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Donepezil

別名：Aricept, Donepezilo

Donepezil (Aricept, Donepezilo) is a piperidine based, potent, specific, non-competitive and reversible inhibitor of acetylcholinesterase (AChE) used for the treatment of mild to moderate dementia of the Alzheimer's type.

Donepezil化学構造

CAS No. 120014-06-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 15900 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S507301 DMSO] 75 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度： 99.96%
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Donepezil関連製品

シグナル伝達経路

AChR Signaling Pathways

AChRシグナル伝達経路

AChR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Donepezil (Aricept, Donepezilo) is a piperidine based, potent, specific, non-competitive and reversible inhibitor of acetylcholinesterase (AChE) used for the treatment of mild to moderate dementia of the Alzheimer's type.
Targets
AChE [1]
6.7 nM
In Vitro
In vitro Donepezil has reversible and noncompetitive inhibition effects on AChE. It has 500-1000-fold more selective for AChE over butyrylcholinesterase (BuChE). Short- and long-exposure of SH-SY5Y human neuroblastoma cells to donepezil induces a concentration-dependent inhibition of cell proliferation unrelated to muscarinic or nicotinic receptor blockade or apoptosis. Donepezil reduces the number of cells in the S-G2/M phases of the cell cycle, increases the G0/G1 population, and reduces the expression of two cyclins of the G1/S and G2/M transitions, cyclin E and cyclin B, in parallel with an increase in the expression of the cell cycle inhibitor p21. In addition, donepezil increases action potential-dependent dopamine release and modulates nicotinic receptors of substantia nigra dopaminergic neurons[1].
細胞実験 細胞株 retinal ganglion cells (RGCs)
濃度 100 nM-10 μM
反応時間 3 days
実験の流れ

RGC survival after exposure to each reagent (glutamate, donepezil, tacrine, galanthamine, and HA14-1) is measured by calcein-AM staining after 3 days in culture, Briefly, cells are incubated in 1 μM calcein-AM in PBS for 15 minutes at 37℃. After the medium is replaced with fresh PBS, cells are examined under a fluorescence microscope using a fluorescein filter. The total number of surviving RGCs defined as cells with a calcein-AM stained cell body and a process extending at least two cell diameters from the cell body is counted in each well. The number of surviving RGCs without any drug served as a control.
In Vivo
In Vivo Donepezil is slowly absorbed from the gastrointestinal tract and has a terminal elimination half-life of 50-70 hours in young volunteers (>100 hours in elderly subjects). After extensive metabolization in the liver, the parent compound is 93% bound to plasma proteins. Donepezil is metabolized in the liver via the cytochrome P450 system (CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-related enzymes). In animals, donepezil is found unchanged in brain, and no metabolites are detected in the nervous tissue. In plasma, urine, and bile, most donepezil metabolites are O-glucuronides. After oral ingestion, peak plasma concentrations are achieved in 3-5 hours and its absortion is not affected by food. Donepezil has linear pharmacokinetics over a dose range of 1-10 mg/day. 96% of circulating donepezil is protein bound[1].
動物実験 動物モデル Age-matched (10-12 weeks old, 21–24 g) male C57BL/6 wild-type and CGRP(−/−) mice
投与量 1.5 mg/kg
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05345509 Recruiting
Alzheimer Disease
Inventage Lab. Inc.
 April 1 2023 Phase 1|Phase 2
NCT04308304 Completed
Alzheimer''s Disease
Merck Sharp & Dohme LLC
 February 16 2021 Phase 1
NCT04617782 Completed
Healthy Subjects
Corium Inc.
 December 8 2020 Phase 1
NCT03905096 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 April 12 2019 Phase 1

化学情報

分子量 379.49 化学式

C24H29NO3
CAS No. 120014-06-4 SDF --
Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL ( (197.63 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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