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Naftopidil

別名：KT-611

Naftopidil (KT-611) は、α1-adrenergic receptor の選択的アンタゴニストであり、α1a、α1b、α1d に対する Ki 値はそれぞれ 3.7 nM、20 nM、1.2 nM です。これは、良性前立腺肥大症の治療に用いられます。

Naftopidil 化学構造

CAS No. 57149-07-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 18100 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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シグナル伝達経路

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Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Naftopidil (KT-611) は、α1-adrenergic receptor の選択的アンタゴニストであり、α1a、α1b、α1d に対する Ki 値はそれぞれ 3.7 nM、20 nM、1.2 nM です。これは、良性前立腺肥大症の治療に用いられます。
Targets
α1D-adrenergic receptor α1A-adrenergic receptor α1B-adrenergic receptor
1.2 nM(Ki) 3.7 nM(Ki) 20 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Naftopidil is selective for the alpha1d-adrenoceptor with approximately 3- and 17-fold higher affinity than for the alpha1a- and alpha1b-adrenoceptor subtypes, respectively. This compound has growth inhibitory effect in androgen-sensitive and -insensitive human prostate cancer cell lines. It induces p21(cip1) but not p27(kip1) in PC-3 cells. This chemical induces apoptosis in all the investigated malignant mesothelioma cells, and a similar effect is obtained with prazosin, another α1-adrenoceptor blocker. Its-induced reduction in cell viability is inhibited by GF109203X, while prazosin-induced in cell viability is less affected. This compound, an alpha 1-adrenoreceptor antagonist produces a concentration-dependent inhibition ofcollagen-induced Ca2+ mobilization, maximum inhibition (22.9%) occurring with 40 mM of it. It also inhibits the adrenaline-induced rise in [Ca2+]i in a concentration-dependent manner (30 mM doxazosin), significant inhibitions of platelet aggregation also being produced. This chemical (0.3, 1, and 3 μM) inhibits 5-HT-induced bladder contraction in a concentration-dependent manner. It inhibits both the 5-HT(2A) and 5-HT(2) receptor agonists-induced bladder contractions. This compound binds to the human 5-HT(2A) and 5-HT(2B) receptors with pKi values of 6.55 and 7.82, respectively.
In Vivo
In Vivo Naftopidil selectively inhibits the phenylephrine-induced increase in prostatic pressure compared with mean blood pressure in the anesthetized dog model. This compound inhibits 5-HT-induced bladder contraction via blockade of the 5-HT(2A) and 5-HT(2B) receptors in rats.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00967772 Completed
Healthy
Dong-A ST Co. Ltd.
 September 2009 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482758/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23274492/

化学情報

分子量 392.49 化学式

C24H28N2O3
CAS No. 57149-07-2 SDF Download Naftopidil SDFをダウンロードする
Smiles COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 17 mg/mL ( (43.31 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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