Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride

別名：ICI-118,551

製品コード：S8114 純度：99.45%

Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride is a highly selective β2-adrenergic receptor antagonist with Ki values of 0.7, 49.5 and 611 nM for β2, β1 and β3 receptors, respectively.

Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride化学構造

CAS No. 72795-01-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 37900	国内在庫あり
5mg	JPY 30300	国内在庫あり
25mg	JPY 87900	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.45

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シグナル伝達経路

Adrenergic Receptorシグナル伝達経路

Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
CHO	Function assay	120 mins	Displacement of [3H]CGP 12177 from human recombinant beta2 adrenergic receptor expressed in CHO cells measured after 120 mins by scintillation counting method, IC50=0.00074μM	27876250
CHOK1	Function assay	2 hrs	Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta2-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.0002455μM	28523097
CHOK1	Function assay	2 hrs	Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta1-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.18197μM	28523097
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生物活性

製品説明

Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride is a highly selective β2-adrenergic receptor antagonist with Ki values of 0.7, 49.5 and 611 nM for β2, β1 and β3 receptors, respectively.

Targets

β2-adrenergic receptor ^[1] (Cell-free assay)	β1-adrenergic receptor ^[1] (Cell-free assay)	β3-adrenoceptor ^[1] (Cell-free assay)
0.7nM(Ki)	49.5nM(Ki)	611nM(Ki)

In Vitro
In vitro	ICI-118551 inhibits cAMP accumulation by 50% (IC50 = 1.7 mM)^[1]. Pharmacological experiments proves that the right shift of the norepinephrine dose-response curve by ICI 118551 is mediated via a beta(2)-adrenoceptor/G(i/o) protein-dependent pathway enhancing NO production in the endothelium; these results are corroborated in beta-adrenoceptor and endothelial NO synthase knockout mice where ICI 118551 has no effect. ICI 118551 increases vascular lumen diameter in lung sections and reduces pulmonary arterial pressure under normoxia and under hypoxia in the isolated perfused lung model^[2]. Transgenic mice with high beta(2)AR number and increased G(i) levels have normal basal contractility but show a similar negative inotropic response to ICI 118,551. Overexpression of human beta(2)AR in rabbit myocytes using adenovirus potentiates the negative inotropic effect of ICI 118,551. In human, rabbit, and mouse myocytes, the negative inotropic effects are blocked after treatment of cells with pertussis toxin to inactivate G(i), and overexpression of G(i)alpha(2) induces the effect de novo in normal rat myocytes^[5].
細胞実験	細胞株	MEF cell line
	濃度	10μM
	反応時間	2-hours incubation at room-temperature
	実験の流れ	Binding reactions are carried out by incubating 60 μg of membranes with 10 nM [3H]dihydroalprenolol hydrochloride and different concentrations of ICI 118,551. After a two hour incubation at room-temperature, the binding reactions are terminated by rapid filtration over glass fiber filters. Radioactivity in the filters is then quantified using a liquid scintillation counter. Non-specific binding is determined in the presence of 1 μM alprenolol. Binding data are analyzed with GraphPad Prism software.

In Vivo
In Vivo	After 1 week of treatment, ICI 118,551 has no effect on the beta 1-receptor mediated shortening of electromechanical systole (QS2I), the rise in systolic pressure and rise in renin, whereas these responses are blocked by a dose factor of eight after propranolol. ICI 118,551 and propranolol equally block the beta 2-receptor mediated fall in diastolic pressure and the rise in noradrenaline. beta 2-selective blockade by ICI 118,551 lowers blood pressure^[4].
動物実験	動物モデル	8-9 weeks old male mice
	投与量	1 or 2 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Hoffmann C, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004, 369(2):151-159. [2] D.JEFFERSON1, et al. Br J Clin Pharmacol. 1987, 24(6):729-734. [3] Oliver Vranjkovic, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 342(2):541-551. [4] Vincent HH, et al. J Hypertens Suppl. 1985, 3(3):S247-249. [5] Gong H, et al. Circulation. 2002, 105(21):2497-2503. [6] Chruscinski AJ, et al. PLoS One. 2013, 8(12):e82164. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	313.86	化学式	C₁₇H₂₇NO₂.HCl
CAS No.	72795-01-8	SDF	Download Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C2CCCC2=C(C=C1)OCC(C(C)NC(C)C)O.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL ( (197.54 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 62 mg/mL

Water : 21 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):