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Donepezil HCl

Donepezil HCl is a specific and potent AChE inhibitor for bAChE and hAChE with IC50 of 8.12 nM and 11.6 nM , respectively.This product is not soluble in PBS solution. Please do not dissolve it in PBS for administration.

Donepezil HCl 化学構造

CAS No. 120011-70-3

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S246202 Water] 5 mg/mL] false] DMSO] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.94%
99.94

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シグナル伝達経路

AChR Signaling Pathways

AChRシグナル伝達経路

AChR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Donepezil HCl is a specific and potent AChE inhibitor for bAChE and hAChE with IC50 of 8.12 nM and 11.6 nM , respectively.This product is not soluble in PBS solution. Please do not dissolve it in PBS for administration.
Targets
bAChE hAChE
8.12 nM 11.6 nM
In Vitro
In vitro

Donepezil HCl inhibits the carbachol-stimulated increase in intracellular Ca2+ concentration in human SHSY5Y neuroblastoma cells in a concentration dependent manner, indicating that Donepezil have muscarinic antagonist activity. A recent study shows that Donepezil can protect human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) against H2O2-induced cell injury. This may be useful as a potential therapy for oxidative stress in cardiovascular and cerebrovascular diseases.

In Vivo
In Vivo

Intraperitoneal administration of Donepezil in rats produces a dose dependent increase in salivation and tremor, which are overt cholinergic behavioural signs, with an ED50 of 6 μmol/kg. Donepezil is found to be somewhat less potent with a ED50 of 50 μmol/kg following oral administration. . When administered separately in vivo, 5-HT(4) receptor inducer, RS67333 (0.3 and 1 mg/kg) and Donepezil (1 mg/kg) improves recognition performances compared to saline treated mice, while co-administration of subactive doses of RS67333 (0.1mg/kg) and Donepezil (0.3 mg/kg) improves memory. However, this improvement is prevented if a 5-HT(4)R antagonist (GR125487, 10 mg/kg) is also administered.

動物実験 動物モデル Male Lister Hooded rats
投与量 18 μM/kg
投与経路 Administered via i.p. or p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06373094 Not yet recruiting
Alzheimer Disease
Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.
 June 1 2024 Phase 1
NCT04308304 Completed
Alzheimer''s Disease
Merck Sharp & Dohme LLC
 February 16 2021 Phase 1
NCT04617782 Completed
Healthy Subjects
Corium Inc.
 December 8 2020 Phase 1
NCT03905096 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 April 12 2019 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11256231/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22313947/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348892/

化学情報

分子量 416 化学式

C24H29NO3.HCl
CAS No. 120011-70-3 SDF Download Donepezil HCl SDFをダウンロードする
Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC.Cl
保管

In vitro
Batch:

Water : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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