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S1208 Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride ドキソルビチン塩酸塩 (Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl) は抗生物質の一種であり、DNA トポイソメラーゼ (topoisomerase) II を阻害することで DNA 損傷を引き起こし、がん細胞中においてマイトファジー (mitophagy) およびアポトーシス (apoptosis) を誘導します。ドキソルビシンは AMPK の 基底状態におけるリン酸化を減弱します。また、ドキソルビシンは HIV 感染患者の併用療法において使用されますが、同時に HBV 再活性化のリスクを伴うことが分かっています。This product may precipitate when dissolved in PBS solution. It is recommended to prepare the stock solution in pure water and dilute with either pure water or saline to obtain the working solution.
Cell Res, 2025, 35(6):437-452.
Nat Commun, 2025, 16(1):8873
Nat Commun, 2025, 16(1):509
Doxorubicin-S120802Y0320140211.gif
S1009 Dactolisib (BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は、ATP競合的なデュアルPI3KおよびmTOR阻害剤であり、p110α/γ/δ/βおよびmTOR(p70S6K)に対し、それぞれ細胞を含まないアッセイでIC50が4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMです。3T3TopBP1-ER細胞においてATRIC50 21 nMで阻害します。Dactolisibはautophagyを誘導し、HIV-1の複製を抑制します。フェーズ2。
Adv Mater, 2025, e12810.
Nat Commun, 2025, 16(1):8189
Nat Commun, 2025, 16(1):4502
BMS536924+BEZ235-NVPBEZ235-S101201Y0220110901.gif
S1209 5-Fluorouracil (5-FU) 5-FU (5-Fluorouracil) はDNA/RNA Synthesis阻害剤であり、腫瘍細胞内のThymidylate Synthaseを阻害することでヌクレオチド合成を中断させます。Fluorouracilはapoptosisを誘導し、HIVの治療に用いられます。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
Fluorouracil-S1209Y0120141130.gif
S1230 Flavopiridol (Alvocidib, HMR-1275) Flavopiridol (Alvocidib)は、ATPと競合して、CDK1CDK2CDK4CDK6CDK9を含むCDKを20〜100 nMのIC50値で阻害します。CDK7と比較して、CDK1、2、4、6、9に対してより選択的です。Flavopiridolは、当初、EGFRとPKAを阻害することがわかっています。FlavopiridolはautophagyとERストレスを誘発します。FlavopiridolはHIV-1複製をブロックします。フェーズ1/2。
Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00042-5
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00537-4
Roscovitine-Seliciclib+flavopiridol-Alvocidib+PD0332991-S115301Z0120110407.gif
S8030 AMD3100 (Plerixafor) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) は、CXCR4 および CXCL12 を介した走化性に対するケモカイン受容体拮抗薬であり、cell-freeアッセイではそれぞれ44 nMおよび5.7 nMのIC50を示します。Plerixafor はヒト免疫不全ウイルス (HIV) の複製を阻害します。
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
iScience, 2025, 28(1):111564
Plerixafor-S8030Z0120150115.gif
S7311 Q-VD-Oph Q-VD-Oph(Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)は、強力なパンカスパーゼ阻害剤であり、カスパーゼ1、3、8、9に対して25~400nMのIC50を示します。Q-VD-OPhはHIV感染を阻害することができます。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09754-w
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):368
Nat Immunol, 2025, 26(11):1946-1961
Q-VD-Oph-S731101Y0520190221.gif
S1117 Triciribine (API-2) Triciribine (API-2) は、DNA synthesis阻害剤であり、PC3細胞株のAktおよびCEM-SS、H9、H9IIIB、U1細胞のHIV-1もそれぞれ130 nMおよび20 nMのIC50で阻害します。PI3K/PDK1は阻害しません。アデノシンキナーゼを欠損する細胞では5000倍活性が低いです。第1/2相。
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-02917-1
Transl Oncol, 2025, 58:102434
J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788
triciribine-S111701Z0320161025.gif
S7015 Birinapant (TL32711) Birinapantは、SMAC模倣拮抗薬であり、主にcIAP1に対して細胞を含まないアッセイでKdが<1 nMであり、XIAPに対しては効力が低い薬剤です。Birinapantは、潜伏感染HIV-1細胞におけるアポトーシスを誘発するのに役立ちます。フェーズ2。
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Nat Commun, 2025, 16(1):7360
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
Birinapant-S7015W0120140901.gif
S2679 Flavopiridol (Alvocidib) HCl Flavopiridol(Alvocidib)HClは、ATPと競合してCDK1CDK2CDK4CDK6を含むCDKを阻害し、セルフリーアッセイではIC50が約40 nMです。CDK7よりもCDK1/2/4/6に対して7.5倍選択的です。Flavopiridolは当初、EGFRおよびPKAを阻害することが発見されました。Flavopiridol HClはAutophagyとERストレスを誘導します。Flavopiridol HClはHIV-1複製を阻害します。Phase 1/2。
Elife, 2024, 13e80684
Int J Biol Macromol, 2023, 258(Pt 1):128776
Mol Cell Biol, 2023, 43(1):1-21
Flavopiridol-S2679Z0120141130.gif
S2003 Maraviroc (UK-427857) Maravirocは、無細胞アッセイでMIP-1αMIP-1β、およびRANTESに対するCCR5アンタゴニストであり、IC50値はそれぞれ3.3 nM、7.2 nM、および5.2 nMです。MaravirocはHIV感染症の治療に使用されます。
Nat Commun, 2025, 16(1):4591
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):696
Maraviroc-S2003X0120141126.gif
S1896 Hydroxyurea Hydroxyureaは、ribonucleoside diphosphate reductaseの阻害を介してDNA synthesisを阻害する抗悪性腫瘍薬です。Hydroxyureaはapoptosisとautophagyを活性化します。HydroxyureaはHIV感染の治療に使用されます。
J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):42
Hydroxyurea-S189601Z0520190227.gif
S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochloride, AMD3100 octahydrochloride, SID791 octahydrochloride) 8HClは、CXCR4およびCXCL12を介した走化性に対するケモカイン受容体拮抗薬であるPlerixaforの塩酸塩であり、細胞を含まないアッセイでのIC50はそれぞれ44 nMおよび5.7 nMです。Plerixaforは抗HIV薬として使用できます。
Angiogenesis, 2025, 28(3):26
bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113
bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
Plerixafor-S8030Z0120150115.gif
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagyapoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
BMC Immunol, 2025, 26(1):67
Curcumin-S184801W0220140528.gif
S1189 Aprepitant Aprepitant は、IC50 が 0.1 nM の強力かつ選択的な neurokinin-1 receptor 拮抗薬です。Aprepitant は、G-CSFIL-6IL-8TNFα などの炎症誘発性サイトカインのレベルを低下させます。Aprepitant は、ヒトマクロファージの HIV 感染を阻害します。
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
Aprepitant-S118901W0220161031.gif
S1400 Tenofovir Disoproxil Fumarate テノホビル ジソプロキシル フマル酸塩は、抗レトロウイルス薬のクラスに属し、天然基質であるデオキシアデノシン5'-三リン酸と競合し、DNAに組み込まれた後、DNA鎖の終結によってHIV reverse transcriptaseの活性を阻害します。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Antiviral Res, 2024, 231:106010
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
Tenofovir-Disoproxil-Fumarate-S140001Z1120150909.gif
S1351 Ivermectin Ivermectinは、広範囲スペクトルの抗寄生虫薬として使用される、グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)活性化因子です。Ivermectin (MK-933, IVM)は、P2X4およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)の特異的なポジティブアロステリックエフェクターです。Ivermectin (MK-933)は、Impα/β1を介した核内輸送の特異的阻害剤であり、HIV-1およびデングウイルスの両方に対して強力な抗ウイルス活性を有します。Ivermectinは、AKT/mTORシグナル伝達経路を介してオートファジーを誘導し、マイトファジーを誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
S1704 Emtricitabine (FTC) エムトリシタビン(FTC)は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)とB型肝炎ウイルスの両方に活性を持つ新しいヌクレオシド系薬剤です。これはreverse transcriptase阻害剤です。細胞内半減期は39時間です。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
HIV Med, 2025, 26(2):285-294
Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6
S8512 Cenicriviroc Cenicrivirocは、CCケモカイン受容体2(CCR2)およびCCR5の強力な経口活性二重阻害剤です。CenicrivirocはHIV-1およびHIV-2も阻害し、強力な抗炎症作用と抗感染作用を持ちます。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
S5144 Neferine ハスの天然成分であるNeferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)は、抗腫瘍効果があります。Neferineは腎臓がん細胞にアポトーシスを誘発します。Neferineは、筋細胞におけるAkt/mTOR経路とNrf2の活性化を介して、オートファジーを抑制します。NeferineはNF-κBの活性化を強く阻害します。Neferineは、抗糖尿病、抗老化、抗微生物、抗血栓、抗不整脈、抗炎症、さらには抗HIVなど、多くの治療効果を持っています。
J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587
Bone Res, 2022, 10(1):27
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S6676 Ebselen Ebselen(DR 3305、SPI-1005、PZ-51、CCG-39161)は、TR-FRETアッセイで46.1 nMのIC50を持つHIV-1複製を阻害する小分子カプシド阻害剤です。
Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581
Science, 2022, 375(6586):1254-1261
NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83
S5959 Tenofovir Disoproxil Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA、GS 4331)はテノホビルのプロドラッグであり、細胞内で代謝されて活性代謝物であるテノホビルジホスフェートとなり、HIV-1逆転写酵素の競合的阻害剤としてDNA鎖の伸長を停止させます。
J Virol, 2022, JVI0173021
Front Microbiol, 2018, 9:278
S0076 ABX464 ABX464 (SPL-464) は、5人の異なるドナーからの刺激された末梢血単核細胞(PBMC)において、0.1 μMから0.5 μMの範囲のIC50でHIV-1の複製を阻害する新規抗HIV分子です。
Nat Commun, 2025, 16(1):2078
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)は、HIV感染症の治療に使用できるポリメラーゼγおよび逆転写酵素の強力な阻害剤です。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine)は、膵臓がんの化学療法における早期反応バイオマーカーとして使用できるDNA合成のマーカーでもあります。
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S0958 Zingibroside R1 Panax zingiberensis Wu et Feng (ウコギ科) の根茎から単離された Zingibroside R1 には、ある程度の抗 HIV-1 活性があります。Zingibroside R1 は、EAT 細胞による2-デオキシ-D-グルコース (2-DG) の取り込みに対して 91.3 µM の IC50、MT-4 細胞の増殖に対して 46.2 µM の CC50 で阻害効果を示します。
E0005 Enfuvirtide Acetate Enfuvirtide Acetate(T20 Acetate、DP178 Acetate)は、MT-2細胞におけるHIV-1IIIBおよびM7細胞におけるHIV-1Balによる感染に対するic50がそれぞれ13.63 nMおよび30.21 nMであるHIV融合阻害剤です。溶液は不安定なので、使用直前に調製する必要があります。
S4861 Oxindole Oxindole(2-indolone、2-Oxindole、Indolin-2-one)は、過剰に投与すると鎮静、筋力低下、低血圧、昏睡を引き起こす芳香族複素環式有機化合物です。
S3500 Pentosan Polysulfate Sodium Pentosan Polysulfate Sodium (PPS, Elmiron) は、抗炎症作用とプロ軟骨形成作用を持つ経口生物学的に利用可能な半合成薬です。Pentosan Polysulfate Sodium は抗 HIV-1 活性も示します。
S9626 Nelfinavir Nelfinavir(AG-1341)は、HIVプロテアーゼの強力な阻害剤であり、in vitroおよびin vivoで小胞体(ER)ストレス、オートファジー、アポトーシスを誘導します。また、Streptococcus pyogenesの主要な病原性因子であるストレプトリシンS(SLS)の産生を6 µMのIC50で阻害します。
E0797 WAY-383487 WAY-383487はTatペプチド誘導体の一つで、HIV-1の長い末端反復配列によって活性化される転写を阻害します。
S5979 2',3'-Dideoxyadenosine 2',3'-Dideoxyadenosine (ddA, ddAdo) は、ヒト免疫不全ウイルス (HIV) およびヒトB型肝炎ウイルス (HBV) の複製に対する抗ヒト免疫不全ウイルス剤です。
E4891 Fostemsavir Tris Fostemsavir Tris(BMS-663068 Tris) は、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン塩として処方されたBMS-626529のホスホノオキシメチルプロドラッグです。これは、gp120タンパク質に結合することでヒト免疫不全ウイルス1型 (HIV-1)を阻害し、ウイルスがCD4+ T細胞に付着するのを防ぎます。
S9064 Trilobatin 天然のフラボノイド脂質分子であるTrilobatin(P-フロリジン)は、HIV-1 Gp41エンベロープを標的とするHIV-1侵入阻害剤であり、抗酸化作用と抗炎症作用を示します。
S4446 Dimercaprol Dimercaprol (Bal、2,3-ジメルカプト-1-プロパノール、ジチオグリセロール) は、インビトロでHIV-1 tat活性、ウイルス産生、および感染性を阻害するアクロレイン捕捉剤です。
S9630 Tipranavir Tipranavir(PNU-140690)は、Ki 0.008 nM、IC50 0.03 μMという高い効力を持つ非ペプチド性HIVプロテアーゼ阻害剤であり、Ki < 1 nMでHIV-2プロテアーゼも阻害しました。HIV-1感染症およびAIDSの治療のため、併用抗レトロウイルス療法で投与されます。
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride ドキソルビチン塩酸塩 (Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl) は抗生物質の一種であり、DNA トポイソメラーゼ (topoisomerase) II を阻害することで DNA 損傷を引き起こし、がん細胞中においてマイトファジー (mitophagy) およびアポトーシス (apoptosis) を誘導します。ドキソルビシンは AMPK の 基底状態におけるリン酸化を減弱します。また、ドキソルビシンは HIV 感染患者の併用療法において使用されますが、同時に HBV 再活性化のリスクを伴うことが分かっています。This product may precipitate when dissolved in PBS solution. It is recommended to prepare the stock solution in pure water and dilute with either pure water or saline to obtain the working solution.
Cell Res, 2025, 35(6):437-452.
Nat Commun, 2025, 16(1):8873
Nat Commun, 2025, 16(1):509
Doxorubicin-S120802Y0320140211.gif
S1009 Dactolisib (BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は、ATP競合的なデュアルPI3KおよびmTOR阻害剤であり、p110α/γ/δ/βおよびmTOR(p70S6K)に対し、それぞれ細胞を含まないアッセイでIC50が4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMです。3T3TopBP1-ER細胞においてATRIC50 21 nMで阻害します。Dactolisibはautophagyを誘導し、HIV-1の複製を抑制します。フェーズ2。
Adv Mater, 2025, e12810.
Nat Commun, 2025, 16(1):8189
Nat Commun, 2025, 16(1):4502
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S1209 5-Fluorouracil (5-FU) 5-FU (5-Fluorouracil) はDNA/RNA Synthesis阻害剤であり、腫瘍細胞内のThymidylate Synthaseを阻害することでヌクレオチド合成を中断させます。Fluorouracilはapoptosisを誘導し、HIVの治療に用いられます。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
Fluorouracil-S1209Y0120141130.gif
S1230 Flavopiridol (Alvocidib, HMR-1275) Flavopiridol (Alvocidib)は、ATPと競合して、CDK1CDK2CDK4CDK6CDK9を含むCDKを20〜100 nMのIC50値で阻害します。CDK7と比較して、CDK1、2、4、6、9に対してより選択的です。Flavopiridolは、当初、EGFRとPKAを阻害することがわかっています。FlavopiridolはautophagyとERストレスを誘発します。FlavopiridolはHIV-1複製をブロックします。フェーズ1/2。
Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00042-5
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00537-4
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S8030 AMD3100 (Plerixafor) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) は、CXCR4 および CXCL12 を介した走化性に対するケモカイン受容体拮抗薬であり、cell-freeアッセイではそれぞれ44 nMおよび5.7 nMのIC50を示します。Plerixafor はヒト免疫不全ウイルス (HIV) の複製を阻害します。
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
iScience, 2025, 28(1):111564
Plerixafor-S8030Z0120150115.gif
S7311 Q-VD-Oph Q-VD-Oph(Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)は、強力なパンカスパーゼ阻害剤であり、カスパーゼ1、3、8、9に対して25~400nMのIC50を示します。Q-VD-OPhはHIV感染を阻害することができます。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09754-w
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):368
Nat Immunol, 2025, 26(11):1946-1961
Q-VD-Oph-S731101Y0520190221.gif
S1117 Triciribine (API-2) Triciribine (API-2) は、DNA synthesis阻害剤であり、PC3細胞株のAktおよびCEM-SS、H9、H9IIIB、U1細胞のHIV-1もそれぞれ130 nMおよび20 nMのIC50で阻害します。PI3K/PDK1は阻害しません。アデノシンキナーゼを欠損する細胞では5000倍活性が低いです。第1/2相。
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-02917-1
Transl Oncol, 2025, 58:102434
J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788
triciribine-S111701Z0320161025.gif
S7015 Birinapant (TL32711) Birinapantは、SMAC模倣拮抗薬であり、主にcIAP1に対して細胞を含まないアッセイでKdが<1 nMであり、XIAPに対しては効力が低い薬剤です。Birinapantは、潜伏感染HIV-1細胞におけるアポトーシスを誘発するのに役立ちます。フェーズ2。
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Nat Commun, 2025, 16(1):7360
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
Birinapant-S7015W0120140901.gif
S2679 Flavopiridol (Alvocidib) HCl Flavopiridol(Alvocidib)HClは、ATPと競合してCDK1CDK2CDK4CDK6を含むCDKを阻害し、セルフリーアッセイではIC50が約40 nMです。CDK7よりもCDK1/2/4/6に対して7.5倍選択的です。Flavopiridolは当初、EGFRおよびPKAを阻害することが発見されました。Flavopiridol HClはAutophagyとERストレスを誘導します。Flavopiridol HClはHIV-1複製を阻害します。Phase 1/2。
Elife, 2024, 13e80684
Int J Biol Macromol, 2023, 258(Pt 1):128776
Mol Cell Biol, 2023, 43(1):1-21
Flavopiridol-S2679Z0120141130.gif
S2003 Maraviroc (UK-427857) Maravirocは、無細胞アッセイでMIP-1αMIP-1β、およびRANTESに対するCCR5アンタゴニストであり、IC50値はそれぞれ3.3 nM、7.2 nM、および5.2 nMです。MaravirocはHIV感染症の治療に使用されます。
Nat Commun, 2025, 16(1):4591
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):696
Maraviroc-S2003X0120141126.gif
S1896 Hydroxyurea Hydroxyureaは、ribonucleoside diphosphate reductaseの阻害を介してDNA synthesisを阻害する抗悪性腫瘍薬です。Hydroxyureaはapoptosisとautophagyを活性化します。HydroxyureaはHIV感染の治療に使用されます。
J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):42
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S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochloride, AMD3100 octahydrochloride, SID791 octahydrochloride) 8HClは、CXCR4およびCXCL12を介した走化性に対するケモカイン受容体拮抗薬であるPlerixaforの塩酸塩であり、細胞を含まないアッセイでのIC50はそれぞれ44 nMおよび5.7 nMです。Plerixaforは抗HIV薬として使用できます。
Angiogenesis, 2025, 28(3):26
bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113
bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
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S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagyapoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
BMC Immunol, 2025, 26(1):67
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S1189 Aprepitant Aprepitant は、IC50 が 0.1 nM の強力かつ選択的な neurokinin-1 receptor 拮抗薬です。Aprepitant は、G-CSFIL-6IL-8TNFα などの炎症誘発性サイトカインのレベルを低下させます。Aprepitant は、ヒトマクロファージの HIV 感染を阻害します。
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
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S1400 Tenofovir Disoproxil Fumarate テノホビル ジソプロキシル フマル酸塩は、抗レトロウイルス薬のクラスに属し、天然基質であるデオキシアデノシン5'-三リン酸と競合し、DNAに組み込まれた後、DNA鎖の終結によってHIV reverse transcriptaseの活性を阻害します。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Antiviral Res, 2024, 231:106010
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
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S1351 Ivermectin Ivermectinは、広範囲スペクトルの抗寄生虫薬として使用される、グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)活性化因子です。Ivermectin (MK-933, IVM)は、P2X4およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)の特異的なポジティブアロステリックエフェクターです。Ivermectin (MK-933)は、Impα/β1を介した核内輸送の特異的阻害剤であり、HIV-1およびデングウイルスの両方に対して強力な抗ウイルス活性を有します。Ivermectinは、AKT/mTORシグナル伝達経路を介してオートファジーを誘導し、マイトファジーを誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
S1704 Emtricitabine (FTC) エムトリシタビン(FTC)は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)とB型肝炎ウイルスの両方に活性を持つ新しいヌクレオシド系薬剤です。これはreverse transcriptase阻害剤です。細胞内半減期は39時間です。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
HIV Med, 2025, 26(2):285-294
Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6
S8512 Cenicriviroc Cenicrivirocは、CCケモカイン受容体2(CCR2)およびCCR5の強力な経口活性二重阻害剤です。CenicrivirocはHIV-1およびHIV-2も阻害し、強力な抗炎症作用と抗感染作用を持ちます。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
S5144 Neferine ハスの天然成分であるNeferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)は、抗腫瘍効果があります。Neferineは腎臓がん細胞にアポトーシスを誘発します。Neferineは、筋細胞におけるAkt/mTOR経路とNrf2の活性化を介して、オートファジーを抑制します。NeferineはNF-κBの活性化を強く阻害します。Neferineは、抗糖尿病、抗老化、抗微生物、抗血栓、抗不整脈、抗炎症、さらには抗HIVなど、多くの治療効果を持っています。
J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587
Bone Res, 2022, 10(1):27
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S6676 Ebselen Ebselen(DR 3305、SPI-1005、PZ-51、CCG-39161)は、TR-FRETアッセイで46.1 nMのIC50を持つHIV-1複製を阻害する小分子カプシド阻害剤です。
Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581
Science, 2022, 375(6586):1254-1261
NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83
S5959 Tenofovir Disoproxil Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA、GS 4331)はテノホビルのプロドラッグであり、細胞内で代謝されて活性代謝物であるテノホビルジホスフェートとなり、HIV-1逆転写酵素の競合的阻害剤としてDNA鎖の伸長を停止させます。
J Virol, 2022, JVI0173021
Front Microbiol, 2018, 9:278
S0076 ABX464 ABX464 (SPL-464) は、5人の異なるドナーからの刺激された末梢血単核細胞(PBMC)において、0.1 μMから0.5 μMの範囲のIC50でHIV-1の複製を阻害する新規抗HIV分子です。
Nat Commun, 2025, 16(1):2078
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)は、HIV感染症の治療に使用できるポリメラーゼγおよび逆転写酵素の強力な阻害剤です。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine)は、膵臓がんの化学療法における早期反応バイオマーカーとして使用できるDNA合成のマーカーでもあります。
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S0958 Zingibroside R1 Panax zingiberensis Wu et Feng (ウコギ科) の根茎から単離された Zingibroside R1 には、ある程度の抗 HIV-1 活性があります。Zingibroside R1 は、EAT 細胞による2-デオキシ-D-グルコース (2-DG) の取り込みに対して 91.3 µM の IC50、MT-4 細胞の増殖に対して 46.2 µM の CC50 で阻害効果を示します。
E0005 Enfuvirtide Acetate Enfuvirtide Acetate(T20 Acetate、DP178 Acetate)は、MT-2細胞におけるHIV-1IIIBおよびM7細胞におけるHIV-1Balによる感染に対するic50がそれぞれ13.63 nMおよび30.21 nMであるHIV融合阻害剤です。溶液は不安定なので、使用直前に調製する必要があります。
S4861 Oxindole Oxindole(2-indolone、2-Oxindole、Indolin-2-one)は、過剰に投与すると鎮静、筋力低下、低血圧、昏睡を引き起こす芳香族複素環式有機化合物です。
S3500 Pentosan Polysulfate Sodium Pentosan Polysulfate Sodium (PPS, Elmiron) は、抗炎症作用とプロ軟骨形成作用を持つ経口生物学的に利用可能な半合成薬です。Pentosan Polysulfate Sodium は抗 HIV-1 活性も示します。
S9626 Nelfinavir Nelfinavir(AG-1341)は、HIVプロテアーゼの強力な阻害剤であり、in vitroおよびin vivoで小胞体(ER)ストレス、オートファジー、アポトーシスを誘導します。また、Streptococcus pyogenesの主要な病原性因子であるストレプトリシンS(SLS)の産生を6 µMのIC50で阻害します。
E0797 WAY-383487 WAY-383487はTatペプチド誘導体の一つで、HIV-1の長い末端反復配列によって活性化される転写を阻害します。
S5979 2',3'-Dideoxyadenosine 2',3'-Dideoxyadenosine (ddA, ddAdo) は、ヒト免疫不全ウイルス (HIV) およびヒトB型肝炎ウイルス (HBV) の複製に対する抗ヒト免疫不全ウイルス剤です。
E4891 Fostemsavir Tris Fostemsavir Tris(BMS-663068 Tris) は、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン塩として処方されたBMS-626529のホスホノオキシメチルプロドラッグです。これは、gp120タンパク質に結合することでヒト免疫不全ウイルス1型 (HIV-1)を阻害し、ウイルスがCD4+ T細胞に付着するのを防ぎます。
S9064 Trilobatin 天然のフラボノイド脂質分子であるTrilobatin(P-フロリジン)は、HIV-1 Gp41エンベロープを標的とするHIV-1侵入阻害剤であり、抗酸化作用と抗炎症作用を示します。
S4446 Dimercaprol Dimercaprol (Bal、2,3-ジメルカプト-1-プロパノール、ジチオグリセロール) は、インビトロでHIV-1 tat活性、ウイルス産生、および感染性を阻害するアクロレイン捕捉剤です。
S9630 Tipranavir Tipranavir(PNU-140690)は、Ki 0.008 nM、IC50 0.03 μMという高い効力を持つ非ペプチド性HIVプロテアーゼ阻害剤であり、Ki < 1 nMでHIV-2プロテアーゼも阻害しました。HIV-1感染症およびAIDSの治療のため、併用抗レトロウイルス療法で投与されます。