Acotiamide

別名:Acofide, Z388

Acotiamide (Acofide, Z388) is a novel acetylcholinesterase inhibitor with fundus-relaxing and gastroprokinetic properties.

Acotiamide化学構造

CAS No. 185106-16-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 15900 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S507501 DMSO] 90 mg/mL] false] Ethanol] 38 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.01%
99.01

Acotiamide関連製品

シグナル伝達経路

AChR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Acotiamide (Acofide, Z388) is a novel acetylcholinesterase inhibitor with fundus-relaxing and gastroprokinetic properties.
Targets
AChE [2]
3 μM
In Vitro
In vitro Acotiamide inhibited recombinant human and canine stomach-derived acetylcholinesterase (AChE) activity in vitro. The mode of the AChE inhibitory action of acotiamide was selective and reversible. It shows a mixed-type inhibition toward recombinant human AChE activity. Ki1 (competitive inhibition) and Ki2 values (noncompetitive inhibition) of acotiamide were 610 nM and 2.7 μM, respectively. IC50 values for AChE of acotiamide is 3 μM. IC50 value for BuChE of acotiamide is >1.0 × 10−3 M. Acotiamide inhibited AChE selectively, and the ratio of the IC50 value for BuChE to AChE was more than 330. Acotiamide has no affinity for α2-adrenoceptor, dopamine D2S receptor, or serotonin 5-HT4 receptors, including 5-HT4c, 5-HT4d, or 5-HT4e receptors. In in vitro studies, acotiamide enhanced acetylcholine- but not carbachol-induced contractile responses of guinea pig gastric antrum strips[2].
In Vivo
In Vivo Acotiamide stimulates gastric motility and improves gastric motility dysfunction in rats by inhibiting AChE activity. It improves stress-induced delayed gastric emptying in rats. Acotiamide also enhances gastric motility by inhibiting AChE activity without affecting QT interval in dogs[1].
動物実験 動物モデル Male Sprague-Dawley rats aged 7 to 9 weeks
投与量 10, 30, and 100 mg/kg
投与経路 s.c.

化学情報

分子量 450.55 化学式

C21H30N4O5S

CAS No. 185106-16-5 SDF --
Smiles CC(C)N(CCNC(=O)C1=CSC(=N1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2O)OC)OC)C(C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL ( (199.75 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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