Pimethixene maleate

Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.

CAS No. 13187-06-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 15900	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S391301 DMSO] 82 mg/mL] false] Ethanol] 7 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.97%

99.97

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.

Targets

5-HT2B ^[1] (Cell-free assay)	5-HT2A ^[1] (Cell-free assay)	Histamine H1 Receptor ^[1] (Cell-free assay)	Muscarinic M2 ^[1] (Cell-free assay)	Muscarinic M1 ^[1] (Cell-free assay)	もっとクリックする
10.44(pKi)	10.22(pKi)	10.14(pKi)	9.38(pKi)	8.61(pKi)	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	Pimethixene shows the least potency against pancreatic cancer cell lines with an IC50 up to a millimolar concentration.^[2]
細胞実験	細胞株	pancreatic cancer cell lines
	濃度	10 pM-5 mM
	反応時間	4 days
	実験の流れ	For IC50 determination of drugs, 5000 cells were seeded in 96‐well plates on day 0. On day 1, drugs in a series of 10‐fold dilutions were added to the cells. For dasatinib and FTY‐720, the doses were from 10 μM to 10 pM; For phenothiazines, the concentration was from 100 μM except pimethixene (5 mM). On day 4, MTT (3‐(4,5‐Dimethylthiazol‐2‐yl)‐2,5‐diphenyltetrazolium bromide) based assays were performed and absorbance was measured at 595 nm with 630 nm.

参考
[1] Beate Schmitz, et al. Eur J Pharmacol. 2015 Mar 15;751:73-80. [2] Chien W, et al. Mol Oncol. 2015 Apr;9(4):889-905.

参考

化学情報

分子量	409.5	化学式	C₂₃H₂₃NO₄S
CAS No.	13187-06-9	SDF	--
Smiles	CN1CCC(CC1)=C2C3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C24.OC(=O)\C=C/C(O)=O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL ( (200.24 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):