Mirabegron

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS4009 別名:YM 178

Mirabegron化学構造

分子量(MW):396.51

Mirabegron is a selective β3-adrenoceptor agonist with EC50 of 22.4 nM.

サイズ 価格(税別) 在庫  
10mM (1mL in DMSO) JPY 73300 あり
JPY 46800 あり
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文献中Selleckの製品使用例(2)

製品安全説明書

Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Mirabegron is a selective β3-adrenoceptor agonist with EC50 of 22.4 nM.
ターゲット
β3-adrenoceptor [1]
22.4 nM(EC50)
体外試験

Mirabegron concentration-dependently increases the accumulation of cAMP in CHO cells expressing human 3-adrenoceptors (ARs) with I.A. of 0.8. Mirabegron has little agonistic effect on 1- and 2-ARs. Mirabegron concentration-dependently relaxes rat and Human bladder smooth muscle strips precontracted with 10-6 M or 10-7 M carbachol with EC50 values of 5.1 μM and 0.78 μM, respectively. The maximal relaxant effects of Mirabegron are 94.0 % and 89.4% that of carbachol, respectively. [1] Mirabegron is a time-dependent inhibitor of CYP2D6 in the presence of NADPH as the IC50 value in human liver microsomes decreased from 13 to 4.3 μM after 30 min preincubation. Mirabegron acts partly as an irreversible or quasi-irreversible metabolism-dependent inhibitor of CYP2D6. [2]

体内試験 Mirabegron produces a dose-dependent decrease in the frequency of rhythmic bladder contraction in anesthetized rats. 3 mg/kg i.v. Mirabegron suppresses the frequency to 2 counts/10 min. Mirabegron does not decrease the amplitude of rhythmic bladder contraction. [1] Mirabegron decreases primary bladder afferent activity and bladder microcontractions in rats. Mirabegron (0.3 and 1 mg/kg) inhibits mechanosensitive single-unit afferent activities (SAAs) of Aδ fibers in response to bladder filling. SAAs of C-fibers decrease only at 1 mg/kg Mirabegron treatment. Mirabegron administration suppresses the mean bladder pressure and the number of microcontractions during an isovolumetric condition of the bladder. [3] Mirabegron is efficient on facilitation of bladder storage. Mirabegron dose-dependently decreases the resting intravesical pressure. Mirabegron dose dependently decreases the frequency of nonvoiding contractions, considered an index of abnormal response in bladder storage. Mirabegron exhibits no significant effects on the amplitude of nonvoiding contractions, micturition pressure, threshold pressure, voided volume, residual volume, or bladder capacity. [4]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 79 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.17 mM)
Water Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
11mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 396.51
化学式

C21H24N4O2S

CAS No. 223673-61-8
保管
in solvent
別名 YM 178
Smiles NC1=NC(=CS1)CC(=O)NC2=CC=C(CCNCC(O)C3=CC=CC=C3)C=C2

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03612401 Enrolling by invitation Drug: Mirabegron Spinal Cord Injuries|Neurogenic Bladder|Cognitive Change The University of Texas Health Science Center at San Antonio December 5 2018 Early Phase 1
NCT02751931 Completed Drug: Mirabegron Neurogenic Detrusor Overactivity Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc June 17 2016 Phase 3
NCT02526979 Completed Drug: mirabegron Overactive Bladder|Neurogenic Detrusor Overactivity Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc December 17 2015 Phase 1
NCT02095665 Unknown status Drug: Mirabegron|Drug: Tamsulosin|Drug: Tylenol #3 Nephrolithiasis Nova Scotia Health Authority November 2014 Phase 4
NCT02211846 Completed Drug: Mirabegron Neurogenic Detrusor Overactivity|Overactive Bladder|Pharmacokinetics of Mirabegron Astellas Pharma Inc|Astellas Pharma Europe B.V. September 21 2014 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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Adrenergic Receptorシグナル伝達経路

相関Adrenergic Receptor製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID