Droxidopa

別名:L-DOPS

Droxidopa (L-DOPS) is a psychoactive drug and acts as a prodrug to the neurotransmitters norepinephrine (noradrenaline) and epinephrine (adrenaline).

Droxidopa化学構造

CAS No. 23651-95-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HepG2 cells Function assay 24 h Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=0.004 μM 20966043
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生物活性

製品説明 Droxidopa (L-DOPS) is a psychoactive drug and acts as a prodrug to the neurotransmitters norepinephrine (noradrenaline) and epinephrine (adrenaline).
特性 An artificial amino acid.
Targets
Adrenergic Receptor [1]
In Vitro
In vitro Droxidopa is a pro-drug which has a structure similar to noradrenaline, but with a carboxyl group. Droxidopa can be administered orally, unlike noradrenaline, and after absorption is converted by the enzyme dopa decarboxylase into noradrenaline thus increasing levels of the neurotransmitter which is identical to endogenous noradrenaline. [1] Droxidopa is well tolerated. [2] Droxidopa could exert its pressor effect in three different ways: a) as a central stimulator of sympathetic activity; b) as a peripheral sympathetic neurotransmitter; c) as a circulating hormone. Droxidopa taken alone increases standing blood pressure. [3] Droxidopa can also cross the blood–brain barrier (BBB) where it is converted to norepinephrine and epinephrine from within the brain. [4]
In Vivo
In Vivo The acute administration of droxidopa in PVL and BDL rats caused a significant and maintained increase in arterial pressure and mesenteric arterial resistance, with a significant decrease of mesenteric arterial and portal blood flow, without changing portal pressure and renal blood flow. Droxidopa-treated rats also showed a decreased ratio of p-eNOS/eNOS and p-AKT/AKT and increased activity of RhoK in SMA[5].
動物実験 動物モデル biliary duct-ligated (BDL) rats
投与量 25-50 mg/kg
投与経路 oral administration
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03446807 Withdrawn
Parkinson Disease|Multiple System Atrophy|Progressive Supranuclear Palsy
Loma Linda University|H. Lundbeck A/S
December 2021 Phase 2
NCT04977388 Recruiting
Menkes Disease|Occipital Horn Syndrome
Stephen G. Kaler MD|Nationwide Children''s Hospital
July 12 2021 Phase 1|Phase 2
NCT03173781 Completed
Parkinson''s Disease
Colorado Springs Neurological Associates|H. Lundbeck A/S
April 2016 Not Applicable
NCT01331122 Withdrawn
Gait Disorders Neurologic
Chelsea Therapeutics
April 2012 Phase 1|Phase 2
NCT01354158 Completed
Spinal Cord Injury|Hypotension
Bronx VA Medical Center|Chelsea Therapeutics
May 2011 Phase 1
NCT01327066 Completed
QTc Interval
Chelsea Therapeutics
March 2011 Phase 1

化学情報

分子量 213.19 化学式

C9H11NO5

CAS No. 23651-95-8 SDF Download Droxidopa SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=C(C=C1C(C(C(=O)O)N)O)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 2 mg/mL ( (9.38 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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