Desvenlafaxine

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS4113 別名:WY 45233 Succinate

Desvenlafaxine化学構造

分子量(MW):263.38

Desvenlafaxine is a serotonin (5-HT) and norepinephrine (NE) reuptake inhibitor with Ki of 40.2 nM and 558.4 nM, respectively.

サイズ 価格(税別) 在庫  
10mM (1mL in DMSO) JPY 21900 あり
JPY 11900 あり
最寄りの販売代理店を探す

お探しのディーラーが見当たらない場合は直接こちらのメールアドレスまでお問い合わせください:[email protected]

バルク問合せ

製品安全説明書

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Desvenlafaxine is a serotonin (5-HT) and norepinephrine (NE) reuptake inhibitor with Ki of 40.2 nM and 558.4 nM, respectively.
特性 Desvenlafaxine is a major active metabolite of venlafaxine.
ターゲット
5-HT [1] Norepinephrine (NE) [1]
40.2 nM(Ki) 558.4 nM(Ki)
体外試験

Desvenlafaxine is a serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor and is the active metabolite of the antidepressant venlafaxine. Similar to venlafaxine, desvenlafaxine inhibits the neuronal uptake of serotonin and norepinephrine. Desvenlafaxine shows weak binding affinity (62% inhibition at 100 μM) at the human dopamine (DA) transporter. Desvenlafaxine inhibits [3H]5-HT or [3H]NE uptake for the hSERT or hNET with IC50 of 47.3 and 531.3 nM, respectively.[1] Desvenlafaxine has the potential to inhibit CYP2D6, which could result in increased concentrations of drugs metabolized through this pathway. Induction of CYP3A4 is also possible with desvenlafaxine, which could impact the metabolism of drugs metabolized via this enzyme. [2]

体内試験 Desvenlafaxine rapidly penetrates the male rat brain and hypothalamus. Desvenlafaxine significantly increases extracellular NE levels compared with baseline in the male rat hypothalamus but had no effect on DA levels using microdialysis. [1] Desvenlafaxine exhibits a linear and dose-proportional pharmacokinetic single-dose profile in a dose range from 100 to 600 mg/day. The absolute bioavailability of the oral formulation is 80.5%.[2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
- 合併
  • 動物モデル: Male Sprague-Dawley rats
  • 投薬量: 30 mg/kg
  • 投与方法: oral
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 37 mg/mL (140.48 mM)
Ethanol 3 mg/mL (11.39 mM)
Water Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 263.38
化学式

C16H25NO2

CAS No. 93413-62-8
保管
in solvent
別名 WY 45233 Succinate
Smiles CN(C)CC(C1=CC=C(O)C=C1)C2(O)CCCCC2

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(余分な消耗を考慮し動物一匹分の量を用意することをお勧めします。)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロットごとに組成が異なるため、セレックから完全に溶解できる組成をお求めください。)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02637193 Completed Drug: Venlafaxine|Drug: Moxifloxacin|Drug: Drug - placebo Healthy Subjects Pfizer December 2015 Phase 1
NCT02200406 Completed Drug: Desvenlafaxine Depression|Opioid Dependence|Methadone Treatment Didier Jutras-Aswad|Pfizer|Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM) July 2014 Phase 4
NCT00888862 Unknown status Drug: Desvenlafaxine Succinate Major Depressive Disorder|Menopausal Staging and Vasomotor Symptoms (for Females) Hamilton Health Sciences Corporation|Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer|St. Joseph''s Healthcare Hamilton|McMaster University June 2009 Phase 3
NCT00818155 Completed Drug: desvenlafaxine succinate SR|Other: Placebo Healthy Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer January 2009 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

5-HT Receptorシグナル伝達経路

相関5-HT Receptor製品

Tags: Desvenlafaxineを買う | Desvenlafaxine ic50 | Desvenlafaxine供給者 | Desvenlafaxineを購入する | Desvenlafaxine費用 | Desvenlafaxine生産者 | オーダーDesvenlafaxine | Desvenlafaxine化学構造 | Desvenlafaxine分子量 | Desvenlafaxine代理店
×
細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID