| S2521 |
Epinephrine bitartrate
|
Epinephrine bitartrate(Adrenalinium)は、alpha-およびbeta-Adrenergic Receptor刺激薬です。 |
-
Advanced Science, 2025, e13580
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Sci Adv, 2024, 10(33):eado1533
|
|
| S4076 |
Propranolol HCl
|
Propranolol HCl (AY-64043, ICI-45520, NCS-91523) は、競合的な非選択的β-アドレナリン受容体阻害剤です。 |
-
Cell Res, 2024, 10.1038/s41422-024-00946-z
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Sci Rep, 2024, 14(1):4178
|
|
| S4009 |
Mirabegron
|
Mirabegron (YM 178) は、EC50 が 22.4 nM の選択的β3-アドレナリン受容体アゴニストです。 |
-
Biomed Pharmacother, 2025, 183:117816
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
J Pers Med, 2022, 12(2)258
|
|
| S1831 |
Carvedilol
|
Carvedilol(BM-14190、SKF 105517)は、うっ血性心不全(CHF)や高血圧の治療に用いられる非選択性のbeta blocker/alpha-1 blockerです。 |
-
Communications Medicine, 2025, 420
-
Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S8114 |
ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol)
|
Zenidolol (ICI-118551)塩酸塩は、β2、β1、β3受容体に対してそれぞれ0.7、49.5、611 nMのKi値を持つ、高選択的なβ2アドレナリン受容体拮抗薬です。 |
-
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00226-2
-
Advanced Science, 2025, e13580
-
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2025, e011611
|
|
| S9507 |
(−)-Norepinephrine
|
(−)-Norepinephrine(Arterenol、Levarterenol、L-Noradrenaline)は天然の神経伝達物質およびホルモンです。これはアドレナリン受容体のアゴニストであり、α1、α2、およびβ1アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ330、56、740 nMです。(−)-Norepinephrineは心筋症の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
-
Drug Design, Development and Therapy, 2025, 4585-4603
-
Drug Des Devel Ther, 2025, 19:4585-4603
-
BMC Nephrology, 2025, 498
|
|
| S2516 |
Xylazine HCl
|
Xylazine(BAY 1470 hydrochloride) は、鎮静剤および筋弛緩剤として使用されるα2-Adrenergic receptorアゴニストです。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
-
Eur J Pharmacol, 2021, 911:174522
|
|
| S2569 |
Phenylephrine HCl
|
Phenylephrine HClは、主に充血除去薬として使用される選択的α1-adrenergic receptorアゴニストです。 |
-
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
-
NPJ Regen Med, 2023, 8(1):9
-
Front Immunol, 2022, 13:1090773
|
|
| S5430 |
Metoprolol
|
Metoprololは、β1、β2、β3アドレナリン受容体に対してそれぞれ-7.26±0.07、-6.89±0.09、-5.16±0.12のlog Kd値を持つ心臓選択的β1アドレナリン遮断薬です。急性心筋梗塞、心不全、狭心症、軽度から中等度の高血圧に使用されます。 |
-
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
-
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
-
Europace, 2024, euae252
|
|
| S2507 |
Salbutamol (Albuterol) Sulfate
|
サルブタモール(アルブテロール)硫酸塩は、IC50が8.93 µMの短時間作用型β2-adrenergic receptorアゴニストです。 |
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
-
Front Physiol, 2022, 13:800055
-
cell, 2020, 180(1):64-78.e16
|
|
| S1283 |
Asenapine maleate
|
Asenapine maleate (Org 5222) は、セロトニン、ノルエピネフリン、ドパミン、およびヒスタミン受容体の高親和性アンタゴニストであり、統合失調症および双極性障害に関連する急性躁病の治療に使用されます。 |
-
Journal of Advanced Research, 2024, 317-330
-
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
|
|
| S1206 |
Bisoprolol fumarate
|
Bisoprolol fumarate(EMD33512)は、選択的β1 Adrenergic Receptor遮断薬です。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
-
Front Nutr, 2022, 9:907986
|
|
| S5564 |
Xylazine
|
Xylazineは、ウマ、ウシ、その他のヒト以外の哺乳類などの動物の鎮静、麻酔、筋弛緩、鎮痛に使用される部分的なアルファ-2アドレナリン受容体作動薬です。 |
-
Cell Death & Disease, 2023, 318
-
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
-
Cell Death Differ, 2020, 10.1038
|
|
| S4358 |
Pimozide
|
Pimozide(Orap、R6238)は、ドパミン受容体のアンタゴニストであり、ドーパミンD3、D2、D1受容体に対するKi値はそれぞれ0.83 nM、3.0 nM、6600 nMです。Pimozideは、5-HT1Aおよびα1-アドレナリン受容体にも結合親和性を示し、Ki値はそれぞれ310 nMおよび39 nMです。Pimozideは、抗腫瘍活性を有する抗精神病薬であり、STAT3およびSTAT5の活性を抑制します。 |
-
Mol Metab, 2025, 91:102069
-
Oncogenesis, 2025, 31
-
Oncogenesis, 2025, 14(1):31
|
|
| S2090 |
Dexmedetomidine HCl
|
Dexmedetomidine HCl((+)-Medetomidine Hydrochloride)は、非常に選択性が高く強力なalpha-2 Adrenergic Receptorアゴニストであり、顕著な鎮静作用により患者の麻酔必要量を減らします。 |
-
Cancer Discovery, 2025, CD-24-0287
-
Drug Delivery, 2025, 2585612
-
British Journal of Anaesthesia, 2023, 142-153
|
|
| S5739 |
Nebivolol
|
Nebivolol(Bystolic、R 065824)は、高血圧や左心室不全の治療に使用される、一酸化窒素増強血管拡張作用を持つβ1受容体遮断薬です。 |
-
International Journal of Molecular Sciences, 2023, 9708
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
-
Frontiers in Pharmacology, 2022, 1049640
|
|
| S7974 |
L755507
|
L-755,507は、EC50が0.43 nMの強力かつ選択的なβ3アドレナリン受容体部分アゴニストとして特徴付けられています。また、最近では、ヒト人工多能性幹細胞(iPSC)やその他の細胞タイプにおいて、CRISPRを介した相同組換え修復(HDR)効率を高めることが確認されています。 |
-
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
-
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
|
|
| S1324 |
Doxazosin Mesylate
|
キナゾリン誘導体であるDoxazosinは、シナプス後部α1-Adrenergic Receptorを特異的に阻害し、高血圧や良性前立腺肥大症に伴う尿閉の治療に用いられます。 |
-
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
-
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z
-
J Ocul Pharmacol Ther, 2017, 33(1):50-56
|
|
| S2566 |
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl
|
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl は、徐脈や心ブロックの治療に使用される非選択的beta-adrenergic receptor アゴニストです。 |
-
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
-
BMC Cancer, 2022, 22(1):213
-
J Dairy Sci, 2022, 105-10:8426-8438
|
|
| S1549 |
Nebivolol hydrochloride (R-65824)
|
Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride)は、IC50 0.8 nMでβ1-adrenoceptorを選択的に阻害します。 |
-
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Oncogenesis, 2022, 11(1):24
|
|
| S1424 |
Prazosin HCl
|
Prazosin HCl (cp-12299-1) は、高血圧症や良性前立腺肥大症の治療に用いられる、競合的なalpha-1 Adrenergic Receptor拮抗薬です。 |
-
Communications Medicine, 2025, Article number: 1136
-
The Journal of Physiological Sciences, 2025, 100016
-
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
|
|
| S2509 |
Sotalol HCl
|
Sotalol(MJ-1999)は、非選択的ベータブロッカーであり、IC50が43 μMのカリウムチャネルブロッカーです。 |
-
Circulation, 2024, 150(7):563-576
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
EBioMedicine, 2023, 95:104741
|
|
| S4650 |
Atipamezole
|
Atipamezole (MPV-1248, MPV1248, Antisedan) は合成α2アドレナリン受容体拮抗薬です。ヒトでは抗パーキンソン病薬候補としても研究されています。 |
-
Biomed Pharmacother, 2024, 177:117038
-
Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-0461-6
-
Experimental & Molecular Medicine, 2020, 1062-1074
|
|
| S2517 |
Maprotiline HCl
|
Maprotiline HClは、うつ病の治療に用いられる選択的Norepinephrine再取り込み阻害薬です。 |
-
Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-025-06571-z
-
Annals of Hematology, 2025, 5841–5854
-
Frontiers in Pharmacology, 2021, 689767
|
|
| S1827 |
Betaxolol HCl
|
Betaxolol (SL 75212) は、β1 adrenergic receptor ブロッカーであり、IC50 は 6 μM です。 |
-
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2024, e009805
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Nature Communications, 2020, 1990
|
|
| S2458 |
Clonidine HCl
|
Clonidine HCl(Kapvay)は、ED50が0.02±0.01 mg/kgの直接作用型α2 adrenergicアゴニストです。 |
-
J Control Release, 2025, 379:120-134
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
|
|
| S2038 |
Phentolamine Mesylate
|
Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)は、可逆的かつ非選択的なAdrenergic Receptor拮抗薬であり、高血圧エピソードの予防または管理に使用されます。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
-
Sci Rep, 2024, 14(1):4178
|
|
| S2059 |
Terazosin HCl Dihydrate
|
Terazosin HCl は、選択的なα1-Adrenergic Receptor拮抗薬であり、前立腺肥大症 (BPH) の症状の治療に使用されます。 |
-
The Journal of Physiological Sciences, 2025, 100016
-
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
-
Journal of Biomedical Science, 2021, 8
|
|
| S4296 |
Salmeterol Xinafoate
|
Salmeterol Xinafoate(GR 33343X xinafoate,Salmetedur) は、抗炎症作用を持つ長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストであり、喘息症状や慢性閉塞性肺疾患 (COPD) 症状の治療に用いられます。 |
-
bioRxiv, 2024, nan
-
American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2023, C133-C141
-
ACS Pharmacol Transl Sci, 2019, 2(3):148-154
|
|
| S4127 |
Terbutaline Sulfate
|
Terbutaline Sulfate(Terbutaline hemisulfate)は、53 nMのIC50を持つ選択的β2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
-
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
-
BMC Pharmacology and Toxicology, 2020, 61
-
Human Reproduction, 2016, 2506-2519
|
|
| S3727 |
Vilanterol Trifenate
|
Vilanterol trifenatate(GW642444M)は、COPDおよび喘息の1日1回治療のための、本来的な24時間作用を持つ新規吸入型長時間作用性ベータ2アドレナリン受容体作動薬です。 |
-
Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100
-
Gut, 2024, 1984-1998
-
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
|
|
| S5981 |
S(-)-Propranolol hydrochloride
|
プロプラノロールの活性エナンチオマーであるS(-)-Propranolol hydrochlorideは、β1、β2、β3に対してそれぞれ-8.16、-9.08、-6.93のlog Kd値を持つβ-Adrenoceptor (β-Adrenergic Receptor)アンタゴニストです。 |
-
Pharmaceuticals, 2025, 181
-
Heliyon, 2024, 10(11):e31865
-
Heliyon, 2024, e31865
|
|
| E2901 |
(-)-Isoproterenol hydrochloride
|
(-)-Isoproterenol hydrochlorideは、beta-adrenergic receptorのアゴニストです。(-)-Isoproterenol hydrochlorideは、徐脈の治療や気管支拡張薬としても使用されます。 |
-
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
-
Stem Cell Research & Therapy, 2022, 287
-
BMC Cancer, 2022, 213
|
|
| S4679 |
Terazosin HCl
|
Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin)は、前立腺肥大症(BPH)の症状治療に用いられる選択的アルファ1遮断薬です。膀胱の平滑筋や血管壁におけるアドレナリンの作用を遮断することで効果を発揮します。 |
-
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647018
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Journal of Biomedical Science, 2021, 8
|
|
| S2091 |
Betaxolol
|
Betaxolol(SL 75212、Dextrobetaxolol)は、高血圧や緑内障の治療に用いられる選択的beta1 Adrenergic Receptor遮断薬です。 |
-
Nature Communications, 2020, 1990
-
Nat Commun, 2020, 24;11(1):1990
-
Chirality, 2018, 1195-1205
|
|
| S4817 |
Atenolol
|
Atenolol(テノーミン、ノルミテン、ブロキウム)は、ヒトβ1、β2、およびβ3アドレナリン受容体への結合に対して、log Kd値がそれぞれ-6.66±0.05、-5.99±0.14、-4.11±0.07である選択的β1受容体拮抗薬です。 |
-
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
-
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948
|
|
| S1409 |
Alfuzosin HCl
|
Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl) は、良性前立腺肥大症 (BPH) の治療に使用される alpha1 受容体拮抗薬です。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
The Prostate, 2016, 757-766
-
Prostate, 2016, 76(8):757-66
|
|
| S1856 |
Metoprolol Tartrate
|
Metoprolol Tartrate(CGP 2175E)は、高血圧や心不全の治療に使用される選択的β1 Adrenergic Receptor遮断薬です。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Pharmaceutical Research, 2024, 557–566
-
Frontiers in Pharmacology, 2022, 1049640
|
|
| S4113 |
Desvenlafaxine
|
Desvenlafaxine(WY 45233 Succinate)は、セロトニン(5-HT)とノルエピネフリン(NE)の再取り込み阻害剤であり、それぞれ40.2 nMと558.4 nMのKiを持っています。 |
-
Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
-
American Journal of Cancer Research, 2024, 1087-1100
-
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
|
|
| S4065 |
Guanabenz Acetate
|
Guanabenz Acetate(WY-8678)は、α2a-アドレナリン受容体、α2b-アドレナリン受容体、およびα2c-アドレナリン受容体の選択的アゴニストであり、pEC50値はそれぞれ8.25、7.01、約5です。 |
-
Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12
-
British Journal of Pharmacology, 2019, 801-813
-
Thyroid, 2019, 29(6):809-823
|
|
| S3061 |
Epinephrine HCl
|
Epinephrine HCl(アドレナリン)はホルモンであり、神経伝達物質です。 |
-
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
-
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2021, e001466
-
J Immunother Cancer, 2021, 9(1)e001466
|
|
| S2092 |
Detomidine HCl
|
Detomidine HCl(MPV 253AII)は、α2 catecholamine receptorsの活性化を介して、用量依存的な鎮静作用と鎮痛作用を発揮します。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Nature, 2018, 372-376
-
Nature, 2018, 560(7718):372-376
|
|
| S5527 |
Salmeterol
|
Salmeterol(Astmerole、GR-33343X、SN408D)は、WT β2ARに対して1.5 nMのKi値を持つ長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストであり、WT β2ARに対する非常に高い選択性を示します(β1Ki/β2Ki比は約1500)。 |
-
Front Pharmacol, 2022, 13:865715
-
Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239
-
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
|
|
| S3960 |
Higenamine hydrochloride
|
Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine) は、Norcoclaurine HCl としても知られ、多くの植物に天然に存在する化学化合物である非選択的β2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
-
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04197-z
-
Oncol Rep, 2021, 46(3)202
-
Oncology Reports, 2021, 202
|
|
| S4124 |
Tolazoline HCl
|
Tolazoline(Imidaline hydrochloride,NSC35110 hydrochloride)は非選択的競合α-アドレナリン受容体拮抗薬です。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cancer Biology & Medicine, 2021, 74-89
-
Insect Biochem Mol Biol, 2017, 90:61-70
|
|
| S5683 |
Isoproterenol sulfate dihydrate
|
Isoproterenol Sulfateは、気管支拡張作用を持つβアドレナリン受容体アゴニストであるイソプロテレノールの硫酸塩です。Isoproterenol sulfate dihydrate can be used to induce animal models of Angina Pectoris. |
-
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
-
Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09615-y
-
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(10):119080
|
|
| S1642 |
Methyldopa
|
Methyldopa (Aldomet) は、ED50が21.8 mg/kgのDOPA Decarboxylase競合阻害剤です。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
mBio, 2022, e02177-21
-
Scientific Reports, 2017, 8491
|
|
| S5654 |
Indacaterol
|
Indacaterolは、β1-アドレナリン受容体に対するpKiが7.36、β2-アドレナリン受容体に対するpKiが5.48である超長時間作用型β-アドレナリン受容体アゴニストである。 |
-
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70335
-
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
-
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
|
|
| S5778 |
Esmolol
|
Esmololは、作用発現が速く、作用持続時間が非常に短く、治療用量では有意な内因性交感神経刺激作用または膜安定化作用を伴わない心臓選択的β1受容体遮断薬です。 |
-
Doctoral Thesis, University of Pécs, 2023, nan
-
UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
-
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2016, 73-81
|
|
| S6487 |
fluticasone furoate
|
Fluticasone furoate(GW685698)は、気管支拡張作用が持続する吸入ステロイド/長時間作用型β2刺激薬の組み合わせです。非アレルギー性鼻炎およびアレルギー性鼻炎の治療に点鼻スプレーで投与されます。 |
-
ACS Pharmacology & Translational Science, 2025, 245-255
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
-
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1621775
|
|
| S1613 |
Silodosin
|
Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) は、良性前立腺肥大症の治療に用いられる、高選択的なα1A-adrenoceptor拮抗薬です。 |
-
Communications Medicine, 2025, 5:1
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S3041 |
Droxidopa
|
Droxidopa(L-DOPS)は精神活性薬であり、神経伝達物質ノルエピネフリン(ノルアドレナリン)およびエピネフリン(アドレナリン)の前駆体として作用します。 |
-
Science Translational Medicine, 2024, 16(738):eadg3665
-
bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812
|
|
| S2522 |
L-Adrenaline
|
L-Adrenaline(エピネフリン)は、カテコールアミンとして知られる化合物群に属します。L-Adrenalineは不整脈の動物モデルを誘発するために使用できます。本製品は有害化学物質(急性毒性/可燃性/皮膚腐食性)です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2021, e001466
|
|
| S2126 |
Naftopidil
|
Naftopidil (KT-611) は、α1-adrenergic receptor の選択的アンタゴニストであり、α1a、α1b、α1d に対する Ki 値はそれぞれ 3.7 nM、20 nM、1.2 nM です。これは、良性前立腺肥大症の治療に用いられます。 |
-
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
-
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
|
|
| S4123 |
Timolol Maleate
|
Timolol Maleate(MK-950、(S)-Timolol Maleate)は、Kiが1.97 nM/2.0 nMの、β1/β2に対する非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬です。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7
|
|
| S3060 |
Medetomidine HCl
|
Medetomidineは、1.08 nMのKiを持つ選択的α2-adrenoceptorアゴニストであり、α1-adrenoceptorに対して1620倍の選択性を示します。 |
-
Research Square (Preprint), 2026, Preprint
-
Micromachines, 2018, 9(6)
|
|
| S1437 |
Tizanidine HCl
|
Tizanidine HCl (DS 103-282) はα2-Adrenergic Receptorアゴニストであり、中枢神経系ノルアドレナリン作動性ニューロンからの神経伝達物質放出を阻害します。 |
-
Communications Medicine, 2025, 420
-
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
|
|
| S5537 |
Tizanidine
|
Tizanidineはイミダゾリン誘導体であり、中枢作用性のα2アドレナリン作動薬として、急性筋肉痙攣および慢性痙縮の治療のための筋弛緩剤として使用されます。 |
-
Communications Medicine, 2025, 420
-
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
|
|
| S5768 |
Fenoterol hydrobromide
|
Fenoterol hydrobromide(フェノテロール)は、気管支拡張作用を持つβ2アドレナリン受容体アゴニストであるフェノテロールの臭化水素酸塩です。 |
-
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
-
Skeletal Muscle, 2017, 16
|
|
| S5703 |
Carvedilol Phosphate
|
Carvedilol Phosphateは、交感神経興奮作用を持たない、抗高血圧活性を有するアドレナリン遮断薬であるカルベジロールのリン酸塩形態です。 |
-
Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427
-
Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96
|
|
| S4693 |
Guanfacine Hydrochloride
|
Guanfacine Hydrochloride(Tenex、Intuniv)は、抗高血圧作用を持つ選択的なα2Aアドレナリン受容体アゴニストです。 |
-
bioRxiv, 2025, nan
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S5780 |
Prazosin
|
Prazosinは、アルファ-1アドレナリン受容体でインバースアゴニストとして作用するα1ブロッカーです。高血圧の治療に使用されます。 |
-
Analytical Chemistry, 2024, 1547-1555
-
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
|
|
| S5787 |
Dronedarone
|
Dronedarone (SR33589) は、クラスIII抗不整脈薬に分類されるアミオダロン誘導体です。これは急速なNa+電流のレート依存性阻害を示し、クラスII薬剤のようにαおよびβアドレナリン受容体を阻害し、クラスIIIの主な作用機序としてK+外向き電流を遮断し、遅いCa2+内向き電流(クラスIV)を効果的に遮断します。 |
-
Korean Circ J, 2024, 54(4):172-186
-
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
|
|
| S5925 |
Olodaterol hydrochloride
|
Olodaterol hydrochloride(BI-1744)は、長時間作用型beta2-adrenergicアゴニストであるOlodaterolの塩酸塩形です。 |
-
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1621775
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
|
|
| S5023 |
Nadolol
|
Nadolol(Corgard、Solgol、Anabet、SQ11725)は、降圧作用と抗不整脈作用を持つ非選択的ベータアドレナリン拮抗薬です。 |
-
J Chromatogr A, 2024, 1734:465286
-
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
|
|
| S4243 |
Deoxycorticosterone acetate
|
Deoxycorticosterone acetate(11-デオキシコルチコステロン、DOC、Cortexone)は、副腎皮質ステロイド補充療法のための筋肉内注射に用いられるステロイドホルモンです。Deoxycorticosterone acetate は、動脈瘤および高血圧の動物モデルを誘発するために使用できます。Deoxycorticosterone acetate can be used to induce animal models of Aneurysm, Hypertension. |
-
Nature Cancer, 2020, 235-248
-
Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
|
|
| S2086 |
Ivabradine HCl
|
Ivabradine HCl(S 16257-2、S-18982 D6 hydrochloride)は、洞房結節のペースメーカー活性に特異的に作用する、If阻害剤(IC50 2.9 μM)であり、純粋な心拍数低下剤です。 |
-
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
-
J Pain, 2018, 19(6):626-634
|
|
| S5750 |
DL-Norepinephrine hydrochloride
|
ノルエピネフリン(ノルアドレナリン)は、ほとんどの交感神経効果器接合部における神経伝達物質であり、α1およびβ1アドレナリン受容体の両方に薬理学的効果があります。 |
-
Journal of Ethnopharmacology, 2025, 119517
-
J Ethnopharmacol, 2025, 344:119517
|
|
| E0785 |
YS-49
|
YS-49は、3-メチルコラントレン処理細胞におけるRhoA/PTEN活性化を減少させるPI3K/Akt(RhoAの下流標的)活性化因子であり、ヘムオキシゲナーゼ(HO)-1の誘導を介してアンジオテンシンII(Ang II)刺激によるVSMCの増殖を阻害します。また、イソキノリン化合物アルカロイドであり、心臓β-アドレナリン受容体の活性化を介して強力な陽性変力作用を有します。 |
-
Cell Signal, 2025, 131:111752
-
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
|
|
| S2113 |
Cisatracurium Besylate
|
Cisatracurium Besylate(51W89) は、神経筋伝達を阻害することによりアセチルコリンの作用に拮抗する、非脱分極性の神経筋遮断薬です。 |
-
BioScience Trends, 2021, 50-54
-
Biosci Trends, 2021, 15(1):50-54
|
|
| S4291 |
Labetalol HCl
|
Labetalol HCl(AH-5158 hydrochloride、Labetalol hydrochloride、Sch-15719W)は、選択的α1アドレナリン受容体と非選択的βアドレナリン受容体の両方に対する二重拮抗薬であり、高血圧の治療に用いられます。 |
-
ERJ Open Research, 2025, 00342-2025
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S5494 |
Salbutamol
|
Salbutamol (Albuterol) は、喘息、気管支炎、肺気腫、その他の肺疾患患者の気管支痙攣を治療または予防するために使用される、短時間作用型の選択的ベータ2アドレナリン受容体作動薬です。 |
-
Front Physiol, 2022, 13:800055
-
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
|
|
| S3185 |
Adrenalone HCl
|
Adrenaloneは、主にalpha-1 Adrenergic Receptorに作用する局所血管収縮薬および止血薬として使用されるアドレナリン作動薬です。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Skeletal Muscle, 2017, 16
|
|
| S3083 |
Indacaterol Maleate
|
Indacaterol (QAB149) は、β1-アドレナリン受容体に対するpKiが7.36、β2-アドレナリン受容体に対するpKiが5.48の超長時間作用型β-アドレナリン受容体アゴニストです。 |
-
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
|
|
| S4010 |
Acebutolol HCl
|
Acebutololは、高血圧、狭心症、不整脈の治療に使用されるβ-アドレナリン受容体拮抗薬です。 |
-
Front Pharmacol, 2021, 12:740529
|
|
| S3153 |
Levalbuterol tartrate
|
Levalbuterol tartrate(Levosalbutamol tartrate)は、喘息治療に使用される比較的に選択的なbeta2-Adrenergic Receptorアゴニストです。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S3294 |
Demethyl-Coclaurine
|
中国の生薬であるトリカブトの根の主要成分であるDemethyl-Coclaurine(ヒゲナミン、ノルコクラウリン)は、ベータ2アドレナリン受容体(β2-AR)アゴニストです。Demethyl-CoclaurineはAKTリン酸化を刺激し、心筋細胞における抗アポトーシス効果にはPI3K活性化が必要です。 |
-
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
|
|
| S2607 |
Buflomedil HCl
|
Buflomedil HCl(NSC 759291)は、跛行または末梢動脈疾患の症状を治療するために使用される血管拡張薬です。非選択的alpha adrenergic receptor阻害剤です。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S5666 |
Moxisylyte hydrochloride
|
Moxisylyte hydrochloride(チモキサミン)は、レイノー病の治療に用いられるアルファアドレナリン遮断薬です。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S5942 |
Bisoprolol
|
Bisoprololは、心筋梗塞(MI)の二次予防、心不全、狭心症、軽度から中等度の高血圧に使用される心臓選択的β1アドレナリン遮断薬です。 |
-
J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
|
|
| S5337 |
Rauwolscine hydrochloride
|
Rauwolscine hydrochloride (イソヨヒンビン、α-ヨヒンビン、コリナンチジン) は、Rauwolscine の塩酸塩型で、Ki が 12 nM の特異的かつ強力な α2 アンタゴニストです。 |
-
J Pharm Biomed Anal, 2020, 180:113019
|
|
| S3656 |
Piribedil
|
Piribedil(Trivastal、Trivastan)は、中程度の抗うつ作用を持つ、比較的選択的なドーパミン(D2/D3)アゴニストです。また、α2アドレナリン(α2A/α2C)アンタゴニスト特性も持っています。 |
-
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
|
|
| S4085 |
Levobetaxolol HCl
|
Levobetaxolol (AL 1577A、(S)-Betaxolol hydrochloride) は、クローン化されたヒトβ1およびβ2受容体に対して、それぞれKi値0.76 nMおよび32.6 nMでより高い親和性を示します。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| E5827 |
Propranolol
|
Propranololは、βアドレナリン受容体(βAR)の非選択的拮抗薬であり、β1ARのKi値が1.8 nM、β2ARのKi値が0.8 nMで、cAMPレベルを効果的に低下させ、βARの下流でMAPK経路を活性化します。これは乳児血管腫(IH)の有効な治療法であり、血管腫幹細胞(HemSC)に対して抗増殖作用と抗生存作用を誘導します。 |
-
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
|
|
| S4100 |
Esmolol HCl
|
Esmolol (ASL8052)は、心拍数の上昇や不整脈のコントロールに使用される心臓選択的b遮断薬です。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S4112 |
Desvenlafaxine Succinate hydrate
|
Desvenlafaxine Succinate hydrate(WY 45233)は、セロトニン(5-HT)トランスポーターおよびノルエピネフリン(NE)トランスポーターの再取り込み阻害薬であり、それぞれのKi値は40.2 nMおよび558.4 nMです。 |
-
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
|
|
| S4278 |
Carteolol HCl
|
Carteolol HCl(塩酸カルテオロール、OPC-1085塩酸塩)は、緑内障の治療に使用されるβアドレナリン受容体拮抗薬です。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S2020 |
Formoterol Hemifumarate
|
Formoterol Hemifumarate(Eformoterol、CGP 25827A、NSC 299587、YM 08316、Formoterol fumarate)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の管理に使用される強力で選択的かつ長時間作用型のβ2-adrenoceptorアゴニストです。 |
|
|
| S2691 |
BMY 7378 Dihydrochloride
|
BMY 7378は、α2C-adrenoceptorおよびα1D-adrenoceptorに対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのpKi値は6.54と8.2です。また、5-HT1A receptorに対しては、pKi値8.3の混合アゴニストおよびアンタゴニストとして作用します。 |
|
|
| S1387 |
Naftopidil DiHCl
|
Naftopidil DiHCl(Flivas、KT-611、Avishot、BM-15275)は、選択的な5-HT1Aおよびα1-adrenergic receptor拮抗薬であり、IC50値はそれぞれ0.1 μMと0.2 μMです。 |
|
|
| S2499 |
Phenoxybenzamine HCl
|
Phenoxybenzamine HCl(NSC 37448、NCI-c01661)は、IC50が550 nMの非特異的、不可逆的なアルファアンタゴニストです。 |
|
|
| S2519 |
Naphazoline HCl
|
Naphazoline HClは、眼科用血管収縮薬であり、イミダゾリン誘導体交感神経作動性アミンです。 |
|
|
| S2533 |
Ritodrine HCl
|
Ritodrine HCl(NSC 291565、DU 21220、Ritodrine)は、β-2 adrenergic receptorアゴニストであるリトドリンの塩酸塩です。 |
|
|
| S2438 |
Synephrine HCl
|
Synephrine HCl (Oxedrine, p-Synephrine) は、交感神経刺激性のα-adrenergic receptor (AR)アゴニストです。 |
|
|
| S2545 |
Scopine
|
Scopine(6,7-Epoxytropine)は、α1-adrenergic receptorアゴニストであり、急性循環器ショックの治療に使用されるアニソジンの代謝産物です。 |
|
|
| E6046 |
phentolamine hydrochloride
|
phentolamine hydrochlorideは、ヒトα2A、α2B、およびα2Cアドレナリン受容体に対してそれぞれ8.8、8.0、8.3のpKi値を有する、強力で選択的な経口活性のあるα1およびα2アドレナリン受容体拮抗薬です。また、α1-アドレナリン受容体サブタイプに対しても結合親和性を示し、クローン化されたα1A/Dに対して6.1 nM、α1Bに対して39.8 nM、α1Cに対して2.8 nMのKi値を示します。 |
|
|
| S5088 |
Labetalone hydrochloride
|
Labetalone hydrochloride(安息香酸アミド)は、抗高血圧薬として使用されるαアドレナリン受容体とβアドレナリン受容体の両方の遮断薬であるラベタロールの塩酸塩です。 |
|
|
| S2523 |
DL-Adrenaline
|
DL-Adrenaline(dl-Epinephrine)は、副腎髄質から分泌されるホルモンであり、神経伝達物質です。 |
|
|
| S4266 |
Brimonidine Tartrate
|
Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)は、α2Aアドレナリン受容体に対して0.45 nMのEC50を持つ高選択的α-adrenergic receptorアゴニストであり、開放隅角緑内障または高眼圧症の治療に使用されます。 |
|
|
| S5540 |
Landiolol hydrochloride
|
Landiolol hydrochloride (ONO-1101)は、超短時間作用型β1選択的アドレナリン受容体拮抗薬であるLandiololの塩酸塩です。 |
|
|
| S2615 |
Noradrenaline bitartrate monohydrate
|
Noradrenaline bitartrate monohydrateは、強力なAdrenergic Receptor(AR)アゴニストであり、主にα1、α2、およびβ1 Adrenergic Receptorを標的とし、α1受容体では330 nM、α2受容体では56 nMのKi値を示します。 |
|
|
| S0032 |
Batefenterol
|
Batefenterol(GSK961081、TD-5959)は、ムスカリン受容体拮抗薬とβ2-アドレナリン受容体作動薬の両方であり、hM2、hM3ムスカリン受容体、hβ2-アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ1.4 nM、1.3 nM、3.7 nMです。 |
|
|
| E4888 |
Guanabenz hydrochloride
|
Guanabenz hydrochloride (NE56490)は、α2アドレノセプターの低分子、降圧作用性アゴニストです。これはeIF2αとGADD34も阻害し、心肥大、心不全、アテローム性動脈硬化症、および虚血性心疾患の治療の可能性を示しています。 |
|
|
| E4825 |
Naphazoline (nitrate)
|
Naphazoline (nitrate) は末梢のα2-adrenergic receptorのアゴニストであり、局所点鼻薬として使用されています。また、血管収縮剤として術中出血を効果的に減らし、術後鎮痛を強化します。鼻腔内リドカインと併用すると、術中および術後の痛みを大幅に軽減し、鼻中隔形成術後のレスキュー鎮痛剤の必要性を減少させます。 |
|
|
| S5802 |
Alprenolol hydrochloride
|
Alprenolol hydrochlorideは、アドレナリンβ受容体拮抗薬であるアルプレノロールの塩酸塩であり、降圧薬、抗狭心症薬、抗不整脈薬として使用されています。 |
|
|
| S5769 |
Fenoterol
|
Fenoterol(フェノテロール)は、気管支拡張作用を持つβ2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
|
RS-102895 hydrochloride(HCl)は、IC50が360 nMのケモカイン(C-Cモチーフ)受容体2(CCR2)の強力なアンタゴニストであり、CCR1には影響を与えません。RS-102895 hydrochlorideは、ヒトα1aおよびα1d受容体、ラット脳皮質5-HT1a受容体を細胞内でそれぞれIC50が130 nM、320 nM、470 nMで阻害します。 |
|
|
| S4135 |
Clorprenaline HCl
|
Clorprenaline HCl (NSC 334693)はβ2-receptorアゴニストであり、気管支拡張作用が著しいです。 |
|
|
| S6345 |
3-Nitro-L-tyrosine
|
ペルオキシナイトライトによってL-チロシンから合成される3-Nitro-L-tyrosine(3-NT、N-Tyr、MNT)は、一酸化窒素とスーパーオキシドの生成物です。3-Nitro-L-tyrosineは、おそらくalpha 1-adrenoceptorを介した事象の阻害を介して、アンジオテンシンIIに対する血行動態反応を阻害します。 |
|
|
| S5766 |
Alfuzosin
|
キナゾリン誘導体であるAlfuzosin(SL 77499)は、選択的かつ競合的なα1アドレナリン受容体拮抗薬です。 |
|
|
| S4043 |
Tetrahydrozoline HCl
|
Tetrahydrozoline (Tetryzoline) HClは、アルファ受容体アゴニスト活性を持つイミダゾリン誘導体です。 |
|
|
| S0862 |
L-765314
|
L-765314は、IC50が1.90 nMであり、ラットおよびヒトのα1bアドレナリン受容体に対するKi値がそれぞれ5.4および2.0である、選択的かつ強力なα1b-adrenoceptor (α1b adrenergic receptor)拮抗薬です。 |
|
|
| E2875 |
Levobunolol(l-Bunolol) hydrochloride
|
Levobunolol (l-Bunolol) hydrochlorideは、IC50が48 μMの強力かつ非選択的なβ-adrenergic receptor拮抗薬です。 |
|
|
| E7904 |
Ritodrine
|
Ritodrine (DU21220) は、強力かつ選択的なβ2アドレナリン受容体アゴニストです。子宮の反復収縮を急速に阻害し、切迫早産の予防や妊娠期間の延長を研究するために使用できます。 |
|
|
| E6035 |
(R)-Propranolol hydrochloride
|
(R)-Propranolol (hydrochloride) (Dexpropranolol hydrochloride) は、エピネフリン(EPI)とノルエピネフリン(NE)のβ1-およびβ2-アドレナリン受容体(AR)に対する作用を競合的に遮断する、非選択的βアドレナリン受容体(β-adrenergic receptor (βAR))アンタゴニストです。抗神経芽腫活性を示し、再発性および難治性の神経芽腫患者に対する併用療法に有効です。 |
|
|
| S9285 |
Fargesin
|
Fargesinはモクレン科植物から単離されたネオリグナンです。cAMP/PKA経路を介した潜在的なβ1ARアンタゴニストです。 |
|
|
| S5789 |
Propafenone
|
Propafenone(SA-79)は、経口活性型のナトリウムチャネル遮断薬であり、βアドレナリン受容体拮抗薬です。Propafenoneは、心臓不整脈の治療において幅広い活性を示します。Propafenoneは、心不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
|
|
| S5965 |
Urapidil
|
Urapidilは、α1アドレナリン受容体拮抗薬および5-HT1Aアゴニストとして作用する降圧薬です。 |
|
|
| E4963 |
Clonidine
|
Clonidine(Clonidin)は、直接作用型のα2アドレナリン作動薬です。小児および青年における注意欠陥・多動性障害(ADHD)の治療に用いられる可能性があります。 |
|
|
| S5217 |
Arformoterol Tartrate
|
Arformoterol Tartrateは、気管支拡張作用を持つ長時間作用型ベータ2アドレナリン作動薬であるアルホルモテロールの酒石酸塩です。 |
|
|
| E8311New |
Isoprenaline
|
Isoprenalineは、βアドレナリン受容体の合成非選択的アゴニストであり、徐脈、心ブロック、およびうっ血性心不全の治療に使用されます。 |
|
|
| S5281 |
Dapiprazole Hydrochloride
|
Dapiprazole Hydrochloride(Glamidolo Hydrochloride、Reversil Hydrochloride)は、眼科検査後の散瞳を元に戻すために使用されるアルファアドレナリン遮断薬であるダピプラゾールの塩酸塩形態です。 |
|
|
| S5734 |
Midodrine hydrochloride
|
Midodrine hydrochlorideは、血管収縮剤として使用されるアドレナリンα-1作動薬であるミドドリンの塩酸塩です。 |
|
|
| S5735 |
Midodrine
|
Midodrineは、血管昇圧剤として知られる薬剤のクラスに属します。これはアドレナリンα-1受容体作動薬です。 |
|
|
| S9470 |
Penbutolol Sulfate
|
Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) は、抗高血圧薬として使用される有効なβアドレナリン受容体遮断薬および利尿薬です。 |
|
|
| S5727 |
Tetryzoline
|
Tetryzoline (Tetrahydrozoline) は、一部の市販点眼薬および点鼻薬に使用されるαアドレナリン作動薬です。 |
|
|
| S5954 |
L-(-)-α-Methyldopa hydrate
|
強力な降圧薬であるL-(-)-α-Methyldopa (Methyldopa, MK-351) hydrateは、α2アドレナリン受容体の選択的アゴニストです。 |
|
|
| E4842 |
Vilanterol
|
Vilanterol(GW642444)は、β2アドレナリン受容体(β2-AR)の強力かつ選択的なアゴニストであり、cAMP検出アッセイにおけるβ2-AR、β1-AR、およびβ3-ARのpEC50値はそれぞれ10.37、6.98、および7.36です。 |
|
|
| S2576 |
Xylometazoline HCl
|
Xylometazolineは、一般的に点鼻薬として使用されるα-adrenoceptorアゴニストであり、α2B-adrenoceptorサブタイプにおいて99 μMのEC50で最高の効力を示します。 |
|
|
| S3913 |
Pimethixene maleate
|
抗ヒスタミン剤、抗片頭痛剤、抗セロトニン剤であるPimethixene maleateは、さまざまなセロトニン受容体を含む広範囲のモノアミン受容体に対する非常に強力な拮抗薬です。Pimethixene maleateは、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、アドレナリンα-1A、ドーパミンD1受容体、ドーパミンD2受容体、ドーパミンD4.4受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリンM1、ムスカリンM2を、それぞれpKi 10.22、10.44、8.42、7.63、< 5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61、9.38で阻害します。 |
|
|
| S3640 |
Methoxyphenamine Hydrochloride
|
Methoxyphenamine Hydrochloride(2-メトキシ-N-メチルアンフェタミン、OMMA)は、気管支拡張薬として使用されるアンフェタミンクラスのβ-アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| S4649 |
Atipamezole hydrochloride
|
Atipamezole(Antisedan、MPV1248)は合成α2アドレナリン受容体拮抗薬です。ヒトにおいては、潜在的な抗パーキンソン病薬としても研究されています。Atipamezole hydrochlorideは、atipamezoleの塩酸塩です。 |
|
|
| S2304 |
Gramine
|
グラミン(ドナキシン)は、ジャイアントリードから単離された天然のインドールアルカロイドで、活性アディポネクチン受容体(AdipoR)のアゴニストとして作用し、AdipoR2とAdipoR1に対してそれぞれ3.2 µMと4.2 µMのIC50値を示します。Gramineはヒトおよびマウスのβ2-Adrenergic receptor(β2-AR)のアゴニストでもあります。 |
|
|
| S0116 |
Piperoxan hydrochloride
|
Piperoxan hydrochloride(Benodaine、Fourneau 933、F933、DL-Piperoxan)はα2(アルファ2)アドレナリン受容体の拮抗薬です。 |
|
|
| S0812 |
SR59230A
|
SR59230Aは、血液脳関門を通過し、β3、β1、およびβ2受容体に対してそれぞれ40 nM、408 nM、および648 nMのIC50値を持つ、強力で選択的なβ3-アドレナリン受容体拮抗薬です。 |
|
|
| S1423 |
Dobutamine HCl
|
Dobutamine(Dobutrex)塩酸塩はβ1-AR(β-1 Adrenergic Receptor)の選択的強力アゴニストであり、α1-ARおよびβ2-ARに対して弱い活性を示します。Dobutamineは、心筋収縮力を改善し、心拍出量(CO)を増加させることにより、低血圧の犬およびヒト患者の血圧を効果的に回復させる交感神経作用薬です。 |
|
|
| S6583 |
Apraclonidine HCl
|
Apraclonidine (Iopidine, ALO 2145) は、緑内障治療に使用される交感神経刺激薬です。これはアルファ2アドレナリン受容体作動薬です。 |
|
|
| S3764 |
Isoferulic Acid
|
Cimicifuga heracleifoliaの主要な有効成分であるIsoferulic acid(ヘスペレチン酸、ヘスペレテート、イソフェルレート)は、抗炎症作用、抗ウイルス作用、抗酸化作用、および抗糖尿病作用を示します。 |
|
|
| S4485 |
Olodaterol
|
Olodaterolは、慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の治療のための吸入薬(チオトロピウム/オロダテロール)の成分として使用される、長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| S9050 |
Boldine
|
Peumus boldus から単離された Boldine は、血管組織において抗酸化作用、肝保護作用、細胞保護作用、解熱作用、抗炎症作用を伴うアルファアドレナリン拮抗作用を有しています。 |
|
|
| S1435 |
Tamsulosin hydrochloride
|
Tamsulosin (Flomax) hydrochlorideは、前立腺のalpha1A Adrenergic Receptorのアンタゴニストです。 |
|
|
| S5669 |
Isoxsuprine hydrochloride
|
Isoxsuprine hydrochlorideは、血管拡張作用を持つβアドレナリン作動薬です。 |
|
|
| S5042 |
Bevantolol hydrochloride
|
Bevantolol hydrochloride(NC-1400)は、内因性β刺激作用がなく、弱い膜安定化作用および局所麻酔作用を有する心臓選択的βアドレナリン受容体拮抗薬です。 |
|
|
| E0949 |
Mebicar
|
二環式ビス尿素誘導体であるMebicarは、アルビノマウスの定位反応を阻害し、麻薬性睡眠薬の作用を増強し、回避の条件反射反応を廃止し、中枢性アドレノ溶解作用を示し、脳幹におけるノルエピネフリン代謝を妨害します。 |
|
|
| E1049 |
CL316243
|
CL316243は、β3アドレナリン受容体の非常に強力で選択的なアゴニストであり、EC50値はそれぞれ3 nMですが、β1/2受容体に対しては極めて低い親和性しか持ちません。脂肪細胞のリポクシスを効果的に刺激し、褐色脂肪組織の熱産生と代謝率を増加させます。 |
|
|
| S6407 |
Tulobuterol hydrochloride
|
Tulobuterolは、気管支拡張作用、抗炎症作用、抗ウイルス作用を有する長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| E0408 |
JP1302
|
JP-1302(MMV006172)は、新規の高選択的α2C-アドレナリン受容体拮抗薬であり、α2C-アドレナリン受容体サブタイプに対するKb値は16 nMで、抗うつ作用および抗精神病様作用も有します。 |
|
|
| E4880 |
Labetalol
|
Labetalol(AH5158、Sch-15719Wフリーベース)は、経口活性のある、α1アドレナリン受容体および非選択的βアドレナリン受容体の選択的競合拮抗薬です。抗高血圧薬であるLabetalolは、心血管疾患の研究に使用されています。 |
|
|
| E6048New |
(S)-Terazosin
|
(S)-Terazosinは、α1a、α1b、およびα1d-adrenoceptorに対するKi値がそれぞれ3.91 nM、0.79 nM、1.16 nMの強力かつ選択的なα-adrenoceptorアンタゴニストです。また、α2a、α2B、およびα2c-adrenoceptorに対しても高い親和性を持ち、Ki値はそれぞれ729 nM、3.5 nM、46.4 nMです。様々な組織におけるアドレノセプターサブタイプの機能的役割を理解する上で有用なプローブとなる可能性があります。 |
|
|
| S5496 |
Guanethidine Monosulfate
|
Guanethidine monosulfateは、節後アドレナリン作動性神経における伝達を選択的に阻害することにより作用する降圧剤です。 |
|
|
| E6068New |
levosalbutamol hydrochloride
|
levosalbutamol hydrochloride((R)-Salbutamol hydrochloride, (R)-Salbutamol hydrochloride)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に用いられるβ2アドレナリン受容体の短時間作用型アゴニストです。サルブタモールの活性(R)エナンチオマーです。 |
|
|
| S5782 |
Doxazosin
|
Doxazosin(UK 33274)は、シナプス後α1アドレナリン受容体を選択的に拮抗するキナゾリン誘導体です。 |
|
|
| E4892 |
Formoterol
|
Formoterolは、気道の平滑筋細胞にあるbeta2-adrenergic受容体に結合して活性化することにより機能する、選択性が高く強力な長時間作用型beta2-adrenergicアゴニストです。慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の治療に使用されます。 |
|
|
| S2174 |
Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide)
|
Hydroxyflutamide (SCH-16423, Hydroxyniphtholide) は androgen receptor (AR) アンタゴニストであり、androgen receptor に対するIC50は0.7 μMです。 |
|
|
| S5923 |
Celiprolol hydrochloride
|
Celiprololは、部分的なβ2アゴニスト活性を有するβ1アドレナリン受容体拮抗薬です。 |
|
|
| S6447 |
Carazolol
|
Carazololは非特異的なβアドレナリン受容体遮断薬であり、β受容体に不可逆的に結合します。 |
|
|
| E2944 |
Norepinephrine hydrochloride
|
Norepinephrine hydrochloride (Levarterenol; L-Noradrenaline) は、アドレナリン受容体 (AR) の強力な作動薬です。Norepinephrine は α1、α2、β1 受容体を活性化します。 |
|
|
| E6056New |
(R)-tamsulosin
|
(R)-Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617フリーベース、LY253351フリーベース)は、タムスロシンの鏡像異性体として純粋な薬理活性型であり、良性前立腺肥大症(BPH)および下部尿路症状(LUTS)の治療に用いられる選択的α₁A-アドレナリン受容体拮抗薬です。この形態は、キラルN-(1-フェニルエチル)アジリジン-2-カルボン酸誘導体を用いて合成され、その生産において高い立体選択的プロセスを可能にします。 |
|
|
| E4849 |
Terbutaline
|
バンブテロールの活性代謝物であるTerbutaline(Brican、Brethine)は、MKP-1の発現を増加させる経口活性型のβ2アドレナリン受容体アゴニストです。Terbutalineは、気管支拡張薬として閉塞性肺疾患の治療に使用されます。また、抗炎症作用も示します。 |
|
|
| S5341 |
Metroprolol succinate
|
Metroprolol Succinate(メトプロロールスクシネート)は、心臓選択的競合性ベータ-1アドレナリン受容体拮抗薬であるメトプロロールのコハク酸塩形態であり、抗高血圧作用を持ち、内在性交感神経刺激作用を欠いている。 |
|
|
| S2083 |
Procaterol HCl
|
Procaterol HCl (OPC-2009)は、Kpが8 nMの短時間作用型β2-Adrenergic Receptorアゴニストで、喘息の治療に用いられます。 |
|
|
| S5432 |
Dibenamine Hydrochloride
|
Dibenamine (N-(2-クロロエチル)ジベンジルアミン、Sympatholytin、Dibenzylchlorethamine) は、α1アドレノ受容体の不可逆的遮断薬です。 |
|
|
| E7406 |
Tulobuterol
|
Tulobuterol (C-78フリーベース)は、β2アドレナリン受容体の長時間作用型選択的アゴニストです。経皮パッチとして使用でき、正常な横隔膜の筋力を高め、気管支喘息の治療を助け、吸入された室内塵中のエンドトキシンから保護する可能性があります。 |
|
|
| E2964 |
Norepinephrine tartrate
|
Norepinephrine tartrateはアドレナリン受容体(AR)の強力なアゴニストである。Norepinephrineはα1、α2、β1受容体を活性化する。 |
|
|
| E6004 |
Metipranolol hydrochloride
|
Metipranolol hydrochlorideはβ-アドレナリン受容体の非選択的アンタゴニストです。また、鉄/アスコルビン酸およびニトロプルシドナトリウム誘発性の脂質過酸化を阻害し、IC50値はそれぞれ6.9 µMと25.1 µMです。これは抗酸化特性を示し、緑内障に関連する眼内圧上昇を低下させる研究に使用できます。 |
|
|
| S4277 |
Bambuterol HCl
|
Bambuterol HCl(塩酸バンブテロール、KWD-2183塩酸塩)は、喘息治療に使用される強力なβ-アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| E1746 |
Protokylol hydrochloride
|
Protokylol hydrochloride(Caytine hydrochloride、JB-251 hydrochloride)はプロトキロールの塩酸塩で、β-adrenergic receptorのアゴニストです。Protokylol hydrochlorideは気管支拡張剤としても使用されます。 |
|
|
| S9560 |
Anisodamine Hydrobromide
|
Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)は、天然由来のアトロピン誘導体であり、抗炎症作用を示します。また、α1-アドレナリン受容体およびムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChRs)を阻害します。 |
|
|
| S2362 |
Synephrine
|
ビターオレンジやその他の柑橘類抽出物に含まれる天然のプロトアルカロイドであるSynephrine(Oxedrine)は、一般的に減量のために使用されます。 |
|
|
| S9508 |
Brimonidine
|
Brimonidine(Bromoxidine、UK 1430)は、αアドレナリン受容体アゴニスト(主にα-2)であり、開放隅角緑内障または高眼圧症の治療に用いられ、眼圧を低下させます。 |
|
|
| E0529 |
Metipranolol
|
Metipranolol(Betamann)は強力なβ-アドレナリン受容体拮抗薬であり、モルモット心房β1-アドレナリン受容体およびラット子宮β2-アドレナリン受容体において、それぞれ8.3、8.4のベータ遮断効力(pA2)を有します。また、リガンド濃度0.7 nMの3H-DHA結合に対する強力な置換薬であり、39 ± 24 nMのKi値を有します。 |
|
|
| S0896 |
DSP-4 HCl
|
DSP-4 hydrochloride (Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride))は、中枢および末梢のノルアドレナリン作動性ニューロンの一時的な選択的分解に使用でき、LC (青斑核) からのノルアドレナリン作動性線維にのみ影響を与えます。 |
|
|
| S2373 |
Yohimbine HCl
|
Yohimbine HCl (Antagonil) は α₂- アドレナリン受容体拮抗薬です。また、抗利尿作用を示すとともに、心拍数の上昇および血圧上昇を引き起こします。Yohimbine HCl (Antagonil) は勃起不全の治療に有用です。 |
-
Front Pharmacol, 2024, 15:1431758
-
Anesth Analg, 2023, 137(2):426-39
-
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
|
|
| S5267 |
Nylidrin Hydrochloride
|
Nylidrin Hydrochloride(Buphenine)は、βアドレナリン作動薬であり、末梢循環およびおそらく脳循環に対する血管拡張効果があるため、治療に使用されます。 |
|
|
| S5723 |
Carvedilol EP IMpurity E
|
Carvedilol EP IMpurity E (Carvedilol USP E, Carvedilol Impurity E) は非選択性のベータ遮断薬/アルファ-1遮断薬であり、うっ血性心不全 (CHF) の管理に用いられます。 |
|
|
| S4481 |
Guanabenz
|
Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678,BR-750) は、経口活性型の中心α2アドレナリン受容体アゴニストであり、降圧作用を有します。 |
|
|
| S4797 |
Nicergoline
|
Nicergolineは、老人性認知症や血管性疾患の治療に使用される麦角誘導体です。選択的なalpha-1A adrenergic receptor遮断作用と、その他の作用機序も有しています。 |
|
|
| S2521 |
Epinephrine bitartrate
|
Epinephrine bitartrate(Adrenalinium)は、alpha-およびbeta-Adrenergic Receptor刺激薬です。 |
-
Advanced Science, 2025, e13580
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Sci Adv, 2024, 10(33):eado1533
|
|
| S4009 |
Mirabegron
|
Mirabegron (YM 178) は、EC50 が 22.4 nM の選択的β3-アドレナリン受容体アゴニストです。 |
-
Biomed Pharmacother, 2025, 183:117816
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
J Pers Med, 2022, 12(2)258
|
|
| S9507 |
(−)-Norepinephrine
|
(−)-Norepinephrine(Arterenol、Levarterenol、L-Noradrenaline)は天然の神経伝達物質およびホルモンです。これはアドレナリン受容体のアゴニストであり、α1、α2、およびβ1アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ330、56、740 nMです。(−)-Norepinephrineは心筋症の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
-
Drug Design, Development and Therapy, 2025, 4585-4603
-
Drug Des Devel Ther, 2025, 19:4585-4603
-
BMC Nephrology, 2025, 498
|
|
| S2516 |
Xylazine HCl
|
Xylazine(BAY 1470 hydrochloride) は、鎮静剤および筋弛緩剤として使用されるα2-Adrenergic receptorアゴニストです。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
-
Eur J Pharmacol, 2021, 911:174522
|
|
| S2569 |
Phenylephrine HCl
|
Phenylephrine HClは、主に充血除去薬として使用される選択的α1-adrenergic receptorアゴニストです。 |
-
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
-
NPJ Regen Med, 2023, 8(1):9
-
Front Immunol, 2022, 13:1090773
|
|
| S2507 |
Salbutamol (Albuterol) Sulfate
|
サルブタモール(アルブテロール)硫酸塩は、IC50が8.93 µMの短時間作用型β2-adrenergic receptorアゴニストです。 |
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
-
Front Physiol, 2022, 13:800055
-
cell, 2020, 180(1):64-78.e16
|
|
| S5564 |
Xylazine
|
Xylazineは、ウマ、ウシ、その他のヒト以外の哺乳類などの動物の鎮静、麻酔、筋弛緩、鎮痛に使用される部分的なアルファ-2アドレナリン受容体作動薬です。 |
-
Cell Death & Disease, 2023, 318
-
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
-
Cell Death Differ, 2020, 10.1038
|
|
| S2090 |
Dexmedetomidine HCl
|
Dexmedetomidine HCl((+)-Medetomidine Hydrochloride)は、非常に選択性が高く強力なalpha-2 Adrenergic Receptorアゴニストであり、顕著な鎮静作用により患者の麻酔必要量を減らします。 |
-
Cancer Discovery, 2025, CD-24-0287
-
Drug Delivery, 2025, 2585612
-
British Journal of Anaesthesia, 2023, 142-153
|
|
| S7974 |
L755507
|
L-755,507は、EC50が0.43 nMの強力かつ選択的なβ3アドレナリン受容体部分アゴニストとして特徴付けられています。また、最近では、ヒト人工多能性幹細胞(iPSC)やその他の細胞タイプにおいて、CRISPRを介した相同組換え修復(HDR)効率を高めることが確認されています。 |
-
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
-
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
|
|
| S2566 |
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl
|
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl は、徐脈や心ブロックの治療に使用される非選択的beta-adrenergic receptor アゴニストです。 |
-
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
-
BMC Cancer, 2022, 22(1):213
-
J Dairy Sci, 2022, 105-10:8426-8438
|
|
| S2458 |
Clonidine HCl
|
Clonidine HCl(Kapvay)は、ED50が0.02±0.01 mg/kgの直接作用型α2 adrenergicアゴニストです。 |
-
J Control Release, 2025, 379:120-134
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
|
|
| S4296 |
Salmeterol Xinafoate
|
Salmeterol Xinafoate(GR 33343X xinafoate,Salmetedur) は、抗炎症作用を持つ長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストであり、喘息症状や慢性閉塞性肺疾患 (COPD) 症状の治療に用いられます。 |
-
bioRxiv, 2024, nan
-
American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2023, C133-C141
-
ACS Pharmacol Transl Sci, 2019, 2(3):148-154
|
|
| S4127 |
Terbutaline Sulfate
|
Terbutaline Sulfate(Terbutaline hemisulfate)は、53 nMのIC50を持つ選択的β2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
-
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
-
BMC Pharmacology and Toxicology, 2020, 61
-
Human Reproduction, 2016, 2506-2519
|
|
| S3727 |
Vilanterol Trifenate
|
Vilanterol trifenatate(GW642444M)は、COPDおよび喘息の1日1回治療のための、本来的な24時間作用を持つ新規吸入型長時間作用性ベータ2アドレナリン受容体作動薬です。 |
-
Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100
-
Gut, 2024, 1984-1998
-
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
|
|
| S4065 |
Guanabenz Acetate
|
Guanabenz Acetate(WY-8678)は、α2a-アドレナリン受容体、α2b-アドレナリン受容体、およびα2c-アドレナリン受容体の選択的アゴニストであり、pEC50値はそれぞれ8.25、7.01、約5です。 |
-
Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12
-
British Journal of Pharmacology, 2019, 801-813
-
Thyroid, 2019, 29(6):809-823
|
|
| S3061 |
Epinephrine HCl
|
Epinephrine HCl(アドレナリン)はホルモンであり、神経伝達物質です。 |
-
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
-
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2021, e001466
-
J Immunother Cancer, 2021, 9(1)e001466
|
|
| S2092 |
Detomidine HCl
|
Detomidine HCl(MPV 253AII)は、α2 catecholamine receptorsの活性化を介して、用量依存的な鎮静作用と鎮痛作用を発揮します。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Nature, 2018, 372-376
-
Nature, 2018, 560(7718):372-376
|
|
| S5527 |
Salmeterol
|
Salmeterol(Astmerole、GR-33343X、SN408D)は、WT β2ARに対して1.5 nMのKi値を持つ長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストであり、WT β2ARに対する非常に高い選択性を示します(β1Ki/β2Ki比は約1500)。 |
-
Front Pharmacol, 2022, 13:865715
-
Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239
-
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
|
|
| S3960 |
Higenamine hydrochloride
|
Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine) は、Norcoclaurine HCl としても知られ、多くの植物に天然に存在する化学化合物である非選択的β2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
-
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04197-z
-
Oncol Rep, 2021, 46(3)202
-
Oncology Reports, 2021, 202
|
|
| S5683 |
Isoproterenol sulfate dihydrate
|
Isoproterenol Sulfateは、気管支拡張作用を持つβアドレナリン受容体アゴニストであるイソプロテレノールの硫酸塩です。Isoproterenol sulfate dihydrate can be used to induce animal models of Angina Pectoris. |
-
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
-
Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09615-y
-
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(10):119080
|
|
| S5654 |
Indacaterol
|
Indacaterolは、β1-アドレナリン受容体に対するpKiが7.36、β2-アドレナリン受容体に対するpKiが5.48である超長時間作用型β-アドレナリン受容体アゴニストである。 |
-
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70335
-
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
-
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
|
|
| S6487 |
fluticasone furoate
|
Fluticasone furoate(GW685698)は、気管支拡張作用が持続する吸入ステロイド/長時間作用型β2刺激薬の組み合わせです。非アレルギー性鼻炎およびアレルギー性鼻炎の治療に点鼻スプレーで投与されます。 |
-
ACS Pharmacology & Translational Science, 2025, 245-255
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
-
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1621775
|
|
| S3041 |
Droxidopa
|
Droxidopa(L-DOPS)は精神活性薬であり、神経伝達物質ノルエピネフリン(ノルアドレナリン)およびエピネフリン(アドレナリン)の前駆体として作用します。 |
-
Science Translational Medicine, 2024, 16(738):eadg3665
-
bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812
|
|
| S2522 |
L-Adrenaline
|
L-Adrenaline(エピネフリン)は、カテコールアミンとして知られる化合物群に属します。L-Adrenalineは不整脈の動物モデルを誘発するために使用できます。本製品は有害化学物質(急性毒性/可燃性/皮膚腐食性)です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2021, e001466
|
|
| S3060 |
Medetomidine HCl
|
Medetomidineは、1.08 nMのKiを持つ選択的α2-adrenoceptorアゴニストであり、α1-adrenoceptorに対して1620倍の選択性を示します。 |
-
Research Square (Preprint), 2026, Preprint
-
Micromachines, 2018, 9(6)
|
|
| S1437 |
Tizanidine HCl
|
Tizanidine HCl (DS 103-282) はα2-Adrenergic Receptorアゴニストであり、中枢神経系ノルアドレナリン作動性ニューロンからの神経伝達物質放出を阻害します。 |
-
Communications Medicine, 2025, 420
-
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
|
|
| S5537 |
Tizanidine
|
Tizanidineはイミダゾリン誘導体であり、中枢作用性のα2アドレナリン作動薬として、急性筋肉痙攣および慢性痙縮の治療のための筋弛緩剤として使用されます。 |
-
Communications Medicine, 2025, 420
-
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
|
|
| S5768 |
Fenoterol hydrobromide
|
Fenoterol hydrobromide(フェノテロール)は、気管支拡張作用を持つβ2アドレナリン受容体アゴニストであるフェノテロールの臭化水素酸塩です。 |
-
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
-
Skeletal Muscle, 2017, 16
|
|
| S4693 |
Guanfacine Hydrochloride
|
Guanfacine Hydrochloride(Tenex、Intuniv)は、抗高血圧作用を持つ選択的なα2Aアドレナリン受容体アゴニストです。 |
-
bioRxiv, 2025, nan
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S5925 |
Olodaterol hydrochloride
|
Olodaterol hydrochloride(BI-1744)は、長時間作用型beta2-adrenergicアゴニストであるOlodaterolの塩酸塩形です。 |
-
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1621775
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
|
|
| S5750 |
DL-Norepinephrine hydrochloride
|
ノルエピネフリン(ノルアドレナリン)は、ほとんどの交感神経効果器接合部における神経伝達物質であり、α1およびβ1アドレナリン受容体の両方に薬理学的効果があります。 |
-
Journal of Ethnopharmacology, 2025, 119517
-
J Ethnopharmacol, 2025, 344:119517
|
|
| S5494 |
Salbutamol
|
Salbutamol (Albuterol) は、喘息、気管支炎、肺気腫、その他の肺疾患患者の気管支痙攣を治療または予防するために使用される、短時間作用型の選択的ベータ2アドレナリン受容体作動薬です。 |
-
Front Physiol, 2022, 13:800055
-
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
|
|
| S3185 |
Adrenalone HCl
|
Adrenaloneは、主にalpha-1 Adrenergic Receptorに作用する局所血管収縮薬および止血薬として使用されるアドレナリン作動薬です。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Skeletal Muscle, 2017, 16
|
|
| S3083 |
Indacaterol Maleate
|
Indacaterol (QAB149) は、β1-アドレナリン受容体に対するpKiが7.36、β2-アドレナリン受容体に対するpKiが5.48の超長時間作用型β-アドレナリン受容体アゴニストです。 |
-
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
|
|
| S3294 |
Demethyl-Coclaurine
|
中国の生薬であるトリカブトの根の主要成分であるDemethyl-Coclaurine(ヒゲナミン、ノルコクラウリン)は、ベータ2アドレナリン受容体(β2-AR)アゴニストです。Demethyl-CoclaurineはAKTリン酸化を刺激し、心筋細胞における抗アポトーシス効果にはPI3K活性化が必要です。 |
-
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
|
|
| S2020 |
Formoterol Hemifumarate
|
Formoterol Hemifumarate(Eformoterol、CGP 25827A、NSC 299587、YM 08316、Formoterol fumarate)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の管理に使用される強力で選択的かつ長時間作用型のβ2-adrenoceptorアゴニストです。 |
|
|
| S2519 |
Naphazoline HCl
|
Naphazoline HClは、眼科用血管収縮薬であり、イミダゾリン誘導体交感神経作動性アミンです。 |
|
|
| S2533 |
Ritodrine HCl
|
Ritodrine HCl(NSC 291565、DU 21220、Ritodrine)は、β-2 adrenergic receptorアゴニストであるリトドリンの塩酸塩です。 |
|
|
| S2438 |
Synephrine HCl
|
Synephrine HCl (Oxedrine, p-Synephrine) は、交感神経刺激性のα-adrenergic receptor (AR)アゴニストです。 |
|
|
| S2545 |
Scopine
|
Scopine(6,7-Epoxytropine)は、α1-adrenergic receptorアゴニストであり、急性循環器ショックの治療に使用されるアニソジンの代謝産物です。 |
|
|
| S2523 |
DL-Adrenaline
|
DL-Adrenaline(dl-Epinephrine)は、副腎髄質から分泌されるホルモンであり、神経伝達物質です。 |
|
|
| S4266 |
Brimonidine Tartrate
|
Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)は、α2Aアドレナリン受容体に対して0.45 nMのEC50を持つ高選択的α-adrenergic receptorアゴニストであり、開放隅角緑内障または高眼圧症の治療に使用されます。 |
|
|
| S2615 |
Noradrenaline bitartrate monohydrate
|
Noradrenaline bitartrate monohydrateは、強力なAdrenergic Receptor(AR)アゴニストであり、主にα1、α2、およびβ1 Adrenergic Receptorを標的とし、α1受容体では330 nM、α2受容体では56 nMのKi値を示します。 |
|
|
| S0032 |
Batefenterol
|
Batefenterol(GSK961081、TD-5959)は、ムスカリン受容体拮抗薬とβ2-アドレナリン受容体作動薬の両方であり、hM2、hM3ムスカリン受容体、hβ2-アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ1.4 nM、1.3 nM、3.7 nMです。 |
|
|
| E4888 |
Guanabenz hydrochloride
|
Guanabenz hydrochloride (NE56490)は、α2アドレノセプターの低分子、降圧作用性アゴニストです。これはeIF2αとGADD34も阻害し、心肥大、心不全、アテローム性動脈硬化症、および虚血性心疾患の治療の可能性を示しています。 |
|
|
| E4825 |
Naphazoline (nitrate)
|
Naphazoline (nitrate) は末梢のα2-adrenergic receptorのアゴニストであり、局所点鼻薬として使用されています。また、血管収縮剤として術中出血を効果的に減らし、術後鎮痛を強化します。鼻腔内リドカインと併用すると、術中および術後の痛みを大幅に軽減し、鼻中隔形成術後のレスキュー鎮痛剤の必要性を減少させます。 |
|
|
| S5769 |
Fenoterol
|
Fenoterol(フェノテロール)は、気管支拡張作用を持つβ2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| S4135 |
Clorprenaline HCl
|
Clorprenaline HCl (NSC 334693)はβ2-receptorアゴニストであり、気管支拡張作用が著しいです。 |
|
|
| S4043 |
Tetrahydrozoline HCl
|
Tetrahydrozoline (Tetryzoline) HClは、アルファ受容体アゴニスト活性を持つイミダゾリン誘導体です。 |
|
|
| E7904 |
Ritodrine
|
Ritodrine (DU21220) は、強力かつ選択的なβ2アドレナリン受容体アゴニストです。子宮の反復収縮を急速に阻害し、切迫早産の予防や妊娠期間の延長を研究するために使用できます。 |
|
|
| E4963 |
Clonidine
|
Clonidine(Clonidin)は、直接作用型のα2アドレナリン作動薬です。小児および青年における注意欠陥・多動性障害(ADHD)の治療に用いられる可能性があります。 |
|
|
| S5217 |
Arformoterol Tartrate
|
Arformoterol Tartrateは、気管支拡張作用を持つ長時間作用型ベータ2アドレナリン作動薬であるアルホルモテロールの酒石酸塩です。 |
|
|
| E8311New |
Isoprenaline
|
Isoprenalineは、βアドレナリン受容体の合成非選択的アゴニストであり、徐脈、心ブロック、およびうっ血性心不全の治療に使用されます。 |
|
|
| S5734 |
Midodrine hydrochloride
|
Midodrine hydrochlorideは、血管収縮剤として使用されるアドレナリンα-1作動薬であるミドドリンの塩酸塩です。 |
|
|
| S5735 |
Midodrine
|
Midodrineは、血管昇圧剤として知られる薬剤のクラスに属します。これはアドレナリンα-1受容体作動薬です。 |
|
|
| S5727 |
Tetryzoline
|
Tetryzoline (Tetrahydrozoline) は、一部の市販点眼薬および点鼻薬に使用されるαアドレナリン作動薬です。 |
|
|
| S5954 |
L-(-)-α-Methyldopa hydrate
|
強力な降圧薬であるL-(-)-α-Methyldopa (Methyldopa, MK-351) hydrateは、α2アドレナリン受容体の選択的アゴニストです。 |
|
|
| E4842 |
Vilanterol
|
Vilanterol(GW642444)は、β2アドレナリン受容体(β2-AR)の強力かつ選択的なアゴニストであり、cAMP検出アッセイにおけるβ2-AR、β1-AR、およびβ3-ARのpEC50値はそれぞれ10.37、6.98、および7.36です。 |
|
|
| S2576 |
Xylometazoline HCl
|
Xylometazolineは、一般的に点鼻薬として使用されるα-adrenoceptorアゴニストであり、α2B-adrenoceptorサブタイプにおいて99 μMのEC50で最高の効力を示します。 |
|
|
| S3640 |
Methoxyphenamine Hydrochloride
|
Methoxyphenamine Hydrochloride(2-メトキシ-N-メチルアンフェタミン、OMMA)は、気管支拡張薬として使用されるアンフェタミンクラスのβ-アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| S2304 |
Gramine
|
グラミン(ドナキシン)は、ジャイアントリードから単離された天然のインドールアルカロイドで、活性アディポネクチン受容体(AdipoR)のアゴニストとして作用し、AdipoR2とAdipoR1に対してそれぞれ3.2 µMと4.2 µMのIC50値を示します。Gramineはヒトおよびマウスのβ2-Adrenergic receptor(β2-AR)のアゴニストでもあります。 |
|
|
| S1423 |
Dobutamine HCl
|
Dobutamine(Dobutrex)塩酸塩はβ1-AR(β-1 Adrenergic Receptor)の選択的強力アゴニストであり、α1-ARおよびβ2-ARに対して弱い活性を示します。Dobutamineは、心筋収縮力を改善し、心拍出量(CO)を増加させることにより、低血圧の犬およびヒト患者の血圧を効果的に回復させる交感神経作用薬です。 |
|
|
| S6583 |
Apraclonidine HCl
|
Apraclonidine (Iopidine, ALO 2145) は、緑内障治療に使用される交感神経刺激薬です。これはアルファ2アドレナリン受容体作動薬です。 |
|
|
| S4485 |
Olodaterol
|
Olodaterolは、慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の治療のための吸入薬(チオトロピウム/オロダテロール)の成分として使用される、長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| S5669 |
Isoxsuprine hydrochloride
|
Isoxsuprine hydrochlorideは、血管拡張作用を持つβアドレナリン作動薬です。 |
|
|
| E1049 |
CL316243
|
CL316243は、β3アドレナリン受容体の非常に強力で選択的なアゴニストであり、EC50値はそれぞれ3 nMですが、β1/2受容体に対しては極めて低い親和性しか持ちません。脂肪細胞のリポクシスを効果的に刺激し、褐色脂肪組織の熱産生と代謝率を増加させます。 |
|
|
| S6407 |
Tulobuterol hydrochloride
|
Tulobuterolは、気管支拡張作用、抗炎症作用、抗ウイルス作用を有する長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| E6068New |
levosalbutamol hydrochloride
|
levosalbutamol hydrochloride((R)-Salbutamol hydrochloride, (R)-Salbutamol hydrochloride)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に用いられるβ2アドレナリン受容体の短時間作用型アゴニストです。サルブタモールの活性(R)エナンチオマーです。 |
|
|
| E4892 |
Formoterol
|
Formoterolは、気道の平滑筋細胞にあるbeta2-adrenergic受容体に結合して活性化することにより機能する、選択性が高く強力な長時間作用型beta2-adrenergicアゴニストです。慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の治療に使用されます。 |
|
|
| E2944 |
Norepinephrine hydrochloride
|
Norepinephrine hydrochloride (Levarterenol; L-Noradrenaline) は、アドレナリン受容体 (AR) の強力な作動薬です。Norepinephrine は α1、α2、β1 受容体を活性化します。 |
|
|
| E4849 |
Terbutaline
|
バンブテロールの活性代謝物であるTerbutaline(Brican、Brethine)は、MKP-1の発現を増加させる経口活性型のβ2アドレナリン受容体アゴニストです。Terbutalineは、気管支拡張薬として閉塞性肺疾患の治療に使用されます。また、抗炎症作用も示します。 |
|
|
| S2083 |
Procaterol HCl
|
Procaterol HCl (OPC-2009)は、Kpが8 nMの短時間作用型β2-Adrenergic Receptorアゴニストで、喘息の治療に用いられます。 |
|
|
| E7406 |
Tulobuterol
|
Tulobuterol (C-78フリーベース)は、β2アドレナリン受容体の長時間作用型選択的アゴニストです。経皮パッチとして使用でき、正常な横隔膜の筋力を高め、気管支喘息の治療を助け、吸入された室内塵中のエンドトキシンから保護する可能性があります。 |
|
|
| E2964 |
Norepinephrine tartrate
|
Norepinephrine tartrateはアドレナリン受容体(AR)の強力なアゴニストである。Norepinephrineはα1、α2、β1受容体を活性化する。 |
|
|
| S4277 |
Bambuterol HCl
|
Bambuterol HCl(塩酸バンブテロール、KWD-2183塩酸塩)は、喘息治療に使用される強力なβ-アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| E1746 |
Protokylol hydrochloride
|
Protokylol hydrochloride(Caytine hydrochloride、JB-251 hydrochloride)はプロトキロールの塩酸塩で、β-adrenergic receptorのアゴニストです。Protokylol hydrochlorideは気管支拡張剤としても使用されます。 |
|
|
| S2362 |
Synephrine
|
ビターオレンジやその他の柑橘類抽出物に含まれる天然のプロトアルカロイドであるSynephrine(Oxedrine)は、一般的に減量のために使用されます。 |
|
|
| S9508 |
Brimonidine
|
Brimonidine(Bromoxidine、UK 1430)は、αアドレナリン受容体アゴニスト(主にα-2)であり、開放隅角緑内障または高眼圧症の治療に用いられ、眼圧を低下させます。 |
|
|
| S5267 |
Nylidrin Hydrochloride
|
Nylidrin Hydrochloride(Buphenine)は、βアドレナリン作動薬であり、末梢循環およびおそらく脳循環に対する血管拡張効果があるため、治療に使用されます。 |
|
|
| S4481 |
Guanabenz
|
Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678,BR-750) は、経口活性型の中心α2アドレナリン受容体アゴニストであり、降圧作用を有します。 |
|
|
| S1831 |
Carvedilol
|
Carvedilol(BM-14190、SKF 105517)は、うっ血性心不全(CHF)や高血圧の治療に用いられる非選択性のbeta blocker/alpha-1 blockerです。 |
- Communications Medicine, 2025, 420
- Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S8114 |
ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol)
|
Zenidolol (ICI-118551)塩酸塩は、β2、β1、β3受容体に対してそれぞれ0.7、49.5、611 nMのKi値を持つ、高選択的なβ2アドレナリン受容体拮抗薬です。 |
- Immunity, 2025, S1074-7613(25)00226-2
- Advanced Science, 2025, e13580
- Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2025, e011611
|
|
| S5430 |
Metoprolol
|
Metoprololは、β1、β2、β3アドレナリン受容体に対してそれぞれ-7.26±0.07、-6.89±0.09、-5.16±0.12のlog Kd値を持つ心臓選択的β1アドレナリン遮断薬です。急性心筋梗塞、心不全、狭心症、軽度から中等度の高血圧に使用されます。 |
- Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
- Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
- Europace, 2024, euae252
|
|
| S1283 |
Asenapine maleate
|
Asenapine maleate (Org 5222) は、セロトニン、ノルエピネフリン、ドパミン、およびヒスタミン受容体の高親和性アンタゴニストであり、統合失調症および双極性障害に関連する急性躁病の治療に使用されます。 |
- Journal of Advanced Research, 2024, 317-330
- J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
- Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
|
|
| S4358 |
Pimozide
|
Pimozide(Orap、R6238)は、ドパミン受容体のアンタゴニストであり、ドーパミンD3、D2、D1受容体に対するKi値はそれぞれ0.83 nM、3.0 nM、6600 nMです。Pimozideは、5-HT1Aおよびα1-アドレナリン受容体にも結合親和性を示し、Ki値はそれぞれ310 nMおよび39 nMです。Pimozideは、抗腫瘍活性を有する抗精神病薬であり、STAT3およびSTAT5の活性を抑制します。 |
- Mol Metab, 2025, 91:102069
- Oncogenesis, 2025, 31
- Oncogenesis, 2025, 14(1):31
|
|
| S1549 |
Nebivolol hydrochloride (R-65824)
|
Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride)は、IC50 0.8 nMでβ1-adrenoceptorを選択的に阻害します。 |
- J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Oncogenesis, 2022, 11(1):24
|
|
| S1424 |
Prazosin HCl
|
Prazosin HCl (cp-12299-1) は、高血圧症や良性前立腺肥大症の治療に用いられる、競合的なalpha-1 Adrenergic Receptor拮抗薬です。 |
- Communications Medicine, 2025, Article number: 1136
- The Journal of Physiological Sciences, 2025, 100016
- J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
|
|
| S2509 |
Sotalol HCl
|
Sotalol(MJ-1999)は、非選択的ベータブロッカーであり、IC50が43 μMのカリウムチャネルブロッカーです。 |
- Circulation, 2024, 150(7):563-576
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- EBioMedicine, 2023, 95:104741
|
|
| S4650 |
Atipamezole
|
Atipamezole (MPV-1248, MPV1248, Antisedan) は合成α2アドレナリン受容体拮抗薬です。ヒトでは抗パーキンソン病薬候補としても研究されています。 |
- Biomed Pharmacother, 2024, 177:117038
- Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-0461-6
- Experimental & Molecular Medicine, 2020, 1062-1074
|
|
| S2517 |
Maprotiline HCl
|
Maprotiline HClは、うつ病の治療に用いられる選択的Norepinephrine再取り込み阻害薬です。 |
- Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-025-06571-z
- Annals of Hematology, 2025, 5841–5854
- Frontiers in Pharmacology, 2021, 689767
|
|
| S1827 |
Betaxolol HCl
|
Betaxolol (SL 75212) は、β1 adrenergic receptor ブロッカーであり、IC50 は 6 μM です。 |
- Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2024, e009805
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Nature Communications, 2020, 1990
|
|
| S2038 |
Phentolamine Mesylate
|
Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)は、可逆的かつ非選択的なAdrenergic Receptor拮抗薬であり、高血圧エピソードの予防または管理に使用されます。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
- Sci Rep, 2024, 14(1):4178
|
|
| S2059 |
Terazosin HCl Dihydrate
|
Terazosin HCl は、選択的なα1-Adrenergic Receptor拮抗薬であり、前立腺肥大症 (BPH) の症状の治療に使用されます。 |
- The Journal of Physiological Sciences, 2025, 100016
- J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
- Journal of Biomedical Science, 2021, 8
|
|
| S5981 |
S(-)-Propranolol hydrochloride
|
プロプラノロールの活性エナンチオマーであるS(-)-Propranolol hydrochlorideは、β1、β2、β3に対してそれぞれ-8.16、-9.08、-6.93のlog Kd値を持つβ-Adrenoceptor (β-Adrenergic Receptor)アンタゴニストです。 |
- Pharmaceuticals, 2025, 181
- Heliyon, 2024, 10(11):e31865
- Heliyon, 2024, e31865
|
|
| E2901 |
(-)-Isoproterenol hydrochloride
|
(-)-Isoproterenol hydrochlorideは、beta-adrenergic receptorのアゴニストです。(-)-Isoproterenol hydrochlorideは、徐脈の治療や気管支拡張薬としても使用されます。 |
- Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
- Stem Cell Research & Therapy, 2022, 287
- BMC Cancer, 2022, 213
|
|
| S4679 |
Terazosin HCl
|
Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin)は、前立腺肥大症(BPH)の症状治療に用いられる選択的アルファ1遮断薬です。膀胱の平滑筋や血管壁におけるアドレナリンの作用を遮断することで効果を発揮します。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647018
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Journal of Biomedical Science, 2021, 8
|
|
| S2091 |
Betaxolol
|
Betaxolol(SL 75212、Dextrobetaxolol)は、高血圧や緑内障の治療に用いられる選択的beta1 Adrenergic Receptor遮断薬です。 |
- Nature Communications, 2020, 1990
- Nat Commun, 2020, 24;11(1):1990
- Chirality, 2018, 1195-1205
|
|
| S4817 |
Atenolol
|
Atenolol(テノーミン、ノルミテン、ブロキウム)は、ヒトβ1、β2、およびβ3アドレナリン受容体への結合に対して、log Kd値がそれぞれ-6.66±0.05、-5.99±0.14、-4.11±0.07である選択的β1受容体拮抗薬です。 |
- Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
- Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
- Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948
|
|
| S1409 |
Alfuzosin HCl
|
Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl) は、良性前立腺肥大症 (BPH) の治療に使用される alpha1 受容体拮抗薬です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- The Prostate, 2016, 757-766
- Prostate, 2016, 76(8):757-66
|
|
| S1856 |
Metoprolol Tartrate
|
Metoprolol Tartrate(CGP 2175E)は、高血圧や心不全の治療に使用される選択的β1 Adrenergic Receptor遮断薬です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Pharmaceutical Research, 2024, 557–566
- Frontiers in Pharmacology, 2022, 1049640
|
|
| S4124 |
Tolazoline HCl
|
Tolazoline(Imidaline hydrochloride,NSC35110 hydrochloride)は非選択的競合α-アドレナリン受容体拮抗薬です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Cancer Biology & Medicine, 2021, 74-89
- Insect Biochem Mol Biol, 2017, 90:61-70
|
|
| S5778 |
Esmolol
|
Esmololは、作用発現が速く、作用持続時間が非常に短く、治療用量では有意な内因性交感神経刺激作用または膜安定化作用を伴わない心臓選択的β1受容体遮断薬です。 |
- Doctoral Thesis, University of Pécs, 2023, nan
- UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
- Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2016, 73-81
|
|
| S1613 |
Silodosin
|
Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) は、良性前立腺肥大症の治療に用いられる、高選択的なα1A-adrenoceptor拮抗薬です。 |
- Communications Medicine, 2025, 5:1
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S2126 |
Naftopidil
|
Naftopidil (KT-611) は、α1-adrenergic receptor の選択的アンタゴニストであり、α1a、α1b、α1d に対する Ki 値はそれぞれ 3.7 nM、20 nM、1.2 nM です。これは、良性前立腺肥大症の治療に用いられます。 |
- J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
- Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
|
|
| S4123 |
Timolol Maleate
|
Timolol Maleate(MK-950、(S)-Timolol Maleate)は、Kiが1.97 nM/2.0 nMの、β1/β2に対する非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7
|
|
| S5780 |
Prazosin
|
Prazosinは、アルファ-1アドレナリン受容体でインバースアゴニストとして作用するα1ブロッカーです。高血圧の治療に使用されます。 |
- Analytical Chemistry, 2024, 1547-1555
- BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
|
|
| S5023 |
Nadolol
|
Nadolol(Corgard、Solgol、Anabet、SQ11725)は、降圧作用と抗不整脈作用を持つ非選択的ベータアドレナリン拮抗薬です。 |
- J Chromatogr A, 2024, 1734:465286
- Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
|
|
| S4291 |
Labetalol HCl
|
Labetalol HCl(AH-5158 hydrochloride、Labetalol hydrochloride、Sch-15719W)は、選択的α1アドレナリン受容体と非選択的βアドレナリン受容体の両方に対する二重拮抗薬であり、高血圧の治療に用いられます。 |
- ERJ Open Research, 2025, 00342-2025
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S4010 |
Acebutolol HCl
|
Acebutololは、高血圧、狭心症、不整脈の治療に使用されるβ-アドレナリン受容体拮抗薬です。 |
- Front Pharmacol, 2021, 12:740529
|
|
| S2607 |
Buflomedil HCl
|
Buflomedil HCl(NSC 759291)は、跛行または末梢動脈疾患の症状を治療するために使用される血管拡張薬です。非選択的alpha adrenergic receptor阻害剤です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S5666 |
Moxisylyte hydrochloride
|
Moxisylyte hydrochloride(チモキサミン)は、レイノー病の治療に用いられるアルファアドレナリン遮断薬です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S5942 |
Bisoprolol
|
Bisoprololは、心筋梗塞(MI)の二次予防、心不全、狭心症、軽度から中等度の高血圧に使用される心臓選択的β1アドレナリン遮断薬です。 |
- J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
|
|
| S5337 |
Rauwolscine hydrochloride
|
Rauwolscine hydrochloride (イソヨヒンビン、α-ヨヒンビン、コリナンチジン) は、Rauwolscine の塩酸塩型で、Ki が 12 nM の特異的かつ強力な α2 アンタゴニストです。 |
- J Pharm Biomed Anal, 2020, 180:113019
|
|
| S3656 |
Piribedil
|
Piribedil(Trivastal、Trivastan)は、中程度の抗うつ作用を持つ、比較的選択的なドーパミン(D2/D3)アゴニストです。また、α2アドレナリン(α2A/α2C)アンタゴニスト特性も持っています。 |
- Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
|
|
| S4085 |
Levobetaxolol HCl
|
Levobetaxolol (AL 1577A、(S)-Betaxolol hydrochloride) は、クローン化されたヒトβ1およびβ2受容体に対して、それぞれKi値0.76 nMおよび32.6 nMでより高い親和性を示します。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| E5827 |
Propranolol
|
Propranololは、βアドレナリン受容体(βAR)の非選択的拮抗薬であり、β1ARのKi値が1.8 nM、β2ARのKi値が0.8 nMで、cAMPレベルを効果的に低下させ、βARの下流でMAPK経路を活性化します。これは乳児血管腫(IH)の有効な治療法であり、血管腫幹細胞(HemSC)に対して抗増殖作用と抗生存作用を誘導します。 |
- Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
|
|
| S4100 |
Esmolol HCl
|
Esmolol (ASL8052)は、心拍数の上昇や不整脈のコントロールに使用される心臓選択的b遮断薬です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S4278 |
Carteolol HCl
|
Carteolol HCl(塩酸カルテオロール、OPC-1085塩酸塩)は、緑内障の治療に使用されるβアドレナリン受容体拮抗薬です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S2691 |
BMY 7378 Dihydrochloride
|
BMY 7378は、α2C-adrenoceptorおよびα1D-adrenoceptorに対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのpKi値は6.54と8.2です。また、5-HT1A receptorに対しては、pKi値8.3の混合アゴニストおよびアンタゴニストとして作用します。 |
|
|
| S1387 |
Naftopidil DiHCl
|
Naftopidil DiHCl(Flivas、KT-611、Avishot、BM-15275)は、選択的な5-HT1Aおよびα1-adrenergic receptor拮抗薬であり、IC50値はそれぞれ0.1 μMと0.2 μMです。 |
|
|
| S2499 |
Phenoxybenzamine HCl
|
Phenoxybenzamine HCl(NSC 37448、NCI-c01661)は、IC50が550 nMの非特異的、不可逆的なアルファアンタゴニストです。 |
|
|
| E6046 |
phentolamine hydrochloride
|
phentolamine hydrochlorideは、ヒトα2A、α2B、およびα2Cアドレナリン受容体に対してそれぞれ8.8、8.0、8.3のpKi値を有する、強力で選択的な経口活性のあるα1およびα2アドレナリン受容体拮抗薬です。また、α1-アドレナリン受容体サブタイプに対しても結合親和性を示し、クローン化されたα1A/Dに対して6.1 nM、α1Bに対して39.8 nM、α1Cに対して2.8 nMのKi値を示します。 |
|
|
| S5540 |
Landiolol hydrochloride
|
Landiolol hydrochloride (ONO-1101)は、超短時間作用型β1選択的アドレナリン受容体拮抗薬であるLandiololの塩酸塩です。 |
|
|
| S5802 |
Alprenolol hydrochloride
|
Alprenolol hydrochlorideは、アドレナリンβ受容体拮抗薬であるアルプレノロールの塩酸塩であり、降圧薬、抗狭心症薬、抗不整脈薬として使用されています。 |
|
|
| S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
|
RS-102895 hydrochloride(HCl)は、IC50が360 nMのケモカイン(C-Cモチーフ)受容体2(CCR2)の強力なアンタゴニストであり、CCR1には影響を与えません。RS-102895 hydrochlorideは、ヒトα1aおよびα1d受容体、ラット脳皮質5-HT1a受容体を細胞内でそれぞれIC50が130 nM、320 nM、470 nMで阻害します。 |
|
|
| S5766 |
Alfuzosin
|
キナゾリン誘導体であるAlfuzosin(SL 77499)は、選択的かつ競合的なα1アドレナリン受容体拮抗薬です。 |
|
|
| S0862 |
L-765314
|
L-765314は、IC50が1.90 nMであり、ラットおよびヒトのα1bアドレナリン受容体に対するKi値がそれぞれ5.4および2.0である、選択的かつ強力なα1b-adrenoceptor (α1b adrenergic receptor)拮抗薬です。 |
|
|
| E2875 |
Levobunolol(l-Bunolol) hydrochloride
|
Levobunolol (l-Bunolol) hydrochlorideは、IC50が48 μMの強力かつ非選択的なβ-adrenergic receptor拮抗薬です。 |
|
|
| E6035 |
(R)-Propranolol hydrochloride
|
(R)-Propranolol (hydrochloride) (Dexpropranolol hydrochloride) は、エピネフリン(EPI)とノルエピネフリン(NE)のβ1-およびβ2-アドレナリン受容体(AR)に対する作用を競合的に遮断する、非選択的βアドレナリン受容体(β-adrenergic receptor (βAR))アンタゴニストです。抗神経芽腫活性を示し、再発性および難治性の神経芽腫患者に対する併用療法に有効です。 |
|
|
| S9285 |
Fargesin
|
Fargesinはモクレン科植物から単離されたネオリグナンです。cAMP/PKA経路を介した潜在的なβ1ARアンタゴニストです。 |
|
|
| S5789 |
Propafenone
|
Propafenone(SA-79)は、経口活性型のナトリウムチャネル遮断薬であり、βアドレナリン受容体拮抗薬です。Propafenoneは、心臓不整脈の治療において幅広い活性を示します。Propafenoneは、心不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
|
|
| S5965 |
Urapidil
|
Urapidilは、α1アドレナリン受容体拮抗薬および5-HT1Aアゴニストとして作用する降圧薬です。 |
|
|
| S5281 |
Dapiprazole Hydrochloride
|
Dapiprazole Hydrochloride(Glamidolo Hydrochloride、Reversil Hydrochloride)は、眼科検査後の散瞳を元に戻すために使用されるアルファアドレナリン遮断薬であるダピプラゾールの塩酸塩形態です。 |
|
|
| S4649 |
Atipamezole hydrochloride
|
Atipamezole(Antisedan、MPV1248)は合成α2アドレナリン受容体拮抗薬です。ヒトにおいては、潜在的な抗パーキンソン病薬としても研究されています。Atipamezole hydrochlorideは、atipamezoleの塩酸塩です。 |
|
|
| S0116 |
Piperoxan hydrochloride
|
Piperoxan hydrochloride(Benodaine、Fourneau 933、F933、DL-Piperoxan)はα2(アルファ2)アドレナリン受容体の拮抗薬です。 |
|
|
| S0812 |
SR59230A
|
SR59230Aは、血液脳関門を通過し、β3、β1、およびβ2受容体に対してそれぞれ40 nM、408 nM、および648 nMのIC50値を持つ、強力で選択的なβ3-アドレナリン受容体拮抗薬です。 |
|
|
| S9050 |
Boldine
|
Peumus boldus から単離された Boldine は、血管組織において抗酸化作用、肝保護作用、細胞保護作用、解熱作用、抗炎症作用を伴うアルファアドレナリン拮抗作用を有しています。 |
|
|
| S1435 |
Tamsulosin hydrochloride
|
Tamsulosin (Flomax) hydrochlorideは、前立腺のalpha1A Adrenergic Receptorのアンタゴニストです。 |
|
|
| S5042 |
Bevantolol hydrochloride
|
Bevantolol hydrochloride(NC-1400)は、内因性β刺激作用がなく、弱い膜安定化作用および局所麻酔作用を有する心臓選択的βアドレナリン受容体拮抗薬です。 |
|
|
| E0408 |
JP1302
|
JP-1302(MMV006172)は、新規の高選択的α2C-アドレナリン受容体拮抗薬であり、α2C-アドレナリン受容体サブタイプに対するKb値は16 nMで、抗うつ作用および抗精神病様作用も有します。 |
|
|
| E4880 |
Labetalol
|
Labetalol(AH5158、Sch-15719Wフリーベース)は、経口活性のある、α1アドレナリン受容体および非選択的βアドレナリン受容体の選択的競合拮抗薬です。抗高血圧薬であるLabetalolは、心血管疾患の研究に使用されています。 |
|
|
| E6048New |
(S)-Terazosin
|
(S)-Terazosinは、α1a、α1b、およびα1d-adrenoceptorに対するKi値がそれぞれ3.91 nM、0.79 nM、1.16 nMの強力かつ選択的なα-adrenoceptorアンタゴニストです。また、α2a、α2B、およびα2c-adrenoceptorに対しても高い親和性を持ち、Ki値はそれぞれ729 nM、3.5 nM、46.4 nMです。様々な組織におけるアドレノセプターサブタイプの機能的役割を理解する上で有用なプローブとなる可能性があります。 |
|
|
| S5782 |
Doxazosin
|
Doxazosin(UK 33274)は、シナプス後α1アドレナリン受容体を選択的に拮抗するキナゾリン誘導体です。 |
|
|
| S2174 |
Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide)
|
Hydroxyflutamide (SCH-16423, Hydroxyniphtholide) は androgen receptor (AR) アンタゴニストであり、androgen receptor に対するIC50は0.7 μMです。 |
|
|
| S5923 |
Celiprolol hydrochloride
|
Celiprololは、部分的なβ2アゴニスト活性を有するβ1アドレナリン受容体拮抗薬です。 |
|
|
| S6447 |
Carazolol
|
Carazololは非特異的なβアドレナリン受容体遮断薬であり、β受容体に不可逆的に結合します。 |
|
|
| E6056New |
(R)-tamsulosin
|
(R)-Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617フリーベース、LY253351フリーベース)は、タムスロシンの鏡像異性体として純粋な薬理活性型であり、良性前立腺肥大症(BPH)および下部尿路症状(LUTS)の治療に用いられる選択的α₁A-アドレナリン受容体拮抗薬です。この形態は、キラルN-(1-フェニルエチル)アジリジン-2-カルボン酸誘導体を用いて合成され、その生産において高い立体選択的プロセスを可能にします。 |
|
|
| S5341 |
Metroprolol succinate
|
Metroprolol Succinate(メトプロロールスクシネート)は、心臓選択的競合性ベータ-1アドレナリン受容体拮抗薬であるメトプロロールのコハク酸塩形態であり、抗高血圧作用を持ち、内在性交感神経刺激作用を欠いている。 |
|
|
| S5432 |
Dibenamine Hydrochloride
|
Dibenamine (N-(2-クロロエチル)ジベンジルアミン、Sympatholytin、Dibenzylchlorethamine) は、α1アドレノ受容体の不可逆的遮断薬です。 |
|
|
| E6004 |
Metipranolol hydrochloride
|
Metipranolol hydrochlorideはβ-アドレナリン受容体の非選択的アンタゴニストです。また、鉄/アスコルビン酸およびニトロプルシドナトリウム誘発性の脂質過酸化を阻害し、IC50値はそれぞれ6.9 µMと25.1 µMです。これは抗酸化特性を示し、緑内障に関連する眼内圧上昇を低下させる研究に使用できます。 |
|
|
| E0529 |
Metipranolol
|
Metipranolol(Betamann)は強力なβ-アドレナリン受容体拮抗薬であり、モルモット心房β1-アドレナリン受容体およびラット子宮β2-アドレナリン受容体において、それぞれ8.3、8.4のベータ遮断効力(pA2)を有します。また、リガンド濃度0.7 nMの3H-DHA結合に対する強力な置換薬であり、39 ± 24 nMのKi値を有します。 |
|
|
| S2373 |
Yohimbine HCl
|
Yohimbine HCl (Antagonil) は α₂- アドレナリン受容体拮抗薬です。また、抗利尿作用を示すとともに、心拍数の上昇および血圧上昇を引き起こします。Yohimbine HCl (Antagonil) は勃起不全の治療に有用です。 |
- Front Pharmacol, 2024, 15:1431758
- Anesth Analg, 2023, 137(2):426-39
- Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
|
|
| S4797 |
Nicergoline
|
Nicergolineは、老人性認知症や血管性疾患の治療に使用される麦角誘導体です。選択的なalpha-1A adrenergic receptor遮断作用と、その他の作用機序も有しています。 |
|
|
| S2521 |
Epinephrine bitartrate
|
Epinephrine bitartrate(Adrenalinium)は、alpha-およびbeta-Adrenergic Receptor刺激薬です。 |
- Advanced Science, 2025, e13580
- iScience, 2024, 27(10):110862
- Sci Adv, 2024, 10(33):eado1533
|
|
| S4009 |
Mirabegron
|
Mirabegron (YM 178) は、EC50 が 22.4 nM の選択的β3-アドレナリン受容体アゴニストです。 |
- Biomed Pharmacother, 2025, 183:117816
- iScience, 2024, 27(10):110862
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
|
|
| S9507 |
(−)-Norepinephrine
|
(−)-Norepinephrine(Arterenol、Levarterenol、L-Noradrenaline)は天然の神経伝達物質およびホルモンです。これはアドレナリン受容体のアゴニストであり、α1、α2、およびβ1アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ330、56、740 nMです。(−)-Norepinephrineは心筋症の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
- Drug Design, Development and Therapy, 2025, 4585-4603
- Drug Des Devel Ther, 2025, 19:4585-4603
- BMC Nephrology, 2025, 498
|
|
| S2516 |
Xylazine HCl
|
Xylazine(BAY 1470 hydrochloride) は、鎮静剤および筋弛緩剤として使用されるα2-Adrenergic receptorアゴニストです。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
- Eur J Pharmacol, 2021, 911:174522
|
|
| S2569 |
Phenylephrine HCl
|
Phenylephrine HClは、主に充血除去薬として使用される選択的α1-adrenergic receptorアゴニストです。 |
- J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
- NPJ Regen Med, 2023, 8(1):9
- Front Immunol, 2022, 13:1090773
|
|
| S2507 |
Salbutamol (Albuterol) Sulfate
|
サルブタモール(アルブテロール)硫酸塩は、IC50が8.93 µMの短時間作用型β2-adrenergic receptorアゴニストです。 |
- Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
- Front Physiol, 2022, 13:800055
- cell, 2020, 180(1):64-78.e16
|
|
| S5564 |
Xylazine
|
Xylazineは、ウマ、ウシ、その他のヒト以外の哺乳類などの動物の鎮静、麻酔、筋弛緩、鎮痛に使用される部分的なアルファ-2アドレナリン受容体作動薬です。 |
- Cell Death & Disease, 2023, 318
- Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
- Cell Death Differ, 2020, 10.1038
|
|
| S2090 |
Dexmedetomidine HCl
|
Dexmedetomidine HCl((+)-Medetomidine Hydrochloride)は、非常に選択性が高く強力なalpha-2 Adrenergic Receptorアゴニストであり、顕著な鎮静作用により患者の麻酔必要量を減らします。 |
- Cancer Discovery, 2025, CD-24-0287
- Drug Delivery, 2025, 2585612
- British Journal of Anaesthesia, 2023, 142-153
|
|
| S7974 |
L755507
|
L-755,507は、EC50が0.43 nMの強力かつ選択的なβ3アドレナリン受容体部分アゴニストとして特徴付けられています。また、最近では、ヒト人工多能性幹細胞(iPSC)やその他の細胞タイプにおいて、CRISPRを介した相同組換え修復(HDR)効率を高めることが確認されています。 |
- Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
- Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
|
|
| S2566 |
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl
|
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl は、徐脈や心ブロックの治療に使用される非選択的beta-adrenergic receptor アゴニストです。 |
- Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
- BMC Cancer, 2022, 22(1):213
- J Dairy Sci, 2022, 105-10:8426-8438
|
|
| S2458 |
Clonidine HCl
|
Clonidine HCl(Kapvay)は、ED50が0.02±0.01 mg/kgの直接作用型α2 adrenergicアゴニストです。 |
- J Control Release, 2025, 379:120-134
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
|
|
| S4296 |
Salmeterol Xinafoate
|
Salmeterol Xinafoate(GR 33343X xinafoate,Salmetedur) は、抗炎症作用を持つ長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストであり、喘息症状や慢性閉塞性肺疾患 (COPD) 症状の治療に用いられます。 |
- bioRxiv, 2024, nan
- American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2023, C133-C141
- ACS Pharmacol Transl Sci, 2019, 2(3):148-154
|
|
| S4127 |
Terbutaline Sulfate
|
Terbutaline Sulfate(Terbutaline hemisulfate)は、53 nMのIC50を持つ選択的β2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
- BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
- BMC Pharmacology and Toxicology, 2020, 61
- Human Reproduction, 2016, 2506-2519
|
|
| S3727 |
Vilanterol Trifenate
|
Vilanterol trifenatate(GW642444M)は、COPDおよび喘息の1日1回治療のための、本来的な24時間作用を持つ新規吸入型長時間作用性ベータ2アドレナリン受容体作動薬です。 |
- Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100
- Gut, 2024, 1984-1998
- Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
|
|
| S4065 |
Guanabenz Acetate
|
Guanabenz Acetate(WY-8678)は、α2a-アドレナリン受容体、α2b-アドレナリン受容体、およびα2c-アドレナリン受容体の選択的アゴニストであり、pEC50値はそれぞれ8.25、7.01、約5です。 |
- Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12
- British Journal of Pharmacology, 2019, 801-813
- Thyroid, 2019, 29(6):809-823
|
|
| S3061 |
Epinephrine HCl
|
Epinephrine HCl(アドレナリン)はホルモンであり、神経伝達物質です。 |
- Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
- Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2021, e001466
- J Immunother Cancer, 2021, 9(1)e001466
|
|
| S2092 |
Detomidine HCl
|
Detomidine HCl(MPV 253AII)は、α2 catecholamine receptorsの活性化を介して、用量依存的な鎮静作用と鎮痛作用を発揮します。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Nature, 2018, 372-376
- Nature, 2018, 560(7718):372-376
|
|
| S5527 |
Salmeterol
|
Salmeterol(Astmerole、GR-33343X、SN408D)は、WT β2ARに対して1.5 nMのKi値を持つ長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストであり、WT β2ARに対する非常に高い選択性を示します(β1Ki/β2Ki比は約1500)。 |
- Front Pharmacol, 2022, 13:865715
- Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239
- Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
|
|
| S3960 |
Higenamine hydrochloride
|
Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine) は、Norcoclaurine HCl としても知られ、多くの植物に天然に存在する化学化合物である非選択的β2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
- Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04197-z
- Oncol Rep, 2021, 46(3)202
- Oncology Reports, 2021, 202
|
|
| S5683 |
Isoproterenol sulfate dihydrate
|
Isoproterenol Sulfateは、気管支拡張作用を持つβアドレナリン受容体アゴニストであるイソプロテレノールの硫酸塩です。Isoproterenol sulfate dihydrate can be used to induce animal models of Angina Pectoris. |
- Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
- Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09615-y
- Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(10):119080
|
|
| S5654 |
Indacaterol
|
Indacaterolは、β1-アドレナリン受容体に対するpKiが7.36、β2-アドレナリン受容体に対するpKiが5.48である超長時間作用型β-アドレナリン受容体アゴニストである。 |
- J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70335
- Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
- J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
|
|
| S6487 |
fluticasone furoate
|
Fluticasone furoate(GW685698)は、気管支拡張作用が持続する吸入ステロイド/長時間作用型β2刺激薬の組み合わせです。非アレルギー性鼻炎およびアレルギー性鼻炎の治療に点鼻スプレーで投与されます。 |
- ACS Pharmacology & Translational Science, 2025, 245-255
- Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
- Frontiers in Pharmacology, 2025, 1621775
|
|
| S3041 |
Droxidopa
|
Droxidopa(L-DOPS)は精神活性薬であり、神経伝達物質ノルエピネフリン(ノルアドレナリン)およびエピネフリン(アドレナリン)の前駆体として作用します。 |
- Science Translational Medicine, 2024, 16(738):eadg3665
- bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812
|
|
| S2522 |
L-Adrenaline
|
L-Adrenaline(エピネフリン)は、カテコールアミンとして知られる化合物群に属します。L-Adrenalineは不整脈の動物モデルを誘発するために使用できます。本製品は有害化学物質(急性毒性/可燃性/皮膚腐食性)です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2021, e001466
|
|
| S3060 |
Medetomidine HCl
|
Medetomidineは、1.08 nMのKiを持つ選択的α2-adrenoceptorアゴニストであり、α1-adrenoceptorに対して1620倍の選択性を示します。 |
- Research Square (Preprint), 2026, Preprint
- Micromachines, 2018, 9(6)
|
|
| S1437 |
Tizanidine HCl
|
Tizanidine HCl (DS 103-282) はα2-Adrenergic Receptorアゴニストであり、中枢神経系ノルアドレナリン作動性ニューロンからの神経伝達物質放出を阻害します。 |
- Communications Medicine, 2025, 420
- Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
|
|
| S5537 |
Tizanidine
|
Tizanidineはイミダゾリン誘導体であり、中枢作用性のα2アドレナリン作動薬として、急性筋肉痙攣および慢性痙縮の治療のための筋弛緩剤として使用されます。 |
- Communications Medicine, 2025, 420
- Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
|
|
| S5768 |
Fenoterol hydrobromide
|
Fenoterol hydrobromide(フェノテロール)は、気管支拡張作用を持つβ2アドレナリン受容体アゴニストであるフェノテロールの臭化水素酸塩です。 |
- Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
- Skeletal Muscle, 2017, 16
|
|
| S4693 |
Guanfacine Hydrochloride
|
Guanfacine Hydrochloride(Tenex、Intuniv)は、抗高血圧作用を持つ選択的なα2Aアドレナリン受容体アゴニストです。 |
- bioRxiv, 2025, nan
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S5925 |
Olodaterol hydrochloride
|
Olodaterol hydrochloride(BI-1744)は、長時間作用型beta2-adrenergicアゴニストであるOlodaterolの塩酸塩形です。 |
- Frontiers in Pharmacology, 2025, 1621775
- Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
|
|
| S5750 |
DL-Norepinephrine hydrochloride
|
ノルエピネフリン(ノルアドレナリン)は、ほとんどの交感神経効果器接合部における神経伝達物質であり、α1およびβ1アドレナリン受容体の両方に薬理学的効果があります。 |
- Journal of Ethnopharmacology, 2025, 119517
- J Ethnopharmacol, 2025, 344:119517
|
|
| S5494 |
Salbutamol
|
Salbutamol (Albuterol) は、喘息、気管支炎、肺気腫、その他の肺疾患患者の気管支痙攣を治療または予防するために使用される、短時間作用型の選択的ベータ2アドレナリン受容体作動薬です。 |
- Front Physiol, 2022, 13:800055
- BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
|
|
| S3185 |
Adrenalone HCl
|
Adrenaloneは、主にalpha-1 Adrenergic Receptorに作用する局所血管収縮薬および止血薬として使用されるアドレナリン作動薬です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Skeletal Muscle, 2017, 16
|
|
| S3083 |
Indacaterol Maleate
|
Indacaterol (QAB149) は、β1-アドレナリン受容体に対するpKiが7.36、β2-アドレナリン受容体に対するpKiが5.48の超長時間作用型β-アドレナリン受容体アゴニストです。 |
- J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
|
|
| S3294 |
Demethyl-Coclaurine
|
中国の生薬であるトリカブトの根の主要成分であるDemethyl-Coclaurine(ヒゲナミン、ノルコクラウリン)は、ベータ2アドレナリン受容体(β2-AR)アゴニストです。Demethyl-CoclaurineはAKTリン酸化を刺激し、心筋細胞における抗アポトーシス効果にはPI3K活性化が必要です。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
|
|
| S2020 |
Formoterol Hemifumarate
|
Formoterol Hemifumarate(Eformoterol、CGP 25827A、NSC 299587、YM 08316、Formoterol fumarate)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の管理に使用される強力で選択的かつ長時間作用型のβ2-adrenoceptorアゴニストです。 |
|
|
| S2519 |
Naphazoline HCl
|
Naphazoline HClは、眼科用血管収縮薬であり、イミダゾリン誘導体交感神経作動性アミンです。 |
|
|
| S2533 |
Ritodrine HCl
|
Ritodrine HCl(NSC 291565、DU 21220、Ritodrine)は、β-2 adrenergic receptorアゴニストであるリトドリンの塩酸塩です。 |
|
|
| S2438 |
Synephrine HCl
|
Synephrine HCl (Oxedrine, p-Synephrine) は、交感神経刺激性のα-adrenergic receptor (AR)アゴニストです。 |
|
|
| S2545 |
Scopine
|
Scopine(6,7-Epoxytropine)は、α1-adrenergic receptorアゴニストであり、急性循環器ショックの治療に使用されるアニソジンの代謝産物です。 |
|
|
| S2523 |
DL-Adrenaline
|
DL-Adrenaline(dl-Epinephrine)は、副腎髄質から分泌されるホルモンであり、神経伝達物質です。 |
|
|
| S4266 |
Brimonidine Tartrate
|
Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)は、α2Aアドレナリン受容体に対して0.45 nMのEC50を持つ高選択的α-adrenergic receptorアゴニストであり、開放隅角緑内障または高眼圧症の治療に使用されます。 |
|
|
| S2615 |
Noradrenaline bitartrate monohydrate
|
Noradrenaline bitartrate monohydrateは、強力なAdrenergic Receptor(AR)アゴニストであり、主にα1、α2、およびβ1 Adrenergic Receptorを標的とし、α1受容体では330 nM、α2受容体では56 nMのKi値を示します。 |
|
|
| S0032 |
Batefenterol
|
Batefenterol(GSK961081、TD-5959)は、ムスカリン受容体拮抗薬とβ2-アドレナリン受容体作動薬の両方であり、hM2、hM3ムスカリン受容体、hβ2-アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ1.4 nM、1.3 nM、3.7 nMです。 |
|
|
| E4888 |
Guanabenz hydrochloride
|
Guanabenz hydrochloride (NE56490)は、α2アドレノセプターの低分子、降圧作用性アゴニストです。これはeIF2αとGADD34も阻害し、心肥大、心不全、アテローム性動脈硬化症、および虚血性心疾患の治療の可能性を示しています。 |
|
|
| E4825 |
Naphazoline (nitrate)
|
Naphazoline (nitrate) は末梢のα2-adrenergic receptorのアゴニストであり、局所点鼻薬として使用されています。また、血管収縮剤として術中出血を効果的に減らし、術後鎮痛を強化します。鼻腔内リドカインと併用すると、術中および術後の痛みを大幅に軽減し、鼻中隔形成術後のレスキュー鎮痛剤の必要性を減少させます。 |
|
|
| S5769 |
Fenoterol
|
Fenoterol(フェノテロール)は、気管支拡張作用を持つβ2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| S4135 |
Clorprenaline HCl
|
Clorprenaline HCl (NSC 334693)はβ2-receptorアゴニストであり、気管支拡張作用が著しいです。 |
|
|
| S4043 |
Tetrahydrozoline HCl
|
Tetrahydrozoline (Tetryzoline) HClは、アルファ受容体アゴニスト活性を持つイミダゾリン誘導体です。 |
|
|
| E7904 |
Ritodrine
|
Ritodrine (DU21220) は、強力かつ選択的なβ2アドレナリン受容体アゴニストです。子宮の反復収縮を急速に阻害し、切迫早産の予防や妊娠期間の延長を研究するために使用できます。 |
|
|
| E4963 |
Clonidine
|
Clonidine(Clonidin)は、直接作用型のα2アドレナリン作動薬です。小児および青年における注意欠陥・多動性障害(ADHD)の治療に用いられる可能性があります。 |
|
|
| S5217 |
Arformoterol Tartrate
|
Arformoterol Tartrateは、気管支拡張作用を持つ長時間作用型ベータ2アドレナリン作動薬であるアルホルモテロールの酒石酸塩です。 |
|
|
| E8311New |
Isoprenaline
|
Isoprenalineは、βアドレナリン受容体の合成非選択的アゴニストであり、徐脈、心ブロック、およびうっ血性心不全の治療に使用されます。 |
|
|
| S5734 |
Midodrine hydrochloride
|
Midodrine hydrochlorideは、血管収縮剤として使用されるアドレナリンα-1作動薬であるミドドリンの塩酸塩です。 |
|
|
| S5735 |
Midodrine
|
Midodrineは、血管昇圧剤として知られる薬剤のクラスに属します。これはアドレナリンα-1受容体作動薬です。 |
|
|
| S5727 |
Tetryzoline
|
Tetryzoline (Tetrahydrozoline) は、一部の市販点眼薬および点鼻薬に使用されるαアドレナリン作動薬です。 |
|
|
| S5954 |
L-(-)-α-Methyldopa hydrate
|
強力な降圧薬であるL-(-)-α-Methyldopa (Methyldopa, MK-351) hydrateは、α2アドレナリン受容体の選択的アゴニストです。 |
|
|
| E4842 |
Vilanterol
|
Vilanterol(GW642444)は、β2アドレナリン受容体(β2-AR)の強力かつ選択的なアゴニストであり、cAMP検出アッセイにおけるβ2-AR、β1-AR、およびβ3-ARのpEC50値はそれぞれ10.37、6.98、および7.36です。 |
|
|
| S2576 |
Xylometazoline HCl
|
Xylometazolineは、一般的に点鼻薬として使用されるα-adrenoceptorアゴニストであり、α2B-adrenoceptorサブタイプにおいて99 μMのEC50で最高の効力を示します。 |
|
|
| S3640 |
Methoxyphenamine Hydrochloride
|
Methoxyphenamine Hydrochloride(2-メトキシ-N-メチルアンフェタミン、OMMA)は、気管支拡張薬として使用されるアンフェタミンクラスのβ-アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| S2304 |
Gramine
|
グラミン(ドナキシン)は、ジャイアントリードから単離された天然のインドールアルカロイドで、活性アディポネクチン受容体(AdipoR)のアゴニストとして作用し、AdipoR2とAdipoR1に対してそれぞれ3.2 µMと4.2 µMのIC50値を示します。Gramineはヒトおよびマウスのβ2-Adrenergic receptor(β2-AR)のアゴニストでもあります。 |
|
|
| S1423 |
Dobutamine HCl
|
Dobutamine(Dobutrex)塩酸塩はβ1-AR(β-1 Adrenergic Receptor)の選択的強力アゴニストであり、α1-ARおよびβ2-ARに対して弱い活性を示します。Dobutamineは、心筋収縮力を改善し、心拍出量(CO)を増加させることにより、低血圧の犬およびヒト患者の血圧を効果的に回復させる交感神経作用薬です。 |
|
|
| S6583 |
Apraclonidine HCl
|
Apraclonidine (Iopidine, ALO 2145) は、緑内障治療に使用される交感神経刺激薬です。これはアルファ2アドレナリン受容体作動薬です。 |
|
|
| S4485 |
Olodaterol
|
Olodaterolは、慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の治療のための吸入薬(チオトロピウム/オロダテロール)の成分として使用される、長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| S5669 |
Isoxsuprine hydrochloride
|
Isoxsuprine hydrochlorideは、血管拡張作用を持つβアドレナリン作動薬です。 |
|
|
| E1049 |
CL316243
|
CL316243は、β3アドレナリン受容体の非常に強力で選択的なアゴニストであり、EC50値はそれぞれ3 nMですが、β1/2受容体に対しては極めて低い親和性しか持ちません。脂肪細胞のリポクシスを効果的に刺激し、褐色脂肪組織の熱産生と代謝率を増加させます。 |
|
|
| S6407 |
Tulobuterol hydrochloride
|
Tulobuterolは、気管支拡張作用、抗炎症作用、抗ウイルス作用を有する長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| E6068New |
levosalbutamol hydrochloride
|
levosalbutamol hydrochloride((R)-Salbutamol hydrochloride, (R)-Salbutamol hydrochloride)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に用いられるβ2アドレナリン受容体の短時間作用型アゴニストです。サルブタモールの活性(R)エナンチオマーです。 |
|
|
| E4892 |
Formoterol
|
Formoterolは、気道の平滑筋細胞にあるbeta2-adrenergic受容体に結合して活性化することにより機能する、選択性が高く強力な長時間作用型beta2-adrenergicアゴニストです。慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の治療に使用されます。 |
|
|
| E2944 |
Norepinephrine hydrochloride
|
Norepinephrine hydrochloride (Levarterenol; L-Noradrenaline) は、アドレナリン受容体 (AR) の強力な作動薬です。Norepinephrine は α1、α2、β1 受容体を活性化します。 |
|
|
| E4849 |
Terbutaline
|
バンブテロールの活性代謝物であるTerbutaline(Brican、Brethine)は、MKP-1の発現を増加させる経口活性型のβ2アドレナリン受容体アゴニストです。Terbutalineは、気管支拡張薬として閉塞性肺疾患の治療に使用されます。また、抗炎症作用も示します。 |
|
|
| S2083 |
Procaterol HCl
|
Procaterol HCl (OPC-2009)は、Kpが8 nMの短時間作用型β2-Adrenergic Receptorアゴニストで、喘息の治療に用いられます。 |
|
|
| E7406 |
Tulobuterol
|
Tulobuterol (C-78フリーベース)は、β2アドレナリン受容体の長時間作用型選択的アゴニストです。経皮パッチとして使用でき、正常な横隔膜の筋力を高め、気管支喘息の治療を助け、吸入された室内塵中のエンドトキシンから保護する可能性があります。 |
|
|
| E2964 |
Norepinephrine tartrate
|
Norepinephrine tartrateはアドレナリン受容体(AR)の強力なアゴニストである。Norepinephrineはα1、α2、β1受容体を活性化する。 |
|
|
| S4277 |
Bambuterol HCl
|
Bambuterol HCl(塩酸バンブテロール、KWD-2183塩酸塩)は、喘息治療に使用される強力なβ-アドレナリン受容体アゴニストです。 |
|
|
| E1746 |
Protokylol hydrochloride
|
Protokylol hydrochloride(Caytine hydrochloride、JB-251 hydrochloride)はプロトキロールの塩酸塩で、β-adrenergic receptorのアゴニストです。Protokylol hydrochlorideは気管支拡張剤としても使用されます。 |
|
|
| S2362 |
Synephrine
|
ビターオレンジやその他の柑橘類抽出物に含まれる天然のプロトアルカロイドであるSynephrine(Oxedrine)は、一般的に減量のために使用されます。 |
|
|
| S9508 |
Brimonidine
|
Brimonidine(Bromoxidine、UK 1430)は、αアドレナリン受容体アゴニスト(主にα-2)であり、開放隅角緑内障または高眼圧症の治療に用いられ、眼圧を低下させます。 |
|
|
| S5267 |
Nylidrin Hydrochloride
|
Nylidrin Hydrochloride(Buphenine)は、βアドレナリン作動薬であり、末梢循環およびおそらく脳循環に対する血管拡張効果があるため、治療に使用されます。 |
|
|
| S4481 |
Guanabenz
|
Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678,BR-750) は、経口活性型の中心α2アドレナリン受容体アゴニストであり、降圧作用を有します。 |
|
|