Arformoterol Tartrate

Arformoterol Tartrate is the tartrate salt of arformoterol, a long-acting beta-2 adrenergic agonist with bronchodilator activity.

Arformoterol Tartrate化学構造

CAS No. 200815-49-2

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生物活性

製品説明 Arformoterol Tartrate is the tartrate salt of arformoterol, a long-acting beta-2 adrenergic agonist with bronchodilator activity.
In Vivo
In Vivo Arformoterol (R,R-formoterol) is a active isomer of racemic formoterol and is indicated for the long-term, maintenance treatment of bronchoconstriction in patients with COPD including chronic bronchitis and emphysema. It is a potent and selective agent which causes bronchial smooth muscle relaxation and inhibits the release of inflammatory mediators. Its pharmacological effects can be attributed to the increased intracellular cyclic adenosine monophosphate (cAMP) levels that result from the stimulation of intracellular adenyl cyclase. Arformoterol tartrate is well absorbed through lungs when administered by a nebulizer. The mean peak plasma concentration (Cmax) and systemic exposure (AUC0-12h) are 4.3 pg/mL and 34.5 pg.h/mL, respectively, when 15 µg arformoterol is administered every 12 h for 14 days in COPD patients. The time to achieve median steady state peak plasma concentration (tmax) is approximately half an hour after drug administration. The mean terminal half-life is 26 h in COPD patients when treated with 15 µg inhaled arformoterol twice daily for 14 days. The binding of arformoterol to human plasma proteins in vitro is 52-65% at concentrations of 0.25, 0.5 and 1.0 ng/mL of radiolabeled arformoterol. Metabolism occurs primarily by direct conjugation (glucuronidation) and secondary route of metabolism is via O-demethylation. Metabolism is mediated by atleast five human uridine diphosphoglucuronosyltransferase (UGT) isozymes as well as CYP2D6 and CYP2C19. After administration of a single oral dose of radiolabeled arformoterol, 63% of the radioactive amount was recovered in urine and 11% in feces within 48 h. A total of 89% of the total radioactive dose was recovered within 14 days, with 67% in urine and 22% in faeces[1].
動物実験 動物モデル C57BL/6 male mice (8 wk old)
投与量 10 ng in 0.1 ml saline/20 g body weight
投与経路 instilled drop-wise in the external nares

化学情報

分子量 494.49 化学式

C23H30N2O10

CAS No. 200815-49-2 SDF --
Smiles CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL ( (200.2 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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