Sarpogrelate hydrochloride

別名：MCI-9042

製品コード：S3706 純度：99.77%

Sarpogrelate (MCI-9042) is a selective 5-HT2A antagonist with pKi values of 8.52, 7.43 and 6.57 for 5-HT2A, 5-HT2C and 5-HT2B receptors respectively.

CAS No. 135159-51-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 15900	国内在庫あり
25mg	JPY 31800	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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99.77

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Sarpogrelate (MCI-9042) is a selective 5-HT2A antagonist with pKi values of 8.52, 7.43 and 6.57 for 5-HT2A, 5-HT2C and 5-HT2B receptors respectively.

Targets

5-HT2A ^[1] (Cell-free)	5-HT2C ^[1] (Cell-free)	5-HT2B ^[1] (Cell-free)	5-HT2B ^[1] (Cell-free)
0.2 nM(Kd)	1.1 nM(Kd)	2.1 nM(Ki)	2.1 nM(Kd)

In Vitro
In vitro	Sarpogrelate inhibits thrombus formation, lowers platelet aggregation, inhibits both serotonin-induced coronary artery spasm and contraction in porcine model as well as vascular smooth muscle cell proliferation. Sarpogrelate exibit specificity toward 5-HT2 receptors, since it has lack of significant 5-HT1, 5-HT3, 5-HT4, α1-, α2- and β-adrenoreceptor, histamine H1, H2 and muscarinic M3 antagonistic activity^[1]. Sarpogrelate specifically inhibited the serotonin-induced cytokine trigger but did not influence platelet-derived growth factor–, endothelin–, or angiotensin II–induced cell proliferation. Sarpogrelate inhibited the serotonin-induced increase in intracellular free ionized calcium concentration, prevented mitogen-activated protein kinase activation, and down-regulated expression of the protooncogenes c-fos and c-jun. Sarpogrelate acted at the G1 phase of the cell cycle^[2].
細胞実験	細胞株	Porcine coronary artery smooth muscle cells
	濃度	1 μmol/L
	反応時間	96 h
	実験の流れ	Cell number was measured using a Coulter counter 96 hours after treatment in the absence and in the presence of sarpogrelate (1 μmol/L).

In Vivo
In Vivo	Sarpogrelate can fully protect albino BALB/c retinas, both structurally and functionally, from light-induced retinopathy^[3]. It is used clinically for the treatment of vascular inflammation and atherosclerosis. Sarpogrelate mitigates albuminuria in diabetic nephropathy by hindering glomerular platelet activation. Sarpogrelate ameliorates diabetic nephropathy not only by suppressing macrophage infiltration, but also by anti-inflammatory and anti-fibrotic effects^[4].
動物実験	動物モデル	BALB/c mice
	投与量	5, 15, 30, 40, or 50 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Rashid M, et al. Life Sci. 2003, 73(2):193-207. [2] Sharma SK, et al. Ann Thorac Surg. 2001, 71(6):1856-64. [3] Tullis BE, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015, 56(8):4560-9.

参考

化学情報

分子量	465.97	化学式	C₂₄H₃₁NO₆.HCl
CAS No.	135159-51-2	SDF	Download Sarpogrelate hydrochloride SDFをダウンロードする
Smiles	CN(C)CC(COC1=CC=CC=C1CCC2=CC(=CC=C2)OC)OC(=O)CCC(=O)O.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL ( (199.58 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 93 mg/mL

Ethanol : 31 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):