Ivermectin (MK-933)

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS1351

Ivermectin (MK-933)化学構造

CAS No. 70288-86-7

Ivermectin (MK-933, IVM) is a glutamate-gated chloride channel (GluCls) activator, used as a broad-spectrum antiparasitic drug. Ivermectin (MK-933, IVM) is a specific positive allosteric effector of P2X4 and α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). Ivermectin has potent antiviral activity towards both HIV-1 and dengue virus. Ivermectin induces autophagy through the AKT/mTOR signaling pathway and mitophagy.

サイズ 価格(税別)  
10mM (1mL in DMSO) JPY 60100
JPY 18100
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製品安全説明書

Chloride Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ivermectin (MK-933, IVM) is a glutamate-gated chloride channel (GluCls) activator, used as a broad-spectrum antiparasitic drug. Ivermectin (MK-933, IVM) is a specific positive allosteric effector of P2X4 and α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). Ivermectin has potent antiviral activity towards both HIV-1 and dengue virus. Ivermectin induces autophagy through the AKT/mTOR signaling pathway and mitophagy.
ターゲット
chloride channel [3]
()
体外試験

Ivermectin has potent antiviral activity towards both HIV-1 anddengue virus, both of which are strongly reliant on importin α/β nuclear import, with respect to the HIV-1 integrase and NS5 (non-structural protein 5) polymerase proteins respectively. [1] Ivermectin binds to a novel site on the GABAA receptor and allosterically enhances the affinity of the GABA binding site in mouse hippocampal embryonic neurons. [2] Ivermectin disrupts neurotransmission processes regulated by GluCl activity by binding to nematode glutamate-gated chloride channels (GluCls). Ivermectin decreases the amount of protein released from microfilariae. [3]

アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
YAP1 / CTGF ; 

PubMed: 29296196     


Immunoblotting for total and nuclear expression of YAP1 and CTGF in MKN1 and MKN7 cells. Cells were treated with vehicle (DMSO) or 10 μM ivermectin for 24 h.

29296196
Immunofluorescence
YAP1; 

PubMed: 29296196     


Immunofluorescence staining for YAP1 (red) in MKN1 and MKN7 cells. Scale bars, 20 μm.

29296196
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29296196     


Sensitivity of GC cells to ivermectin. Cell viability was measured by MTT assays in GC cells treated with the indicated concentrations of ivermectin for 48 h. 

29296196
体内試験

Ivermectin (1.25-10 mg/kg, intraperitoneal) significantly reduces 24-h alcohol consumption and intermittent limited access (4-hours) binge drinking, and operant alcohol self-administration (1-h). Ivermectin also produces a significant reduction in 24-h saccharin consumption, but does not alter operant sucrose self-administration. [4] Ivermectin improves mouse survival rate induced by a lethal dose of LPS. Ivermectin significantly decreases the production of TNF-alpha, IL-1ss and IL-6 in vivo and in vitro. Ivermectin suppresses NF-kB translocation induced by LPS. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (114.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol ''28 mg/mL ''28

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 875.09
化学式

C48H74O14

CAS No. 70288-86-7
Storage powder
in solvent
別名 N/A
Smiles CCC(C)C1C(CCC2(O1)CC3CC(O2)CC=C(C(C(C=CC=C4COC5C4(C(C=C(C5O)C)C(=O)O3)O)C)OC6CC(C(C(O6)C)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC)OC)C)C

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05004571 Recruiting Drug: EQU-001|Drug: Placebo Safety Issues Equilibre Biopharmaceuticals July 6 2021 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    I would like to use S1351 for in vivo studies via IP injection? Do you have some suggestions?

  • 回答:

    You could use the following formula for working solution: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5% Tween + ddH2O, reaching a concentration of 12.5mg/ml.

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID