- 阻害剤
- 研究分野別
- PI3K/Akt/mTOR
- Epigenetics
- Methylation
- Immunology & Inflammation
- Protein Tyrosine Kinase
- Angiogenesis
- Apoptosis
- Autophagy
- ER stress & UPR
- JAK/STAT
- MAPK
- Cytoskeletal Signaling
- Cell Cycle
- TGF-beta/Smad
- 化合物ライブラリー
- 抗体
- 新製品
- お問い合わせ
AChR
AChR製品
- All (196)
- AChR阻害剤 (61)
- AChR活性剤(3)
- AChR拮抗剤(48)
- AChR作動薬(33)
- AChRモジュレータ(12)
- 新製品
| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
|---|---|---|---|---|
| S4505 | Vinblastine sulfate | Vinblastine sulfateは、無細胞アッセイにおいて8.9 μMのIC50で微小管形成を阻害し、nAChR活性を抑制し、特定のがん種の治療に使用されます。Vinblastine sulfateはオートファジーとアポトーシスを誘発します。 | ||
| S1351 | Ivermectin | Ivermectinは、広範囲スペクトルの抗寄生虫薬として使用される、グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)活性化因子です。Ivermectin (MK-933, IVM)は、P2X4およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChRs）の特異的なポジティブアロステリックエフェクターです。Ivermectin (MK-933)は、Impα/β1を介した核内輸送の特異的阻害剤であり、HIV-1およびデングウイルスの両方に対して強力な抗ウイルス活性を有します。Ivermectinは、AKT/mTORシグナル伝達経路を介してオートファジーを誘導し、マイトファジーを誘導します。 | ||
| S6887 | Clozapine N-oxide (CNO chemical) | CNO (Clozapine N-oxide)は、クロザピン(GLXC-06516)の代謝産物であり、ヒトムスカリンデザイナー受容体 (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs)のアゴニストです。クロザピンは、強力なドーパミン(DA)アンタゴニストであり、選択的なムスカリンM4受容体アゴニストです。溶液は不安定なため、使用直前に調製してください。 | ||
| S2462 | Donepezil HCl | Donepezil HCl は、bAChE および hAChE に対する特異的かつ強力な AChE 阻害剤であり、それぞれのIC50 は 8.12 nM および 11.6 nM です。本製品は PBS 溶液に溶解しません。投与のために PBS に溶解しないでください。 |
|
|
| S2497 | Pancuronium dibromide | Pancuronium dibromide は、筋弛緩剤として使用される競合的nicotinic acetylcholine receptor拮抗薬です。 | ||
| S1356 | Levetiracetam (UCB-L059) | Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1)は、てんかんの治療に使用される抗てんかん薬です。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1)は、muscarinic acetylcholine receptors (mAChR)のアゴニストです。Levetiracetamは、シナプス前P/Q型電位依存性Calcium Channelを調節します。 |
|
|
| S2629 | PNU-120596 | PNU-120596 (Nsc 216666) は、α7 nAChRのポジティブアロステリックモジュレーターであり、EC50は216 nMです。 |
|
|
| S2508 | Scopolamine (LSM-4015) HBr | Scopolamine HBr（LSM-4015、NSC 61806、(-)-Scopolamine hydrobromide、Hyoscine hydrobromide、Scopine hydrobromide）は、IC50が55.3 nMの競合的ムスカリン性AChRです。 | ||
| S4231 | Pilocarpine HCl | Pilocarpine HCl（NSC 5746）は、てんかんの実験モデルを作製するために使用される非選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニストです。 | ||
| S5073 | Donepezil | Donepezil（アリセプト、ドネペジロ）は、アルツハイマー型認知症の軽度から中等度の治療に使用される、ピペリジンベースの強力で特異的な非競合的可逆的アセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害剤です。 | ||
| S1683 | Ipratropium Bromide | Ipratropium Bromideは、M3型ムスカリン性アセチルコリン受容体の拮抗薬であり、慢性閉塞性肺疾患（COPD）の治療に使用されます。 | ||
| S2614 | Arecoline HBr | Arecoline(NSC-31750)はムスカリン性AChRアゴニストです。 |
|
|
| S4162 | Benzethonium Chloride | Benzethonium chlorideはnAChRsの強力な阻害剤であり、α4β2 nAChRsおよびα7 nAChRsをそれぞれ49 nMおよび122 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S1805 | Acetylcholine Chloride | 化学物質のAcetylcholine Chloride(ACh chloride)は、ヒトを含む多くの生物において、末梢神経系（PNS）と中枢神経系（CNS）の両方で神経伝達物質として機能します。 | ||
| S2452 | Amfebutamone (Bupropion) HCl | Amfebutamone (Bupropion) HCl（Wellbutrin）は、選択的ノルエピネフリン-ドーパミン再取り込み阻害薬であり、ドーパミンとノルエピネフリンの再取り込みに対するIC50値はそれぞれ6.5および3.4 μMです。 | ||
| S1978 | Methscopolamine | Methscopolamine はムスカリン性アセチルコリン受容体遮断薬です。 | ||
| S1339 | Galanthamine HBr | Galanthamineは、IC50 0.35 μMのAChE阻害剤であり、ブチリルコリンエステラーゼに対して50倍の選択性を示します。 | ||
| S2455 | Bethanechol chloride | Bethanechol chloride(Myocholine,Urecholine)は、ニコチン性受容体には作用しない、選択的なムスカリン性受容体アゴニストです。 | ||
| S3144 | Darifenacin HBr | Darifenacin HBr (UK-88525) は、M3 ムスカリン受容体拮抗薬であり、pKi は 8.9 です。 | ||
| S3769 | Palmatine | イソキノリンアルカロイドであるPalmatine (Berbericinine、Burasaine) は、鎮静作用、抗うつ作用、抗酸化作用、抗潰瘍作用、制酸作用、抗癌作用、抗転移作用を有しています。 | ||
| S4687 | Rivastigmine | Rivastigmine（SDZ-ENA 713、Exelon）は、コリンエステラーゼ阻害剤であり、IC50は5.5 µMです。アセチルコリンエステラーゼ（IC50 = 4.15 µM）とブチリルコリンエステラーゼ（IC50 = 37 nM）を阻害します。 | ||
| S3903 | Lycorine | Lycorine (Galanthidine、Amarylline、Narcissine、Licorine、Belamarine)は、さまざまなヒガンバナ科植物に見られる有毒な結晶性アルカロイドで、アセチルコリンエステラーゼ (AChE)とアアスコルビン酸生合成を弱く阻害します。 | ||
| S1754 | Oxybutynin | Oxybutyninは、M1、M2、M3サブタイプのmuscarinic acetylcholine receptorの競合的アンタゴニストであり、排尿および膀胱の困難を緩和するために使用されます。 | ||
| S2549 | Trospium chloride | Trospium chloride は、競合的なムスカリン性コリン作動性受容体拮抗薬です。 | ||
| S2130 | Atropine sulfate monohydrate | Atropine sulfate monohydrateは、ムスカリン性アセチルコリン受容体の競合的拮抗薬であり、手術前に唾液および気道分泌物の産生を減少させるために使用されます。 | ||
| S3047 | Otilonium Bromide | Otilonium bromideは抗ムスカリン薬です。 | ||
| S2471 | Gallamine Triethiodide | Gallamine Triethiodide は、IC50が68.0 ± 8.4 μMのコリン作動性受容体遮断薬です。 | ||
| S2087 | Rivastigmine Tartrate | Rivastigmine Tartrate (ENA 713)はIC50が5.5 μMのCholinesterase (ChE)阻害剤であり、軽度から中等度のアルツハイマー病の治療に用いられる副交感神経刺激薬またはコリン作用性薬剤です。 | ||
| S5873 | Scopolamine HBr trihydrate | Scopolamine HBrは、IC50が55.3 nMの競合的ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストです。 | ||
| S4713 | Atropine | Atropine（Atropen、Atnaa、Tropine tropate、DL-Hyoscyamine）は、近視抑制効果を持つ競合的なムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）アンタゴニストです。 | ||
| S4027 | Flavoxate HCl | Flavoxate (NSC-114649) は、IC50が12.2 μMのムスカリン性AChRアンタゴニストです。 | ||
| S9326 | Scopolamine | Scopolamine（スコポラミン）は、ナス科植物、特にヒヨスとベラドンナから抽出されるトロパンアルカロイドで、抗コリン作用、制吐作用、抗めまい作用を有します。 | ||
| S5900 | Edrophonium chloride | Edrophonium chlorideは、迅速な作用発現、短時間作用型で容易に可逆的なアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であるエドロホニウムの塩酸塩です。 | ||
| S4422 | Nitenpyram | Nitenpyram(Bestguard,Capstar)は、家畜やペットの寄生虫駆除薬として使用されるニコチン性アセチルコリン受容体（AchR）アゴニストです。 | ||
| S5930 | PNU 282987 HCl | PNU 282987 は、ラット受容体に対して 26 nM の Ki 値を持つ、α7 含有ニューロンニコチン性アセチルコリン受容体の強力なアゴニストです。 | ||
| S5538 | Tropisetron | Tropisetron (ICS 205-930) は、5-HT3受容体拮抗薬およびα7ニコチン受容体作動薬であり、5-HT3受容体に対するIC50は70.1 ± 0.9 nMです。 | ||
| S4542 | Trihexyphenidyl hydrochloride | Trihexyphenidyl hydrochloride (Benzhexol, Artane) は、抗ムスカリン薬クラスの抗パーキンソン病薬です。 | ||
| S9154 | Chelidonine | Chelidonium majusに含まれる主要な生物活性イソキノリンアルカロイド成分であるChelidonine (Stylophorin, Helidonine)は、抗炎症作用、アセチルコリンエステラーゼ阻害活性、およびブチリルコリンエステラーゼ阻害活性を示します。 | ||
| S4718 | Acetylcholine iodide | Acetylcholine iodide（アセチルコリン）は、神経筋接合部、自律神経節、副交感神経エフェクター接合部、交感神経エフェクター接合部の一部、および中枢神経系の多くの部位に見られる神経伝達物質です。 | ||
| S2251 | (-)-Huperzine A (HupA) | (-)-Huperzine Aは、Kiが7 nMの強力で特異性の高い可逆的なacetylcholinesterase (AChE)阻害剤であり、G1 AChEと比較してG4 AChEに対して200倍の選択性を示します。また、NMDA receptor拮抗剤としても作用します。フェーズ4。 | ||
| S3048 | Solifenacin succinate | Solifenacin succinate（YM905）は、抗ムスカリン性の尿路鎮痙薬です。 | ||
| S1440 | Varenicline Tartrate (CP 526555-18) | Varenicline Tartrate (CP 526555-18、Chantix、Champix) は、ニコチン依存症の治療に使用されるニコチン性AChR部分アゴニストです。 | ||
| S1397 | Rocuronium Bromide | Rocuronium Bromide (ORG 9426)は、現代麻酔で用いられる競合的なAchRアンタゴニストです。 | ||
| S2490 | Neostigmine Bromide | Neostigmine Bromideは可逆的アセチルコリンエステラーゼ阻害薬です。 | ||
| S4014 | Hyoscyamine | Hyoscyamine（Daturine）は、7.5 nMのIC50を持つAChR阻害剤です。 | ||
| S4023 | Procaine HCl | Procaine (Novocaine) は、ナトリウムチャネル、NMDA受容体、nAChRの阻害剤で、IC50はそれぞれ60 μM、0.296 mM、45.5 μMです。また、5-HT3の阻害剤でもあり、KDは1.7 μMです。 |
|
|
| S4024 | Homatropine Methylbromide | Homatropine Methylbromideはムスカリン性AChRアンタゴニストであり、WKY-EおよびSHR-Eの内皮および平滑筋ムスカリン受容体をそれぞれ162.5 nMおよび170.3 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S4025 | Homatropine Bromide | Homatropine Bromideはムスカリン性AChRアンタゴニストであり、WKY-EおよびSHR-Eの内皮および平滑筋ムスカリン性受容体をそれぞれ162.5 nMおよび170.3 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S4121 | Succinylcholine Chloride Dihydrate | Succinylcholine Chloride Dihydrate (スキサメトニウム) は、ニコチン性AChRアゴニストであり、脱分極性神経筋遮断薬としても機能します。 | ||
| E7262 | Darifenacin | Darifenacin（UK-88525）は、pKiが8.86のM3ムスカリン受容体（M3R）に対する選択的経口活性拮抗薬です。過活動膀胱に効果を示し、その一部は膀胱求心路の脱感作によるものです。また、in vitroおよびin vivoモデルの両方で、肝障害の予防と結腸直腸癌の増殖抑制の可能性も示しています。 | ||
| S2287 | Cytisine | Cytisine (バフィトキシン、ソフォリン) はニコチン性AChRアゴニストです。 | ||
| S4171 | Choline Chloride | Choline chloride(ヘパコリン)は、動物飼料添加物として使用される第四級アンモニウム塩です。アセチルコリンの前駆体として、様々な代謝プロセスにおけるメチル供与体として、そして脂質代謝において重要です。 | ||
| S3701 | Benactyzine hydrochloride | Benactyzine hydrochlorideは中枢作用性ムスカリン拮抗薬です。うつ病および関連する不安の治療における抗うつ剤として使用されます。 | ||
| S3639 | Tacrine hydrochloride hydrate | Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine) は、筋弛緩薬の効果を打ち消すため、呼吸刺激剤として、またアルツハイマー病やその他の中枢神経系疾患の治療に使用されてきた、中枢性活性コリンエステラーゼ阻害剤です。これはまた、ヒスタミンN-メチルトランスフェラーゼ阻害剤としても作用します。 | ||
| S4660 | Glycopyrrolate | Glycopyrrolate（Glycopyrronium、Robinul、Gastrodyn）は、抗痙攣薬として、胃腸管のいくつかの疾患で、および一部の麻酔薬による唾液分泌を減らすために使用されるムスカリン拮抗薬です。 | ||
| S4072 | Decamethonium Bromide | Decamethonium Bromideはニコチン性AChR部分アゴニストであり、神経筋遮断薬です。 | ||
| E1265 | Deschloroclozapine | Deschloroclozapineは、クロザピンの代謝物であり、非常に強力なムスカリン性DREADDs（Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs）アゴニストであり、DREADD受容体サブタイプhM3DqおよびhM4Diにそれぞれ6.3 nMおよび4.2 nMのKiで結合します。 | ||
| S9087 | Tenuifolin | ポリガラサポニンの加水分解物から単離された二次サポニンであるTenuifolinは、in vitroでベータアミロイド合成を阻害し、in vivoでアセチルコリンエステラーゼ阻害を介して向知性活性を持ち、ノルエピネフリンとドーパミンの産生を増加させます。 | ||
| S6432 | Cevimeline HCl hemihydrate | Cevimeline HCl hemihydrate（AF 102B、SNI 2011、SNK 508）は、ムスカリン性アセチルコリン受容体M1およびM3のアゴニストとして作用する副交感神経刺激薬です。 | ||
| S3684 | Methacholine chloride | メタコリン（メコリル、アセチル-β-メチルコリン）は、副交感神経系において非選択的ムスカリン受容体アゴニストとして作用する合成コリンエステルですが、ニコチン受容体への影響はほとんどありません。 | ||
| S3117 | Oxybutynin hydrochloride | Oxybutynin(MJ4309-1)は、尿路や膀胱の症状を緩和するために使用される抗コリン薬です。 | ||
| E7001 | Pilocarpine | Pilocarpineは、口内乾燥症や緑内障の治療によく用いられるムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）の非選択的アゴニストです。これは、M3受容体を介したカリウム（K+）電流を活性化することによって、心臓細胞の電気的特性を調節すると考えられています。 | ||
| S1913 | Tropicamide | Tropicamide(Ro 1-7683)は、抗コリン作用とムスカリン受容体サブタイプM4選択的拮抗薬で、IC50は8.0 nMです。 | ||
| S5493 | Atropine sulfate | Atropine Sulfate (Sulfatropinol, Atropette, Tropintran)はアトロピンの硫酸塩であり、天然のアルカロイド性抗コリン薬で、強力な抗ムスカリン作用を持ちます。 | ||
| S2547 | Tiotropium Bromide hydrate | Tiotropium Bromide hydrate（BA 679BR）は、抗コリン作用と気管支拡張作用を持ち、ムスカリン受容体拮抗薬であるチオトロピウム臭化物（Spiriva；Tiova；BA 679BR；tiopropium）の一水和物です。 | ||
| S1405 | Vecuronium Bromide | Vecuronium Bromide（ORG NC45）は、手術中の骨格筋弛緩に使用される非脱分極性神経筋遮断薬です。 | ||
| S2378 | Butylscopolamine Bromide | Butylscopolamine Bromide (臭化スコポラミンブチル、(-)-臭化スコポラミンブチル、臭化ヒヨスチンブチル) は、末梢作用性の抗ムスカリン薬、抗コリン薬であり、腹部特異的な鎮痙薬として使用されます。 | ||
| S4031 | Aclidinium Bromide | Aclidinium Bromide（LAS 34273、LAS-W 330）は、ヒトのムスカリン性AChR M1、M2、M3、M4、M5をそれぞれ0.1 nM、0.14 nM、0.14 nM、0.21 nM、0.16 nMのKiで阻害します。 | ||
| S1929 | Irsogladine | Irsogladine（ジクログアミン）は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体結合を介してギャップ結合を介した細胞間コミュニケーションを促進する抗胃潰瘍薬です。 | ||
| E0524 | Spinosad | 土壌放線菌の発酵生産物として知られるスピノシンAとDの混合物であるSpinosadは、昆虫神経系のニコチン性アセチルコリン受容体（nAChRs）を標的とする、より広範な作用スペクトルを持つ生物学的神経毒性殺虫剤です。 | ||
| S0717 | Varenicline (CP 526555) dihydrochloride | Varenicline (CP 526555, Chantix, Champix,CP 526555 dihydrochloride) dihydrochlorideは、α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）およびα3β4 nAChRの強力な部分アゴニストであり、それぞれのEC50値は2.3 μMおよび55 μMです。Varenicline dihydrochlorideは、α7 nAChRsの強力な完全アゴニストであり、EC50値は18 μMです。Vareniclineは、禁煙のために使用される処方薬です。 | ||
| S4575 | Pralidoxime chloride | Pralidoxime chloride（2-PAM）は、有機リン系農薬および化学物質の解毒剤であり、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）再活性化剤です。 | ||
| S0720 | PNU-282987 | PNU-282987は、ラットalpha7 nAChRに対するKiが26 nMである、新規の選択的アゴニストです。PNU-282987は、試験したすべてのモノアミン、ムスカリン、グルタミン酸、GABA受容体に対して活性を示しませんが、5-HT3受容体に対しては930 nMのKiで活性を示します。 | ||
| S9847New | Methyllycaconitine citrate (MLA) | Methyllycaconitine citrate (MLA) は、Delphinium brownii の種子から単離されたノルジテルペノイドアルカロイドである Methyllycaconitine のクエン酸塩です。これはα7 ニコチン性アセチルコリン受容体 (α7nAChR) の選択的拮抗薬として作用し、アルツハイマー病治療薬候補としての可能性を示します。 | ||
| S3245 | Nodakenetin | Nodakenetin（NANI）は、シシウドから単離された植物由来のクマリンで、α-グルコシダーゼ、PTP1B、ラット水晶体アルドース還元酵素（RLAR）、AChE、BChE、およびβ部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素1（BACE1）を阻害します。NodakenetinはBaxとBcl-2のタンパク質発現を変化させ、ミトコンドリアアポトーシスを促進します。Nodakenetinは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S4931 | Propiverine hydrochloride | Propiverineは、過活動膀胱および尿失禁の治療に使用される抗コリン薬です。 | ||
| S0518 | NS 1738 | NS 1738（NSC 213859）は、Xenopus laevis卵母細胞のα7 nAChRをEC50 3.4 µMで陽性調節する新規のα7ニコチン性アセチルコリン受容体（α7 nAChR）の陽性アロステリックモジュレーターであり、ラットα7 nAChRに対してもEC50 3.9 µMで同等の有効性を示します。 | ||
| S9219 | Huperzine B | Lycopodium植物に存在する天然アルカロイドであるHuperzine Bは、新規のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、神経保護効果を有します。 | ||
| S0521 | PNU-282987 S enantiomer free base | PNU-282987 S enantiomer free baseは、α7ニコチン性アセチルコリン受容体（α7 nAChR）アゴニストであるPNU-282987 free baseのS-エナンチオマーです。 | ||
| S5886 | Hodostin | Hodostin（ネオスチグミンメチル硫酸塩、シントスチグミン、ネオスチグメス）はアセチルコリンエステラーゼ（AChE）の可逆的阻害剤ですが、血液脳関門を通過することはできません。重症筋無力症の治療に使用されます。 | ||
| S0032 | Batefenterol | Batefenterol（GSK961081、TD-5959）は、ムスカリン受容体拮抗薬とβ2-アドレナリン受容体作動薬の両方であり、hM2、hM3ムスカリン受容体、hβ2-アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ1.4 nM、1.3 nM、3.7 nMです。 | ||
| S3246 | Picfeltarraenin IB | Picriafel-terraeから単離されたククルビタシン配糖体であるPicfeltarraenin IBは、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）の阻害剤です。Picfeltarraenin IBは、ヘルペス感染症、癌、炎症の治療に使用できます。 | ||
| S5480 | Clidinium Bromide | Clidinium Bromide(Ro 2-3773)は抗コリン薬です。 | ||
| S5385 | Imidafenacin | Imidafenacin（KRP-197、ONO-8025）は、抗コリン作用を有する尿路鎮痙薬です。これは、安全性と有効性を備えた新規抗ムスカリン薬であり、過活動膀胱の治療に臨床的に使用されています。Imidafenacin（KRP-197; ONO-8025）は、M3受容体に対して0.317 nMのKb値を持つ強力かつ選択的な阻害剤であり、M2受容体に対してはより弱い効力（IC50=4.13 nM）を示します。IC50値：0.3 nM（M3）。 | ||
| S6985 | Varenicline | Varenicline(CP 526555)は、他の一般的なニコチン受容体（α3β4に対して500倍以上、α7に対して3,500倍以上、α1βγδに対して20,000倍以上）、または非ニコチン受容体およびトランスポーター（2,000倍以上）よりも、α4β2受容体に対して非常に選択的で、より強力にブロックします。Vareniclineは、5-HT3セロトニン受容体のアゴニストとしても作用します。 | ||
| E4822 | Tacrine | Tacrineは強力なアセチルコリンエステラーゼ (AChE) 阻害剤です。77 nMと69 nMのIC50で、それぞれアセチルコリンエステラーゼ(AChE)とブチリルコリンエステラーゼ(BChE)を阻害します。アルツハイマー病 (AD) の治療に用いられ、トポイソメラーゼの毒性作用も持ち、生体内での (ミトコンドリア)mtDNA合成を阻害します。 | ||
| S5238 | Solifenacin (YM905) | Solifenacin (YM905)は競合的なムスカリン受容体拮抗薬です。アセチルコリンがこれらの受容体、特にM3受容体サブタイプに結合することは、平滑筋の収縮において重要な役割を果たします。 | ||
| S3820 | Dehydroevodiamine hydrochloride | Dehydroevodiamine (DHE)は、Evodia rutaecarpaの果実に含まれる主要な植物化学物質で、AChEを阻害することができます。これは降圧作用と神経保護作用を持ち、一酸化窒素の産生を調節します。 | ||
| S5258 | Revefenacin | Revefenacin（TD-4208、GSK-1160724）は、呼吸器疾患の治療薬となる可能性を秘めた、強力で肺選択的な長時間作用型ムスカリン拮抗薬です。 | ||
| S2054 | Orphenadrine Citrate | Orphenadrine Citrateは骨格筋弛緩薬であり、中枢神経系に作用して筋弛緩効果を発揮します。 | ||
| E6073New | Solifenacin hydrochloride | Solifenacin hydrochloride（YM905塩酸塩）は、過活動膀胱の治療に用いられるムスカリン受容体拮抗薬です。放射性リガンド結合アッセイにおいて、M1、M2、M3ムスカリン受容体に対するpKi値はそれぞれ約7.6、6.9、8.0を示します。 | ||
| S4034 | Diphemanil Methylsulfate | Diphemanil Methylsulfateは、第四級アンモニウム抗コリン薬であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体（mAchR）に結合します。 | ||
| E6020 | (±)-Darifenacin | Darifenacin [(±)-UK-88525]は、強力で特異的かつ競合的なM3選択的受容体拮抗薬（M3 SRA）であり、M3受容体に対して高い親和性と選択性を持つことが示されています。これは、実証済みの有効性、忍容性、および安全性により、主要な過活動膀胱（OAB）症状を大幅に改善します。 | ||
| S9252 | Corydaline | Corydalineは、生薬のエンゴサク（Corydalis Tubers）に含まれる生物活性アルカロイドで、様々な抗アセチルコリンエステラーゼ、抗アレルギー、抗侵害受容活性を持っています。 | ||
| S1832 | Atracurium Besylate | Atracurium Besylate (BW 33A, 51W89) は、ED95 が 0.2 mg/kg の神経筋遮断薬です。 | ||
| S0552 | BNC210 | BNC210（H-Ile-Trp-OH、IW-2143）は、α7ニコチン性アセチルコリン受容体（α7 nAChR）のネガティブアロステリックモジュレーターです。 | ||
| S0766 | RHC 80267 | RHC 80267 (U-57908)は、ジアシルグリセロールリパーゼ (DAGL, DAG lipase)の強力かつ選択的阻害剤であり、コリンエステラーゼ活性に対するIC50は4 μMです。RHC 80267は、シクロオキシゲナーゼ (COX)活性、ホスホリパーゼC (PLC)活性、およびホスファチジルコリン (PC)の加水分解を阻害します。 | ||
| S9260 | Nodakenin | Nodakenin（(+)-Marmesinin）は、クマリン化合物であり、用量依存的にAChE活性を阻害するAChE阻害剤として作用し、IC50値は84.7 μMです。 | ||
| S5022 | Varenicline Hydrochloride | Varenicline (CP 526555) Hydrochlorideは、ラット線条体においてα6β2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) およびα4β2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) に対してそれぞれ0.12 nMおよび0.14 nMのKi値を持つ、α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) およびα6β2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR)の部分アゴニストです。 | ||
| S4143 | Pentoxyverine Citrate | Pentoxyverine Citrate（カルベタペンタン）は、風邪などの病気に伴う咳によく使用される鎮咳薬（咳止め）です。 | ||
| S3835 | Loganin | Loganin（Loganoside）は、マチン科の植物であるStrychnos nux-vomicaの種子から最初に単離されたイリドイド配糖体です。Loganinは、BACE1の非競合阻害剤であり、IC50値は47.97 μMです。また、LoganinはAChEとBChEも阻害し、それぞれのIC50値は3.95 μMと33.02 μMです。 | ||
| S6518 | Desmethylanethol trithione | Desmethylanethol trithione（ADT-OH）は、アネトールジチオールチオン（ADT）の誘導体であり、合成硫化水素（H2S）供与体です。 | ||
| S4619 | Itopride hydrochloride | Itopride hydrochloride (Ganaton, HSR803) はAChE阻害剤です。AChEに対するitoprideのIC50は2.04 +/- 0.27 μMです。 | ||
| E1876 | GTS-21 dihydrochloride | GTS-21 dihydrochloride（DMXB-A、DMBX-アナバシン）は、alpha7 nicotinic acetylcholine receptor（α7-nAChR）の選択的アゴニストであり、抗炎症作用と認知機能強化作用を示します。GTS-21 dihydrochlorideは、ヒトα4β2に対し20 nMのKi値、5-HT3A receptorに対し3.1 μMのIC50値を示す、α4β2のアンタゴニストでもあります。 | ||
| S0782 | VU0238441 | VU0238441は、M5、M3、M2、M1、M4に対し、それぞれ2.1 μM、2.2 μM、2.8 μM、3.2 μM、>10 μMのEC50値を示すパンムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）陽性アロステリックモジュレーター（PAM）である。 | ||
| S0783 | VU0119498 | VU0119498は、EC50がそれぞれ6.1 μM、6.4 μM、4.1 μMである、pan Gq ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) M1、M3、M5のポジティブアロステリックモジュレーター (PAM) です。 | ||
| S5777 | Ipratropium bromide monohydrate | Ipratropium bromide monohydrateは、ムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）のアンタゴニストであり、M1、M2、M3受容体に対するIC50値はそれぞれ2.9 nM、2.0 nM、1.7 nMです。 | ||
| S7366 | LY2119620 | LY2119620は、ヒトM2およびM4ムスカリン性アセチルコリン受容体の特異的かつアロステリックアゴニストです。 | ||
| S9459 | Mecamylamine Hydrochloride | Mecamylamine Hydrochlorideは、経口投与可能な非選択的かつ非競争的なnAChR（ニコチン性アセチルコリン受容体）アンタゴニストです。また、神経節遮断薬でもあり、血液脳関門を通過することができます。神経精神疾患、高血圧、および抗うつ薬分野の研究に使用されています。 | ||
| E0829 | Nitrocaramiphen hydrochloride | Nitrocaramiphen hydrochlorideは、ムスカリンの過分極効果を完全に除去できるムスカリン性アセチルコリン受容体M1（mAChR M1）のアンタゴニストです。 | ||
| E2874 | Sofpironium bromide | Sofpironium bromide (BBI 4000)は、エクリン腺の M3ムスカリン受容体 を阻害することで発汗を抑制する抗コリン剤です。 | ||
| E0755 | Guvacoline hydrochloride | ノラレコリン塩酸塩（Guvacoline hydrochloride）は、Areca triandraに含まれるピリジンアルカロイドで、心房および回腸のムスカリン受容体の完全アゴニストとして作用します。 | ||
| E4714 | Xanomeline | Xanomeline（LY-246708）は、ムスカリン性タイプ1（M(1)受容体）およびムスカリン性タイプ4受容体（M(4)）の選択的アゴニストです。これは神経の興奮性を高め、D-アンフェタミンおよび(-)-アポモルヒネによって誘発される行動を抑制します。 | ||
| S5699 | Scopolamine N-Oxide HydrobroMide Monohydrate | Scopolamine N-Oxide（Hyoscine N-oxide、Genoscopolamine）は、ムスカリン性コリン受容体の結合特性を研究するために使用されるムスカリン拮抗薬です。 | ||
| S3913 | Pimethixene maleate | 抗ヒスタミン剤、抗片頭痛剤、抗セロトニン剤であるPimethixene maleateは、さまざまなセロトニン受容体を含む広範囲のモノアミン受容体に対する非常に強力な拮抗薬です。Pimethixene maleateは、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、アドレナリンα-1A、ドーパミンD1受容体、ドーパミンD2受容体、ドーパミンD4.4受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリンM1、ムスカリンM2を、それぞれpKi 10.22、10.44、8.42、7.63、< 5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61、9.38で阻害します。 | ||
| S4623 | Methylbenactyzine Bromide | Methylbenactyzine Bromide（ガストリメイド、ノイナリン、パラゴン、セムルギン）は、抗痙攣作用を有するムスカリン性コリン受容体拮抗薬の一種です。 | ||
| E0799 | VU 0365114 | VU 0365114は、EC50が2.7 μMのムスカリン性アセチルコリン受容体M5選択的（mAChR M5選択的）陽性アロステリックモジュレーター（PAM）です。 | ||
| E4298 | (-)-Carvone | (-)-Carvoneは昆虫神経毒であり、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）の不可逆的阻害剤です。鳥類忌避剤として使用することができ、幼虫の成長を抑制し、蛹化率を低下させ、幼虫の死亡率を高めます。 | ||
| S4069 | Hexamethonium Dibromide | Hexamethonium Dibromide は、神経節における神経型ニコチン性AChRの選択的拮抗薬です。 | ||
| S3662 | Pirenzepine dihydrochloride | Pirenzepine dihydrochlorideは、胃腸運動、唾液分泌、中枢神経系、心血管系、眼、および泌尿器系の機能に影響を与えるのに必要な用量よりも少ない用量で胃酸分泌を抑制する抗ムスカリン薬です。 | ||
| S9789 | JHU37152 | JHU37152は、インビトロでのヒトムスカリン性アセチルコリンM3受容体（hM3Dq）およびhM4Diに対するKiがそれぞれ1.8 nMおよび8.7 nMのDesigner Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD)アゴニストです。また、HEK-293細胞を用いた蛍光およびBRETベースのアッセイでは、hM3DqおよびhM4Diに対するEC50値はそれぞれ5 nMおよび0.5 nMです。 | ||
| S9790 | JHU37160 | JHU37160 は、in vitro でヒトムスカリンアセチルコリンM3受容体 (hM3Dq) と hM4Di に対してそれぞれ 1.9 nM と 3.6 nM の Ki 値を持つ、Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) アゴニストです。HEK-293細胞における蛍光およびBRETベースのアッセイでは、hM3Dq と hM4Di に対するEC50値はそれぞれ 18.5 nM と 0.2 nM です。 | ||
| S3311 | Myosmine | Myosmine は、タバコの微量アルカロイドの1つであるだけでなく、さまざまな食品にも含まれています。Myosmine は、a4b2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) に対する親和性が低く、Kiは3300 nMです。 |
||
| E0382 | W-84 Dibromide | W-84 Dibromide (HDMPPA) は、M2-アセチルコリン受容体の強力なアロステリックモジュレーターであり、3HN-メチルスコポラミン解離を遅延させます。 | ||
| S9069 | Jatrorrhizine chloride | Jatrorrhizine chloride（Neprotine、Yatrorhizine）は、jatrorrhizineの塩酸塩型であり、IC50が872 nMのAChE阻害剤であり、BuChEに対して115倍以上のAChE選択性を示します。 | ||
| S5850 | Vasicine | A. vasicaから単離されたアルカロイドであるVasicineは、潜在的な天然のコリンエステラーゼ阻害剤であり、前臨床モデルにおいて有望な抗コリンエステラーゼ活性を示し、アルツハイマー病の治療薬として開発されています。 | ||
| S3788 | Carvacrol | チモールと異性体であるモノテルペンフェノールであるCarvacrol（シモフェノール）には、抗菌、抗腫瘍、抗変異原性、抗遺伝毒性、鎮痛、鎮痙、抗炎症、血管新生、抗寄生虫、抗血小板、AChE阻害、抗エラスターゼ、殺虫、抗肝毒性、肝保護作用など、さまざまな活性があります。 | ||
| S4804 | 1-Naphthyl acetate | 1-Naphthyl acetateは通常、マクロファージを同定するための迅速染色法で使用されます。 | ||
| S3884 | Jatrorrhizine | Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine) は、オウレンの活性成分の1つであり、血糖降下作用、抗菌作用、抗酸化作用など、複数の生物活性を持っています。これは、872 nMのIC50を持つAChEの阻害剤であり、BuChEに対してAChEの115倍以上の選択性を示します。 | ||
| E5792New | BAY 2413555 | BAY 2413555は、心臓自律神経のバランスを回復させるムスカリン性アセチルコリン受容体（M2R）の初の選択的アロステリックポジティブモジュレーターです。また、CYP2C8とCYP2C9をそれぞれ17 µMおよび13 µMのIC50値で阻害します。 | ||
| S4703 | Choline bitartrate | Choline bitartrate（2-ヒドロキシエチル(トリメチル)アザニウム、2,3,4-トリヒドロキシ-4-オキソブタン酸）は、食品に含まれる栄養素コリンの一種です。コリンは正常な肝臓および腎臓機能に必要であり、神経と筋肉間のコミュニケーションを促進する化学物質である神経伝達物質アセチルコリンの構成要素です。 | ||
| S5931 | BQCA | BQCA (benzylquinolone carboxylic acid)は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR)の選択性が高いアロステリック陽性モジュレーターです。 | ||
| S3735 | Umeclidinium bromide | Umeclidinium bromide(GSK573719A)は、慢性閉塞性肺疾患（COPD）の維持療法として承認されている長時間作用型ムスカリン拮抗薬です。 | ||
| S5075 | Acotiamide | Acotiamide (Acofide, Z388) は、眼底弛緩作用と消化管運動促進作用を有する新規アセチルコリンエステラーゼ阻害薬です。 | ||
| S4357 | Tacrine HCl | Tacrineは、中枢作用型抗コリンエステラーゼ薬であり、間接的なコリン作動性アゴニストです。Tacrine HClは、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）とブチリルコリンエステラーゼ（BChE）の両方の阻害剤であり、それぞれのIC50値は31 nMと25.6 nMです。 | ||
| S2957 | Encenicline (EVP-6124) hydrochloride | Encenicline (EVP-6124) hydrochlorideは、選択的α7ニコチン性アセチルコリン受容体部分アゴニストであり、α7ニコチン性アセチルコリン受容体のアセチルコリン応答を増強することにより記憶能力を改善します。 | ||
| E0176 | Dinotefuran | ネオニコチノイドであるDinotefuran（MTI-446）は、EC50が7.8 μMの有効なnAChRsアゴニストであり、Da2b2ハイブリッドnAChRsに対して高い殺虫活性を示します。 | ||
| E0831 | Pseudocoptisine chloride | Pseudocoptisine chloride (Isocoptisine chloride)は、Corydalis Tuberから単離されたベンジルイソキノリン骨格を持つ第四級アルカロイドで、アセチルコリンエステラーゼ (AChE)活性を12.8 μMのIC50で阻害し、抗炎症作用と抗健忘作用を示します。 | ||
| E2237 | Vasicine (hydrochloride) | Vasicine hydrochloride (Peganine hydrochloride)は、Adhatoda vasicaから単離されたアルカロイドであるvasicine (VAS)の塩であり、潜在的な天然のコリンエステラーゼ阻害剤です。VASはアセチルコリンエステラーゼ（AChE）とブチリルコリンエステラーゼ（BChE）の両方を阻害します。 | ||
| S3904 | Isoimperatorin | さまざまな植物部位から単離できる天然のフロクマリンであるIsoimperatorinには、鎮痛作用、抗菌作用、血管弛緩作用、抗がん作用があります。 | ||
| S4834 | Propantheline bromide | Propantheline bromide（プロバンサイン、ネオメタンチル、ネオペパルサン）は、腸管痙攣に伴う消化管疾患の治療や、麻酔中の分泌物減少に用いられるムスカリン拮抗薬です。 | ||
| S9138 | Picfeltarraenin IA | Picfeltarraenin IAはAChE阻害剤であり、潜在的なPI3KおよびEGFR阻害剤です。また、補体系の古典経路と副経路の両方において阻害剤として作用します。 | ||
| S5511 | Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate | Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate（トリフェニルカルベトキシメチレンホスホラン、（カルベトキシメチレン）トリフェニルホスホラン）は、AChEおよびBChEを阻害するコリンエステラーゼの阻害剤として作用する可能性があります。 | ||
| S4992 | Nanofin | Nanofin（2,6-ジメチルピペリジン、ルペチジン、ナニオピニウム）は、ニコチン性アセチルコリン受容体拮抗作用を持つ神経節遮断薬アルカロイドです。軽度から中等度の高血圧に使用される降圧効果があります。 | ||
| S6469 | Thonzylamine | Thonzylamine（ネオヘトラミン）は抗ヒスタミン薬かつ抗コリン薬です。 | ||
| S0457 | DREADD agonist 21 | DREADD agonist 21は、ヒトムスカリン性アセチルコリンM3受容体（hM3Dq）の強力なアゴニストであり、EC50は1.7 nMです。 | ||
| S2082 | Adiphenine HCl | Adiphenine HCl(NSC 129224)は、抗痙攣薬として使用されるニコチン受容体阻害剤です。 | ||
| S9475 | Hupehenine | Hupehenineは、バイモの鱗茎から抽出されたステロイドアルカロイドで、アセチルコリン阻害、ムスカリン受容体拮抗、コリンエステラーゼ阻害の可能性を秘めています。 | ||
| S0016 | SN-6 | SN-6は選択的なNa+/Ca2+交換体（NCX）阻害剤です。SN-6はNCX1、NCX2、NCX3をそれぞれ2.9 μM、16 μM、8.6 μMのIC50値で阻害します。SN-6はアセチルコリン（ACh）誘発性の血管拡張を抑制します。 | ||
| S5100 | Pralidoxime Iodide | Pralidoxime Iodide（2-PAM）は、有機リン中毒における阻害されたアセチルコリンエステラーゼ（AChE）の再活性化のために承認された解毒剤です。 | ||
| S3866 | Galanthamine | Galanthamine (Galantamine, Nivalin, Razadyne, Razadyne ER, Reminyl, Lycoremine)は、IC50が0.35 μMのフェナントレンアルカロイドであり、可逆的で競合的なアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、ブチリルコリンエステラーゼに対して50倍の選択性を示します。アルツハイマー病やその他の中心神経系疾患の治療法として研究されています。 | ||
| S4389 | Bephenium Hydroxynaphthoate | Bephenium(NSC 759245)は、B型アセチルコリン受容体(AChR)の活性化因子です。Bepheniumは、Hco-UNC-29.1、Hco-UNC-38、Hco-UNC-63、Hco-ACR-8サブユニットからなるHco-L-AChR1サブタイプを選択的に活性化します。Bephenium hydroxynaphthoateは、かつて鉤虫症および回虫症の治療に使用されていた駆虫剤です。 | ||
| S5747 | Morantel tartrate | Morantel (CP-12009-18, UK 296418) は、神経ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) のポジティブアロステリックモジュレーターです。 | ||
| S3298 | Caulophylline (N-Methylcytisine) | Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) は、抗炎症作用を持つ三環性キノリジジンアルカロイドです。Caulophylline は、Kd 50 nM でイカ視神経節のニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) に結合します。Caulophylline は、ミエロペルオキシダーゼ (MPO) 活性を著しく低下させ、IκB と IKK のリン酸化を阻害することで NF-κB の活性化をブロックします。 | ||
| S9560 | Anisodamine Hydrobromide | Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)は、天然由来のアトロピン誘導体であり、抗炎症作用を示します。また、α1-アドレナリン受容体およびムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChRs)を阻害します。 | ||
| S5921 | Cyclopentolate Hydrochloride | Cyclopentolate は、M1、M2、M3 受容体に対し、それぞれ 1.62、27.5、2.63 nM の Ki 値を持つ、ムスカリン性アセチルコリン受容体のアンタゴニストです。 | ||
| S4838 | Acotiamide hydrochloride | Acotiamide Hydrochloride（YM-443、Z-338）は、胃腸（GI）運動促進作用を持つプロキネティック薬であるアコチアミドの塩酸塩型です。これは新しい経口活性選択的アセチルコリンエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S9179 | Catharanthine hemitartrate | Catharanthine hemitartrate は、抗腫瘍薬ビンブラスチンとビンクリスチンの合成の出発物質です。 | ||
| S4292 | Diphenidol HCl | Diphenidol HCl（塩酸ジフェニドール）は、嘔吐やめまいの治療に用いられる、ムスカリンM2およびM3受容体の強力なアンタゴニストであり、それぞれのpKb値は6.72と7.02です。 | ||
| S6795 | VU0357017 Hydrochloride | VU0357017 hydrochloride（CID-25010775）は、ムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChRs）のサブタイプであるM1の強力で選択性が高く、中枢神経系に浸透するアゴニストです。VU0357017 hydrochlorideはアロステリック部位に作用し、EC50が477 nM、Kiが9.91 μMで受容体を活性化するようです。 | ||
| E5819 | Clozapine N-oxide dihydrochloride | Clozapine N-oxide dihydrochlorideはクロザピンの主要な代謝物です。これは、ヒトのムスカリン性デザイナー受容体DREADDのアゴニストとして作用し、M1 DREADDに対するpEC50値は8.31です。 | ||
| S0702 | α-Conotoxin GI | α-Conotoxin GIは、もともと魚を捕食するイモガイConus geographusの毒から単離された13残基のペプチドで、α/γよりもα/δ受容体サブユニット結合に優れた選択性を持つ筋型ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）の競合拮抗薬として作用します。 | ||
| S2646 | VU0238429 | VU0238429（M5 PAM）は、ムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプ5（mAChR5/M5）の初のポジティブアロステリックモジュレーターであり、M5でのEC50は1.16 μM、M1およびM3でのEC50は30 μM超です。VU0238429はM2またはM4では増強活性を示しません。 | ||
| S6887 | Clozapine N-oxide (CNO chemical) | CNO (Clozapine N-oxide)は、クロザピン(GLXC-06516)の代謝産物であり、ヒトムスカリンデザイナー受容体 (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs)のアゴニストです。クロザピンは、強力なドーパミン(DA)アンタゴニストであり、選択的なムスカリンM4受容体アゴニストです。溶液は不安定なため、使用直前に調製してください。 | ||
| S1356 | Levetiracetam (UCB-L059) | Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1)は、てんかんの治療に使用される抗てんかん薬です。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1)は、muscarinic acetylcholine receptors (mAChR)のアゴニストです。Levetiracetamは、シナプス前P/Q型電位依存性Calcium Channelを調節します。 |
|
|
| S4231 | Pilocarpine HCl | Pilocarpine HCl（NSC 5746）は、てんかんの実験モデルを作製するために使用される非選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニストです。 | ||
| S2614 | Arecoline HBr | Arecoline(NSC-31750)はムスカリン性AChRアゴニストです。 |
|
|
| S1805 | Acetylcholine Chloride | 化学物質のAcetylcholine Chloride(ACh chloride)は、ヒトを含む多くの生物において、末梢神経系（PNS）と中枢神経系（CNS）の両方で神経伝達物質として機能します。 | ||
| S2455 | Bethanechol chloride | Bethanechol chloride(Myocholine,Urecholine)は、ニコチン性受容体には作用しない、選択的なムスカリン性受容体アゴニストです。 | ||
| S4422 | Nitenpyram | Nitenpyram(Bestguard,Capstar)は、家畜やペットの寄生虫駆除薬として使用されるニコチン性アセチルコリン受容体（AchR）アゴニストです。 | ||
| S5930 | PNU 282987 HCl | PNU 282987 は、ラット受容体に対して 26 nM の Ki 値を持つ、α7 含有ニューロンニコチン性アセチルコリン受容体の強力なアゴニストです。 | ||
| S4718 | Acetylcholine iodide | Acetylcholine iodide（アセチルコリン）は、神経筋接合部、自律神経節、副交感神経エフェクター接合部、交感神経エフェクター接合部の一部、および中枢神経系の多くの部位に見られる神経伝達物質です。 | ||
| S1440 | Varenicline Tartrate (CP 526555-18) | Varenicline Tartrate (CP 526555-18、Chantix、Champix) は、ニコチン依存症の治療に使用されるニコチン性AChR部分アゴニストです。 | ||
| S4121 | Succinylcholine Chloride Dihydrate | Succinylcholine Chloride Dihydrate (スキサメトニウム) は、ニコチン性AChRアゴニストであり、脱分極性神経筋遮断薬としても機能します。 | ||
| S2287 | Cytisine | Cytisine (バフィトキシン、ソフォリン) はニコチン性AChRアゴニストです。 | ||
| S4171 | Choline Chloride | Choline chloride(ヘパコリン)は、動物飼料添加物として使用される第四級アンモニウム塩です。アセチルコリンの前駆体として、様々な代謝プロセスにおけるメチル供与体として、そして脂質代謝において重要です。 | ||
| S4072 | Decamethonium Bromide | Decamethonium Bromideはニコチン性AChR部分アゴニストであり、神経筋遮断薬です。 | ||
| E1265 | Deschloroclozapine | Deschloroclozapineは、クロザピンの代謝物であり、非常に強力なムスカリン性DREADDs（Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs）アゴニストであり、DREADD受容体サブタイプhM3DqおよびhM4Diにそれぞれ6.3 nMおよび4.2 nMのKiで結合します。 | ||
| S6432 | Cevimeline HCl hemihydrate | Cevimeline HCl hemihydrate（AF 102B、SNI 2011、SNK 508）は、ムスカリン性アセチルコリン受容体M1およびM3のアゴニストとして作用する副交感神経刺激薬です。 | ||
| S3684 | Methacholine chloride | メタコリン（メコリル、アセチル-β-メチルコリン）は、副交感神経系において非選択的ムスカリン受容体アゴニストとして作用する合成コリンエステルですが、ニコチン受容体への影響はほとんどありません。 | ||
| E7001 | Pilocarpine | Pilocarpineは、口内乾燥症や緑内障の治療によく用いられるムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）の非選択的アゴニストです。これは、M3受容体を介したカリウム（K+）電流を活性化することによって、心臓細胞の電気的特性を調節すると考えられています。 | ||
| S0717 | Varenicline (CP 526555) dihydrochloride | Varenicline (CP 526555, Chantix, Champix,CP 526555 dihydrochloride) dihydrochlorideは、α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）およびα3β4 nAChRの強力な部分アゴニストであり、それぞれのEC50値は2.3 μMおよび55 μMです。Varenicline dihydrochlorideは、α7 nAChRsの強力な完全アゴニストであり、EC50値は18 μMです。Vareniclineは、禁煙のために使用される処方薬です。 | ||
| S0720 | PNU-282987 | PNU-282987は、ラットalpha7 nAChRに対するKiが26 nMである、新規の選択的アゴニストです。PNU-282987は、試験したすべてのモノアミン、ムスカリン、グルタミン酸、GABA受容体に対して活性を示しませんが、5-HT3受容体に対しては930 nMのKiで活性を示します。 | ||
| S0521 | PNU-282987 S enantiomer free base | PNU-282987 S enantiomer free baseは、α7ニコチン性アセチルコリン受容体（α7 nAChR）アゴニストであるPNU-282987 free baseのS-エナンチオマーです。 | ||
| S5022 | Varenicline Hydrochloride | Varenicline (CP 526555) Hydrochlorideは、ラット線条体においてα6β2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) およびα4β2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) に対してそれぞれ0.12 nMおよび0.14 nMのKi値を持つ、α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) およびα6β2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR)の部分アゴニストです。 | ||
| E1876 | GTS-21 dihydrochloride | GTS-21 dihydrochloride（DMXB-A、DMBX-アナバシン）は、alpha7 nicotinic acetylcholine receptor（α7-nAChR）の選択的アゴニストであり、抗炎症作用と認知機能強化作用を示します。GTS-21 dihydrochlorideは、ヒトα4β2に対し20 nMのKi値、5-HT3A receptorに対し3.1 μMのIC50値を示す、α4β2のアンタゴニストでもあります。 | ||
| S7366 | LY2119620 | LY2119620は、ヒトM2およびM4ムスカリン性アセチルコリン受容体の特異的かつアロステリックアゴニストです。 | ||
| E0755 | Guvacoline hydrochloride | ノラレコリン塩酸塩（Guvacoline hydrochloride）は、Areca triandraに含まれるピリジンアルカロイドで、心房および回腸のムスカリン受容体の完全アゴニストとして作用します。 | ||
| E4714 | Xanomeline | Xanomeline（LY-246708）は、ムスカリン性タイプ1（M(1)受容体）およびムスカリン性タイプ4受容体（M(4)）の選択的アゴニストです。これは神経の興奮性を高め、D-アンフェタミンおよび(-)-アポモルヒネによって誘発される行動を抑制します。 | ||
| S9789 | JHU37152 | JHU37152は、インビトロでのヒトムスカリン性アセチルコリンM3受容体（hM3Dq）およびhM4Diに対するKiがそれぞれ1.8 nMおよび8.7 nMのDesigner Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD)アゴニストです。また、HEK-293細胞を用いた蛍光およびBRETベースのアッセイでは、hM3DqおよびhM4Diに対するEC50値はそれぞれ5 nMおよび0.5 nMです。 | ||
| S9790 | JHU37160 | JHU37160 は、in vitro でヒトムスカリンアセチルコリンM3受容体 (hM3Dq) と hM4Di に対してそれぞれ 1.9 nM と 3.6 nM の Ki 値を持つ、Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) アゴニストです。HEK-293細胞における蛍光およびBRETベースのアッセイでは、hM3Dq と hM4Di に対するEC50値はそれぞれ 18.5 nM と 0.2 nM です。 | ||
| S2957 | Encenicline (EVP-6124) hydrochloride | Encenicline (EVP-6124) hydrochlorideは、選択的α7ニコチン性アセチルコリン受容体部分アゴニストであり、α7ニコチン性アセチルコリン受容体のアセチルコリン応答を増強することにより記憶能力を改善します。 | ||
| E0176 | Dinotefuran | ネオニコチノイドであるDinotefuran（MTI-446）は、EC50が7.8 μMの有効なnAChRsアゴニストであり、Da2b2ハイブリッドnAChRsに対して高い殺虫活性を示します。 | ||
| S0457 | DREADD agonist 21 | DREADD agonist 21は、ヒトムスカリン性アセチルコリンM3受容体（hM3Dq）の強力なアゴニストであり、EC50は1.7 nMです。 | ||
| S6795 | VU0357017 Hydrochloride | VU0357017 hydrochloride（CID-25010775）は、ムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChRs）のサブタイプであるM1の強力で選択性が高く、中枢神経系に浸透するアゴニストです。VU0357017 hydrochlorideはアロステリック部位に作用し、EC50が477 nM、Kiが9.91 μMで受容体を活性化するようです。 | ||
| E5819 | Clozapine N-oxide dihydrochloride | Clozapine N-oxide dihydrochlorideはクロザピンの主要な代謝物です。これは、ヒトのムスカリン性デザイナー受容体DREADDのアゴニストとして作用し、M1 DREADDに対するpEC50値は8.31です。 | ||
| S4505 | Vinblastine sulfate | Vinblastine sulfateは、無細胞アッセイにおいて8.9 μMのIC50で微小管形成を阻害し、nAChR活性を抑制し、特定のがん種の治療に使用されます。Vinblastine sulfateはオートファジーとアポトーシスを誘発します。 | ||
| S2462 | Donepezil HCl | Donepezil HCl は、bAChE および hAChE に対する特異的かつ強力な AChE 阻害剤であり、それぞれのIC50 は 8.12 nM および 11.6 nM です。本製品は PBS 溶液に溶解しません。投与のために PBS に溶解しないでください。 |
|
|
| S5073 | Donepezil | Donepezil（アリセプト、ドネペジロ）は、アルツハイマー型認知症の軽度から中等度の治療に使用される、ピペリジンベースの強力で特異的な非競合的可逆的アセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害剤です。 | ||
| S4162 | Benzethonium Chloride | Benzethonium chlorideはnAChRsの強力な阻害剤であり、α4β2 nAChRsおよびα7 nAChRsをそれぞれ49 nMおよび122 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S2452 | Amfebutamone (Bupropion) HCl | Amfebutamone (Bupropion) HCl（Wellbutrin）は、選択的ノルエピネフリン-ドーパミン再取り込み阻害薬であり、ドーパミンとノルエピネフリンの再取り込みに対するIC50値はそれぞれ6.5および3.4 μMです。 | ||
| S1339 | Galanthamine HBr | Galanthamineは、IC50 0.35 μMのAChE阻害剤であり、ブチリルコリンエステラーゼに対して50倍の選択性を示します。 | ||
| S3769 | Palmatine | イソキノリンアルカロイドであるPalmatine (Berbericinine、Burasaine) は、鎮静作用、抗うつ作用、抗酸化作用、抗潰瘍作用、制酸作用、抗癌作用、抗転移作用を有しています。 | ||
| S4687 | Rivastigmine | Rivastigmine（SDZ-ENA 713、Exelon）は、コリンエステラーゼ阻害剤であり、IC50は5.5 µMです。アセチルコリンエステラーゼ（IC50 = 4.15 µM）とブチリルコリンエステラーゼ（IC50 = 37 nM）を阻害します。 | ||
| S3903 | Lycorine | Lycorine (Galanthidine、Amarylline、Narcissine、Licorine、Belamarine)は、さまざまなヒガンバナ科植物に見られる有毒な結晶性アルカロイドで、アセチルコリンエステラーゼ (AChE)とアアスコルビン酸生合成を弱く阻害します。 | ||
| S3047 | Otilonium Bromide | Otilonium bromideは抗ムスカリン薬です。 | ||
| S2471 | Gallamine Triethiodide | Gallamine Triethiodide は、IC50が68.0 ± 8.4 μMのコリン作動性受容体遮断薬です。 | ||
| S2087 | Rivastigmine Tartrate | Rivastigmine Tartrate (ENA 713)はIC50が5.5 μMのCholinesterase (ChE)阻害剤であり、軽度から中等度のアルツハイマー病の治療に用いられる副交感神経刺激薬またはコリン作用性薬剤です。 | ||
| S5900 | Edrophonium chloride | Edrophonium chlorideは、迅速な作用発現、短時間作用型で容易に可逆的なアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であるエドロホニウムの塩酸塩です。 | ||
| S4542 | Trihexyphenidyl hydrochloride | Trihexyphenidyl hydrochloride (Benzhexol, Artane) は、抗ムスカリン薬クラスの抗パーキンソン病薬です。 | ||
| S9154 | Chelidonine | Chelidonium majusに含まれる主要な生物活性イソキノリンアルカロイド成分であるChelidonine (Stylophorin, Helidonine)は、抗炎症作用、アセチルコリンエステラーゼ阻害活性、およびブチリルコリンエステラーゼ阻害活性を示します。 | ||
| S2251 | (-)-Huperzine A (HupA) | (-)-Huperzine Aは、Kiが7 nMの強力で特異性の高い可逆的なacetylcholinesterase (AChE)阻害剤であり、G1 AChEと比較してG4 AChEに対して200倍の選択性を示します。また、NMDA receptor拮抗剤としても作用します。フェーズ4。 | ||
| S1397 | Rocuronium Bromide | Rocuronium Bromide (ORG 9426)は、現代麻酔で用いられる競合的なAchRアンタゴニストです。 | ||
| S2490 | Neostigmine Bromide | Neostigmine Bromideは可逆的アセチルコリンエステラーゼ阻害薬です。 | ||
| S4014 | Hyoscyamine | Hyoscyamine（Daturine）は、7.5 nMのIC50を持つAChR阻害剤です。 | ||
| S4023 | Procaine HCl | Procaine (Novocaine) は、ナトリウムチャネル、NMDA受容体、nAChRの阻害剤で、IC50はそれぞれ60 μM、0.296 mM、45.5 μMです。また、5-HT3の阻害剤でもあり、KDは1.7 μMです。 |
|
|
| S3639 | Tacrine hydrochloride hydrate | Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine) は、筋弛緩薬の効果を打ち消すため、呼吸刺激剤として、またアルツハイマー病やその他の中枢神経系疾患の治療に使用されてきた、中枢性活性コリンエステラーゼ阻害剤です。これはまた、ヒスタミンN-メチルトランスフェラーゼ阻害剤としても作用します。 | ||
| S9087 | Tenuifolin | ポリガラサポニンの加水分解物から単離された二次サポニンであるTenuifolinは、in vitroでベータアミロイド合成を阻害し、in vivoでアセチルコリンエステラーゼ阻害を介して向知性活性を持ち、ノルエピネフリンとドーパミンの産生を増加させます。 | ||
| S5493 | Atropine sulfate | Atropine Sulfate (Sulfatropinol, Atropette, Tropintran)はアトロピンの硫酸塩であり、天然のアルカロイド性抗コリン薬で、強力な抗ムスカリン作用を持ちます。 | ||
| S2378 | Butylscopolamine Bromide | Butylscopolamine Bromide (臭化スコポラミンブチル、(-)-臭化スコポラミンブチル、臭化ヒヨスチンブチル) は、末梢作用性の抗ムスカリン薬、抗コリン薬であり、腹部特異的な鎮痙薬として使用されます。 | ||
| S4031 | Aclidinium Bromide | Aclidinium Bromide（LAS 34273、LAS-W 330）は、ヒトのムスカリン性AChR M1、M2、M3、M4、M5をそれぞれ0.1 nM、0.14 nM、0.14 nM、0.21 nM、0.16 nMのKiで阻害します。 | ||
| S1929 | Irsogladine | Irsogladine（ジクログアミン）は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体結合を介してギャップ結合を介した細胞間コミュニケーションを促進する抗胃潰瘍薬です。 | ||
| S3245 | Nodakenetin | Nodakenetin（NANI）は、シシウドから単離された植物由来のクマリンで、α-グルコシダーゼ、PTP1B、ラット水晶体アルドース還元酵素（RLAR）、AChE、BChE、およびβ部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素1（BACE1）を阻害します。NodakenetinはBaxとBcl-2のタンパク質発現を変化させ、ミトコンドリアアポトーシスを促進します。Nodakenetinは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S9219 | Huperzine B | Lycopodium植物に存在する天然アルカロイドであるHuperzine Bは、新規のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、神経保護効果を有します。 | ||
| S5886 | Hodostin | Hodostin（ネオスチグミンメチル硫酸塩、シントスチグミン、ネオスチグメス）はアセチルコリンエステラーゼ（AChE）の可逆的阻害剤ですが、血液脳関門を通過することはできません。重症筋無力症の治療に使用されます。 | ||
| S3246 | Picfeltarraenin IB | Picriafel-terraeから単離されたククルビタシン配糖体であるPicfeltarraenin IBは、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）の阻害剤です。Picfeltarraenin IBは、ヘルペス感染症、癌、炎症の治療に使用できます。 | ||
| S5385 | Imidafenacin | Imidafenacin（KRP-197、ONO-8025）は、抗コリン作用を有する尿路鎮痙薬です。これは、安全性と有効性を備えた新規抗ムスカリン薬であり、過活動膀胱の治療に臨床的に使用されています。Imidafenacin（KRP-197; ONO-8025）は、M3受容体に対して0.317 nMのKb値を持つ強力かつ選択的な阻害剤であり、M2受容体に対してはより弱い効力（IC50=4.13 nM）を示します。IC50値：0.3 nM（M3）。 | ||
| E4822 | Tacrine | Tacrineは強力なアセチルコリンエステラーゼ (AChE) 阻害剤です。77 nMと69 nMのIC50で、それぞれアセチルコリンエステラーゼ(AChE)とブチリルコリンエステラーゼ(BChE)を阻害します。アルツハイマー病 (AD) の治療に用いられ、トポイソメラーゼの毒性作用も持ち、生体内での (ミトコンドリア)mtDNA合成を阻害します。 | ||
| S3820 | Dehydroevodiamine hydrochloride | Dehydroevodiamine (DHE)は、Evodia rutaecarpaの果実に含まれる主要な植物化学物質で、AChEを阻害することができます。これは降圧作用と神経保護作用を持ち、一酸化窒素の産生を調節します。 | ||
| S9252 | Corydaline | Corydalineは、生薬のエンゴサク（Corydalis Tubers）に含まれる生物活性アルカロイドで、様々な抗アセチルコリンエステラーゼ、抗アレルギー、抗侵害受容活性を持っています。 | ||
| S1832 | Atracurium Besylate | Atracurium Besylate (BW 33A, 51W89) は、ED95 が 0.2 mg/kg の神経筋遮断薬です。 | ||
| S0766 | RHC 80267 | RHC 80267 (U-57908)は、ジアシルグリセロールリパーゼ (DAGL, DAG lipase)の強力かつ選択的阻害剤であり、コリンエステラーゼ活性に対するIC50は4 μMです。RHC 80267は、シクロオキシゲナーゼ (COX)活性、ホスホリパーゼC (PLC)活性、およびホスファチジルコリン (PC)の加水分解を阻害します。 | ||
| S9260 | Nodakenin | Nodakenin（(+)-Marmesinin）は、クマリン化合物であり、用量依存的にAChE活性を阻害するAChE阻害剤として作用し、IC50値は84.7 μMです。 | ||
| S3835 | Loganin | Loganin（Loganoside）は、マチン科の植物であるStrychnos nux-vomicaの種子から最初に単離されたイリドイド配糖体です。Loganinは、BACE1の非競合阻害剤であり、IC50値は47.97 μMです。また、LoganinはAChEとBChEも阻害し、それぞれのIC50値は3.95 μMと33.02 μMです。 | ||
| S4619 | Itopride hydrochloride | Itopride hydrochloride (Ganaton, HSR803) はAChE阻害剤です。AChEに対するitoprideのIC50は2.04 +/- 0.27 μMです。 | ||
| E2874 | Sofpironium bromide | Sofpironium bromide (BBI 4000)は、エクリン腺の M3ムスカリン受容体 を阻害することで発汗を抑制する抗コリン剤です。 | ||
| S3913 | Pimethixene maleate | 抗ヒスタミン剤、抗片頭痛剤、抗セロトニン剤であるPimethixene maleateは、さまざまなセロトニン受容体を含む広範囲のモノアミン受容体に対する非常に強力な拮抗薬です。Pimethixene maleateは、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、アドレナリンα-1A、ドーパミンD1受容体、ドーパミンD2受容体、ドーパミンD4.4受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリンM1、ムスカリンM2を、それぞれpKi 10.22、10.44、8.42、7.63、< 5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61、9.38で阻害します。 | ||
| E4298 | (-)-Carvone | (-)-Carvoneは昆虫神経毒であり、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）の不可逆的阻害剤です。鳥類忌避剤として使用することができ、幼虫の成長を抑制し、蛹化率を低下させ、幼虫の死亡率を高めます。 | ||
| S3662 | Pirenzepine dihydrochloride | Pirenzepine dihydrochlorideは、胃腸運動、唾液分泌、中枢神経系、心血管系、眼、および泌尿器系の機能に影響を与えるのに必要な用量よりも少ない用量で胃酸分泌を抑制する抗ムスカリン薬です。 | ||
| S3311 | Myosmine | Myosmine は、タバコの微量アルカロイドの1つであるだけでなく、さまざまな食品にも含まれています。Myosmine は、a4b2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) に対する親和性が低く、Kiは3300 nMです。 |
||
| S9069 | Jatrorrhizine chloride | Jatrorrhizine chloride（Neprotine、Yatrorhizine）は、jatrorrhizineの塩酸塩型であり、IC50が872 nMのAChE阻害剤であり、BuChEに対して115倍以上のAChE選択性を示します。 | ||
| S5850 | Vasicine | A. vasicaから単離されたアルカロイドであるVasicineは、潜在的な天然のコリンエステラーゼ阻害剤であり、前臨床モデルにおいて有望な抗コリンエステラーゼ活性を示し、アルツハイマー病の治療薬として開発されています。 | ||
| S3788 | Carvacrol | チモールと異性体であるモノテルペンフェノールであるCarvacrol（シモフェノール）には、抗菌、抗腫瘍、抗変異原性、抗遺伝毒性、鎮痛、鎮痙、抗炎症、血管新生、抗寄生虫、抗血小板、AChE阻害、抗エラスターゼ、殺虫、抗肝毒性、肝保護作用など、さまざまな活性があります。 | ||
| S3884 | Jatrorrhizine | Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine) は、オウレンの活性成分の1つであり、血糖降下作用、抗菌作用、抗酸化作用など、複数の生物活性を持っています。これは、872 nMのIC50を持つAChEの阻害剤であり、BuChEに対してAChEの115倍以上の選択性を示します。 | ||
| S5075 | Acotiamide | Acotiamide (Acofide, Z388) は、眼底弛緩作用と消化管運動促進作用を有する新規アセチルコリンエステラーゼ阻害薬です。 | ||
| S4357 | Tacrine HCl | Tacrineは、中枢作用型抗コリンエステラーゼ薬であり、間接的なコリン作動性アゴニストです。Tacrine HClは、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）とブチリルコリンエステラーゼ（BChE）の両方の阻害剤であり、それぞれのIC50値は31 nMと25.6 nMです。 | ||
| E0831 | Pseudocoptisine chloride | Pseudocoptisine chloride (Isocoptisine chloride)は、Corydalis Tuberから単離されたベンジルイソキノリン骨格を持つ第四級アルカロイドで、アセチルコリンエステラーゼ (AChE)活性を12.8 μMのIC50で阻害し、抗炎症作用と抗健忘作用を示します。 | ||
| E2237 | Vasicine (hydrochloride) | Vasicine hydrochloride (Peganine hydrochloride)は、Adhatoda vasicaから単離されたアルカロイドであるvasicine (VAS)の塩であり、潜在的な天然のコリンエステラーゼ阻害剤です。VASはアセチルコリンエステラーゼ（AChE）とブチリルコリンエステラーゼ（BChE）の両方を阻害します。 | ||
| S3904 | Isoimperatorin | さまざまな植物部位から単離できる天然のフロクマリンであるIsoimperatorinには、鎮痛作用、抗菌作用、血管弛緩作用、抗がん作用があります。 | ||
| S9138 | Picfeltarraenin IA | Picfeltarraenin IAはAChE阻害剤であり、潜在的なPI3KおよびEGFR阻害剤です。また、補体系の古典経路と副経路の両方において阻害剤として作用します。 | ||
| S5511 | Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate | Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate（トリフェニルカルベトキシメチレンホスホラン、（カルベトキシメチレン）トリフェニルホスホラン）は、AChEおよびBChEを阻害するコリンエステラーゼの阻害剤として作用する可能性があります。 | ||
| S2082 | Adiphenine HCl | Adiphenine HCl(NSC 129224)は、抗痙攣薬として使用されるニコチン受容体阻害剤です。 | ||
| S0016 | SN-6 | SN-6は選択的なNa+/Ca2+交換体（NCX）阻害剤です。SN-6はNCX1、NCX2、NCX3をそれぞれ2.9 μM、16 μM、8.6 μMのIC50値で阻害します。SN-6はアセチルコリン（ACh）誘発性の血管拡張を抑制します。 | ||
| S3866 | Galanthamine | Galanthamine (Galantamine, Nivalin, Razadyne, Razadyne ER, Reminyl, Lycoremine)は、IC50が0.35 μMのフェナントレンアルカロイドであり、可逆的で競合的なアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、ブチリルコリンエステラーゼに対して50倍の選択性を示します。アルツハイマー病やその他の中心神経系疾患の治療法として研究されています。 | ||
| S9560 | Anisodamine Hydrobromide | Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)は、天然由来のアトロピン誘導体であり、抗炎症作用を示します。また、α1-アドレナリン受容体およびムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChRs)を阻害します。 | ||
| S4838 | Acotiamide hydrochloride | Acotiamide Hydrochloride（YM-443、Z-338）は、胃腸（GI）運動促進作用を持つプロキネティック薬であるアコチアミドの塩酸塩型です。これは新しい経口活性選択的アセチルコリンエステラーゼ阻害剤です。 | ||
| S9179 | Catharanthine hemitartrate | Catharanthine hemitartrate は、抗腫瘍薬ビンブラスチンとビンクリスチンの合成の出発物質です。 | ||
| S4575 | Pralidoxime chloride | Pralidoxime chloride（2-PAM）は、有機リン系農薬および化学物質の解毒剤であり、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）再活性化剤です。 | ||
| S5100 | Pralidoxime Iodide | Pralidoxime Iodide（2-PAM）は、有機リン中毒における阻害されたアセチルコリンエステラーゼ（AChE）の再活性化のために承認された解毒剤です。 | ||
| S4389 | Bephenium Hydroxynaphthoate | Bephenium(NSC 759245)は、B型アセチルコリン受容体(AChR)の活性化因子です。Bepheniumは、Hco-UNC-29.1、Hco-UNC-38、Hco-UNC-63、Hco-ACR-8サブユニットからなるHco-L-AChR1サブタイプを選択的に活性化します。Bephenium hydroxynaphthoateは、かつて鉤虫症および回虫症の治療に使用されていた駆虫剤です。 | ||
| S2497 | Pancuronium dibromide | Pancuronium dibromide は、筋弛緩剤として使用される競合的nicotinic acetylcholine receptor拮抗薬です。 | ||
| S2508 | Scopolamine (LSM-4015) HBr | Scopolamine HBr（LSM-4015、NSC 61806、(-)-Scopolamine hydrobromide、Hyoscine hydrobromide、Scopine hydrobromide）は、IC50が55.3 nMの競合的ムスカリン性AChRです。 | ||
| S1683 | Ipratropium Bromide | Ipratropium Bromideは、M3型ムスカリン性アセチルコリン受容体の拮抗薬であり、慢性閉塞性肺疾患（COPD）の治療に使用されます。 | ||
| S1978 | Methscopolamine | Methscopolamine はムスカリン性アセチルコリン受容体遮断薬です。 | ||
| S3144 | Darifenacin HBr | Darifenacin HBr (UK-88525) は、M3 ムスカリン受容体拮抗薬であり、pKi は 8.9 です。 | ||
| S1754 | Oxybutynin | Oxybutyninは、M1、M2、M3サブタイプのmuscarinic acetylcholine receptorの競合的アンタゴニストであり、排尿および膀胱の困難を緩和するために使用されます。 | ||
| S2549 | Trospium chloride | Trospium chloride は、競合的なムスカリン性コリン作動性受容体拮抗薬です。 | ||
| S2130 | Atropine sulfate monohydrate | Atropine sulfate monohydrateは、ムスカリン性アセチルコリン受容体の競合的拮抗薬であり、手術前に唾液および気道分泌物の産生を減少させるために使用されます。 | ||
| S5873 | Scopolamine HBr trihydrate | Scopolamine HBrは、IC50が55.3 nMの競合的ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストです。 | ||
| S4713 | Atropine | Atropine（Atropen、Atnaa、Tropine tropate、DL-Hyoscyamine）は、近視抑制効果を持つ競合的なムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）アンタゴニストです。 | ||
| S4027 | Flavoxate HCl | Flavoxate (NSC-114649) は、IC50が12.2 μMのムスカリン性AChRアンタゴニストです。 | ||
| S9326 | Scopolamine | Scopolamine（スコポラミン）は、ナス科植物、特にヒヨスとベラドンナから抽出されるトロパンアルカロイドで、抗コリン作用、制吐作用、抗めまい作用を有します。 | ||
| S5538 | Tropisetron | Tropisetron (ICS 205-930) は、5-HT3受容体拮抗薬およびα7ニコチン受容体作動薬であり、5-HT3受容体に対するIC50は70.1 ± 0.9 nMです。 | ||
| S3048 | Solifenacin succinate | Solifenacin succinate（YM905）は、抗ムスカリン性の尿路鎮痙薬です。 | ||
| S4024 | Homatropine Methylbromide | Homatropine Methylbromideはムスカリン性AChRアンタゴニストであり、WKY-EおよびSHR-Eの内皮および平滑筋ムスカリン受容体をそれぞれ162.5 nMおよび170.3 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S4025 | Homatropine Bromide | Homatropine Bromideはムスカリン性AChRアンタゴニストであり、WKY-EおよびSHR-Eの内皮および平滑筋ムスカリン性受容体をそれぞれ162.5 nMおよび170.3 nMのIC50で阻害します。 | ||
| E7262 | Darifenacin | Darifenacin（UK-88525）は、pKiが8.86のM3ムスカリン受容体（M3R）に対する選択的経口活性拮抗薬です。過活動膀胱に効果を示し、その一部は膀胱求心路の脱感作によるものです。また、in vitroおよびin vivoモデルの両方で、肝障害の予防と結腸直腸癌の増殖抑制の可能性も示しています。 | ||
| S3701 | Benactyzine hydrochloride | Benactyzine hydrochlorideは中枢作用性ムスカリン拮抗薬です。うつ病および関連する不安の治療における抗うつ剤として使用されます。 | ||
| S4660 | Glycopyrrolate | Glycopyrrolate（Glycopyrronium、Robinul、Gastrodyn）は、抗痙攣薬として、胃腸管のいくつかの疾患で、および一部の麻酔薬による唾液分泌を減らすために使用されるムスカリン拮抗薬です。 | ||
| S3117 | Oxybutynin hydrochloride | Oxybutynin(MJ4309-1)は、尿路や膀胱の症状を緩和するために使用される抗コリン薬です。 | ||
| S1913 | Tropicamide | Tropicamide(Ro 1-7683)は、抗コリン作用とムスカリン受容体サブタイプM4選択的拮抗薬で、IC50は8.0 nMです。 | ||
| S2547 | Tiotropium Bromide hydrate | Tiotropium Bromide hydrate（BA 679BR）は、抗コリン作用と気管支拡張作用を持ち、ムスカリン受容体拮抗薬であるチオトロピウム臭化物（Spiriva；Tiova；BA 679BR；tiopropium）の一水和物です。 | ||
| S9847New | Methyllycaconitine citrate (MLA) | Methyllycaconitine citrate (MLA) は、Delphinium brownii の種子から単離されたノルジテルペノイドアルカロイドである Methyllycaconitine のクエン酸塩です。これはα7 ニコチン性アセチルコリン受容体 (α7nAChR) の選択的拮抗薬として作用し、アルツハイマー病治療薬候補としての可能性を示します。 | ||
| S4931 | Propiverine hydrochloride | Propiverineは、過活動膀胱および尿失禁の治療に使用される抗コリン薬です。 | ||
| S0032 | Batefenterol | Batefenterol（GSK961081、TD-5959）は、ムスカリン受容体拮抗薬とβ2-アドレナリン受容体作動薬の両方であり、hM2、hM3ムスカリン受容体、hβ2-アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ1.4 nM、1.3 nM、3.7 nMです。 | ||
| S5480 | Clidinium Bromide | Clidinium Bromide(Ro 2-3773)は抗コリン薬です。 | ||
| S6985 | Varenicline | Varenicline(CP 526555)は、他の一般的なニコチン受容体（α3β4に対して500倍以上、α7に対して3,500倍以上、α1βγδに対して20,000倍以上）、または非ニコチン受容体およびトランスポーター（2,000倍以上）よりも、α4β2受容体に対して非常に選択的で、より強力にブロックします。Vareniclineは、5-HT3セロトニン受容体のアゴニストとしても作用します。 | ||
| S5238 | Solifenacin (YM905) | Solifenacin (YM905)は競合的なムスカリン受容体拮抗薬です。アセチルコリンがこれらの受容体、特にM3受容体サブタイプに結合することは、平滑筋の収縮において重要な役割を果たします。 | ||
| S5258 | Revefenacin | Revefenacin（TD-4208、GSK-1160724）は、呼吸器疾患の治療薬となる可能性を秘めた、強力で肺選択的な長時間作用型ムスカリン拮抗薬です。 | ||
| S2054 | Orphenadrine Citrate | Orphenadrine Citrateは骨格筋弛緩薬であり、中枢神経系に作用して筋弛緩効果を発揮します。 | ||
| E6073New | Solifenacin hydrochloride | Solifenacin hydrochloride（YM905塩酸塩）は、過活動膀胱の治療に用いられるムスカリン受容体拮抗薬です。放射性リガンド結合アッセイにおいて、M1、M2、M3ムスカリン受容体に対するpKi値はそれぞれ約7.6、6.9、8.0を示します。 | ||
| S4034 | Diphemanil Methylsulfate | Diphemanil Methylsulfateは、第四級アンモニウム抗コリン薬であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体（mAchR）に結合します。 | ||
| E6020 | (±)-Darifenacin | Darifenacin [(±)-UK-88525]は、強力で特異的かつ競合的なM3選択的受容体拮抗薬（M3 SRA）であり、M3受容体に対して高い親和性と選択性を持つことが示されています。これは、実証済みの有効性、忍容性、および安全性により、主要な過活動膀胱（OAB）症状を大幅に改善します。 | ||
| S4143 | Pentoxyverine Citrate | Pentoxyverine Citrate（カルベタペンタン）は、風邪などの病気に伴う咳によく使用される鎮咳薬（咳止め）です。 | ||
| S5777 | Ipratropium bromide monohydrate | Ipratropium bromide monohydrateは、ムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）のアンタゴニストであり、M1、M2、M3受容体に対するIC50値はそれぞれ2.9 nM、2.0 nM、1.7 nMです。 | ||
| S9459 | Mecamylamine Hydrochloride | Mecamylamine Hydrochlorideは、経口投与可能な非選択的かつ非競争的なnAChR（ニコチン性アセチルコリン受容体）アンタゴニストです。また、神経節遮断薬でもあり、血液脳関門を通過することができます。神経精神疾患、高血圧、および抗うつ薬分野の研究に使用されています。 | ||
| E0829 | Nitrocaramiphen hydrochloride | Nitrocaramiphen hydrochlorideは、ムスカリンの過分極効果を完全に除去できるムスカリン性アセチルコリン受容体M1（mAChR M1）のアンタゴニストです。 | ||
| S5699 | Scopolamine N-Oxide HydrobroMide Monohydrate | Scopolamine N-Oxide（Hyoscine N-oxide、Genoscopolamine）は、ムスカリン性コリン受容体の結合特性を研究するために使用されるムスカリン拮抗薬です。 | ||
| S4623 | Methylbenactyzine Bromide | Methylbenactyzine Bromide（ガストリメイド、ノイナリン、パラゴン、セムルギン）は、抗痙攣作用を有するムスカリン性コリン受容体拮抗薬の一種です。 | ||
| S4069 | Hexamethonium Dibromide | Hexamethonium Dibromide は、神経節における神経型ニコチン性AChRの選択的拮抗薬です。 | ||
| S3735 | Umeclidinium bromide | Umeclidinium bromide(GSK573719A)は、慢性閉塞性肺疾患（COPD）の維持療法として承認されている長時間作用型ムスカリン拮抗薬です。 | ||
| S4834 | Propantheline bromide | Propantheline bromide（プロバンサイン、ネオメタンチル、ネオペパルサン）は、腸管痙攣に伴う消化管疾患の治療や、麻酔中の分泌物減少に用いられるムスカリン拮抗薬です。 | ||
| S4992 | Nanofin | Nanofin（2,6-ジメチルピペリジン、ルペチジン、ナニオピニウム）は、ニコチン性アセチルコリン受容体拮抗作用を持つ神経節遮断薬アルカロイドです。軽度から中等度の高血圧に使用される降圧効果があります。 | ||
| S6469 | Thonzylamine | Thonzylamine（ネオヘトラミン）は抗ヒスタミン薬かつ抗コリン薬です。 | ||
| S3298 | Caulophylline (N-Methylcytisine) | Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) は、抗炎症作用を持つ三環性キノリジジンアルカロイドです。Caulophylline は、Kd 50 nM でイカ視神経節のニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) に結合します。Caulophylline は、ミエロペルオキシダーゼ (MPO) 活性を著しく低下させ、IκB と IKK のリン酸化を阻害することで NF-κB の活性化をブロックします。 | ||
| S5921 | Cyclopentolate Hydrochloride | Cyclopentolate は、M1、M2、M3 受容体に対し、それぞれ 1.62、27.5、2.63 nM の Ki 値を持つ、ムスカリン性アセチルコリン受容体のアンタゴニストです。 | ||
| S4292 | Diphenidol HCl | Diphenidol HCl（塩酸ジフェニドール）は、嘔吐やめまいの治療に用いられる、ムスカリンM2およびM3受容体の強力なアンタゴニストであり、それぞれのpKb値は6.72と7.02です。 | ||
| S0702 | α-Conotoxin GI | α-Conotoxin GIは、もともと魚を捕食するイモガイConus geographusの毒から単離された13残基のペプチドで、α/γよりもα/δ受容体サブユニット結合に優れた選択性を持つ筋型ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）の競合拮抗薬として作用します。 | ||
| S6887 | Clozapine N-oxide (CNO chemical) | CNO (Clozapine N-oxide)は、クロザピン(GLXC-06516)の代謝産物であり、ヒトムスカリンデザイナー受容体 (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs)のアゴニストです。クロザピンは、強力なドーパミン(DA)アンタゴニストであり、選択的なムスカリンM4受容体アゴニストです。溶液は不安定なため、使用直前に調製してください。 | ||
| S1356 | Levetiracetam (UCB-L059) | Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1)は、てんかんの治療に使用される抗てんかん薬です。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1)は、muscarinic acetylcholine receptors (mAChR)のアゴニストです。Levetiracetamは、シナプス前P/Q型電位依存性Calcium Channelを調節します。 |
|
|
| S4231 | Pilocarpine HCl | Pilocarpine HCl（NSC 5746）は、てんかんの実験モデルを作製するために使用される非選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニストです。 | ||
| S2614 | Arecoline HBr | Arecoline(NSC-31750)はムスカリン性AChRアゴニストです。 |
|
|
| S1805 | Acetylcholine Chloride | 化学物質のAcetylcholine Chloride(ACh chloride)は、ヒトを含む多くの生物において、末梢神経系（PNS）と中枢神経系（CNS）の両方で神経伝達物質として機能します。 | ||
| S2455 | Bethanechol chloride | Bethanechol chloride(Myocholine,Urecholine)は、ニコチン性受容体には作用しない、選択的なムスカリン性受容体アゴニストです。 | ||
| S4422 | Nitenpyram | Nitenpyram(Bestguard,Capstar)は、家畜やペットの寄生虫駆除薬として使用されるニコチン性アセチルコリン受容体（AchR）アゴニストです。 | ||
| S5930 | PNU 282987 HCl | PNU 282987 は、ラット受容体に対して 26 nM の Ki 値を持つ、α7 含有ニューロンニコチン性アセチルコリン受容体の強力なアゴニストです。 | ||
| S4718 | Acetylcholine iodide | Acetylcholine iodide（アセチルコリン）は、神経筋接合部、自律神経節、副交感神経エフェクター接合部、交感神経エフェクター接合部の一部、および中枢神経系の多くの部位に見られる神経伝達物質です。 | ||
| S1440 | Varenicline Tartrate (CP 526555-18) | Varenicline Tartrate (CP 526555-18、Chantix、Champix) は、ニコチン依存症の治療に使用されるニコチン性AChR部分アゴニストです。 | ||
| S4121 | Succinylcholine Chloride Dihydrate | Succinylcholine Chloride Dihydrate (スキサメトニウム) は、ニコチン性AChRアゴニストであり、脱分極性神経筋遮断薬としても機能します。 | ||
| S2287 | Cytisine | Cytisine (バフィトキシン、ソフォリン) はニコチン性AChRアゴニストです。 | ||
| S4171 | Choline Chloride | Choline chloride(ヘパコリン)は、動物飼料添加物として使用される第四級アンモニウム塩です。アセチルコリンの前駆体として、様々な代謝プロセスにおけるメチル供与体として、そして脂質代謝において重要です。 | ||
| S4072 | Decamethonium Bromide | Decamethonium Bromideはニコチン性AChR部分アゴニストであり、神経筋遮断薬です。 | ||
| E1265 | Deschloroclozapine | Deschloroclozapineは、クロザピンの代謝物であり、非常に強力なムスカリン性DREADDs（Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs）アゴニストであり、DREADD受容体サブタイプhM3DqおよびhM4Diにそれぞれ6.3 nMおよび4.2 nMのKiで結合します。 | ||
| S6432 | Cevimeline HCl hemihydrate | Cevimeline HCl hemihydrate（AF 102B、SNI 2011、SNK 508）は、ムスカリン性アセチルコリン受容体M1およびM3のアゴニストとして作用する副交感神経刺激薬です。 | ||
| S3684 | Methacholine chloride | メタコリン（メコリル、アセチル-β-メチルコリン）は、副交感神経系において非選択的ムスカリン受容体アゴニストとして作用する合成コリンエステルですが、ニコチン受容体への影響はほとんどありません。 | ||
| E7001 | Pilocarpine | Pilocarpineは、口内乾燥症や緑内障の治療によく用いられるムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）の非選択的アゴニストです。これは、M3受容体を介したカリウム（K+）電流を活性化することによって、心臓細胞の電気的特性を調節すると考えられています。 | ||
| S0717 | Varenicline (CP 526555) dihydrochloride | Varenicline (CP 526555, Chantix, Champix,CP 526555 dihydrochloride) dihydrochlorideは、α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）およびα3β4 nAChRの強力な部分アゴニストであり、それぞれのEC50値は2.3 μMおよび55 μMです。Varenicline dihydrochlorideは、α7 nAChRsの強力な完全アゴニストであり、EC50値は18 μMです。Vareniclineは、禁煙のために使用される処方薬です。 | ||
| S0720 | PNU-282987 | PNU-282987は、ラットalpha7 nAChRに対するKiが26 nMである、新規の選択的アゴニストです。PNU-282987は、試験したすべてのモノアミン、ムスカリン、グルタミン酸、GABA受容体に対して活性を示しませんが、5-HT3受容体に対しては930 nMのKiで活性を示します。 | ||
| S0521 | PNU-282987 S enantiomer free base | PNU-282987 S enantiomer free baseは、α7ニコチン性アセチルコリン受容体（α7 nAChR）アゴニストであるPNU-282987 free baseのS-エナンチオマーです。 | ||
| S5022 | Varenicline Hydrochloride | Varenicline (CP 526555) Hydrochlorideは、ラット線条体においてα6β2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) およびα4β2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) に対してそれぞれ0.12 nMおよび0.14 nMのKi値を持つ、α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) およびα6β2ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR)の部分アゴニストです。 | ||
| E1876 | GTS-21 dihydrochloride | GTS-21 dihydrochloride（DMXB-A、DMBX-アナバシン）は、alpha7 nicotinic acetylcholine receptor（α7-nAChR）の選択的アゴニストであり、抗炎症作用と認知機能強化作用を示します。GTS-21 dihydrochlorideは、ヒトα4β2に対し20 nMのKi値、5-HT3A receptorに対し3.1 μMのIC50値を示す、α4β2のアンタゴニストでもあります。 | ||
| S7366 | LY2119620 | LY2119620は、ヒトM2およびM4ムスカリン性アセチルコリン受容体の特異的かつアロステリックアゴニストです。 | ||
| E0755 | Guvacoline hydrochloride | ノラレコリン塩酸塩（Guvacoline hydrochloride）は、Areca triandraに含まれるピリジンアルカロイドで、心房および回腸のムスカリン受容体の完全アゴニストとして作用します。 | ||
| E4714 | Xanomeline | Xanomeline（LY-246708）は、ムスカリン性タイプ1（M(1)受容体）およびムスカリン性タイプ4受容体（M(4)）の選択的アゴニストです。これは神経の興奮性を高め、D-アンフェタミンおよび(-)-アポモルヒネによって誘発される行動を抑制します。 | ||
| S9789 | JHU37152 | JHU37152は、インビトロでのヒトムスカリン性アセチルコリンM3受容体（hM3Dq）およびhM4Diに対するKiがそれぞれ1.8 nMおよび8.7 nMのDesigner Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD)アゴニストです。また、HEK-293細胞を用いた蛍光およびBRETベースのアッセイでは、hM3DqおよびhM4Diに対するEC50値はそれぞれ5 nMおよび0.5 nMです。 | ||
| S9790 | JHU37160 | JHU37160 は、in vitro でヒトムスカリンアセチルコリンM3受容体 (hM3Dq) と hM4Di に対してそれぞれ 1.9 nM と 3.6 nM の Ki 値を持つ、Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) アゴニストです。HEK-293細胞における蛍光およびBRETベースのアッセイでは、hM3Dq と hM4Di に対するEC50値はそれぞれ 18.5 nM と 0.2 nM です。 | ||
| S2957 | Encenicline (EVP-6124) hydrochloride | Encenicline (EVP-6124) hydrochlorideは、選択的α7ニコチン性アセチルコリン受容体部分アゴニストであり、α7ニコチン性アセチルコリン受容体のアセチルコリン応答を増強することにより記憶能力を改善します。 | ||
| E0176 | Dinotefuran | ネオニコチノイドであるDinotefuran（MTI-446）は、EC50が7.8 μMの有効なnAChRsアゴニストであり、Da2b2ハイブリッドnAChRsに対して高い殺虫活性を示します。 | ||
| S0457 | DREADD agonist 21 | DREADD agonist 21は、ヒトムスカリン性アセチルコリンM3受容体（hM3Dq）の強力なアゴニストであり、EC50は1.7 nMです。 | ||
| S6795 | VU0357017 Hydrochloride | VU0357017 hydrochloride（CID-25010775）は、ムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChRs）のサブタイプであるM1の強力で選択性が高く、中枢神経系に浸透するアゴニストです。VU0357017 hydrochlorideはアロステリック部位に作用し、EC50が477 nM、Kiが9.91 μMで受容体を活性化するようです。 | ||
| E5819 | Clozapine N-oxide dihydrochloride | Clozapine N-oxide dihydrochlorideはクロザピンの主要な代謝物です。これは、ヒトのムスカリン性デザイナー受容体DREADDのアゴニストとして作用し、M1 DREADDに対するpEC50値は8.31です。 | ||
| S1351 | Ivermectin | Ivermectinは、広範囲スペクトルの抗寄生虫薬として使用される、グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)活性化因子です。Ivermectin (MK-933, IVM)は、P2X4およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChRs）の特異的なポジティブアロステリックエフェクターです。Ivermectin (MK-933)は、Impα/β1を介した核内輸送の特異的阻害剤であり、HIV-1およびデングウイルスの両方に対して強力な抗ウイルス活性を有します。Ivermectinは、AKT/mTORシグナル伝達経路を介してオートファジーを誘導し、マイトファジーを誘導します。 | ||
| S2629 | PNU-120596 | PNU-120596 (Nsc 216666) は、α7 nAChRのポジティブアロステリックモジュレーターであり、EC50は216 nMです。 |
|
|
| S0518 | NS 1738 | NS 1738（NSC 213859）は、Xenopus laevis卵母細胞のα7 nAChRをEC50 3.4 µMで陽性調節する新規のα7ニコチン性アセチルコリン受容体（α7 nAChR）の陽性アロステリックモジュレーターであり、ラットα7 nAChRに対してもEC50 3.9 µMで同等の有効性を示します。 | ||
| S0552 | BNC210 | BNC210（H-Ile-Trp-OH、IW-2143）は、α7ニコチン性アセチルコリン受容体（α7 nAChR）のネガティブアロステリックモジュレーターです。 | ||
| S0782 | VU0238441 | VU0238441は、M5、M3、M2、M1、M4に対し、それぞれ2.1 μM、2.2 μM、2.8 μM、3.2 μM、>10 μMのEC50値を示すパンムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）陽性アロステリックモジュレーター（PAM）である。 | ||
| S0783 | VU0119498 | VU0119498は、EC50がそれぞれ6.1 μM、6.4 μM、4.1 μMである、pan Gq ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) M1、M3、M5のポジティブアロステリックモジュレーター (PAM) です。 | ||
| E0799 | VU 0365114 | VU 0365114は、EC50が2.7 μMのムスカリン性アセチルコリン受容体M5選択的（mAChR M5選択的）陽性アロステリックモジュレーター（PAM）です。 | ||
| E0382 | W-84 Dibromide | W-84 Dibromide (HDMPPA) は、M2-アセチルコリン受容体の強力なアロステリックモジュレーターであり、3HN-メチルスコポラミン解離を遅延させます。 | ||
| E5792New | BAY 2413555 | BAY 2413555は、心臓自律神経のバランスを回復させるムスカリン性アセチルコリン受容体（M2R）の初の選択的アロステリックポジティブモジュレーターです。また、CYP2C8とCYP2C9をそれぞれ17 µMおよび13 µMのIC50値で阻害します。 | ||
| S5931 | BQCA | BQCA (benzylquinolone carboxylic acid)は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR)の選択性が高いアロステリック陽性モジュレーターです。 | ||
| S5747 | Morantel tartrate | Morantel (CP-12009-18, UK 296418) は、神経ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) のポジティブアロステリックモジュレーターです。 | ||
| S2646 | VU0238429 | VU0238429（M5 PAM）は、ムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプ5（mAChR5/M5）の初のポジティブアロステリックモジュレーターであり、M5でのEC50は1.16 μM、M1およびM3でのEC50は30 μM超です。VU0238429はM2またはM4では増強活性を示しません。 | ||
| S9847New | Methyllycaconitine citrate (MLA) | Methyllycaconitine citrate (MLA) は、Delphinium brownii の種子から単離されたノルジテルペノイドアルカロイドである Methyllycaconitine のクエン酸塩です。これはα7 ニコチン性アセチルコリン受容体 (α7nAChR) の選択的拮抗薬として作用し、アルツハイマー病治療薬候補としての可能性を示します。 | ||
| E6073New | Solifenacin hydrochloride | Solifenacin hydrochloride（YM905塩酸塩）は、過活動膀胱の治療に用いられるムスカリン受容体拮抗薬です。放射性リガンド結合アッセイにおいて、M1、M2、M3ムスカリン受容体に対するpKi値はそれぞれ約7.6、6.9、8.0を示します。 | ||
| E5792New | BAY 2413555 | BAY 2413555は、心臓自律神経のバランスを回復させるムスカリン性アセチルコリン受容体（M2R）の初の選択的アロステリックポジティブモジュレーターです。また、CYP2C8とCYP2C9をそれぞれ17 µMおよび13 µMのIC50値で阻害します。 |
AChRシグナル伝達経路
納期 国内在庫品：受注日の翌日（15時までの受注分） ＊北海道、九州、沖縄への配送は受注日より２日以上 を要する場合あり 海外在庫品：受注後１〜２週間