Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor製品

  • All (257)
  • Adrenergic Receptor阻害剤 (20)
  • Adrenergic Receptor活性剤(2)
  • Adrenergic Receptor拮抗剤(73)
  • Adrenergic Receptor作動薬(80)
  • Adrenergic Receptorモジュレータ(1)
  • 新製品
製品コード 製品名称 製品説明 文献中Selleckの製品使用例 お客様のフィードバック
S2521 Epinephrine bitartrate Epinephrine bitartrate(Adrenalinium)は、alpha-およびbeta-Adrenergic Receptor刺激薬です。
Advanced Science, 2025, e13580
iScience, 2024, 27(10):110862
Sci Adv, 2024, 10(33):eado1533
S4076 Propranolol HCl Propranolol HCl (AY-64043, ICI-45520, NCS-91523) は、競合的な非選択的β-アドレナリン受容体阻害剤です。
Cell Res, 2024, 10.1038/s41422-024-00946-z
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Sci Rep, 2024, 14(1):4178
S4009 Mirabegron Mirabegron (YM 178) は、EC50 が 22.4 nM の選択的β3-アドレナリン受容体アゴニストです。
Biomed Pharmacother, 2025, 183:117816
iScience, 2024, 27(10):110862
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S1831 Carvedilol Carvedilol(BM-14190、SKF 105517)は、うっ血性心不全(CHF)や高血圧の治療に用いられる非選択性のbeta blocker/alpha-1 blockerです。
Communications Medicine, 2025, 420
Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S8114 ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Zenidolol (ICI-118551)塩酸塩は、β2、β1、β3受容体に対してそれぞれ0.7、49.5、611 nMのKi値を持つ、高選択的なβ2アドレナリン受容体拮抗薬です。
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00226-2
Advanced Science, 2025, e13580
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2025, e011611
S9507 (−)-Norepinephrine (−)-Norepinephrine(Arterenol、Levarterenol、L-Noradrenaline)は天然の神経伝達物質およびホルモンです。これはアドレナリン受容体のアゴニストであり、α1、α2、およびβ1アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ330、56、740 nMです。(−)-Norepinephrineは心筋症の動物モデルを誘発するために使用できます。
Drug Design, Development and Therapy, 2025, 4585-4603
Drug Des Devel Ther, 2025, 19:4585-4603
BMC Nephrology, 2025, 498
S2516 Xylazine HCl Xylazine(BAY 1470 hydrochloride) は、鎮静剤および筋弛緩剤として使用されるα2-Adrenergic receptorアゴニストです。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
Eur J Pharmacol, 2021, 911:174522
S2569 Phenylephrine HCl Phenylephrine HClは、主に充血除去薬として使用される選択的α1-adrenergic receptorアゴニストです。
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
NPJ Regen Med, 2023, 8(1):9
Front Immunol, 2022, 13:1090773
Phenylephrine-S256901Y0520170929.gif
S5430 Metoprolol Metoprololは、β1、β2、β3アドレナリン受容体に対してそれぞれ-7.26±0.07、-6.89±0.09、-5.16±0.12のlog Kd値を持つ心臓選択的β1アドレナリン遮断薬です。急性心筋梗塞、心不全、狭心症、軽度から中等度の高血圧に使用されます。
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
Europace, 2024, euae252
S2507 Salbutamol (Albuterol) Sulfate サルブタモール(アルブテロール)硫酸塩は、IC50が8.93 µMの短時間作用型β2-adrenergic receptorアゴニストです。
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
Front Physiol, 2022, 13:800055
cell, 2020, 180(1):64-78.e16
Salbutamol-Sulfate-S250701Z0120170929.gif
S1283 Asenapine maleate Asenapine maleate (Org 5222) は、セロトニンノルエピネフリンドパミン、およびヒスタミン受容体の高親和性アンタゴニストであり、統合失調症および双極性障害に関連する急性躁病の治療に使用されます。
Journal of Advanced Research, 2024, 317-330
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
S1206 Bisoprolol fumarate Bisoprolol fumarate(EMD33512)は、選択的β1 Adrenergic Receptor遮断薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
Front Nutr, 2022, 9:907986
S5564 Xylazine Xylazineは、ウマ、ウシ、その他のヒト以外の哺乳類などの動物の鎮静、麻酔、筋弛緩、鎮痛に使用される部分的なアルファ-2アドレナリン受容体作動薬です。
Cell Death & Disease, 2023, 318
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
Cell Death Differ, 2020, 10.1038
S4358 Pimozide Pimozide(Orap、R6238)は、ドパミン受容体のアンタゴニストであり、ドーパミンD3、D2、D1受容体に対するKi値はそれぞれ0.83 nM、3.0 nM、6600 nMです。Pimozideは、5-HT1Aおよびα1-アドレナリン受容体にも結合親和性を示し、Ki値はそれぞれ310 nMおよび39 nMです。Pimozideは、抗腫瘍活性を有する抗精神病薬であり、STAT3およびSTAT5の活性を抑制します。
Mol Metab, 2025, 91:102069
Oncogenesis, 2025, 31
Oncogenesis, 2025, 14(1):31
S2090 Dexmedetomidine HCl Dexmedetomidine HCl((+)-Medetomidine Hydrochloride)は、非常に選択性が高く強力なalpha-2 Adrenergic Receptorアゴニストであり、顕著な鎮静作用により患者の麻酔必要量を減らします。
Cancer Discovery, 2025, CD-24-0287
Drug Delivery, 2025, 2585612
British Journal of Anaesthesia, 2023, 142-153
S5739 Nebivolol Nebivolol(Bystolic、R 065824)は、高血圧や左心室不全の治療に使用される、一酸化窒素増強血管拡張作用を持つβ1受容体遮断薬です。
International Journal of Molecular Sciences, 2023, 9708
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
Frontiers in Pharmacology, 2022, 1049640
S7974 L755507 L-755,507は、EC50が0.43 nMの強力かつ選択的なβ3アドレナリン受容体部分アゴニストとして特徴付けられています。また、最近では、ヒト人工多能性幹細胞(iPSC)やその他の細胞タイプにおいて、CRISPRを介した相同組換え修復(HDR)効率を高めることが確認されています。
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
S1324 Doxazosin Mesylate キナゾリン誘導体であるDoxazosinは、シナプス後部α1-Adrenergic Receptorを特異的に阻害し、高血圧や良性前立腺肥大症に伴う尿閉の治療に用いられます。
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z
J Ocul Pharmacol Ther, 2017, 33(1):50-56
Doxazosin-S132401W0120140228.gif
S2566 Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Isoprenaline (Isoproterenol) HCl は、徐脈や心ブロックの治療に使用される非選択的beta-adrenergic receptor アゴニストです。
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
BMC Cancer, 2022, 22(1):213
J Dairy Sci, 2022, 105-10:8426-8438
S1549 Nebivolol hydrochloride (R-65824) Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride)は、IC50 0.8 nMでβ1-adrenoceptorを選択的に阻害します。
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Oncogenesis, 2022, 11(1):24
S1424 Prazosin HCl Prazosin HCl (cp-12299-1) は、高血圧症や良性前立腺肥大症の治療に用いられる、競合的なalpha-1 Adrenergic Receptor拮抗薬です。
Communications Medicine, 2025, Article number: 1136
The Journal of Physiological Sciences, 2025, 100016
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
S2509 Sotalol HCl Sotalol(MJ-1999)は、非選択的ベータブロッカーであり、IC50が43 μMのカリウムチャネルブロッカーです。
Circulation, 2024, 150(7):563-576
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
EBioMedicine, 2023, 95:104741
S4650 Atipamezole Atipamezole (MPV-1248, MPV1248, Antisedan) は合成α2アドレナリン受容体拮抗薬です。ヒトでは抗パーキンソン病薬候補としても研究されています。
Biomed Pharmacother, 2024, 177:117038
Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-0461-6
Experimental & Molecular Medicine, 2020, 1062-1074
S2517 Maprotiline HCl Maprotiline HClは、うつ病の治療に用いられる選択的Norepinephrine再取り込み阻害薬です。
Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-025-06571-z
Annals of Hematology, 2025, 5841–5854
Frontiers in Pharmacology, 2021, 689767
S1827 Betaxolol HCl Betaxolol (SL 75212) は、β1 adrenergic receptor ブロッカーであり、IC50 は 6 μM です。
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2024, e009805
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nature Communications, 2020, 1990
S2458 Clonidine HCl Clonidine HCl(Kapvay)は、ED50が0.02±0.01 mg/kgの直接作用型α2 adrenergicアゴニストです。
J Control Release, 2025, 379:120-134
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
S2038 Phentolamine Mesylate Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)は、可逆的かつ非選択的なAdrenergic Receptor拮抗薬であり、高血圧エピソードの予防または管理に使用されます。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
Sci Rep, 2024, 14(1):4178
S2059 Terazosin HCl Dihydrate Terazosin HCl は、選択的なα1-Adrenergic Receptor拮抗薬であり、前立腺肥大症 (BPH) の症状の治療に使用されます。
The Journal of Physiological Sciences, 2025, 100016
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
Journal of Biomedical Science, 2021, 8
S4296 Salmeterol Xinafoate Salmeterol Xinafoate(GR 33343X xinafoate,Salmetedur) は、抗炎症作用を持つ長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストであり、喘息症状や慢性閉塞性肺疾患 (COPD) 症状の治療に用いられます。
bioRxiv, 2024, nan
American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2023, C133-C141
ACS Pharmacol Transl Sci, 2019, 2(3):148-154
S4127 Terbutaline Sulfate Terbutaline Sulfate(Terbutaline hemisulfate)は、53 nMのIC50を持つ選択的β2アドレナリン受容体アゴニストです。
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
BMC Pharmacology and Toxicology, 2020, 61
Human Reproduction, 2016, 2506-2519
S3727 Vilanterol Trifenate Vilanterol trifenatate(GW642444M)は、COPDおよび喘息の1日1回治療のための、本来的な24時間作用を持つ新規吸入型長時間作用性ベータ2アドレナリン受容体作動薬です。
Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100
Gut, 2024, 1984-1998
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
S5981 S(-)-Propranolol hydrochloride プロプラノロールの活性エナンチオマーであるS(-)-Propranolol hydrochlorideは、β1、β2、β3に対してそれぞれ-8.16、-9.08、-6.93のlog Kd値を持つβ-Adrenoceptor (β-Adrenergic Receptor)アンタゴニストです。
Pharmaceuticals, 2025, 181
Heliyon, 2024, 10(11):e31865
Heliyon, 2024, e31865
E2901 (-)-Isoproterenol hydrochloride (-)-Isoproterenol hydrochlorideは、beta-adrenergic receptorのアゴニストです。(-)-Isoproterenol hydrochlorideは、徐脈の治療や気管支拡張薬としても使用されます。
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
Stem Cell Research & Therapy, 2022, 287
BMC Cancer, 2022, 213
S4679 Terazosin HCl Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin)は、前立腺肥大症(BPH)の症状治療に用いられる選択的アルファ1遮断薬です。膀胱の平滑筋や血管壁におけるアドレナリンの作用を遮断することで効果を発揮します。
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647018
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Journal of Biomedical Science, 2021, 8
S2091 Betaxolol Betaxolol(SL 75212、Dextrobetaxolol)は、高血圧や緑内障の治療に用いられる選択的beta1 Adrenergic Receptor遮断薬です。
Nature Communications, 2020, 1990
Nat Commun, 2020, 24;11(1):1990
Chirality, 2018, 1195-1205
S4817 Atenolol Atenolol(テノーミン、ノルミテン、ブロキウム)は、ヒトβ1、β2、およびβ3アドレナリン受容体への結合に対して、log Kd値がそれぞれ-6.66±0.05、-5.99±0.14、-4.11±0.07である選択的β1受容体拮抗薬です。
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948
S1409 Alfuzosin HCl Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl) は、良性前立腺肥大症 (BPH) の治療に使用される alpha1 受容体拮抗薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
The Prostate, 2016, 757-766
Prostate, 2016, 76(8):757-66
Alfuzosin-HCl-S140901X0120161128.gif
S1856 Metoprolol Tartrate Metoprolol Tartrate(CGP 2175E)は、高血圧や心不全の治療に使用される選択的β1 Adrenergic Receptor遮断薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Pharmaceutical Research, 2024, 557–566
Frontiers in Pharmacology, 2022, 1049640
S4113 Desvenlafaxine Desvenlafaxine(WY 45233 Succinate)は、セロトニン(5-HT)とノルエピネフリン(NE)の再取り込み阻害剤であり、それぞれ40.2 nMと558.4 nMのKiを持っています。
Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
American Journal of Cancer Research, 2024, 1087-1100
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
S4065 Guanabenz Acetate Guanabenz Acetate(WY-8678)は、α2a-アドレナリン受容体α2b-アドレナリン受容体、およびα2c-アドレナリン受容体の選択的アゴニストであり、pEC50値はそれぞれ8.25、7.01、約5です。
Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12
British Journal of Pharmacology, 2019, 801-813
Thyroid, 2019, 29(6):809-823
S3061 Epinephrine HCl Epinephrine HCl(アドレナリン)はホルモンであり、神経伝達物質です。
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2021, e001466
J Immunother Cancer, 2021, 9(1)e001466
S2092 Detomidine HCl Detomidine HCl(MPV 253AII)は、α2 catecholamine receptorsの活性化を介して、用量依存的な鎮静作用と鎮痛作用を発揮します。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nature, 2018, 372-376
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S5527 Salmeterol Salmeterol(Astmerole、GR-33343X、SN408D)は、WT β2ARに対して1.5 nMのKi値を持つ長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストであり、WT β2ARに対する非常に高い選択性を示します(β1Ki/β2Ki比は約1500)。
Front Pharmacol, 2022, 13:865715
Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S3960 Higenamine hydrochloride Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine) は、Norcoclaurine HCl としても知られ、多くの植物に天然に存在する化学化合物である非選択的β2アドレナリン受容体アゴニストです。
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04197-z
Oncol Rep, 2021, 46(3)202
Oncology Reports, 2021, 202
S4124 Tolazoline HCl Tolazoline(Imidaline hydrochloride,NSC35110 hydrochloride)は非選択的競合α-アドレナリン受容体拮抗薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cancer Biology & Medicine, 2021, 74-89
Insect Biochem Mol Biol, 2017, 90:61-70
S5683 Isoproterenol sulfate dihydrate Isoproterenol Sulfateは、気管支拡張作用を持つβアドレナリン受容体アゴニストであるイソプロテレノールの硫酸塩です。Isoproterenol sulfate dihydrate can be used to induce animal models of Angina Pectoris.
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09615-y
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(10):119080
S1642 Methyldopa Methyldopa (Aldomet) は、ED50が21.8 mg/kgのDOPA Decarboxylase競合阻害剤です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
mBio, 2022, e02177-21
Scientific Reports, 2017, 8491
S5654 Indacaterol Indacaterolは、β1-アドレナリン受容体に対するpKiが7.36、β2-アドレナリン受容体に対するpKiが5.48である超長時間作用型β-アドレナリン受容体アゴニストである。
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70335
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
S5778 Esmolol Esmololは、作用発現が速く、作用持続時間が非常に短く、治療用量では有意な内因性交感神経刺激作用または膜安定化作用を伴わない心臓選択的β1受容体遮断薬です。
Doctoral Thesis, University of Pécs, 2023, nan
UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2016, 73-81
S6487 fluticasone furoate Fluticasone furoate(GW685698)は、気管支拡張作用が持続する吸入ステロイド/長時間作用型β2刺激薬の組み合わせです。非アレルギー性鼻炎およびアレルギー性鼻炎の治療に点鼻スプレーで投与されます。
ACS Pharmacology & Translational Science, 2025, 245-255
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1621775
S1613 Silodosin Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) は、良性前立腺肥大症の治療に用いられる、高選択的なα1A-adrenoceptor拮抗薬です。
Communications Medicine, 2025, 5:1
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3041 Droxidopa Droxidopa(L-DOPS)は精神活性薬であり、神経伝達物質ノルエピネフリン(ノルアドレナリン)およびエピネフリン(アドレナリン)の前駆体として作用します。
Science Translational Medicine, 2024, 16(738):eadg3665
bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812
S2522 L-Adrenaline L-Adrenaline(エピネフリン)は、カテコールアミンとして知られる化合物群に属します。L-Adrenalineは不整脈の動物モデルを誘発するために使用できます。本製品は有害化学物質(急性毒性/可燃性/皮膚腐食性)です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2021, e001466
S2126 Naftopidil Naftopidil (KT-611) は、α1-adrenergic receptor の選択的アンタゴニストであり、α1a、α1b、α1d に対する Ki 値はそれぞれ 3.7 nM、20 nM、1.2 nM です。これは、良性前立腺肥大症の治療に用いられます。
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S4123 Timolol Maleate Timolol Maleate(MK-950、(S)-Timolol Maleate)は、Kiが1.97 nM/2.0 nMの、β1/β2に対する非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7
S3060 Medetomidine HCl Medetomidineは、1.08 nMのKiを持つ選択的α2-adrenoceptorアゴニストであり、α1-adrenoceptorに対して1620倍の選択性を示します。
Research Square (Preprint), 2026, Preprint
Micromachines, 2018, 9(6)
S1437 Tizanidine HCl Tizanidine HCl (DS 103-282) はα2-Adrenergic Receptorアゴニストであり、中枢神経系ノルアドレナリン作動性ニューロンからの神経伝達物質放出を阻害します。
Communications Medicine, 2025, 420
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
S5537 Tizanidine Tizanidineはイミダゾリン誘導体であり、中枢作用性のα2アドレナリン作動薬として、急性筋肉痙攣および慢性痙縮の治療のための筋弛緩剤として使用されます。
Communications Medicine, 2025, 420
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
S5768 Fenoterol hydrobromide Fenoterol hydrobromide(フェノテロール)は、気管支拡張作用を持つβ2アドレナリン受容体アゴニストであるフェノテロールの臭化水素酸塩です。
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
Skeletal Muscle, 2017, 16
S5703 Carvedilol Phosphate Carvedilol Phosphateは、交感神経興奮作用を持たない、抗高血圧活性を有するアドレナリン遮断薬であるカルベジロールのリン酸塩形態です。
Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427
Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96
S4693 Guanfacine Hydrochloride Guanfacine Hydrochloride(Tenex、Intuniv)は、抗高血圧作用を持つ選択的なα2Aアドレナリン受容体アゴニストです。
bioRxiv, 2025, nan
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5780 Prazosin Prazosinは、アルファ-1アドレナリン受容体でインバースアゴニストとして作用するα1ブロッカーです。高血圧の治療に使用されます。
Analytical Chemistry, 2024, 1547-1555
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S5787 Dronedarone Dronedarone (SR33589) は、クラスIII抗不整脈薬に分類されるアミオダロン誘導体です。これは急速なNa+電流のレート依存性阻害を示し、クラスII薬剤のようにαおよびβアドレナリン受容体を阻害し、クラスIIIの主な作用機序としてK+外向き電流を遮断し、遅いCa2+内向き電流(クラスIV)を効果的に遮断します。
Korean Circ J, 2024, 54(4):172-186
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
S5925 Olodaterol hydrochloride Olodaterol hydrochloride(BI-1744)は、長時間作用型beta2-adrenergicアゴニストであるOlodaterolの塩酸塩形です。
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1621775
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
S5023 Nadolol Nadolol(Corgard、Solgol、Anabet、SQ11725)は、降圧作用と抗不整脈作用を持つ非選択的ベータアドレナリン拮抗薬です。
J Chromatogr A, 2024, 1734:465286
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
S4243 Deoxycorticosterone acetate Deoxycorticosterone acetate(11-デオキシコルチコステロン、DOC、Cortexone)は、副腎皮質ステロイド補充療法のための筋肉内注射に用いられるステロイドホルモンです。Deoxycorticosterone acetate は、動脈瘤および高血圧の動物モデルを誘発するために使用できます。Deoxycorticosterone acetate can be used to induce animal models of Aneurysm, Hypertension.
Nature Cancer, 2020, 235-248
Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S2086 Ivabradine HCl Ivabradine HCl(S 16257-2、S-18982 D6 hydrochloride)は、洞房結節のペースメーカー活性に特異的に作用する、If阻害剤(IC50 2.9 μM)であり、純粋な心拍数低下剤です。
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
J Pain, 2018, 19(6):626-634
S5750 DL-Norepinephrine hydrochloride ノルエピネフリン(ノルアドレナリン)は、ほとんどの交感神経効果器接合部における神経伝達物質であり、α1およびβ1アドレナリン受容体の両方に薬理学的効果があります。
Journal of Ethnopharmacology, 2025, 119517
J Ethnopharmacol, 2025, 344:119517
E0785 YS-49 YS-49は、3-メチルコラントレン処理細胞におけるRhoA/PTEN活性化を減少させるPI3K/Akt(RhoAの下流標的)活性化因子であり、ヘムオキシゲナーゼ(HO)-1の誘導を介してアンジオテンシンII(Ang II)刺激によるVSMCの増殖を阻害します。また、イソキノリン化合物アルカロイドであり、心臓β-アドレナリン受容体の活性化を介して強力な陽性変力作用を有します。
Cell Signal, 2025, 131:111752
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S2113 Cisatracurium Besylate Cisatracurium Besylate(51W89) は、神経筋伝達を阻害することによりアセチルコリンの作用に拮抗する、非脱分極性の神経筋遮断薬です。
BioScience Trends, 2021, 50-54
Biosci Trends, 2021, 15(1):50-54
S4291 Labetalol HCl Labetalol HCl(AH-5158 hydrochloride、Labetalol hydrochloride、Sch-15719W)は、選択的α1アドレナリン受容体と非選択的βアドレナリン受容体の両方に対する二重拮抗薬であり、高血圧の治療に用いられます。
ERJ Open Research, 2025, 00342-2025
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5494 Salbutamol Salbutamol (Albuterol) は、喘息、気管支炎、肺気腫、その他の肺疾患患者の気管支痙攣を治療または予防するために使用される、短時間作用型の選択的ベータ2アドレナリン受容体作動薬です。
Front Physiol, 2022, 13:800055
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S3185 Adrenalone HCl Adrenaloneは、主にalpha-1 Adrenergic Receptorに作用する局所血管収縮薬および止血薬として使用されるアドレナリン作動薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Skeletal Muscle, 2017, 16
S3083 Indacaterol Maleate Indacaterol (QAB149) は、β1-アドレナリン受容体に対するpKiが7.36、β2-アドレナリン受容体に対するpKiが5.48の超長時間作用型β-アドレナリン受容体アゴニストです。
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
S4010 Acebutolol HCl Acebutololは、高血圧、狭心症、不整脈の治療に使用されるβ-アドレナリン受容体拮抗薬です。
Front Pharmacol, 2021, 12:740529
S3153 Levalbuterol tartrate Levalbuterol tartrate(Levosalbutamol tartrate)は、喘息治療に使用される比較的に選択的なbeta2-Adrenergic Receptorアゴニストです。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3294 Demethyl-Coclaurine 中国の生薬であるトリカブトの根の主要成分であるDemethyl-Coclaurine(ヒゲナミン、ノルコクラウリン)は、ベータ2アドレナリン受容体(β2-AR)アゴニストです。Demethyl-CoclaurineはAKTリン酸化を刺激し、心筋細胞における抗アポトーシス効果にはPI3K活性化が必要です。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S2607 Buflomedil HCl Buflomedil HCl(NSC 759291)は、跛行または末梢動脈疾患の症状を治療するために使用される血管拡張薬です。非選択的alpha adrenergic receptor阻害剤です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5666 Moxisylyte hydrochloride Moxisylyte hydrochloride(チモキサミン)は、レイノー病の治療に用いられるアルファアドレナリン遮断薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5942 Bisoprolol Bisoprololは、心筋梗塞(MI)の二次予防、心不全、狭心症、軽度から中等度の高血圧に使用される心臓選択的β1アドレナリン遮断薬です。
J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
S5337 Rauwolscine hydrochloride Rauwolscine hydrochloride (イソヨヒンビン、α-ヨヒンビン、コリナンチジン) は、Rauwolscine の塩酸塩型で、Ki が 12 nM の特異的かつ強力な α2 アンタゴニストです。
J Pharm Biomed Anal, 2020, 180:113019
S3656 Piribedil Piribedil(Trivastal、Trivastan)は、中程度の抗うつ作用を持つ、比較的選択的なドーパミン(D2/D3)アゴニストです。また、α2アドレナリン(α2A/α2C)アンタゴニスト特性も持っています。
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
S4085 Levobetaxolol HCl Levobetaxolol (AL 1577A、(S)-Betaxolol hydrochloride) は、クローン化されたヒトβ1およびβ2受容体に対して、それぞれKi値0.76 nMおよび32.6 nMでより高い親和性を示します。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E5827 Propranolol Propranololは、βアドレナリン受容体(βAR)の非選択的拮抗薬であり、β1ARのKi値が1.8 nM、β2ARのKi値が0.8 nMで、cAMPレベルを効果的に低下させ、βARの下流でMAPK経路を活性化します。これは乳児血管腫(IH)の有効な治療法であり、血管腫幹細胞(HemSC)に対して抗増殖作用と抗生存作用を誘導します。
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
S4100 Esmolol HCl Esmolol (ASL8052)は、心拍数の上昇や不整脈のコントロールに使用される心臓選択的b遮断薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4112 Desvenlafaxine Succinate hydrate Desvenlafaxine Succinate hydrate(WY 45233)は、セロトニン(5-HT)トランスポーターおよびノルエピネフリン(NE)トランスポーターの再取り込み阻害薬であり、それぞれのKi値は40.2 nMおよび558.4 nMです。
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
S4278 Carteolol HCl Carteolol HCl(塩酸カルテオロール、OPC-1085塩酸塩)は、緑内障の治療に使用されるβアドレナリン受容体拮抗薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2020 Formoterol Hemifumarate Formoterol Hemifumarate(Eformoterol、CGP 25827A、NSC 299587、YM 08316、Formoterol fumarate)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の管理に使用される強力で選択的かつ長時間作用型のβ2-adrenoceptorアゴニストです。
S2691 BMY 7378 Dihydrochloride BMY 7378は、α2C-adrenoceptorおよびα1D-adrenoceptorに対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのpKi値は6.54と8.2です。また、5-HT1A receptorに対しては、pKi値8.3の混合アゴニストおよびアンタゴニストとして作用します。
S1387 Naftopidil DiHCl Naftopidil DiHCl(Flivas、KT-611、Avishot、BM-15275)は、選択的な5-HT1Aおよびα1-adrenergic receptor拮抗薬であり、IC50値はそれぞれ0.1 μMと0.2 μMです。
S2499 Phenoxybenzamine HCl Phenoxybenzamine HCl(NSC 37448、NCI-c01661)は、IC50が550 nMの非特異的、不可逆的なアルファアンタゴニストです。
S2519 Naphazoline HCl Naphazoline HClは、眼科用血管収縮薬であり、イミダゾリン誘導体交感神経作動性アミンです。
S2533 Ritodrine HCl Ritodrine HCl(NSC 291565、DU 21220、Ritodrine)は、β-2 adrenergic receptorアゴニストであるリトドリンの塩酸塩です。
S2438 Synephrine HCl Synephrine HCl (Oxedrine, p-Synephrine) は、交感神経刺激性のα-adrenergic receptor (AR)アゴニストです。
S2545 Scopine Scopine(6,7-Epoxytropine)は、α1-adrenergic receptorアゴニストであり、急性循環器ショックの治療に使用されるアニソジンの代謝産物です。
E6046 phentolamine hydrochloride phentolamine hydrochlorideは、ヒトα2A、α2B、およびα2Cアドレナリン受容体に対してそれぞれ8.8、8.0、8.3のpKi値を有する、強力で選択的な経口活性のあるα1およびα2アドレナリン受容体拮抗薬です。また、α1-アドレナリン受容体サブタイプに対しても結合親和性を示し、クローン化されたα1A/Dに対して6.1 nM、α1Bに対して39.8 nM、α1Cに対して2.8 nMのKi値を示します。
S5088 Labetalone hydrochloride Labetalone hydrochloride(安息香酸アミド)は、抗高血圧薬として使用されるαアドレナリン受容体とβアドレナリン受容体の両方の遮断薬であるラベタロールの塩酸塩です。
S2523 DL-Adrenaline DL-Adrenaline(dl-Epinephrine)は、副腎髄質から分泌されるホルモンであり、神経伝達物質です。
S4266 Brimonidine Tartrate Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)は、α2Aアドレナリン受容体に対して0.45 nMのEC50を持つ高選択的α-adrenergic receptorアゴニストであり、開放隅角緑内障または高眼圧症の治療に使用されます。
S5540 Landiolol hydrochloride Landiolol hydrochloride (ONO-1101)は、超短時間作用型β1選択的アドレナリン受容体拮抗薬であるLandiololの塩酸塩です。
S2615 Noradrenaline bitartrate monohydrate Noradrenaline bitartrate monohydrateは、強力なAdrenergic Receptor(AR)アゴニストであり、主にα1、α2、およびβ1 Adrenergic Receptorを標的とし、α1受容体では330 nM、α2受容体では56 nMのKi値を示します。
S0032 Batefenterol  Batefenterol(GSK961081、TD-5959)は、ムスカリン受容体拮抗薬とβ2-アドレナリン受容体作動薬の両方であり、hM2、hM3ムスカリン受容体、hβ2-アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ1.4 nM、1.3 nM、3.7 nMです。
E4888 Guanabenz hydrochloride Guanabenz hydrochloride (NE56490)は、α2アドレノセプターの低分子、降圧作用性アゴニストです。これはeIF2αGADD34も阻害し、心肥大、心不全、アテローム性動脈硬化症、および虚血性心疾患の治療の可能性を示しています。
E4825 Naphazoline (nitrate) Naphazoline (nitrate) は末梢のα2-adrenergic receptorのアゴニストであり、局所点鼻薬として使用されています。また、血管収縮剤として術中出血を効果的に減らし、術後鎮痛を強化します。鼻腔内リドカインと併用すると、術中および術後の痛みを大幅に軽減し、鼻中隔形成術後のレスキュー鎮痛剤の必要性を減少させます。
S5802 Alprenolol hydrochloride Alprenolol hydrochlorideは、アドレナリンβ受容体拮抗薬であるアルプレノロールの塩酸塩であり、降圧薬、抗狭心症薬、抗不整脈薬として使用されています。
S5769 Fenoterol Fenoterol(フェノテロール)は、気管支拡張作用を持つβ2アドレナリン受容体アゴニストです。
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 hydrochloride(HCl)は、IC50が360 nMのケモカイン(C-Cモチーフ)受容体2(CCR2)の強力なアンタゴニストであり、CCR1には影響を与えません。RS-102895 hydrochlorideは、ヒトα1aおよびα1d受容体、ラット脳皮質5-HT1a受容体を細胞内でそれぞれIC50が130 nM、320 nM、470 nMで阻害します。
S4135 Clorprenaline HCl Clorprenaline HCl (NSC 334693)はβ2-receptorアゴニストであり、気管支拡張作用が著しいです。
S6345 3-Nitro-L-tyrosine ペルオキシナイトライトによってL-チロシンから合成される3-Nitro-L-tyrosine(3-NT、N-Tyr、MNT)は、一酸化窒素とスーパーオキシドの生成物です。3-Nitro-L-tyrosineは、おそらくalpha 1-adrenoceptorを介した事象の阻害を介して、アンジオテンシンIIに対する血行動態反応を阻害します。
S5766 Alfuzosin キナゾリン誘導体であるAlfuzosin(SL 77499)は、選択的かつ競合的なα1アドレナリン受容体拮抗薬です。
S4043 Tetrahydrozoline HCl Tetrahydrozoline (Tetryzoline) HClは、アルファ受容体アゴニスト活性を持つイミダゾリン誘導体です。
S0862 L-765314 L-765314は、IC50が1.90 nMであり、ラットおよびヒトのα1bアドレナリン受容体に対するKi値がそれぞれ5.4および2.0である、選択的かつ強力なα1b-adrenoceptor (α1b adrenergic receptor)拮抗薬です。
E2875 Levobunolol(l-Bunolol) hydrochloride Levobunolol (l-Bunolol) hydrochlorideは、IC50が48 μMの強力かつ非選択的なβ-adrenergic receptor拮抗薬です。
E7904 Ritodrine Ritodrine (DU21220) は、強力かつ選択的なβ2アドレナリン受容体アゴニストです。子宮の反復収縮を急速に阻害し、切迫早産の予防や妊娠期間の延長を研究するために使用できます。
E6035 (R)-Propranolol hydrochloride (R)-Propranolol (hydrochloride) (Dexpropranolol hydrochloride) は、エピネフリン(EPI)とノルエピネフリン(NE)のβ1-およびβ2-アドレナリン受容体(AR)に対する作用を競合的に遮断する、非選択的βアドレナリン受容体(β-adrenergic receptor (βAR))アンタゴニストです。抗神経芽腫活性を示し、再発性および難治性の神経芽腫患者に対する併用療法に有効です。
S9285 Fargesin Fargesinはモクレン科植物から単離されたネオリグナンです。cAMP/PKA経路を介した潜在的なβ1ARアンタゴニストです。
S5789 Propafenone Propafenone(SA-79)は、経口活性型のナトリウムチャネル遮断薬であり、βアドレナリン受容体拮抗薬です。Propafenoneは、心臓不整脈の治療において幅広い活性を示します。Propafenoneは、心不全の動物モデルを誘発するために使用できます。
S5965 Urapidil Urapidilは、α1アドレナリン受容体拮抗薬および5-HT1Aアゴニストとして作用する降圧薬です。
E4963 Clonidine Clonidine(Clonidin)は、直接作用型のα2アドレナリン作動薬です。小児および青年における注意欠陥・多動性障害(ADHD)の治療に用いられる可能性があります。
S5217 Arformoterol Tartrate Arformoterol Tartrateは、気管支拡張作用を持つ長時間作用型ベータ2アドレナリン作動薬であるアルホルモテロールの酒石酸塩です。
E8311New Isoprenaline Isoprenalineは、βアドレナリン受容体の合成非選択的アゴニストであり、徐脈、心ブロック、およびうっ血性心不全の治療に使用されます。
S5281 Dapiprazole Hydrochloride Dapiprazole Hydrochloride(Glamidolo Hydrochloride、Reversil Hydrochloride)は、眼科検査後の散瞳を元に戻すために使用されるアルファアドレナリン遮断薬であるダピプラゾールの塩酸塩形態です。
S5734 Midodrine hydrochloride Midodrine hydrochlorideは、血管収縮剤として使用されるアドレナリンα-1作動薬であるミドドリンの塩酸塩です。
S5735 Midodrine Midodrineは、血管昇圧剤として知られる薬剤のクラスに属します。これはアドレナリンα-1受容体作動薬です。
S9470 Penbutolol Sulfate Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) は、抗高血圧薬として使用される有効なβアドレナリン受容体遮断薬および利尿薬です。
S5727 Tetryzoline Tetryzoline (Tetrahydrozoline) は、一部の市販点眼薬および点鼻薬に使用されるαアドレナリン作動薬です。
S5954 L-(-)-α-Methyldopa hydrate 強力な降圧薬であるL-(-)-α-Methyldopa (Methyldopa, MK-351) hydrateは、α2アドレナリン受容体の選択的アゴニストです。
E4842 Vilanterol Vilanterol(GW642444)は、β2アドレナリン受容体(β2-AR)の強力かつ選択的なアゴニストであり、cAMP検出アッセイにおけるβ2-AR、β1-AR、およびβ3-ARのpEC50値はそれぞれ10.37、6.98、および7.36です。
S2576 Xylometazoline HCl Xylometazolineは、一般的に点鼻薬として使用されるα-adrenoceptorアゴニストであり、α2B-adrenoceptorサブタイプにおいて99 μMのEC50で最高の効力を示します。
S3913 Pimethixene maleate 抗ヒスタミン剤、抗片頭痛剤、抗セロトニン剤であるPimethixene maleateは、さまざまなセロトニン受容体を含む広範囲のモノアミン受容体に対する非常に強力な拮抗薬です。Pimethixene maleateは、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、アドレナリンα-1A、ドーパミンD1受容体、ドーパミンD2受容体、ドーパミンD4.4受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリンM1、ムスカリンM2を、それぞれpKi 10.22、10.44、8.42、7.63、< 5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61、9.38で阻害します。
S3640 Methoxyphenamine Hydrochloride Methoxyphenamine Hydrochloride(2-メトキシ-N-メチルアンフェタミン、OMMA)は、気管支拡張薬として使用されるアンフェタミンクラスのβ-アドレナリン受容体アゴニストです。
S4649 Atipamezole hydrochloride Atipamezole(Antisedan、MPV1248)は合成α2アドレナリン受容体拮抗薬です。ヒトにおいては、潜在的な抗パーキンソン病薬としても研究されています。Atipamezole hydrochlorideは、atipamezoleの塩酸塩です。
S2304 Gramine グラミン(ドナキシン)は、ジャイアントリードから単離された天然のインドールアルカロイドで、活性アディポネクチン受容体(AdipoR)のアゴニストとして作用し、AdipoR2とAdipoR1に対してそれぞれ3.2 µMと4.2 µMのIC50値を示します。Gramineはヒトおよびマウスのβ2-Adrenergic receptor(β2-AR)のアゴニストでもあります。
S0116 Piperoxan hydrochloride Piperoxan hydrochloride(Benodaine、Fourneau 933、F933、DL-Piperoxan)はα2(アルファ2)アドレナリン受容体の拮抗薬です。
S0812 SR59230A SR59230Aは、血液脳関門を通過し、β3、β1、およびβ2受容体に対してそれぞれ40 nM、408 nM、および648 nMのIC50値を持つ、強力で選択的なβ3-アドレナリン受容体拮抗薬です。
S1423 Dobutamine HCl Dobutamine(Dobutrex)塩酸塩はβ1-AR(β-1 Adrenergic Receptor)の選択的強力アゴニストであり、α1-ARおよびβ2-ARに対して弱い活性を示します。Dobutamineは、心筋収縮力を改善し、心拍出量(CO)を増加させることにより、低血圧の犬およびヒト患者の血圧を効果的に回復させる交感神経作用薬です。
S6583 Apraclonidine HCl Apraclonidine (Iopidine, ALO 2145) は、緑内障治療に使用される交感神経刺激薬です。これはアルファ2アドレナリン受容体作動薬です。
S3764 Isoferulic Acid Cimicifuga heracleifoliaの主要な有効成分であるIsoferulic acid(ヘスペレチン酸、ヘスペレテート、イソフェルレート)は、抗炎症作用、抗ウイルス作用、抗酸化作用、および抗糖尿病作用を示します。
S4485 Olodaterol Olodaterolは、慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の治療のための吸入薬(チオトロピウム/オロダテロール)の成分として使用される、長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストです。
S9050 Boldine Peumus boldus から単離された Boldine は、血管組織において抗酸化作用、肝保護作用、細胞保護作用、解熱作用、抗炎症作用を伴うアルファアドレナリン拮抗作用を有しています。
S1435 Tamsulosin hydrochloride Tamsulosin (Flomax) hydrochlorideは、前立腺のalpha1A Adrenergic Receptorのアンタゴニストです。
S5669 Isoxsuprine hydrochloride Isoxsuprine hydrochlorideは、血管拡張作用を持つβアドレナリン作動薬です。
S5042 Bevantolol hydrochloride Bevantolol hydrochloride(NC-1400)は、内因性β刺激作用がなく、弱い膜安定化作用および局所麻酔作用を有する心臓選択的βアドレナリン受容体拮抗薬です。
E0949 Mebicar 二環式ビス尿素誘導体であるMebicarは、アルビノマウスの定位反応を阻害し、麻薬性睡眠薬の作用を増強し、回避の条件反射反応を廃止し、中枢性アドレノ溶解作用を示し、脳幹におけるノルエピネフリン代謝を妨害します。
E1049 CL316243 CL316243は、β3アドレナリン受容体の非常に強力で選択的なアゴニストであり、EC50値はそれぞれ3 nMですが、β1/2受容体に対しては極めて低い親和性しか持ちません。脂肪細胞のリポクシスを効果的に刺激し、褐色脂肪組織の熱産生と代謝率を増加させます。
S6407 Tulobuterol hydrochloride Tulobuterolは、気管支拡張作用、抗炎症作用、抗ウイルス作用を有する長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストです。
E0408 JP1302 JP-1302(MMV006172)は、新規の高選択的α2C-アドレナリン受容体拮抗薬であり、α2C-アドレナリン受容体サブタイプに対するKb値は16 nMで、抗うつ作用および抗精神病様作用も有します。
E4880 Labetalol Labetalol(AH5158、Sch-15719Wフリーベース)は、経口活性のある、α1アドレナリン受容体および非選択的βアドレナリン受容体の選択的競合拮抗薬です。抗高血圧薬であるLabetalolは、心血管疾患の研究に使用されています。
E6048New (S)-Terazosin (S)-Terazosinは、α1aα1b、およびα1d-adrenoceptorに対するKi値がそれぞれ3.91 nM、0.79 nM、1.16 nMの強力かつ選択的なα-adrenoceptorアンタゴニストです。また、α2aα2B、およびα2c-adrenoceptorに対しても高い親和性を持ち、Ki値はそれぞれ729 nM、3.5 nM、46.4 nMです。様々な組織におけるアドレノセプターサブタイプの機能的役割を理解する上で有用なプローブとなる可能性があります。
S5496 Guanethidine Monosulfate Guanethidine monosulfateは、節後アドレナリン作動性神経における伝達を選択的に阻害することにより作用する降圧剤です。
E6068New levosalbutamol hydrochloride levosalbutamol hydrochloride((R)-Salbutamol hydrochloride, (R)-Salbutamol hydrochloride)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に用いられるβ2アドレナリン受容体の短時間作用型アゴニストです。サルブタモールの活性(R)エナンチオマーです。
S5782 Doxazosin Doxazosin(UK 33274)は、シナプス後α1アドレナリン受容体を選択的に拮抗するキナゾリン誘導体です。
E4892 Formoterol Formoterolは、気道の平滑筋細胞にあるbeta2-adrenergic受容体に結合して活性化することにより機能する、選択性が高く強力な長時間作用型beta2-adrenergicアゴニストです。慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の治療に使用されます。
S2174 Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide) Hydroxyflutamide (SCH-16423, Hydroxyniphtholide) は androgen receptor (AR) アンタゴニストであり、androgen receptor に対するIC50は0.7 μMです。
S5923 Celiprolol hydrochloride Celiprololは、部分的なβ2アゴニスト活性を有するβ1アドレナリン受容体拮抗薬です。
S6447 Carazolol Carazololは非特異的なβアドレナリン受容体遮断薬であり、β受容体に不可逆的に結合します。
E2944 Norepinephrine hydrochloride Norepinephrine hydrochloride (Levarterenol; L-Noradrenaline) は、アドレナリン受容体 (AR) の強力な作動薬です。Norepinephrine は α1、α2、β1 受容体を活性化します。
E6056New (R)-tamsulosin (R)-Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617フリーベース、LY253351フリーベース)は、タムスロシンの鏡像異性体として純粋な薬理活性型であり、良性前立腺肥大症(BPH)および下部尿路症状(LUTS)の治療に用いられる選択的α₁A-アドレナリン受容体拮抗薬です。この形態は、キラルN-(1-フェニルエチル)アジリジン-2-カルボン酸誘導体を用いて合成され、その生産において高い立体選択的プロセスを可能にします。
E4849 Terbutaline バンブテロールの活性代謝物であるTerbutaline(Brican、Brethine)は、MKP-1の発現を増加させる経口活性型のβ2アドレナリン受容体アゴニストです。Terbutalineは、気管支拡張薬として閉塞性肺疾患の治療に使用されます。また、抗炎症作用も示します。
S5341 Metroprolol succinate Metroprolol Succinate(メトプロロールスクシネート)は、心臓選択的競合性ベータ-1アドレナリン受容体拮抗薬であるメトプロロールのコハク酸塩形態であり、抗高血圧作用を持ち、内在性交感神経刺激作用を欠いている。
S2083 Procaterol HCl Procaterol HCl (OPC-2009)は、Kpが8 nMの短時間作用型β2-Adrenergic Receptorアゴニストで、喘息の治療に用いられます。
S5432 Dibenamine Hydrochloride Dibenamine (N-(2-クロロエチル)ジベンジルアミン、Sympatholytin、Dibenzylchlorethamine) は、α1アドレノ受容体の不可逆的遮断薬です。
E7406 Tulobuterol Tulobuterol (C-78フリーベース)は、β2アドレナリン受容体の長時間作用型選択的アゴニストです。経皮パッチとして使用でき、正常な横隔膜の筋力を高め、気管支喘息の治療を助け、吸入された室内塵中のエンドトキシンから保護する可能性があります。
E2964 Norepinephrine tartrate Norepinephrine tartrateはアドレナリン受容体(AR)の強力なアゴニストである。Norepinephrineはα1、α2、β1受容体を活性化する。
E6004 Metipranolol hydrochloride Metipranolol hydrochlorideはβ-アドレナリン受容体の非選択的アンタゴニストです。また、鉄/アスコルビン酸およびニトロプルシドナトリウム誘発性の脂質過酸化を阻害し、IC50値はそれぞれ6.9 µMと25.1 µMです。これは抗酸化特性を示し、緑内障に関連する眼内圧上昇を低下させる研究に使用できます。
S4277 Bambuterol HCl Bambuterol HCl(塩酸バンブテロール、KWD-2183塩酸塩)は、喘息治療に使用される強力なβ-アドレナリン受容体アゴニストです。
E1746 Protokylol hydrochloride Protokylol hydrochloride(Caytine hydrochloride、JB-251 hydrochloride)はプロトキロールの塩酸塩で、β-adrenergic receptorのアゴニストです。Protokylol hydrochlorideは気管支拡張剤としても使用されます。
S9560 Anisodamine Hydrobromide Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)は、天然由来のアトロピン誘導体であり、抗炎症作用を示します。また、α1-アドレナリン受容体およびムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChRs)を阻害します。
S2362 Synephrine ビターオレンジやその他の柑橘類抽出物に含まれる天然のプロトアルカロイドであるSynephrine(Oxedrine)は、一般的に減量のために使用されます。
S9508 Brimonidine Brimonidine(Bromoxidine、UK 1430)は、αアドレナリン受容体アゴニスト(主にα-2)であり、開放隅角緑内障または高眼圧症の治療に用いられ、眼圧を低下させます。
E0529 Metipranolol Metipranolol(Betamann)は強力なβ-アドレナリン受容体拮抗薬であり、モルモット心房β1-アドレナリン受容体およびラット子宮β2-アドレナリン受容体において、それぞれ8.3、8.4のベータ遮断効力(pA2)を有します。また、リガンド濃度0.7 nMの3H-DHA結合に対する強力な置換薬であり、39 ± 24 nMのKi値を有します。
S0896 DSP-4 HCl DSP-4 hydrochloride (Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride))は、中枢および末梢のノルアドレナリン作動性ニューロンの一時的な選択的分解に使用でき、LC (青斑核) からのノルアドレナリン作動性線維にのみ影響を与えます。
S2373 Yohimbine HCl Yohimbine HCl (Antagonil) は α₂- アドレナリン受容体拮抗薬です。また、抗利尿作用を示すとともに、心拍数の上昇および血圧上昇を引き起こします。Yohimbine HCl (Antagonil) は勃起不全の治療に有用です。
Front Pharmacol, 2024, 15:1431758
Anesth Analg, 2023, 137(2):426-39
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
S5267 Nylidrin Hydrochloride Nylidrin Hydrochloride(Buphenine)は、βアドレナリン作動薬であり、末梢循環およびおそらく脳循環に対する血管拡張効果があるため、治療に使用されます。
S5723 Carvedilol EP IMpurity E Carvedilol EP IMpurity E (Carvedilol USP E, Carvedilol Impurity E) は非選択性のベータ遮断薬/アルファ-1遮断薬であり、うっ血性心不全 (CHF) の管理に用いられます。
S4481 Guanabenz Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678,BR-750) は、経口活性型の中心α2アドレナリン受容体アゴニストであり、降圧作用を有します。
S4797 Nicergoline Nicergolineは、老人性認知症や血管性疾患の治療に使用される麦角誘導体です。選択的なalpha-1A adrenergic receptor遮断作用と、その他の作用機序も有しています。
S2521 Epinephrine bitartrate Epinephrine bitartrate(Adrenalinium)は、alpha-およびbeta-Adrenergic Receptor刺激薬です。
Advanced Science, 2025, e13580
iScience, 2024, 27(10):110862
Sci Adv, 2024, 10(33):eado1533
S4009 Mirabegron Mirabegron (YM 178) は、EC50 が 22.4 nM の選択的β3-アドレナリン受容体アゴニストです。
Biomed Pharmacother, 2025, 183:117816
iScience, 2024, 27(10):110862
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S9507 (−)-Norepinephrine (−)-Norepinephrine(Arterenol、Levarterenol、L-Noradrenaline)は天然の神経伝達物質およびホルモンです。これはアドレナリン受容体のアゴニストであり、α1、α2、およびβ1アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ330、56、740 nMです。(−)-Norepinephrineは心筋症の動物モデルを誘発するために使用できます。
Drug Design, Development and Therapy, 2025, 4585-4603
Drug Des Devel Ther, 2025, 19:4585-4603
BMC Nephrology, 2025, 498
S2516 Xylazine HCl Xylazine(BAY 1470 hydrochloride) は、鎮静剤および筋弛緩剤として使用されるα2-Adrenergic receptorアゴニストです。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
Eur J Pharmacol, 2021, 911:174522
S2569 Phenylephrine HCl Phenylephrine HClは、主に充血除去薬として使用される選択的α1-adrenergic receptorアゴニストです。
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
NPJ Regen Med, 2023, 8(1):9
Front Immunol, 2022, 13:1090773
Phenylephrine-S256901Y0520170929.gif
S2507 Salbutamol (Albuterol) Sulfate サルブタモール(アルブテロール)硫酸塩は、IC50が8.93 µMの短時間作用型β2-adrenergic receptorアゴニストです。
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
Front Physiol, 2022, 13:800055
cell, 2020, 180(1):64-78.e16
Salbutamol-Sulfate-S250701Z0120170929.gif
S5564 Xylazine Xylazineは、ウマ、ウシ、その他のヒト以外の哺乳類などの動物の鎮静、麻酔、筋弛緩、鎮痛に使用される部分的なアルファ-2アドレナリン受容体作動薬です。
Cell Death & Disease, 2023, 318
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
Cell Death Differ, 2020, 10.1038
S2090 Dexmedetomidine HCl Dexmedetomidine HCl((+)-Medetomidine Hydrochloride)は、非常に選択性が高く強力なalpha-2 Adrenergic Receptorアゴニストであり、顕著な鎮静作用により患者の麻酔必要量を減らします。
Cancer Discovery, 2025, CD-24-0287
Drug Delivery, 2025, 2585612
British Journal of Anaesthesia, 2023, 142-153
S7974 L755507 L-755,507は、EC50が0.43 nMの強力かつ選択的なβ3アドレナリン受容体部分アゴニストとして特徴付けられています。また、最近では、ヒト人工多能性幹細胞(iPSC)やその他の細胞タイプにおいて、CRISPRを介した相同組換え修復(HDR)効率を高めることが確認されています。
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
S2566 Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Isoprenaline (Isoproterenol) HCl は、徐脈や心ブロックの治療に使用される非選択的beta-adrenergic receptor アゴニストです。
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
BMC Cancer, 2022, 22(1):213
J Dairy Sci, 2022, 105-10:8426-8438
S2458 Clonidine HCl Clonidine HCl(Kapvay)は、ED50が0.02±0.01 mg/kgの直接作用型α2 adrenergicアゴニストです。
J Control Release, 2025, 379:120-134
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
S4296 Salmeterol Xinafoate Salmeterol Xinafoate(GR 33343X xinafoate,Salmetedur) は、抗炎症作用を持つ長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストであり、喘息症状や慢性閉塞性肺疾患 (COPD) 症状の治療に用いられます。
bioRxiv, 2024, nan
American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2023, C133-C141
ACS Pharmacol Transl Sci, 2019, 2(3):148-154
S4127 Terbutaline Sulfate Terbutaline Sulfate(Terbutaline hemisulfate)は、53 nMのIC50を持つ選択的β2アドレナリン受容体アゴニストです。
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
BMC Pharmacology and Toxicology, 2020, 61
Human Reproduction, 2016, 2506-2519
S3727 Vilanterol Trifenate Vilanterol trifenatate(GW642444M)は、COPDおよび喘息の1日1回治療のための、本来的な24時間作用を持つ新規吸入型長時間作用性ベータ2アドレナリン受容体作動薬です。
Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100
Gut, 2024, 1984-1998
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
S4065 Guanabenz Acetate Guanabenz Acetate(WY-8678)は、α2a-アドレナリン受容体α2b-アドレナリン受容体、およびα2c-アドレナリン受容体の選択的アゴニストであり、pEC50値はそれぞれ8.25、7.01、約5です。
Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12
British Journal of Pharmacology, 2019, 801-813
Thyroid, 2019, 29(6):809-823
S3061 Epinephrine HCl Epinephrine HCl(アドレナリン)はホルモンであり、神経伝達物質です。
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2021, e001466
J Immunother Cancer, 2021, 9(1)e001466
S2092 Detomidine HCl Detomidine HCl(MPV 253AII)は、α2 catecholamine receptorsの活性化を介して、用量依存的な鎮静作用と鎮痛作用を発揮します。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nature, 2018, 372-376
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S5527 Salmeterol Salmeterol(Astmerole、GR-33343X、SN408D)は、WT β2ARに対して1.5 nMのKi値を持つ長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストであり、WT β2ARに対する非常に高い選択性を示します(β1Ki/β2Ki比は約1500)。
Front Pharmacol, 2022, 13:865715
Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S3960 Higenamine hydrochloride Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine) は、Norcoclaurine HCl としても知られ、多くの植物に天然に存在する化学化合物である非選択的β2アドレナリン受容体アゴニストです。
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04197-z
Oncol Rep, 2021, 46(3)202
Oncology Reports, 2021, 202
S5683 Isoproterenol sulfate dihydrate Isoproterenol Sulfateは、気管支拡張作用を持つβアドレナリン受容体アゴニストであるイソプロテレノールの硫酸塩です。Isoproterenol sulfate dihydrate can be used to induce animal models of Angina Pectoris.
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09615-y
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(10):119080
S5654 Indacaterol Indacaterolは、β1-アドレナリン受容体に対するpKiが7.36、β2-アドレナリン受容体に対するpKiが5.48である超長時間作用型β-アドレナリン受容体アゴニストである。
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70335
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
S6487 fluticasone furoate Fluticasone furoate(GW685698)は、気管支拡張作用が持続する吸入ステロイド/長時間作用型β2刺激薬の組み合わせです。非アレルギー性鼻炎およびアレルギー性鼻炎の治療に点鼻スプレーで投与されます。
ACS Pharmacology & Translational Science, 2025, 245-255
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1621775
S3041 Droxidopa Droxidopa(L-DOPS)は精神活性薬であり、神経伝達物質ノルエピネフリン(ノルアドレナリン)およびエピネフリン(アドレナリン)の前駆体として作用します。
Science Translational Medicine, 2024, 16(738):eadg3665
bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812
S2522 L-Adrenaline L-Adrenaline(エピネフリン)は、カテコールアミンとして知られる化合物群に属します。L-Adrenalineは不整脈の動物モデルを誘発するために使用できます。本製品は有害化学物質(急性毒性/可燃性/皮膚腐食性)です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2021, e001466
S3060 Medetomidine HCl Medetomidineは、1.08 nMのKiを持つ選択的α2-adrenoceptorアゴニストであり、α1-adrenoceptorに対して1620倍の選択性を示します。
Research Square (Preprint), 2026, Preprint
Micromachines, 2018, 9(6)
S1437 Tizanidine HCl Tizanidine HCl (DS 103-282) はα2-Adrenergic Receptorアゴニストであり、中枢神経系ノルアドレナリン作動性ニューロンからの神経伝達物質放出を阻害します。
Communications Medicine, 2025, 420
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
S5537 Tizanidine Tizanidineはイミダゾリン誘導体であり、中枢作用性のα2アドレナリン作動薬として、急性筋肉痙攣および慢性痙縮の治療のための筋弛緩剤として使用されます。
Communications Medicine, 2025, 420
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
S5768 Fenoterol hydrobromide Fenoterol hydrobromide(フェノテロール)は、気管支拡張作用を持つβ2アドレナリン受容体アゴニストであるフェノテロールの臭化水素酸塩です。
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
Skeletal Muscle, 2017, 16
S4693 Guanfacine Hydrochloride Guanfacine Hydrochloride(Tenex、Intuniv)は、抗高血圧作用を持つ選択的なα2Aアドレナリン受容体アゴニストです。
bioRxiv, 2025, nan
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5925 Olodaterol hydrochloride Olodaterol hydrochloride(BI-1744)は、長時間作用型beta2-adrenergicアゴニストであるOlodaterolの塩酸塩形です。
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1621775
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
S5750 DL-Norepinephrine hydrochloride ノルエピネフリン(ノルアドレナリン)は、ほとんどの交感神経効果器接合部における神経伝達物質であり、α1およびβ1アドレナリン受容体の両方に薬理学的効果があります。
Journal of Ethnopharmacology, 2025, 119517
J Ethnopharmacol, 2025, 344:119517
S5494 Salbutamol Salbutamol (Albuterol) は、喘息、気管支炎、肺気腫、その他の肺疾患患者の気管支痙攣を治療または予防するために使用される、短時間作用型の選択的ベータ2アドレナリン受容体作動薬です。
Front Physiol, 2022, 13:800055
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S3185 Adrenalone HCl Adrenaloneは、主にalpha-1 Adrenergic Receptorに作用する局所血管収縮薬および止血薬として使用されるアドレナリン作動薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Skeletal Muscle, 2017, 16
S3083 Indacaterol Maleate Indacaterol (QAB149) は、β1-アドレナリン受容体に対するpKiが7.36、β2-アドレナリン受容体に対するpKiが5.48の超長時間作用型β-アドレナリン受容体アゴニストです。
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
S3294 Demethyl-Coclaurine 中国の生薬であるトリカブトの根の主要成分であるDemethyl-Coclaurine(ヒゲナミン、ノルコクラウリン)は、ベータ2アドレナリン受容体(β2-AR)アゴニストです。Demethyl-CoclaurineはAKTリン酸化を刺激し、心筋細胞における抗アポトーシス効果にはPI3K活性化が必要です。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S2020 Formoterol Hemifumarate Formoterol Hemifumarate(Eformoterol、CGP 25827A、NSC 299587、YM 08316、Formoterol fumarate)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の管理に使用される強力で選択的かつ長時間作用型のβ2-adrenoceptorアゴニストです。
S2519 Naphazoline HCl Naphazoline HClは、眼科用血管収縮薬であり、イミダゾリン誘導体交感神経作動性アミンです。
S2533 Ritodrine HCl Ritodrine HCl(NSC 291565、DU 21220、Ritodrine)は、β-2 adrenergic receptorアゴニストであるリトドリンの塩酸塩です。
S2438 Synephrine HCl Synephrine HCl (Oxedrine, p-Synephrine) は、交感神経刺激性のα-adrenergic receptor (AR)アゴニストです。
S2545 Scopine Scopine(6,7-Epoxytropine)は、α1-adrenergic receptorアゴニストであり、急性循環器ショックの治療に使用されるアニソジンの代謝産物です。
S2523 DL-Adrenaline DL-Adrenaline(dl-Epinephrine)は、副腎髄質から分泌されるホルモンであり、神経伝達物質です。
S4266 Brimonidine Tartrate Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)は、α2Aアドレナリン受容体に対して0.45 nMのEC50を持つ高選択的α-adrenergic receptorアゴニストであり、開放隅角緑内障または高眼圧症の治療に使用されます。
S2615 Noradrenaline bitartrate monohydrate Noradrenaline bitartrate monohydrateは、強力なAdrenergic Receptor(AR)アゴニストであり、主にα1、α2、およびβ1 Adrenergic Receptorを標的とし、α1受容体では330 nM、α2受容体では56 nMのKi値を示します。
S0032 Batefenterol  Batefenterol(GSK961081、TD-5959)は、ムスカリン受容体拮抗薬とβ2-アドレナリン受容体作動薬の両方であり、hM2、hM3ムスカリン受容体、hβ2-アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ1.4 nM、1.3 nM、3.7 nMです。
E4888 Guanabenz hydrochloride Guanabenz hydrochloride (NE56490)は、α2アドレノセプターの低分子、降圧作用性アゴニストです。これはeIF2αGADD34も阻害し、心肥大、心不全、アテローム性動脈硬化症、および虚血性心疾患の治療の可能性を示しています。
E4825 Naphazoline (nitrate) Naphazoline (nitrate) は末梢のα2-adrenergic receptorのアゴニストであり、局所点鼻薬として使用されています。また、血管収縮剤として術中出血を効果的に減らし、術後鎮痛を強化します。鼻腔内リドカインと併用すると、術中および術後の痛みを大幅に軽減し、鼻中隔形成術後のレスキュー鎮痛剤の必要性を減少させます。
S5769 Fenoterol Fenoterol(フェノテロール)は、気管支拡張作用を持つβ2アドレナリン受容体アゴニストです。
S4135 Clorprenaline HCl Clorprenaline HCl (NSC 334693)はβ2-receptorアゴニストであり、気管支拡張作用が著しいです。
S4043 Tetrahydrozoline HCl Tetrahydrozoline (Tetryzoline) HClは、アルファ受容体アゴニスト活性を持つイミダゾリン誘導体です。
E7904 Ritodrine Ritodrine (DU21220) は、強力かつ選択的なβ2アドレナリン受容体アゴニストです。子宮の反復収縮を急速に阻害し、切迫早産の予防や妊娠期間の延長を研究するために使用できます。
E4963 Clonidine Clonidine(Clonidin)は、直接作用型のα2アドレナリン作動薬です。小児および青年における注意欠陥・多動性障害(ADHD)の治療に用いられる可能性があります。
S5217 Arformoterol Tartrate Arformoterol Tartrateは、気管支拡張作用を持つ長時間作用型ベータ2アドレナリン作動薬であるアルホルモテロールの酒石酸塩です。
E8311New Isoprenaline Isoprenalineは、βアドレナリン受容体の合成非選択的アゴニストであり、徐脈、心ブロック、およびうっ血性心不全の治療に使用されます。
S5734 Midodrine hydrochloride Midodrine hydrochlorideは、血管収縮剤として使用されるアドレナリンα-1作動薬であるミドドリンの塩酸塩です。
S5735 Midodrine Midodrineは、血管昇圧剤として知られる薬剤のクラスに属します。これはアドレナリンα-1受容体作動薬です。
S5727 Tetryzoline Tetryzoline (Tetrahydrozoline) は、一部の市販点眼薬および点鼻薬に使用されるαアドレナリン作動薬です。
S5954 L-(-)-α-Methyldopa hydrate 強力な降圧薬であるL-(-)-α-Methyldopa (Methyldopa, MK-351) hydrateは、α2アドレナリン受容体の選択的アゴニストです。
E4842 Vilanterol Vilanterol(GW642444)は、β2アドレナリン受容体(β2-AR)の強力かつ選択的なアゴニストであり、cAMP検出アッセイにおけるβ2-AR、β1-AR、およびβ3-ARのpEC50値はそれぞれ10.37、6.98、および7.36です。
S2576 Xylometazoline HCl Xylometazolineは、一般的に点鼻薬として使用されるα-adrenoceptorアゴニストであり、α2B-adrenoceptorサブタイプにおいて99 μMのEC50で最高の効力を示します。
S3640 Methoxyphenamine Hydrochloride Methoxyphenamine Hydrochloride(2-メトキシ-N-メチルアンフェタミン、OMMA)は、気管支拡張薬として使用されるアンフェタミンクラスのβ-アドレナリン受容体アゴニストです。
S2304 Gramine グラミン(ドナキシン)は、ジャイアントリードから単離された天然のインドールアルカロイドで、活性アディポネクチン受容体(AdipoR)のアゴニストとして作用し、AdipoR2とAdipoR1に対してそれぞれ3.2 µMと4.2 µMのIC50値を示します。Gramineはヒトおよびマウスのβ2-Adrenergic receptor(β2-AR)のアゴニストでもあります。
S1423 Dobutamine HCl Dobutamine(Dobutrex)塩酸塩はβ1-AR(β-1 Adrenergic Receptor)の選択的強力アゴニストであり、α1-ARおよびβ2-ARに対して弱い活性を示します。Dobutamineは、心筋収縮力を改善し、心拍出量(CO)を増加させることにより、低血圧の犬およびヒト患者の血圧を効果的に回復させる交感神経作用薬です。
S6583 Apraclonidine HCl Apraclonidine (Iopidine, ALO 2145) は、緑内障治療に使用される交感神経刺激薬です。これはアルファ2アドレナリン受容体作動薬です。
S4485 Olodaterol Olodaterolは、慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の治療のための吸入薬(チオトロピウム/オロダテロール)の成分として使用される、長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストです。
S5669 Isoxsuprine hydrochloride Isoxsuprine hydrochlorideは、血管拡張作用を持つβアドレナリン作動薬です。
E1049 CL316243 CL316243は、β3アドレナリン受容体の非常に強力で選択的なアゴニストであり、EC50値はそれぞれ3 nMですが、β1/2受容体に対しては極めて低い親和性しか持ちません。脂肪細胞のリポクシスを効果的に刺激し、褐色脂肪組織の熱産生と代謝率を増加させます。
S6407 Tulobuterol hydrochloride Tulobuterolは、気管支拡張作用、抗炎症作用、抗ウイルス作用を有する長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストです。
E6068New levosalbutamol hydrochloride levosalbutamol hydrochloride((R)-Salbutamol hydrochloride, (R)-Salbutamol hydrochloride)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に用いられるβ2アドレナリン受容体の短時間作用型アゴニストです。サルブタモールの活性(R)エナンチオマーです。
E4892 Formoterol Formoterolは、気道の平滑筋細胞にあるbeta2-adrenergic受容体に結合して活性化することにより機能する、選択性が高く強力な長時間作用型beta2-adrenergicアゴニストです。慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の治療に使用されます。
E2944 Norepinephrine hydrochloride Norepinephrine hydrochloride (Levarterenol; L-Noradrenaline) は、アドレナリン受容体 (AR) の強力な作動薬です。Norepinephrine は α1、α2、β1 受容体を活性化します。
E4849 Terbutaline バンブテロールの活性代謝物であるTerbutaline(Brican、Brethine)は、MKP-1の発現を増加させる経口活性型のβ2アドレナリン受容体アゴニストです。Terbutalineは、気管支拡張薬として閉塞性肺疾患の治療に使用されます。また、抗炎症作用も示します。
S2083 Procaterol HCl Procaterol HCl (OPC-2009)は、Kpが8 nMの短時間作用型β2-Adrenergic Receptorアゴニストで、喘息の治療に用いられます。
E7406 Tulobuterol Tulobuterol (C-78フリーベース)は、β2アドレナリン受容体の長時間作用型選択的アゴニストです。経皮パッチとして使用でき、正常な横隔膜の筋力を高め、気管支喘息の治療を助け、吸入された室内塵中のエンドトキシンから保護する可能性があります。
E2964 Norepinephrine tartrate Norepinephrine tartrateはアドレナリン受容体(AR)の強力なアゴニストである。Norepinephrineはα1、α2、β1受容体を活性化する。
S4277 Bambuterol HCl Bambuterol HCl(塩酸バンブテロール、KWD-2183塩酸塩)は、喘息治療に使用される強力なβ-アドレナリン受容体アゴニストです。
E1746 Protokylol hydrochloride Protokylol hydrochloride(Caytine hydrochloride、JB-251 hydrochloride)はプロトキロールの塩酸塩で、β-adrenergic receptorのアゴニストです。Protokylol hydrochlorideは気管支拡張剤としても使用されます。
S2362 Synephrine ビターオレンジやその他の柑橘類抽出物に含まれる天然のプロトアルカロイドであるSynephrine(Oxedrine)は、一般的に減量のために使用されます。
S9508 Brimonidine Brimonidine(Bromoxidine、UK 1430)は、αアドレナリン受容体アゴニスト(主にα-2)であり、開放隅角緑内障または高眼圧症の治療に用いられ、眼圧を低下させます。
S5267 Nylidrin Hydrochloride Nylidrin Hydrochloride(Buphenine)は、βアドレナリン作動薬であり、末梢循環およびおそらく脳循環に対する血管拡張効果があるため、治療に使用されます。
S4481 Guanabenz Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678,BR-750) は、経口活性型の中心α2アドレナリン受容体アゴニストであり、降圧作用を有します。
S4076 Propranolol HCl Propranolol HCl (AY-64043, ICI-45520, NCS-91523) は、競合的な非選択的β-アドレナリン受容体阻害剤です。
Cell Res, 2024, 10.1038/s41422-024-00946-z
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Sci Rep, 2024, 14(1):4178
S1206 Bisoprolol fumarate Bisoprolol fumarate(EMD33512)は、選択的β1 Adrenergic Receptor遮断薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
Front Nutr, 2022, 9:907986
S5739 Nebivolol Nebivolol(Bystolic、R 065824)は、高血圧や左心室不全の治療に使用される、一酸化窒素増強血管拡張作用を持つβ1受容体遮断薬です。
International Journal of Molecular Sciences, 2023, 9708
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
Frontiers in Pharmacology, 2022, 1049640
S1324 Doxazosin Mesylate キナゾリン誘導体であるDoxazosinは、シナプス後部α1-Adrenergic Receptorを特異的に阻害し、高血圧や良性前立腺肥大症に伴う尿閉の治療に用いられます。
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z
J Ocul Pharmacol Ther, 2017, 33(1):50-56
Doxazosin-S132401W0120140228.gif
S4113 Desvenlafaxine Desvenlafaxine(WY 45233 Succinate)は、セロトニン(5-HT)とノルエピネフリン(NE)の再取り込み阻害剤であり、それぞれ40.2 nMと558.4 nMのKiを持っています。
Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
American Journal of Cancer Research, 2024, 1087-1100
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
S1642 Methyldopa Methyldopa (Aldomet) は、ED50が21.8 mg/kgのDOPA Decarboxylase競合阻害剤です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
mBio, 2022, e02177-21
Scientific Reports, 2017, 8491
S5703 Carvedilol Phosphate Carvedilol Phosphateは、交感神経興奮作用を持たない、抗高血圧活性を有するアドレナリン遮断薬であるカルベジロールのリン酸塩形態です。
Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427
Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96
S5787 Dronedarone Dronedarone (SR33589) は、クラスIII抗不整脈薬に分類されるアミオダロン誘導体です。これは急速なNa+電流のレート依存性阻害を示し、クラスII薬剤のようにαおよびβアドレナリン受容体を阻害し、クラスIIIの主な作用機序としてK+外向き電流を遮断し、遅いCa2+内向き電流(クラスIV)を効果的に遮断します。
Korean Circ J, 2024, 54(4):172-186
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
S2086 Ivabradine HCl Ivabradine HCl(S 16257-2、S-18982 D6 hydrochloride)は、洞房結節のペースメーカー活性に特異的に作用する、If阻害剤(IC50 2.9 μM)であり、純粋な心拍数低下剤です。
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
J Pain, 2018, 19(6):626-634
S2113 Cisatracurium Besylate Cisatracurium Besylate(51W89) は、神経筋伝達を阻害することによりアセチルコリンの作用に拮抗する、非脱分極性の神経筋遮断薬です。
BioScience Trends, 2021, 50-54
Biosci Trends, 2021, 15(1):50-54
S4112 Desvenlafaxine Succinate hydrate Desvenlafaxine Succinate hydrate(WY 45233)は、セロトニン(5-HT)トランスポーターおよびノルエピネフリン(NE)トランスポーターの再取り込み阻害薬であり、それぞれのKi値は40.2 nMおよび558.4 nMです。
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
S5088 Labetalone hydrochloride Labetalone hydrochloride(安息香酸アミド)は、抗高血圧薬として使用されるαアドレナリン受容体とβアドレナリン受容体の両方の遮断薬であるラベタロールの塩酸塩です。
S6345 3-Nitro-L-tyrosine ペルオキシナイトライトによってL-チロシンから合成される3-Nitro-L-tyrosine(3-NT、N-Tyr、MNT)は、一酸化窒素とスーパーオキシドの生成物です。3-Nitro-L-tyrosineは、おそらくalpha 1-adrenoceptorを介した事象の阻害を介して、アンジオテンシンIIに対する血行動態反応を阻害します。
S9470 Penbutolol Sulfate Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) は、抗高血圧薬として使用される有効なβアドレナリン受容体遮断薬および利尿薬です。
S3913 Pimethixene maleate 抗ヒスタミン剤、抗片頭痛剤、抗セロトニン剤であるPimethixene maleateは、さまざまなセロトニン受容体を含む広範囲のモノアミン受容体に対する非常に強力な拮抗薬です。Pimethixene maleateは、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、アドレナリンα-1A、ドーパミンD1受容体、ドーパミンD2受容体、ドーパミンD4.4受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリンM1、ムスカリンM2を、それぞれpKi 10.22、10.44、8.42、7.63、< 5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61、9.38で阻害します。
E0949 Mebicar 二環式ビス尿素誘導体であるMebicarは、アルビノマウスの定位反応を阻害し、麻薬性睡眠薬の作用を増強し、回避の条件反射反応を廃止し、中枢性アドレノ溶解作用を示し、脳幹におけるノルエピネフリン代謝を妨害します。
S5496 Guanethidine Monosulfate Guanethidine monosulfateは、節後アドレナリン作動性神経における伝達を選択的に阻害することにより作用する降圧剤です。
S9560 Anisodamine Hydrobromide Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)は、天然由来のアトロピン誘導体であり、抗炎症作用を示します。また、α1-アドレナリン受容体およびムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChRs)を阻害します。
S0896 DSP-4 HCl DSP-4 hydrochloride (Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride))は、中枢および末梢のノルアドレナリン作動性ニューロンの一時的な選択的分解に使用でき、LC (青斑核) からのノルアドレナリン作動性線維にのみ影響を与えます。
S5723 Carvedilol EP IMpurity E Carvedilol EP IMpurity E (Carvedilol USP E, Carvedilol Impurity E) は非選択性のベータ遮断薬/アルファ-1遮断薬であり、うっ血性心不全 (CHF) の管理に用いられます。
E0785 YS-49 YS-49は、3-メチルコラントレン処理細胞におけるRhoA/PTEN活性化を減少させるPI3K/Akt(RhoAの下流標的)活性化因子であり、ヘムオキシゲナーゼ(HO)-1の誘導を介してアンジオテンシンII(Ang II)刺激によるVSMCの増殖を阻害します。また、イソキノリン化合物アルカロイドであり、心臓β-アドレナリン受容体の活性化を介して強力な陽性変力作用を有します。
Cell Signal, 2025, 131:111752
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S3764 Isoferulic Acid Cimicifuga heracleifoliaの主要な有効成分であるIsoferulic acid(ヘスペレチン酸、ヘスペレテート、イソフェルレート)は、抗炎症作用、抗ウイルス作用、抗酸化作用、および抗糖尿病作用を示します。
S1831 Carvedilol Carvedilol(BM-14190、SKF 105517)は、うっ血性心不全(CHF)や高血圧の治療に用いられる非選択性のbeta blocker/alpha-1 blockerです。
Communications Medicine, 2025, 420
Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S8114 ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Zenidolol (ICI-118551)塩酸塩は、β2、β1、β3受容体に対してそれぞれ0.7、49.5、611 nMのKi値を持つ、高選択的なβ2アドレナリン受容体拮抗薬です。
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00226-2
Advanced Science, 2025, e13580
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2025, e011611
S5430 Metoprolol Metoprololは、β1、β2、β3アドレナリン受容体に対してそれぞれ-7.26±0.07、-6.89±0.09、-5.16±0.12のlog Kd値を持つ心臓選択的β1アドレナリン遮断薬です。急性心筋梗塞、心不全、狭心症、軽度から中等度の高血圧に使用されます。
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
Europace, 2024, euae252
S1283 Asenapine maleate Asenapine maleate (Org 5222) は、セロトニンノルエピネフリンドパミン、およびヒスタミン受容体の高親和性アンタゴニストであり、統合失調症および双極性障害に関連する急性躁病の治療に使用されます。
Journal of Advanced Research, 2024, 317-330
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
S4358 Pimozide Pimozide(Orap、R6238)は、ドパミン受容体のアンタゴニストであり、ドーパミンD3、D2、D1受容体に対するKi値はそれぞれ0.83 nM、3.0 nM、6600 nMです。Pimozideは、5-HT1Aおよびα1-アドレナリン受容体にも結合親和性を示し、Ki値はそれぞれ310 nMおよび39 nMです。Pimozideは、抗腫瘍活性を有する抗精神病薬であり、STAT3およびSTAT5の活性を抑制します。
Mol Metab, 2025, 91:102069
Oncogenesis, 2025, 31
Oncogenesis, 2025, 14(1):31
S1549 Nebivolol hydrochloride (R-65824) Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride)は、IC50 0.8 nMでβ1-adrenoceptorを選択的に阻害します。
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Oncogenesis, 2022, 11(1):24
S1424 Prazosin HCl Prazosin HCl (cp-12299-1) は、高血圧症や良性前立腺肥大症の治療に用いられる、競合的なalpha-1 Adrenergic Receptor拮抗薬です。
Communications Medicine, 2025, Article number: 1136
The Journal of Physiological Sciences, 2025, 100016
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
S2509 Sotalol HCl Sotalol(MJ-1999)は、非選択的ベータブロッカーであり、IC50が43 μMのカリウムチャネルブロッカーです。
Circulation, 2024, 150(7):563-576
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
EBioMedicine, 2023, 95:104741
S4650 Atipamezole Atipamezole (MPV-1248, MPV1248, Antisedan) は合成α2アドレナリン受容体拮抗薬です。ヒトでは抗パーキンソン病薬候補としても研究されています。
Biomed Pharmacother, 2024, 177:117038
Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-0461-6
Experimental & Molecular Medicine, 2020, 1062-1074
S2517 Maprotiline HCl Maprotiline HClは、うつ病の治療に用いられる選択的Norepinephrine再取り込み阻害薬です。
Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-025-06571-z
Annals of Hematology, 2025, 5841–5854
Frontiers in Pharmacology, 2021, 689767
S1827 Betaxolol HCl Betaxolol (SL 75212) は、β1 adrenergic receptor ブロッカーであり、IC50 は 6 μM です。
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2024, e009805
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nature Communications, 2020, 1990
S2038 Phentolamine Mesylate Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)は、可逆的かつ非選択的なAdrenergic Receptor拮抗薬であり、高血圧エピソードの予防または管理に使用されます。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
Sci Rep, 2024, 14(1):4178
S2059 Terazosin HCl Dihydrate Terazosin HCl は、選択的なα1-Adrenergic Receptor拮抗薬であり、前立腺肥大症 (BPH) の症状の治療に使用されます。
The Journal of Physiological Sciences, 2025, 100016
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
Journal of Biomedical Science, 2021, 8
S5981 S(-)-Propranolol hydrochloride プロプラノロールの活性エナンチオマーであるS(-)-Propranolol hydrochlorideは、β1、β2、β3に対してそれぞれ-8.16、-9.08、-6.93のlog Kd値を持つβ-Adrenoceptor (β-Adrenergic Receptor)アンタゴニストです。
Pharmaceuticals, 2025, 181
Heliyon, 2024, 10(11):e31865
Heliyon, 2024, e31865
E2901 (-)-Isoproterenol hydrochloride (-)-Isoproterenol hydrochlorideは、beta-adrenergic receptorのアゴニストです。(-)-Isoproterenol hydrochlorideは、徐脈の治療や気管支拡張薬としても使用されます。
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
Stem Cell Research & Therapy, 2022, 287
BMC Cancer, 2022, 213
S4679 Terazosin HCl Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin)は、前立腺肥大症(BPH)の症状治療に用いられる選択的アルファ1遮断薬です。膀胱の平滑筋や血管壁におけるアドレナリンの作用を遮断することで効果を発揮します。
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647018
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Journal of Biomedical Science, 2021, 8
S2091 Betaxolol Betaxolol(SL 75212、Dextrobetaxolol)は、高血圧や緑内障の治療に用いられる選択的beta1 Adrenergic Receptor遮断薬です。
Nature Communications, 2020, 1990
Nat Commun, 2020, 24;11(1):1990
Chirality, 2018, 1195-1205
S4817 Atenolol Atenolol(テノーミン、ノルミテン、ブロキウム)は、ヒトβ1、β2、およびβ3アドレナリン受容体への結合に対して、log Kd値がそれぞれ-6.66±0.05、-5.99±0.14、-4.11±0.07である選択的β1受容体拮抗薬です。
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948
S1409 Alfuzosin HCl Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl) は、良性前立腺肥大症 (BPH) の治療に使用される alpha1 受容体拮抗薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
The Prostate, 2016, 757-766
Prostate, 2016, 76(8):757-66
Alfuzosin-HCl-S140901X0120161128.gif
S1856 Metoprolol Tartrate Metoprolol Tartrate(CGP 2175E)は、高血圧や心不全の治療に使用される選択的β1 Adrenergic Receptor遮断薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Pharmaceutical Research, 2024, 557–566
Frontiers in Pharmacology, 2022, 1049640
S4124 Tolazoline HCl Tolazoline(Imidaline hydrochloride,NSC35110 hydrochloride)は非選択的競合α-アドレナリン受容体拮抗薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cancer Biology & Medicine, 2021, 74-89
Insect Biochem Mol Biol, 2017, 90:61-70
S5778 Esmolol Esmololは、作用発現が速く、作用持続時間が非常に短く、治療用量では有意な内因性交感神経刺激作用または膜安定化作用を伴わない心臓選択的β1受容体遮断薬です。
Doctoral Thesis, University of Pécs, 2023, nan
UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2016, 73-81
S1613 Silodosin Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) は、良性前立腺肥大症の治療に用いられる、高選択的なα1A-adrenoceptor拮抗薬です。
Communications Medicine, 2025, 5:1
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2126 Naftopidil Naftopidil (KT-611) は、α1-adrenergic receptor の選択的アンタゴニストであり、α1a、α1b、α1d に対する Ki 値はそれぞれ 3.7 nM、20 nM、1.2 nM です。これは、良性前立腺肥大症の治療に用いられます。
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S4123 Timolol Maleate Timolol Maleate(MK-950、(S)-Timolol Maleate)は、Kiが1.97 nM/2.0 nMの、β1/β2に対する非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7
S5780 Prazosin Prazosinは、アルファ-1アドレナリン受容体でインバースアゴニストとして作用するα1ブロッカーです。高血圧の治療に使用されます。
Analytical Chemistry, 2024, 1547-1555
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S5023 Nadolol Nadolol(Corgard、Solgol、Anabet、SQ11725)は、降圧作用と抗不整脈作用を持つ非選択的ベータアドレナリン拮抗薬です。
J Chromatogr A, 2024, 1734:465286
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
S4291 Labetalol HCl Labetalol HCl(AH-5158 hydrochloride、Labetalol hydrochloride、Sch-15719W)は、選択的α1アドレナリン受容体と非選択的βアドレナリン受容体の両方に対する二重拮抗薬であり、高血圧の治療に用いられます。
ERJ Open Research, 2025, 00342-2025
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4010 Acebutolol HCl Acebutololは、高血圧、狭心症、不整脈の治療に使用されるβ-アドレナリン受容体拮抗薬です。
Front Pharmacol, 2021, 12:740529
S2607 Buflomedil HCl Buflomedil HCl(NSC 759291)は、跛行または末梢動脈疾患の症状を治療するために使用される血管拡張薬です。非選択的alpha adrenergic receptor阻害剤です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5666 Moxisylyte hydrochloride Moxisylyte hydrochloride(チモキサミン)は、レイノー病の治療に用いられるアルファアドレナリン遮断薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5942 Bisoprolol Bisoprololは、心筋梗塞(MI)の二次予防、心不全、狭心症、軽度から中等度の高血圧に使用される心臓選択的β1アドレナリン遮断薬です。
J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
S5337 Rauwolscine hydrochloride Rauwolscine hydrochloride (イソヨヒンビン、α-ヨヒンビン、コリナンチジン) は、Rauwolscine の塩酸塩型で、Ki が 12 nM の特異的かつ強力な α2 アンタゴニストです。
J Pharm Biomed Anal, 2020, 180:113019
S3656 Piribedil Piribedil(Trivastal、Trivastan)は、中程度の抗うつ作用を持つ、比較的選択的なドーパミン(D2/D3)アゴニストです。また、α2アドレナリン(α2A/α2C)アンタゴニスト特性も持っています。
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
S4085 Levobetaxolol HCl Levobetaxolol (AL 1577A、(S)-Betaxolol hydrochloride) は、クローン化されたヒトβ1およびβ2受容体に対して、それぞれKi値0.76 nMおよび32.6 nMでより高い親和性を示します。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E5827 Propranolol Propranololは、βアドレナリン受容体(βAR)の非選択的拮抗薬であり、β1ARのKi値が1.8 nM、β2ARのKi値が0.8 nMで、cAMPレベルを効果的に低下させ、βARの下流でMAPK経路を活性化します。これは乳児血管腫(IH)の有効な治療法であり、血管腫幹細胞(HemSC)に対して抗増殖作用と抗生存作用を誘導します。
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
S4100 Esmolol HCl Esmolol (ASL8052)は、心拍数の上昇や不整脈のコントロールに使用される心臓選択的b遮断薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4278 Carteolol HCl Carteolol HCl(塩酸カルテオロール、OPC-1085塩酸塩)は、緑内障の治療に使用されるβアドレナリン受容体拮抗薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2691 BMY 7378 Dihydrochloride BMY 7378は、α2C-adrenoceptorおよびα1D-adrenoceptorに対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのpKi値は6.54と8.2です。また、5-HT1A receptorに対しては、pKi値8.3の混合アゴニストおよびアンタゴニストとして作用します。
S1387 Naftopidil DiHCl Naftopidil DiHCl(Flivas、KT-611、Avishot、BM-15275)は、選択的な5-HT1Aおよびα1-adrenergic receptor拮抗薬であり、IC50値はそれぞれ0.1 μMと0.2 μMです。
S2499 Phenoxybenzamine HCl Phenoxybenzamine HCl(NSC 37448、NCI-c01661)は、IC50が550 nMの非特異的、不可逆的なアルファアンタゴニストです。
E6046 phentolamine hydrochloride phentolamine hydrochlorideは、ヒトα2A、α2B、およびα2Cアドレナリン受容体に対してそれぞれ8.8、8.0、8.3のpKi値を有する、強力で選択的な経口活性のあるα1およびα2アドレナリン受容体拮抗薬です。また、α1-アドレナリン受容体サブタイプに対しても結合親和性を示し、クローン化されたα1A/Dに対して6.1 nM、α1Bに対して39.8 nM、α1Cに対して2.8 nMのKi値を示します。
S5540 Landiolol hydrochloride Landiolol hydrochloride (ONO-1101)は、超短時間作用型β1選択的アドレナリン受容体拮抗薬であるLandiololの塩酸塩です。
S5802 Alprenolol hydrochloride Alprenolol hydrochlorideは、アドレナリンβ受容体拮抗薬であるアルプレノロールの塩酸塩であり、降圧薬、抗狭心症薬、抗不整脈薬として使用されています。
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 hydrochloride(HCl)は、IC50が360 nMのケモカイン(C-Cモチーフ)受容体2(CCR2)の強力なアンタゴニストであり、CCR1には影響を与えません。RS-102895 hydrochlorideは、ヒトα1aおよびα1d受容体、ラット脳皮質5-HT1a受容体を細胞内でそれぞれIC50が130 nM、320 nM、470 nMで阻害します。
S5766 Alfuzosin キナゾリン誘導体であるAlfuzosin(SL 77499)は、選択的かつ競合的なα1アドレナリン受容体拮抗薬です。
S0862 L-765314 L-765314は、IC50が1.90 nMであり、ラットおよびヒトのα1bアドレナリン受容体に対するKi値がそれぞれ5.4および2.0である、選択的かつ強力なα1b-adrenoceptor (α1b adrenergic receptor)拮抗薬です。
E2875 Levobunolol(l-Bunolol) hydrochloride Levobunolol (l-Bunolol) hydrochlorideは、IC50が48 μMの強力かつ非選択的なβ-adrenergic receptor拮抗薬です。
E6035 (R)-Propranolol hydrochloride (R)-Propranolol (hydrochloride) (Dexpropranolol hydrochloride) は、エピネフリン(EPI)とノルエピネフリン(NE)のβ1-およびβ2-アドレナリン受容体(AR)に対する作用を競合的に遮断する、非選択的βアドレナリン受容体(β-adrenergic receptor (βAR))アンタゴニストです。抗神経芽腫活性を示し、再発性および難治性の神経芽腫患者に対する併用療法に有効です。
S9285 Fargesin Fargesinはモクレン科植物から単離されたネオリグナンです。cAMP/PKA経路を介した潜在的なβ1ARアンタゴニストです。
S5789 Propafenone Propafenone(SA-79)は、経口活性型のナトリウムチャネル遮断薬であり、βアドレナリン受容体拮抗薬です。Propafenoneは、心臓不整脈の治療において幅広い活性を示します。Propafenoneは、心不全の動物モデルを誘発するために使用できます。
S5965 Urapidil Urapidilは、α1アドレナリン受容体拮抗薬および5-HT1Aアゴニストとして作用する降圧薬です。
S5281 Dapiprazole Hydrochloride Dapiprazole Hydrochloride(Glamidolo Hydrochloride、Reversil Hydrochloride)は、眼科検査後の散瞳を元に戻すために使用されるアルファアドレナリン遮断薬であるダピプラゾールの塩酸塩形態です。
S4649 Atipamezole hydrochloride Atipamezole(Antisedan、MPV1248)は合成α2アドレナリン受容体拮抗薬です。ヒトにおいては、潜在的な抗パーキンソン病薬としても研究されています。Atipamezole hydrochlorideは、atipamezoleの塩酸塩です。
S0116 Piperoxan hydrochloride Piperoxan hydrochloride(Benodaine、Fourneau 933、F933、DL-Piperoxan)はα2(アルファ2)アドレナリン受容体の拮抗薬です。
S0812 SR59230A SR59230Aは、血液脳関門を通過し、β3、β1、およびβ2受容体に対してそれぞれ40 nM、408 nM、および648 nMのIC50値を持つ、強力で選択的なβ3-アドレナリン受容体拮抗薬です。
S9050 Boldine Peumus boldus から単離された Boldine は、血管組織において抗酸化作用、肝保護作用、細胞保護作用、解熱作用、抗炎症作用を伴うアルファアドレナリン拮抗作用を有しています。
S1435 Tamsulosin hydrochloride Tamsulosin (Flomax) hydrochlorideは、前立腺のalpha1A Adrenergic Receptorのアンタゴニストです。
S5042 Bevantolol hydrochloride Bevantolol hydrochloride(NC-1400)は、内因性β刺激作用がなく、弱い膜安定化作用および局所麻酔作用を有する心臓選択的βアドレナリン受容体拮抗薬です。
E0408 JP1302 JP-1302(MMV006172)は、新規の高選択的α2C-アドレナリン受容体拮抗薬であり、α2C-アドレナリン受容体サブタイプに対するKb値は16 nMで、抗うつ作用および抗精神病様作用も有します。
E4880 Labetalol Labetalol(AH5158、Sch-15719Wフリーベース)は、経口活性のある、α1アドレナリン受容体および非選択的βアドレナリン受容体の選択的競合拮抗薬です。抗高血圧薬であるLabetalolは、心血管疾患の研究に使用されています。
E6048New (S)-Terazosin (S)-Terazosinは、α1aα1b、およびα1d-adrenoceptorに対するKi値がそれぞれ3.91 nM、0.79 nM、1.16 nMの強力かつ選択的なα-adrenoceptorアンタゴニストです。また、α2aα2B、およびα2c-adrenoceptorに対しても高い親和性を持ち、Ki値はそれぞれ729 nM、3.5 nM、46.4 nMです。様々な組織におけるアドレノセプターサブタイプの機能的役割を理解する上で有用なプローブとなる可能性があります。
S5782 Doxazosin Doxazosin(UK 33274)は、シナプス後α1アドレナリン受容体を選択的に拮抗するキナゾリン誘導体です。
S2174 Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide) Hydroxyflutamide (SCH-16423, Hydroxyniphtholide) は androgen receptor (AR) アンタゴニストであり、androgen receptor に対するIC50は0.7 μMです。
S5923 Celiprolol hydrochloride Celiprololは、部分的なβ2アゴニスト活性を有するβ1アドレナリン受容体拮抗薬です。
S6447 Carazolol Carazololは非特異的なβアドレナリン受容体遮断薬であり、β受容体に不可逆的に結合します。
E6056New (R)-tamsulosin (R)-Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617フリーベース、LY253351フリーベース)は、タムスロシンの鏡像異性体として純粋な薬理活性型であり、良性前立腺肥大症(BPH)および下部尿路症状(LUTS)の治療に用いられる選択的α₁A-アドレナリン受容体拮抗薬です。この形態は、キラルN-(1-フェニルエチル)アジリジン-2-カルボン酸誘導体を用いて合成され、その生産において高い立体選択的プロセスを可能にします。
S5341 Metroprolol succinate Metroprolol Succinate(メトプロロールスクシネート)は、心臓選択的競合性ベータ-1アドレナリン受容体拮抗薬であるメトプロロールのコハク酸塩形態であり、抗高血圧作用を持ち、内在性交感神経刺激作用を欠いている。
S5432 Dibenamine Hydrochloride Dibenamine (N-(2-クロロエチル)ジベンジルアミン、Sympatholytin、Dibenzylchlorethamine) は、α1アドレノ受容体の不可逆的遮断薬です。
E6004 Metipranolol hydrochloride Metipranolol hydrochlorideはβ-アドレナリン受容体の非選択的アンタゴニストです。また、鉄/アスコルビン酸およびニトロプルシドナトリウム誘発性の脂質過酸化を阻害し、IC50値はそれぞれ6.9 µMと25.1 µMです。これは抗酸化特性を示し、緑内障に関連する眼内圧上昇を低下させる研究に使用できます。
E0529 Metipranolol Metipranolol(Betamann)は強力なβ-アドレナリン受容体拮抗薬であり、モルモット心房β1-アドレナリン受容体およびラット子宮β2-アドレナリン受容体において、それぞれ8.3、8.4のベータ遮断効力(pA2)を有します。また、リガンド濃度0.7 nMの3H-DHA結合に対する強力な置換薬であり、39 ± 24 nMのKi値を有します。
S2373 Yohimbine HCl Yohimbine HCl (Antagonil) は α₂- アドレナリン受容体拮抗薬です。また、抗利尿作用を示すとともに、心拍数の上昇および血圧上昇を引き起こします。Yohimbine HCl (Antagonil) は勃起不全の治療に有用です。
Front Pharmacol, 2024, 15:1431758
Anesth Analg, 2023, 137(2):426-39
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
S4797 Nicergoline Nicergolineは、老人性認知症や血管性疾患の治療に使用される麦角誘導体です。選択的なalpha-1A adrenergic receptor遮断作用と、その他の作用機序も有しています。
S2521 Epinephrine bitartrate Epinephrine bitartrate(Adrenalinium)は、alpha-およびbeta-Adrenergic Receptor刺激薬です。
Advanced Science, 2025, e13580
iScience, 2024, 27(10):110862
Sci Adv, 2024, 10(33):eado1533
S4009 Mirabegron Mirabegron (YM 178) は、EC50 が 22.4 nM の選択的β3-アドレナリン受容体アゴニストです。
Biomed Pharmacother, 2025, 183:117816
iScience, 2024, 27(10):110862
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S9507 (−)-Norepinephrine (−)-Norepinephrine(Arterenol、Levarterenol、L-Noradrenaline)は天然の神経伝達物質およびホルモンです。これはアドレナリン受容体のアゴニストであり、α1、α2、およびβ1アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ330、56、740 nMです。(−)-Norepinephrineは心筋症の動物モデルを誘発するために使用できます。
Drug Design, Development and Therapy, 2025, 4585-4603
Drug Des Devel Ther, 2025, 19:4585-4603
BMC Nephrology, 2025, 498
S2516 Xylazine HCl Xylazine(BAY 1470 hydrochloride) は、鎮静剤および筋弛緩剤として使用されるα2-Adrenergic receptorアゴニストです。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
Eur J Pharmacol, 2021, 911:174522
S2569 Phenylephrine HCl Phenylephrine HClは、主に充血除去薬として使用される選択的α1-adrenergic receptorアゴニストです。
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
NPJ Regen Med, 2023, 8(1):9
Front Immunol, 2022, 13:1090773
Phenylephrine-S256901Y0520170929.gif
S2507 Salbutamol (Albuterol) Sulfate サルブタモール(アルブテロール)硫酸塩は、IC50が8.93 µMの短時間作用型β2-adrenergic receptorアゴニストです。
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
Front Physiol, 2022, 13:800055
cell, 2020, 180(1):64-78.e16
Salbutamol-Sulfate-S250701Z0120170929.gif
S5564 Xylazine Xylazineは、ウマ、ウシ、その他のヒト以外の哺乳類などの動物の鎮静、麻酔、筋弛緩、鎮痛に使用される部分的なアルファ-2アドレナリン受容体作動薬です。
Cell Death & Disease, 2023, 318
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
Cell Death Differ, 2020, 10.1038
S2090 Dexmedetomidine HCl Dexmedetomidine HCl((+)-Medetomidine Hydrochloride)は、非常に選択性が高く強力なalpha-2 Adrenergic Receptorアゴニストであり、顕著な鎮静作用により患者の麻酔必要量を減らします。
Cancer Discovery, 2025, CD-24-0287
Drug Delivery, 2025, 2585612
British Journal of Anaesthesia, 2023, 142-153
S7974 L755507 L-755,507は、EC50が0.43 nMの強力かつ選択的なβ3アドレナリン受容体部分アゴニストとして特徴付けられています。また、最近では、ヒト人工多能性幹細胞(iPSC)やその他の細胞タイプにおいて、CRISPRを介した相同組換え修復(HDR)効率を高めることが確認されています。
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
S2566 Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Isoprenaline (Isoproterenol) HCl は、徐脈や心ブロックの治療に使用される非選択的beta-adrenergic receptor アゴニストです。
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
BMC Cancer, 2022, 22(1):213
J Dairy Sci, 2022, 105-10:8426-8438
S2458 Clonidine HCl Clonidine HCl(Kapvay)は、ED50が0.02±0.01 mg/kgの直接作用型α2 adrenergicアゴニストです。
J Control Release, 2025, 379:120-134
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
S4296 Salmeterol Xinafoate Salmeterol Xinafoate(GR 33343X xinafoate,Salmetedur) は、抗炎症作用を持つ長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストであり、喘息症状や慢性閉塞性肺疾患 (COPD) 症状の治療に用いられます。
bioRxiv, 2024, nan
American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2023, C133-C141
ACS Pharmacol Transl Sci, 2019, 2(3):148-154
S4127 Terbutaline Sulfate Terbutaline Sulfate(Terbutaline hemisulfate)は、53 nMのIC50を持つ選択的β2アドレナリン受容体アゴニストです。
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
BMC Pharmacology and Toxicology, 2020, 61
Human Reproduction, 2016, 2506-2519
S3727 Vilanterol Trifenate Vilanterol trifenatate(GW642444M)は、COPDおよび喘息の1日1回治療のための、本来的な24時間作用を持つ新規吸入型長時間作用性ベータ2アドレナリン受容体作動薬です。
Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100
Gut, 2024, 1984-1998
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
S4065 Guanabenz Acetate Guanabenz Acetate(WY-8678)は、α2a-アドレナリン受容体α2b-アドレナリン受容体、およびα2c-アドレナリン受容体の選択的アゴニストであり、pEC50値はそれぞれ8.25、7.01、約5です。
Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12
British Journal of Pharmacology, 2019, 801-813
Thyroid, 2019, 29(6):809-823
S3061 Epinephrine HCl Epinephrine HCl(アドレナリン)はホルモンであり、神経伝達物質です。
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2021, e001466
J Immunother Cancer, 2021, 9(1)e001466
S2092 Detomidine HCl Detomidine HCl(MPV 253AII)は、α2 catecholamine receptorsの活性化を介して、用量依存的な鎮静作用と鎮痛作用を発揮します。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nature, 2018, 372-376
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S5527 Salmeterol Salmeterol(Astmerole、GR-33343X、SN408D)は、WT β2ARに対して1.5 nMのKi値を持つ長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストであり、WT β2ARに対する非常に高い選択性を示します(β1Ki/β2Ki比は約1500)。
Front Pharmacol, 2022, 13:865715
Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S3960 Higenamine hydrochloride Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine) は、Norcoclaurine HCl としても知られ、多くの植物に天然に存在する化学化合物である非選択的β2アドレナリン受容体アゴニストです。
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04197-z
Oncol Rep, 2021, 46(3)202
Oncology Reports, 2021, 202
S5683 Isoproterenol sulfate dihydrate Isoproterenol Sulfateは、気管支拡張作用を持つβアドレナリン受容体アゴニストであるイソプロテレノールの硫酸塩です。Isoproterenol sulfate dihydrate can be used to induce animal models of Angina Pectoris.
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09615-y
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(10):119080
S5654 Indacaterol Indacaterolは、β1-アドレナリン受容体に対するpKiが7.36、β2-アドレナリン受容体に対するpKiが5.48である超長時間作用型β-アドレナリン受容体アゴニストである。
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70335
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
S6487 fluticasone furoate Fluticasone furoate(GW685698)は、気管支拡張作用が持続する吸入ステロイド/長時間作用型β2刺激薬の組み合わせです。非アレルギー性鼻炎およびアレルギー性鼻炎の治療に点鼻スプレーで投与されます。
ACS Pharmacology & Translational Science, 2025, 245-255
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1621775
S3041 Droxidopa Droxidopa(L-DOPS)は精神活性薬であり、神経伝達物質ノルエピネフリン(ノルアドレナリン)およびエピネフリン(アドレナリン)の前駆体として作用します。
Science Translational Medicine, 2024, 16(738):eadg3665
bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812
S2522 L-Adrenaline L-Adrenaline(エピネフリン)は、カテコールアミンとして知られる化合物群に属します。L-Adrenalineは不整脈の動物モデルを誘発するために使用できます。本製品は有害化学物質(急性毒性/可燃性/皮膚腐食性)です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2021, e001466
S3060 Medetomidine HCl Medetomidineは、1.08 nMのKiを持つ選択的α2-adrenoceptorアゴニストであり、α1-adrenoceptorに対して1620倍の選択性を示します。
Research Square (Preprint), 2026, Preprint
Micromachines, 2018, 9(6)
S1437 Tizanidine HCl Tizanidine HCl (DS 103-282) はα2-Adrenergic Receptorアゴニストであり、中枢神経系ノルアドレナリン作動性ニューロンからの神経伝達物質放出を阻害します。
Communications Medicine, 2025, 420
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
S5537 Tizanidine Tizanidineはイミダゾリン誘導体であり、中枢作用性のα2アドレナリン作動薬として、急性筋肉痙攣および慢性痙縮の治療のための筋弛緩剤として使用されます。
Communications Medicine, 2025, 420
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
S5768 Fenoterol hydrobromide Fenoterol hydrobromide(フェノテロール)は、気管支拡張作用を持つβ2アドレナリン受容体アゴニストであるフェノテロールの臭化水素酸塩です。
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
Skeletal Muscle, 2017, 16
S4693 Guanfacine Hydrochloride Guanfacine Hydrochloride(Tenex、Intuniv)は、抗高血圧作用を持つ選択的なα2Aアドレナリン受容体アゴニストです。
bioRxiv, 2025, nan
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5925 Olodaterol hydrochloride Olodaterol hydrochloride(BI-1744)は、長時間作用型beta2-adrenergicアゴニストであるOlodaterolの塩酸塩形です。
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1621775
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
S5750 DL-Norepinephrine hydrochloride ノルエピネフリン(ノルアドレナリン)は、ほとんどの交感神経効果器接合部における神経伝達物質であり、α1およびβ1アドレナリン受容体の両方に薬理学的効果があります。
Journal of Ethnopharmacology, 2025, 119517
J Ethnopharmacol, 2025, 344:119517
S5494 Salbutamol Salbutamol (Albuterol) は、喘息、気管支炎、肺気腫、その他の肺疾患患者の気管支痙攣を治療または予防するために使用される、短時間作用型の選択的ベータ2アドレナリン受容体作動薬です。
Front Physiol, 2022, 13:800055
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S3185 Adrenalone HCl Adrenaloneは、主にalpha-1 Adrenergic Receptorに作用する局所血管収縮薬および止血薬として使用されるアドレナリン作動薬です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Skeletal Muscle, 2017, 16
S3083 Indacaterol Maleate Indacaterol (QAB149) は、β1-アドレナリン受容体に対するpKiが7.36、β2-アドレナリン受容体に対するpKiが5.48の超長時間作用型β-アドレナリン受容体アゴニストです。
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
S3294 Demethyl-Coclaurine 中国の生薬であるトリカブトの根の主要成分であるDemethyl-Coclaurine(ヒゲナミン、ノルコクラウリン)は、ベータ2アドレナリン受容体(β2-AR)アゴニストです。Demethyl-CoclaurineはAKTリン酸化を刺激し、心筋細胞における抗アポトーシス効果にはPI3K活性化が必要です。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S2020 Formoterol Hemifumarate Formoterol Hemifumarate(Eformoterol、CGP 25827A、NSC 299587、YM 08316、Formoterol fumarate)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の管理に使用される強力で選択的かつ長時間作用型のβ2-adrenoceptorアゴニストです。
S2519 Naphazoline HCl Naphazoline HClは、眼科用血管収縮薬であり、イミダゾリン誘導体交感神経作動性アミンです。
S2533 Ritodrine HCl Ritodrine HCl(NSC 291565、DU 21220、Ritodrine)は、β-2 adrenergic receptorアゴニストであるリトドリンの塩酸塩です。
S2438 Synephrine HCl Synephrine HCl (Oxedrine, p-Synephrine) は、交感神経刺激性のα-adrenergic receptor (AR)アゴニストです。
S2545 Scopine Scopine(6,7-Epoxytropine)は、α1-adrenergic receptorアゴニストであり、急性循環器ショックの治療に使用されるアニソジンの代謝産物です。
S2523 DL-Adrenaline DL-Adrenaline(dl-Epinephrine)は、副腎髄質から分泌されるホルモンであり、神経伝達物質です。
S4266 Brimonidine Tartrate Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)は、α2Aアドレナリン受容体に対して0.45 nMのEC50を持つ高選択的α-adrenergic receptorアゴニストであり、開放隅角緑内障または高眼圧症の治療に使用されます。
S2615 Noradrenaline bitartrate monohydrate Noradrenaline bitartrate monohydrateは、強力なAdrenergic Receptor(AR)アゴニストであり、主にα1、α2、およびβ1 Adrenergic Receptorを標的とし、α1受容体では330 nM、α2受容体では56 nMのKi値を示します。
S0032 Batefenterol  Batefenterol(GSK961081、TD-5959)は、ムスカリン受容体拮抗薬とβ2-アドレナリン受容体作動薬の両方であり、hM2、hM3ムスカリン受容体、hβ2-アドレナリン受容体に対するKi値はそれぞれ1.4 nM、1.3 nM、3.7 nMです。
E4888 Guanabenz hydrochloride Guanabenz hydrochloride (NE56490)は、α2アドレノセプターの低分子、降圧作用性アゴニストです。これはeIF2αGADD34も阻害し、心肥大、心不全、アテローム性動脈硬化症、および虚血性心疾患の治療の可能性を示しています。
E4825 Naphazoline (nitrate) Naphazoline (nitrate) は末梢のα2-adrenergic receptorのアゴニストであり、局所点鼻薬として使用されています。また、血管収縮剤として術中出血を効果的に減らし、術後鎮痛を強化します。鼻腔内リドカインと併用すると、術中および術後の痛みを大幅に軽減し、鼻中隔形成術後のレスキュー鎮痛剤の必要性を減少させます。
S5769 Fenoterol Fenoterol(フェノテロール)は、気管支拡張作用を持つβ2アドレナリン受容体アゴニストです。
S4135 Clorprenaline HCl Clorprenaline HCl (NSC 334693)はβ2-receptorアゴニストであり、気管支拡張作用が著しいです。
S4043 Tetrahydrozoline HCl Tetrahydrozoline (Tetryzoline) HClは、アルファ受容体アゴニスト活性を持つイミダゾリン誘導体です。
E7904 Ritodrine Ritodrine (DU21220) は、強力かつ選択的なβ2アドレナリン受容体アゴニストです。子宮の反復収縮を急速に阻害し、切迫早産の予防や妊娠期間の延長を研究するために使用できます。
E4963 Clonidine Clonidine(Clonidin)は、直接作用型のα2アドレナリン作動薬です。小児および青年における注意欠陥・多動性障害(ADHD)の治療に用いられる可能性があります。
S5217 Arformoterol Tartrate Arformoterol Tartrateは、気管支拡張作用を持つ長時間作用型ベータ2アドレナリン作動薬であるアルホルモテロールの酒石酸塩です。
E8311New Isoprenaline Isoprenalineは、βアドレナリン受容体の合成非選択的アゴニストであり、徐脈、心ブロック、およびうっ血性心不全の治療に使用されます。
S5734 Midodrine hydrochloride Midodrine hydrochlorideは、血管収縮剤として使用されるアドレナリンα-1作動薬であるミドドリンの塩酸塩です。
S5735 Midodrine Midodrineは、血管昇圧剤として知られる薬剤のクラスに属します。これはアドレナリンα-1受容体作動薬です。
S5727 Tetryzoline Tetryzoline (Tetrahydrozoline) は、一部の市販点眼薬および点鼻薬に使用されるαアドレナリン作動薬です。
S5954 L-(-)-α-Methyldopa hydrate 強力な降圧薬であるL-(-)-α-Methyldopa (Methyldopa, MK-351) hydrateは、α2アドレナリン受容体の選択的アゴニストです。
E4842 Vilanterol Vilanterol(GW642444)は、β2アドレナリン受容体(β2-AR)の強力かつ選択的なアゴニストであり、cAMP検出アッセイにおけるβ2-AR、β1-AR、およびβ3-ARのpEC50値はそれぞれ10.37、6.98、および7.36です。
S2576 Xylometazoline HCl Xylometazolineは、一般的に点鼻薬として使用されるα-adrenoceptorアゴニストであり、α2B-adrenoceptorサブタイプにおいて99 μMのEC50で最高の効力を示します。
S3640 Methoxyphenamine Hydrochloride Methoxyphenamine Hydrochloride(2-メトキシ-N-メチルアンフェタミン、OMMA)は、気管支拡張薬として使用されるアンフェタミンクラスのβ-アドレナリン受容体アゴニストです。
S2304 Gramine グラミン(ドナキシン)は、ジャイアントリードから単離された天然のインドールアルカロイドで、活性アディポネクチン受容体(AdipoR)のアゴニストとして作用し、AdipoR2とAdipoR1に対してそれぞれ3.2 µMと4.2 µMのIC50値を示します。Gramineはヒトおよびマウスのβ2-Adrenergic receptor(β2-AR)のアゴニストでもあります。
S1423 Dobutamine HCl Dobutamine(Dobutrex)塩酸塩はβ1-AR(β-1 Adrenergic Receptor)の選択的強力アゴニストであり、α1-ARおよびβ2-ARに対して弱い活性を示します。Dobutamineは、心筋収縮力を改善し、心拍出量(CO)を増加させることにより、低血圧の犬およびヒト患者の血圧を効果的に回復させる交感神経作用薬です。
S6583 Apraclonidine HCl Apraclonidine (Iopidine, ALO 2145) は、緑内障治療に使用される交感神経刺激薬です。これはアルファ2アドレナリン受容体作動薬です。
S4485 Olodaterol Olodaterolは、慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の治療のための吸入薬(チオトロピウム/オロダテロール)の成分として使用される、長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストです。
S5669 Isoxsuprine hydrochloride Isoxsuprine hydrochlorideは、血管拡張作用を持つβアドレナリン作動薬です。
E1049 CL316243 CL316243は、β3アドレナリン受容体の非常に強力で選択的なアゴニストであり、EC50値はそれぞれ3 nMですが、β1/2受容体に対しては極めて低い親和性しか持ちません。脂肪細胞のリポクシスを効果的に刺激し、褐色脂肪組織の熱産生と代謝率を増加させます。
S6407 Tulobuterol hydrochloride Tulobuterolは、気管支拡張作用、抗炎症作用、抗ウイルス作用を有する長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストです。
E6068New levosalbutamol hydrochloride levosalbutamol hydrochloride((R)-Salbutamol hydrochloride, (R)-Salbutamol hydrochloride)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に用いられるβ2アドレナリン受容体の短時間作用型アゴニストです。サルブタモールの活性(R)エナンチオマーです。
E4892 Formoterol Formoterolは、気道の平滑筋細胞にあるbeta2-adrenergic受容体に結合して活性化することにより機能する、選択性が高く強力な長時間作用型beta2-adrenergicアゴニストです。慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の治療に使用されます。
E2944 Norepinephrine hydrochloride Norepinephrine hydrochloride (Levarterenol; L-Noradrenaline) は、アドレナリン受容体 (AR) の強力な作動薬です。Norepinephrine は α1、α2、β1 受容体を活性化します。
E4849 Terbutaline バンブテロールの活性代謝物であるTerbutaline(Brican、Brethine)は、MKP-1の発現を増加させる経口活性型のβ2アドレナリン受容体アゴニストです。Terbutalineは、気管支拡張薬として閉塞性肺疾患の治療に使用されます。また、抗炎症作用も示します。
S2083 Procaterol HCl Procaterol HCl (OPC-2009)は、Kpが8 nMの短時間作用型β2-Adrenergic Receptorアゴニストで、喘息の治療に用いられます。
E7406 Tulobuterol Tulobuterol (C-78フリーベース)は、β2アドレナリン受容体の長時間作用型選択的アゴニストです。経皮パッチとして使用でき、正常な横隔膜の筋力を高め、気管支喘息の治療を助け、吸入された室内塵中のエンドトキシンから保護する可能性があります。
E2964 Norepinephrine tartrate Norepinephrine tartrateはアドレナリン受容体(AR)の強力なアゴニストである。Norepinephrineはα1、α2、β1受容体を活性化する。
S4277 Bambuterol HCl Bambuterol HCl(塩酸バンブテロール、KWD-2183塩酸塩)は、喘息治療に使用される強力なβ-アドレナリン受容体アゴニストです。
E1746 Protokylol hydrochloride Protokylol hydrochloride(Caytine hydrochloride、JB-251 hydrochloride)はプロトキロールの塩酸塩で、β-adrenergic receptorのアゴニストです。Protokylol hydrochlorideは気管支拡張剤としても使用されます。
S2362 Synephrine ビターオレンジやその他の柑橘類抽出物に含まれる天然のプロトアルカロイドであるSynephrine(Oxedrine)は、一般的に減量のために使用されます。
S9508 Brimonidine Brimonidine(Bromoxidine、UK 1430)は、αアドレナリン受容体アゴニスト(主にα-2)であり、開放隅角緑内障または高眼圧症の治療に用いられ、眼圧を低下させます。
S5267 Nylidrin Hydrochloride Nylidrin Hydrochloride(Buphenine)は、βアドレナリン作動薬であり、末梢循環およびおそらく脳循環に対する血管拡張効果があるため、治療に使用されます。
S4481 Guanabenz Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678,BR-750) は、経口活性型の中心α2アドレナリン受容体アゴニストであり、降圧作用を有します。
S3153 Levalbuterol tartrate Levalbuterol tartrate(Levosalbutamol tartrate)は、喘息治療に使用される比較的に選択的なbeta2-Adrenergic Receptorアゴニストです。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E8311New Isoprenaline Isoprenalineは、βアドレナリン受容体の合成非選択的アゴニストであり、徐脈、心ブロック、およびうっ血性心不全の治療に使用されます。
E6048New (S)-Terazosin (S)-Terazosinは、α1aα1b、およびα1d-adrenoceptorに対するKi値がそれぞれ3.91 nM、0.79 nM、1.16 nMの強力かつ選択的なα-adrenoceptorアンタゴニストです。また、α2aα2B、およびα2c-adrenoceptorに対しても高い親和性を持ち、Ki値はそれぞれ729 nM、3.5 nM、46.4 nMです。様々な組織におけるアドレノセプターサブタイプの機能的役割を理解する上で有用なプローブとなる可能性があります。
E6068New levosalbutamol hydrochloride levosalbutamol hydrochloride((R)-Salbutamol hydrochloride, (R)-Salbutamol hydrochloride)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に用いられるβ2アドレナリン受容体の短時間作用型アゴニストです。サルブタモールの活性(R)エナンチオマーです。
E6056New (R)-tamsulosin (R)-Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617フリーベース、LY253351フリーベース)は、タムスロシンの鏡像異性体として純粋な薬理活性型であり、良性前立腺肥大症(BPH)および下部尿路症状(LUTS)の治療に用いられる選択的α₁A-アドレナリン受容体拮抗薬です。この形態は、キラルN-(1-フェニルエチル)アジリジン-2-カルボン酸誘導体を用いて合成され、その生産において高い立体選択的プロセスを可能にします。
E8311New Isoprenaline Isoprenalineは、βアドレナリン受容体の合成非選択的アゴニストであり、徐脈、心ブロック、およびうっ血性心不全の治療に使用されます。
E6068New levosalbutamol hydrochloride levosalbutamol hydrochloride((R)-Salbutamol hydrochloride, (R)-Salbutamol hydrochloride)は、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に用いられるβ2アドレナリン受容体の短時間作用型アゴニストです。サルブタモールの活性(R)エナンチオマーです。

Adrenergic Receptorシグナル伝達経路