Brimonidine Tartrate

別名:UK 1434 Tartrate

Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate) is a highly selective α-adrenergic receptor agonist with EC50 of 0.45 nM for the α2A adrenoreceptor, and used to treat open-angle glaucoma or ocular hypertension.

Brimonidine Tartrate化学構造

CAS No. 70359-46-5

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生物活性

製品説明 Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate) is a highly selective α-adrenergic receptor agonist with EC50 of 0.45 nM for the α2A adrenoreceptor, and used to treat open-angle glaucoma or ocular hypertension.
Targets
α2a-adrenergic receptor [1]
0.45 nM(EC50)
In Vitro
In vitro

Brimonidine reduces the progressive loss of ganglion cells to 26% and 15% at doses of 0.5 mg/kg and 1 mg/kg, respectively. Brimonidine administration initiates 10 days after IOP elevation prevents any further loss of ganglion cells. Brimonidine attenuates the increase in immunoreactivity of GFAP in ocular hypertensive retinas. Brimonidine, but not timolol, shows significant protection of retinal ganglion cells when applied at the time of intraocular pressure (IOP) elevation and prevents further cell loss when applied after intraocular pressure (IOP) is elevated. [1] Brimonidine injected intravitreally into Sprague-Dawley rat eyes increases the number of BDNF-positive RGCs from 55% to 166%. [2] Brimonidine 0.5% given as one drop before, after, or both before and after 360 degrees argon laser trabeculoplasty significantly lowers the incidence of postlaser IOP spikes. Brimonidine 0.2% instilled twice daily offers long-term IOP control comparable with that achieved with timolol 0.5% and better than betatolol 0.25% suspension. [3]

In Vivo
In Vivo

Brimonidine (1 mg/kg) significantly protects RGCs from elevated IOP-induced cell death in adult rats. [4] Brimonidine (0.0001%) BMD results in the loss of approximately 37% of the retinal ganglion cell (RGC) population and has no significant neuroprotective effects in adult Sprague-Dawley rats. Brimonidine (0.001% or 0.01%) results in the survival of 76 or 90%, respectively, of the RGC population, and 0.1% Brimonidine fully prevents retinal ganglion cell (RGC) death in the first 7 days after ischemia in adult Sprague-Dawley rats. [5]

化学情報

分子量 442.22 化学式

C15H16BrN5O6

CAS No. 70359-46-5 SDF Download Brimonidine Tartrate SDFをダウンロードする
Smiles C1CN=C(N1)NC2=C(C3=NC=CN=C3C=C2)Br.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (198.99 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

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Handling Instructions

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