^[2].
細胞実験	細胞株	Jurkat cells
	濃度	300 μM
	反応時間	48 h
	実験の流れ	Jurkat cells transfected with control siRNA or siTDP1 are treated with or without 300 μM ABC for 48 hours. MTS assay is conducted.

In Vivo
In Vivo	Abacavir efficiently inhibits the growth of ATL cell xenografts in NOD/SCID mice^[2]. In adults, Abacavir is rapidly absorbed after oral administration, with peak concentrations occurring 0.63-1 hour after dosing. The absolute bioavailability of abacavir is approximately 83%. Abacavir pharmacokinetics are linear and doseproportional over the range of 300-1200 mg/day. The apparent volume of distribution of abacavir after intravenous administration is approximately 0.86 ± 0.15 L/kg, suggesting that abacavir is distributed to extravascular spaces. Binding to plasma proteins is about 50% and is independent of the plasma abacavir concentration. Abacavir is extensively metabolized by the liver; less than 2% is excreted as unchanged drug in the urine. Abacavir is primarily metabolized via two pathways, uridine diphosphate glucuronyltransferase and alcohol dehydrogenase, resulting in the inactive glucuronide metabolite and the inactive carboxylate metabolite. The terminal elimination half-life of abacavir is approximately 1.5 hours. The antiviral effect of abacavir is due to its intracellular anabolite, carbovirtriphosphate (CBV-TP). Abacavir is not significantly metabolized by cytochrome P450 (CYP) enzymes, nor does it inhibit these enzymes^[3].
動物実験	動物モデル	NOD/SCID mice
	投与量	75 mg/kg
	投与経路	oral

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT04133012	Completed	HIV-1 Infection	ANRS Emerging Infectious Diseases\|ViiV Healthcare	February 10 2020	Not Applicable
NCT02708342	Completed	HIV	Ospedale San Raffaele\|Merck Sharp & Dohme LLC	April 2016	--

参考
[1] Melroy J, et al. Curr Pharm Des. 2005, 11(29):3847-52. [2] Tada K, et al. Sci Adv. 2015, 1(3):e1400203. [3] Yuen GJ, et al. Clin Pharmacokinet. 2008, 47(6):351-71.

参考

化学情報

分子量	286.33	化学式	C₁₄H₁₈N₆O
CAS No.	136470-78-5	SDF	--
Smiles	C1CC1NC2=C3C(=NC(=N2)N)N(C=N3)C4CC(C=C4)CO
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL ( (199.07 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):