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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S5749 | Chlorpromazine (CPZ) | Chlorpromazine (CPZ)は、統合失調症などの精神病性障害の治療に用いられる低力価の定型抗精神病薬です。Chlorpromazine (CPZ)は、in vitroで5-HT(2A)受容体およびドーパミンD2を阻害します。Chlorpromazine (CPZ)はまた、ナトリウムチャネルを阻害し、HERG カリウムチャネルをIC50 21.6 μMでブロックします。 | ||
| S1333 | Fluoxetine HCl | フルオキセチン HCl（LY-110140）は、うつ病の治療に用いられる、Neuronal Signaling膜における選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）です。 |
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| S2493 | Olanzapine | Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) は、5-HT2 serotonin およびD2 Dopamine Receptorに高い親和性を持つアンタゴニストです。 |
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| S1975 | Aripiprazole | Aripiprazole（OPC-14597）は、高親和性5-HT receptor部分アゴニストであると報告されている新規の非定型抗精神病薬です。 |
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| S3024 | Lamotrigine | Lamotrigine（BW-430C、LTG）は、ヒト血小板およびラット脳シナプトソームにおいて、5-HT を240 μM および474 μM のIC50で阻害する新規抗けいれん薬であり、ナトリウムチャネル遮断薬でもあります。 | ||
| S2459 | Clozapine | Clozapine（HF 1854、LX 100-129）は、5-HTアンタゴニストとして作用する非定型抗精神病薬であり、統合失調症の治療に用いられます。 |
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| S2663 | WAY-100635 Maleate | WAY-100635 Maleateは、IC50が0.95 nMの強力で選択的な5-HT受容体拮抗薬です。 |
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| S2346 | Puerarin | Puerarin（カコネイン）は、クズの根に含まれるイソフラボンの一種で、5-HT2C receptorおよびベンゾジアゼピン部位拮抗薬です。 | ||
| S4244 | Serotonin (5-HT) HCl | Serotonin HCl（5-HT）は、モノアミン神経伝達物質であり、内因性5-HT受容体アゴニストです。 | ||
| S4749 | Citalopram HBr | 抗うつ薬であるCitalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr) は、IC50が1.8 nMの経口投与選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (SSRI) です。 | ||
| S1283 | Asenapine maleate | Asenapine maleate (Org 5222) は、セロトニン、ノルエピネフリン、ドパミン、およびヒスタミン受容体の高親和性アンタゴニストであり、統合失調症および双極性障害に関連する急性躁病の治療に使用されます。 | ||
| S1444 | Ziprasidone HCl | Ziprasidone HCl（CP-88059）は、新規で強力なdopamine およびserotonin (5-HT) receptor アンタゴニストであり、統合失調症や双極性障害の治療に用いられます。 |
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| S2232 | Ketanserin | Ketanserin (R41468, Ketanserinum)は、ラットおよびヒトの5-HT2Aに対するKiが2.5 nMの特異的な5-HT2A serotonin receptorアンタゴニストであり、降圧剤として使用されます。 |
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| S2875 | Prucalopride | Prucalopride（R-93877）は、5-HT4Aおよび5-HT4B受容体に対して選択的で高い親和性を持つ5-HT受容体アゴニストであり、Ki値はそれぞれ2.5 nMおよび8 nMです。他の5-HT受容体サブタイプに対して290倍以上の選択性を示します。 |
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| S2849 | SB269970 HCl | SB269970 HClは、5-HT7受容体アンタゴニストであるSB-269970の塩酸塩で、pKiは8.3であり、他の受容体に対して50倍以上の選択性を示します。 |
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| S2677 | BRL-15572 Dihydrochloride | BRL-15572は、7.9のpKiを持つ5-HT1D受容体拮抗薬であり、5-HT1Aおよび5-HT2B受容体にもかなりの親和性を示し、5-HT1B受容体に対して60倍の選択性を示します。 | ||
| S4053 | Sertraline HCl | Sertraline HCl (CP-51974-1) は、Ki が 13 nM の5-HTアンタゴニストです。 | ||
| S5857 | Trazodone | Trazodoneは、大うつ病性障害や不安障害の治療のための抗うつ薬として使用される5-HT 2A/2C受容体拮抗薬です。 | ||
| S2698 | RS-127445 | RS-127445 (MT500) は、pKiが9.5、pIC50が10.4である選択的な5-HT2B受容体拮抗薬であり、他の5-HT Receptorに対して1000倍を超える選択性を示します。 | ||
| S1243 | Agomelatine (S20098) | Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax, S20098) は、5-HT2C receptor の拮抗作用により、ノルエピネフリン-ドーパミン脱抑制薬 (NDDI) に分類されます。 | ||
| S1615 | Risperidone | Risperidone（R-64766）は、統合失調症や双極性障害の治療に使用される、ドーパミン、セロトニン、アドレナリン、ヒスタミン受容体を標的とする多機能拮抗薬です。 | ||
| S2084 | Duloxetine HCl | Duloxetine HCl (LY-248686) は、Kiが4.6 nMのセロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害薬であり、大うつ病性障害や全般性不安障害（GAD）の治療に用いられます。 |
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| S4247 | Prucalopride Succinate | Prucalopride(R-108512)は、選択的で高親和性の5-HT4受容体アゴニストです。ヒト5-HT(4a)および5-HT(4b)受容体に対するPrucaloprideのKi値は、それぞれ2.5 nMおよび8 nMです。 |
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| S4259 | Vilazodone HCl | Vilazodone HCl(EMD68843,SB659746A)は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）および5-HT1A受容体の部分アゴニストであり、大うつ病性障害の治療に使用されます。 | ||
| S3821 | Nuciferine | Nuciferine（Sanjoinine E、(-)-Nuciferine、VLT 049）は、ハスの葉に含まれる主要な活性アポルフィンアルカロイドであり、抗高脂血症、抗低血圧、抗不整脈、およびインスリン分泌促進活性を持っています。 | ||
| S8183 | Pimavanserin tartrate | Pimavanserin tartrate (ACP-103) は、パーキンソン病に伴う精神病の治療に使用される、pIC50 8.73 の強力かつ選択的なセロトニン5-HT2A インバースアゴニストです。 | ||
| S4358 | Pimozide | Pimozide（Orap、R6238）は、ドパミン受容体のアンタゴニストであり、ドーパミンD3、D2、D1受容体に対するKi値はそれぞれ0.83 nM、3.0 nM、6600 nMです。Pimozideは、5-HT1Aおよびα1-アドレナリン受容体にも結合親和性を示し、Ki値はそれぞれ310 nMおよび39 nMです。Pimozideは、抗腫瘍活性を有する抗精神病薬であり、STAT3およびSTAT5の活性を抑制します。 | ||
| S1483 | Iloperidone | Iloperidone（HP873）は、統合失調症の治療に使用されるドーパミン（D2）/セロトニン（5-HT2）受容体拮抗薬です。 | ||
| S1390 | Ondansetron HCl | 塩酸オンダンセトロンは、がん化学療法や放射線療法によって引き起こされる吐き気や嘔吐を予防するために使用される、セロトニン5-HT3 receptorアンタゴニストです。 |
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| S4064 | Escitalopram Oxalate | Escitalopram Oxalateは、選択的セロトニン（5-HT）再取り込み阻害薬（SSRI）であり、Ki値は0.89 nMです。 | ||
| S4249 | Flopropione | Flopropioneは鎮痙薬または抗痙攣薬であり、5-HT1A受容体拮抗薬として作用します。 | ||
| S2096 | Almotriptan Malate | Almotriptan Malate（LAS 31416）は、選択的な5-HT Receptorのアゴニストであり、成人における片頭痛発作の治療に使用されます。 | ||
| S3183 | Amitriptyline HCl | Amitriptyline HCl は、セロトニントランスポーター (SERT) およびノルエピネフリントランスポーター (NET) の両方の阻害剤であり、Ki 値はそれぞれ 3.45 nM および 13.3 nM です。Amitriptyline HCl はまた、ヒスタミン受容体 H1、ヒスタミン受容体 H4、5-HT2 および sigma 1 receptor も阻害し、Ki 値はそれぞれ 0.5 nM、7.31 nM、235 nM および 287 nM です。アミトリプチリンは三環系抗うつ薬 (TCA) です。 | ||
| S5714 | lurasidone | lurasidone (SM-13496)は、ドパミンD2およびセロトニン5-HT2A受容体に対して完全な拮抗作用を示す第2世代抗精神病薬であり、それぞれ結合親和性Ki = 1 nMおよびKi = 0.5 nMです。また、セロトニン5-HT7受容体(Ki = 0.5 nM)に対して高い親和性を持ち、5-HT1A受容体(Ki = 6.4 nM)に対して部分アゴニスト活性を示し、ヒスタミンH1およびムスカリンM1受容体に対する親和性はありません。 | ||
| S4377 | Imipramine HCl | Imipramine (Melipramine,G 22355) は、主に大うつ病や遺尿症（排尿を制御できないこと）の治療に使用される、ジベンザゼピン系の三環系抗うつ薬（TCA）です。 | ||
| S0476 | SCH-23390 hydrochloride | SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)は、強力かつ選択的なドーパミンD1様受容体拮抗薬であり、D1およびD5ドーパミン受容体サブタイプに対するKi値はそれぞれ0.2 nMおよび0.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、h5-HT2C受容体に対する強力で高い有効性を持つアゴニストであり、Ki値は9.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、Gタンパク質共役型内向き整流性カリウム（GIRK）チャネルを直接阻害し、IC50値は268 nMです。 | ||
| S2112 | Blonanserin | Blonanserin (AD 5423) は、統合失調症の治療に使用される、比較的に選択性の高いセロトニン (5-HT)2A および ドパミン D2 拮抗薬です。 | ||
| S2894 | SB742457 | SB742457（GSK 742457）は、pKiが9.63の非常に選択的な5-HT6受容体拮抗薬であり、他の受容体に対して100倍以上の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S3196 | Azacyclonol | Azacyclonol (MER 17, MDL 4829)は、γ-ピプラドールとしても知られ、精神病患者の幻覚を軽減するために使用される薬剤です。 | ||
| S5401 | Tegaserod Maleate | Tegaserod Maleate（HTF-919）は、5-HT4受容体部分アゴニストであるテガセロドの水素マレイン酸塩型であり、5-HT4受容体に高い親和性で結合します。5-HT1受容体には限定的な親和性しかなく、他の5-HT受容体、ムスカリン受容体、アドレナリン受容体、ドーパミン受容体、またはオピエート受容体に対しては明確な親和性はありません。 | ||
| S2852 | BRL-54443 | BRL-54443は、5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D受容体に対する弱い結合親和性を持つ、pKiがそれぞれ8.7および9.25の5-HT1Eおよび5-HT1F受容体アゴニストです。 | ||
| S3817 | Harmine hydrochloride | Harmine (Telepathine)は、蛍光性ハルマラアルカロイドであり、β-カルボリン系化合物に属します。これは、DYRK1AのキナーゼポケットへのATP結合の非常に細胞透過性の高い競合阻害剤であり、DYRK2に対しては約60倍高いIC50値を示します。Harmineはまた、モノアミンオキシダーゼ（MAO）、PPARγ、およびcdc様キナーゼ（CLK）も阻害します。Harmineは5-HT2Aセロトニン受容体をKi値397 nMで阻害します。 | ||
| S5947 | Amitriptyline | Amitriptyline（MK-230、N-750、Ro41575）は、鎮痛作用を持つ三環系抗うつ薬（TCA）であり、うつ病や神経因性疼痛の治療に広く使用されています。Amitriptylineは、セロトニントランスポーター（SERT）とノルエピネフリントランスポーター（NET）の両方の阻害剤であり、それぞれKi値は3.45 nMと13.3 nMです。また、Amitriptylineは、ヒスタミン受容体H1、ヒスタミン受容体H4、5-HT2、シグマ1受容体も阻害し、それぞれのKi値は0.5 nM、7.31 nM、235 nM、287 nMです。本製品はワックス状の固体です。 | ||
| S8447 | 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) | 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)は、pIC50が8.19である古典的な5-HT1Aアゴニストの一種です。5-HT1結合部位のサブタイプに対し、約1000倍の選択性を示します。生物学的半減期は1.5時間です。 | ||
| S5949 | Metoclopramide hydrochloride hydrate | Metoclopramide hydrochloride hydrate（Clorpa、Gimoti、Maxolon、Reglan）は、主にドーパミン受容体拮抗薬であり、5HT3受容体拮抗作用および5HT4受容体作動作用を有し、制吐薬および消化管運動促進薬として使用されます。 | ||
| S4751 | Cisapride hydrate | Cisapride hydrate（Propulsid、Alimix、Propulsin、Enteropride、Kinestase）は、選択的セロトニン5-HT4受容体アゴニストとして直接作用し、IC50値は0.483 μMです。また、副交感神経刺激薬としても間接的に作用します。 | ||
| S4694 | Alosetron Hydrochloride | Alosetron Hydrochloride（GR 68755C、GR 68755X、Lotronex）は、強力で選択的な5-HT3受容体アンタゴニストであるアロセトロンの塩酸塩です。 | ||
| S3716 | Flibanserin | Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) は、非ホルモン性の中枢作用分子であり、シナプス後5-HT1A受容体のアゴニストとして、また5-HT2A受容体のアンタゴニストとして作用します。 | ||
| S5538 | Tropisetron | Tropisetron (ICS 205-930) は、5-HT3受容体拮抗薬およびα7ニコチン受容体作動薬であり、5-HT3受容体に対するIC50は70.1 ± 0.9 nMです。 | ||
| S1432 | Sumatriptan Succinate | Sumatriptan Succinate (GR 43175) は、片頭痛治療のためのスルホンアミド基を含むトリプタンスルファ薬です。 | ||
| S1607 | Rizatriptan Benzoate | Rizatriptan Benzoate（MK-462）は、セロトニン5-HT1Bおよび5-HT1D受容体のアゴニストであり、急性片頭痛発作の治療に使用されます。 | ||
| S1649 | Zolmitriptan | Zolmitriptan(BW-311C90)は、急性片頭痛の治療に使用される、新規かつ選択性の高い5-HT(1B/1D) receptorアゴニストです。 | ||
| S1345 | Granisetron HCl | グラニセトロンは、化学療法による悪心および嘔吐の治療に使用されるセロトニン5-HT3 receptorアンタゴニストです。 | ||
| S8010 | PRX-08066 Maleic acid | PRX-08066 Maleic acid は、IC50 3.4 nM の選択的 5-HT2B 受容体拮抗薬であり、MCT ラットモデルにおける肺動脈性肺高血圧症の重症度を予防します。第2相。 |
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| S4086 | Loxapine Succinate | Loxapine Succinate(NSC 759578)は、D2DRおよびD4DR阻害薬、セロトニン受容体拮抗薬であり、またジベンゾオキサゼピン系の抗精神病薬でもあります。 | ||
| S1996 | Ondansetron | Ondansetron（GR 38032F、GR-C507/75、SN 307）は、主に制吐剤として使用されるセロトニン 5-HT3 receptorアンタゴニストです。 |
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| S2856 | SB 271046 hydrochloride | SB 271046 hydrochlorideは、pKiが8.9の強力で選択的かつ経口活性のある5-HT6受容体拮抗薬であり、他の5-HT受容体サブタイプに対して200倍以上の選択性を示します。 |
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| S0723 | BRL 15572 | BRL-15572は、天然のヒト5-HT1D受容体に対する優先的なアンタゴニストであり、機能研究におけるヒト5-HT1B受容体と5-HT1D受容体の区別Sのための有用なツールとなる可能性があります。 | ||
| S3050 | Palonosetron HCl | Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) は、化学療法による悪心および嘔吐の予防と治療に用いられる5-HT3アンタゴニストです。 | ||
| S4889 | Perospirone hydrochloride | Perospirone (SM-9018) は、セロトニン5HT2A受容体およびドーパミンD2受容体を拮抗する、アザピロンファミリーの非定型または第2世代抗精神病薬です。また、部分アゴニストとして5HT1A受容体にも親和性を示します。 | ||
| S3054 | Alverine Citrate | Alverine citrate（NSC 35459）は、機能性胃腸障害に用いられる薬物です。 | ||
| S4740 | Sodium ferulate | Sodium ferulate（SF、フェルラ酸ナトリウム塩）は、フェルラ酸のナトリウム塩であり、心血管疾患や脳血管疾患の治療、血栓症の予防のために伝統的な中国医学で使用される薬剤です。 | ||
| E4953 | Citalopram | Citalopramは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）であり、5-HTトランスポーターを選択的に阻害し、シナプス前膜における5-HTの再取り込みをブロックし、5-HTの効果を延長および増強し、serotonin reuptake (SSRI)を強力かつ選択的に阻害することによりセロトニン神経伝達を強化します。 | ||
| S1642 | Methyldopa | Methyldopa (Aldomet) は、ED50が21.8 mg/kgのDOPA Decarboxylase競合阻害剤です。 | ||
| S4635 | Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate | Cyproheptadine hydrochloride（Periactin、Peritol）は、IC50が0.6 nMの非選択的5HT2アンタゴニストです。また、SETD7/9阻害剤でもあります。 | ||
| S4256 | Buspirone HCl | Buspirone (Buspirone hydrochloride) は、セロトニン作動性 (5HT(1A)受容体アゴニスト) 抗不安薬で、D(2)ドパミン作動性作用もいくらかあり、不安障害に用いられます。 | ||
| S5770 | Pizotifen | Pizotifen (Pizotyline, BC-105) は、5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT、セロトニン）5-HT2受容体の強力な拮抗薬であり、5-HT1C結合部位に対して高い親和性を示します。 | ||
| E4910 | Cariprazine | Cariprazine(RGH-188, MP-214)は、主にドーパミン受容体の部分アゴニストとして作用し、pKi値はD3で10.07、D2Lで9.16、D2S受容体で9.31です。また、セロトニン受容体のアンタゴニストとしても作用し、5-HT2B、5-HT1A、5-HT2A、および5-HT2C受容体のpKi値はそれぞれ9.24、8.59、7.73、6.87です。 | ||
| S3706 | Sarpogrelate hydrochloride | Sarpogrelate hydrochloride（MCI-9042）は、5-HT2A、5-HT2C、および5-HT2B受容体に対してそれぞれ8.52、7.43、6.57のpKi値を持つ選択的5-HT2Aアンタゴニストです。 | ||
| S3723 | Ramosetron Hydrochloride | Ramosetron Hydrochloride（YM-060）は、選択的セロトニン（5-HT）受容体拮抗薬であるラモセトロンの塩酸塩で、制吐作用を有する可能性があります。 | ||
| S2582 | Trazodone HCl | Trazodone HCl (AF-1161, KB-831)は、不安障害の治療薬として、serotonin receptor antagonistおよびreuptake inhibitorに分類される抗うつ薬です。 | ||
| S2025 | Urapidil HCl | Urapidil HClは、α1-adrenoceptorアンタゴニストであり、5-HT1A Receptorアゴニストであるウラピジルの塩酸塩形態で、pIC50値はそれぞれ6.13および6.4です。 | ||
| S2578 | 1-Phenylbiguanide | 1-Phenylbiguanide（Phenylbiguanide、PBG、N-Phenylbiguanide）は、EC50が3.0 μMの5-hydroxytryptamine3（5-HT3）受容体アゴニストです。 | ||
| S5052 | Granisetron | Granisetron（Sancuso、Kevatril、Granisetronum、Sustol）は、がん化学療法における制吐剤および鎮吐剤として使用されるセロトニン受容体（5HT-3選択的）拮抗薬です。 | ||
| S3175 | Atomoxetine HCl | Atomoxetine (LY 139603) は、Kiが 5 nM の選択的ノルエピネフリン (NE) トランスポーター阻害剤であり、ヒトの5-HTおよびDAトランスポーターに対する親和性は15倍および290倍低い。 | ||
| S5563 | Thioridazine hydrochloride | Thioridazine (Aldazine, Mellaril)は強力な抗不安薬および抗精神病薬です。 | ||
| S5858 | Vilazodone | Vilazodone（EMD-68843、SB-659746A）は、選択的なセロトニン（5-HT）再取り込み阻害作用と5-HT1A受容体部分アゴニスト活性を持つ新規抗うつ薬です。Vilazodoneの親和性は、ノルエピネフリン（Ki=56 nM）およびドーパミン（Ki=37 nM）部位よりも5-HT再取り込み部位（Ki=0.1 nM）ではるかに高いです。 | ||
| S1245 | Latrepirdine 2HCl | Latrepirdineは、抗ヒスタミン薬として使用される、histamine receptors、GluR、および5-HT receptorsを含む複数の薬物標的に対する経口活性および神経活性拮抗薬です。 | ||
| S1869 | Dapoxetine HCl | Dapoxetine HCl (LY-210448)は、早漏治療に用いられる短時間作用型の新規選択的Serotonin再取り込み阻害薬です。 | ||
| S1488 | Naratriptan HCl | Naratriptan HClは、片頭痛の治療に使用されるトリプタン系薬剤です。 | ||
| S2691 | BMY 7378 Dihydrochloride | BMY 7378は、α2C-adrenoceptorおよびα1D-adrenoceptorに対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのpKi値は6.54と8.2です。また、5-HT1A receptorに対しては、pKi値8.3の混合アゴニストおよびアンタゴニストとして作用します。 | ||
| S1385 | Mosapride Citrate | Mosapride Citrate（TAK-370、AS-4370、Gasmotin）は、選択的5-HT Receptorアゴニストとして作用する胃腸運動促進薬です。 | ||
| S2016 | Mirtazapine | Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin) は、抗うつ剤として使用されるアドレナリン受容体およびセロトニン受容体アンタゴニストです。 | ||
| S1898 | Tropisetron HCl | Tropisetron HCl (ICS 205-930) は、強力かつ選択的な5-HT3 receptorアンタゴニストであり、α7-nicotinic receptorアゴニストであり、化学療法後の吐き気や嘔吐の治療に用いられます。 | ||
| S3180 | Eletriptan HBr | Eletriptan (UK-116044)は、選択的5-HT1Bおよび5-HT1D Receptorのアゴニストであり、それぞれのKi値は0.92 nMおよび3.14 nMです。 | ||
| S1394 | Pizotifen Malate | Pizotifen Malate（Sandomigran、pizotyline、BC-105）は、反復性片頭痛の治療に使用されるベンゾシクロヘプタン系薬剤です。 | ||
| S2106 | Azasetron HCl | Azasetron HCl（Y-25130）は、IC50が0.33 nMの選択的5-HT3 receptor拮抗薬であり、がん化学療法によって誘発される悪心および嘔吐の管理に使用されます。 | ||
| S5741 | Quetiapine | Quetiapine（ICI204636）は、統合失調症、双極性障害、大うつ病性障害の治療に使用される非定型抗精神病薬です。Quetiapineは、ヒト5-HT1A receptorに対するpEC50が4.77の5-HT receptorsアゴニストです。Quetiapineは、ヒトD2 receptorに対するpIC50が6.33のdopamine receptorアンタゴニストです。Quetiapineは、ヒトD2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptorに対し、pKiがそれぞれ7.23、5.74、7.54、5.55の中程度から高い親和性を持っています。 | ||
| S0496 | PF-04995274 | PF-04995274 (PF-4995274) は、強力で高親和性で経口活性のある、セロトニン4受容体 (5-HT4R)の部分アゴニストであり、ヒト5-HT4A/4B/4D/4Eに対してそれぞれ0.47 nM、0.36 nM、0.37 nM、0.26 nMのEC50値を示します。ラット5-HT4S/4L/4Eに対しては、EC50値はそれぞれ0.59 nM、0.65 nM、0.62 nMです。PF-04995274は脳透過性があり、アルツハイマー病に伴う認知障害に用いられます。 | ||
| E6066New | cyproheptadine | Cyproheptadine is a potent and orally active antagonist of 5-HT2A receptor with antiserotonergic and antidepressant effects. It also exhibits antiplatelet activities and has the potential to treat thromboembolic and depressive disorders. | ||
| S5848 | Frovatriptan Succinate | Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) は、特に 5-HT1B/1D 受容体に対してセロトニン (5-HT) 受容体アゴニスト活性を持つ合成トリプタンであるフロバトリプタンのコハク酸塩です。 | ||
| S5326 | Dolasetron | Dolasetron(MDL-73147EF)は、高特異的かつ選択的なセロトニン5-HT3受容体拮抗薬です。他の既知のセロトニン受容体に対する活性は最小限であり、ドーパミン受容体に対する親和性も低いです。 | ||
| E4952 | Nefazodone | Nefazodone is a selective antagonist of 5-HT2Areceptors and moderately inhibits serotonin and norepinephrine reuptake, enhancing 5-HT synaptic transmission. It is also a potent inhibitor of CYP3A4 with reduced anticholinergic, alpha-adrenolytic, and sedative effects, along with notable immunoprotective properties. | ||
| E6060New | BUSPIRONE | BUSPIRONE (Ansial) is a potent agonist of serotonin 5-HT1A receptor as well as an antagonist of dopamine D2 autoreceptor. It exhibits anxiolytic and antidepressant activity, alleviates anxiety, depression, and colitis, suppresses neuroinflammation, modulates gut microbiota, and can be used in research for treating anxiety and depression. | ||
| S5472 | Nafronyl oxalate salt | Nafronyl oxalate saltは、末梢血管障害および脳血管障害の管理に使用される、5-HT2受容体の選択的拮抗薬であり血管拡張薬であるnafronylのシュウ酸塩です。 | ||
| S5153 | Tetrahydroberberine | Tetrahydroberberine（Canadine）は、ドーパミンD2（拮抗薬、pKi = 6.08）および5-HT1A（アゴニスト、pKi = 5.38）受容体に対してマイクロモル親和性を持ちますが、他の関連セロトニン受容体に対しては中程度から親和性がほとんどないイソキノリンアルカロイドです。 | ||
| S5253 | Cisapride (R 51619) | Cisapride（R 51619、Kaudalit、Kinestase、Prepulsid、Presid、Pridesia、Propulsid）は、胃運動促進作用を持つ非選択的5-HT4受容体アゴニストです。 | ||
| S0939 | γ-Mangostin | γ-Mangostin（ガンマ-マンゴスチン）は、新しい競合的な5-ヒドロキシトリプタミン2A（5-HT2A）受容体拮抗薬であり、ラット冠動脈の5-HT2Aに対する灌流圧応答をIC50 0.32 µMで低下させ、培養ラット大動脈心筋細胞への[3H]スピペロン結合をIC50 3.5 nMで阻害します。Gamma-Mangostinはトランスサイレチン（TTR）線維化の阻害剤でもあります。 | ||
| S0282 | YL 0919 | 新規構造化合物であるYL0919は、5-hydroxytryptamine receptor 1A (5-HT1A)アゴニストおよび5-HT取り込みブロッカーの両方としてセロトニン系に二重の効果を発揮し、動物モデルで顕著な抗うつ効果を示します。 | ||
| S9239 | Isocorynoxeine | Uncaria rhynchophylla に含まれる主要なアルカロイドである Isocorynoxeine（7-Isocorynoxeine）は、心血管系および心脳血管系に幅広い有益な効果を示します。Isocorynoxeine は、5-HT2A受容体を介した電流応答を72.4 μMのIC50で抑制します。 | ||
| S6324 | 5-Methoxytryptamine | 5-Methoxytryptamine（メキサミン、メトキシトリプタミン）は、5-HT1、5-HT2、5-HT4、5-HT6、および5-HT7受容体の完全アゴニストとして作用するトリプタミン誘導体です。 | ||
| E6067New | Frovatriptan succinate hydrate | Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate, SB 209509 succinate) is a potent, selective and orally active agonist of 5-HT1B with pEC50 value of 8.2 and 5-HT1D receptor. It displays >10-fold selectivity for 5-HT1B and 5-HT1D over 5-HT1A, 5-HT1F, and 5-HT7 and a >1000-fold selectivity over other 5-HT, dopamine, histamine H1, and α1-adrenoceptor. | ||
| S2865 | VUF 10166 | VUF 10166は、Kiが0.04nMの5-HT3A受容体に対する新規で強力な競合的Antifolateであり、5-HT3AB受容体に対する親和性は著しく低い。 | ||
| E4835 | Sumatriptan | Sumatriptan（GR43175）は、片頭痛の急性期治療に効果的に使用される5-HT1D受容体の選択的アゴニストです。これは全身性および肺動脈循環における血管収縮反応と冠動脈血管収縮を引き起こします。 | ||
| S7538 | RS-102895 Hydrochloride | RS-102895 hydrochloride（HCl）は、IC50が360 nMのケモカイン（C-Cモチーフ）受容体2（CCR2）の強力なアンタゴニストであり、CCR1には影響を与えません。RS-102895 hydrochlorideは、ヒトα1aおよびα1d受容体、ラット脳皮質5-HT1a受容体を細胞内でそれぞれIC50が130 nM、320 nM、470 nMで阻害します。 | ||
| E4903 | Dalasetron Mesylate Hydrate | Dalasetron Mesylate Hydrate（MDL-73147EF hydrate）は、セロトニン5-HT3受容体の拮抗薬です。化学療法後の悪心・嘔吐の治療に用いられます。 | ||
| S0313 | Volinanserin | Volinanserin (Volinanserin Hydrochloride Salt, MDL100907, M 100907, MDL-100,907) は、Ki 0.36 nM の高選択的かつ強力な5-HT2受容体拮抗薬です。Volinanserin は抗精神病作用を示します。 | ||
| S9258 | (+)-Isocorynoline | Uncaria rhynchophyllaに含まれる主要な生物活性テトラサイクリックオキシインドールアルカロイドであるIsocorynoxeineは、5-HT2A受容体媒介電流応答を用量依存的に阻害し、IC50値は72.4 μMを示します。また、血圧降下、血管拡張、虚血誘発神経損傷からの保護など、さまざまな有益な効果を発揮します。 | ||
| S0318 | Ansofaxine hydrochloride | 三つの再取り込み阻害薬であるAnsofaxine hydrochloride（LY03005、LPM570065）は、セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンの再取り込みをそれぞれ723、491、763 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| E4477 | Lumateperone | Lumateperone (ITI-007)は、Ki値0.54 nMの5-HT2A受容体拮抗薬です。抗腫瘍活性を有しており、統合失調症などの精神疾患の研究にも使用されます。 | ||
| S3510 | NLX-101 | NLX-101 (F-15599) は、セロトニン5-HT1A受容体の強力かつ選択的な活性化因子です。 | ||
| S5185 | Perospirone | Perospirone（SM-9018 free base）は、5-hydroxytryptamine2（5-HT2）受容体、dopamine2（D2）受容体、および5-HT1A受容体の経口活性拮抗薬であり、Ki値はそれぞれ0.6 nM、1.4 nM、2.9 nMです。 | ||
| S0779 | Pirenperone | キナゾリン誘導体であるPirenperone（R-47456、R-50656）は、低用量で使用した場合、SR-2A（5-HT2セロトニン受容体）の選択的拮抗薬です。Pirenperoneは、高用量（0.1 mg/kg超）で使用した場合、典型的な神経弛緩薬のように作用します。 | ||
| E4856 | Rotigotine Hydrochloride | Rotigotine Hydrochloride（N-0923 Hydrochloride）は強力なドーパミン受容体アゴニストであり、ドーパミンD3受容体には0.71 nM、D2、D5、D4受容体には4-15 nM、ドーパミンD1受容体には83 nMのKi値を示します。また、5-HT1A受容体の部分アゴニストとして、そしてα2Bアドレナリン受容体のアンタゴニストとしても作用します。 | ||
| S5398 | Nefazodone hydrochloride | Nefazodone hydrochloride (BMY-13754-1) は、非定型抗うつ薬であるネファゾドンの塩酸塩型であり、セロトニン再取り込みに拮抗作用を示します。 | ||
| E4851 | Tandospirone citrate | Tandospirone citrateは、強力で選択的な5-HT1A受容体の部分アゴニストです。腸管内で良好な透過性を示し、受動拡散が主な薬物吸収モードであり、抗不安作用もあり、全般性不安障害の治療に用いられます。 | ||
| E4840 | Ziprasidone hydrochloride monohydrate | Ziprasidone hydrochloride monohydrateは、5-HT（セロトニン）およびドーパミン受容体の複合アンタゴニストである抗精神病薬です。D2、5-HT2A、5-HT1Aに対してそれぞれ4.8 nM、0.42 nM、3.4 nMのKi値で結合親和性を示します。 | ||
| E4976 | Tegaserod | Tegaserodは経口活性なセロトニン受容体4（5-HT4R）のアゴニストであり、ヒト組換え5-HT2A、5-HT2B、および5-HT2C受容体に対してそれぞれpKi値が7.5、8.4、7.0である5-HT2B receptorのアンタゴニストとしても作用します。Tegaserodは抗腫瘍活性を持ち、過敏性腸症候群（IBS）の研究に使用されています。 | ||
| S5965 | Urapidil | Urapidilは、α1アドレナリン受容体拮抗薬および5-HT1Aアゴニストとして作用する降圧薬です。 | ||
| E0070 | 4F 4PP oxalate | 4F 4PP oxalate は、セロトニン（5-HT）受容体サブタイプ5-HT2A（Ki = 5.3 nM）のアンタゴニストであり、5-HT1C受容体（Ki = 620 nM）よりも5-HT2A受容体に選択的です。 | ||
| S2649 | SB 200646 | SB 200646（SB 200646A）は、5-HT2A受容体よりも5-HT2B/2C受容体に対して50倍の選択性を持つ、強力で選択的な経口活性アンタゴニストです。ラット5-HT2C受容体、ラット5-HT2B受容体、およびラット5-HT2A受容体に対するpKi値はそれぞれ6.9、7.5、5.2です。SB 200646は生体内で電気生理学的特性と抗不安特性を示します。 | ||
| E4812 | Fluoxetine | Fluoxetine (LY-110140遊離塩基) は、選択的5-ヒドロキシトリプタミン (5-HT)再取り込み阻害薬です。Fluoxetineはうつ病や不安関連症状の治療に広く使用されており、抗けいれん作用も示します。 | ||
| E4870 | Naratriptan | Naratriptanは5-ヒドロキシトリプタミン1B/D (5-HT1B/D)受容体のアゴニストであり、群発頭痛の頻度を減少させます。 | ||
| E4866 | Paroxetine | Paroxetineは、うつ病や不安障害の治療に使用される強力で選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）です。NF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、Pyroptosisを抑制し、破骨細胞の形成を減少させます。 | ||
| S0104 | Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride | Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308) は、pEC50 が 8.0 の強力な部分ドーパミン D2 受容体アゴニストであり、pEC50 が 9.2 の [35S]GTPγS 結合誘導における部分アゴニストであり、pEC50 が 6.3 のセロトニン 5-HT1A 受容体アゴニストである。 | ||
| S3913 | Pimethixene maleate | 抗ヒスタミン剤、抗片頭痛剤、抗セロトニン剤であるPimethixene maleateは、さまざまなセロトニン受容体を含む広範囲のモノアミン受容体に対する非常に強力な拮抗薬です。Pimethixene maleateは、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、アドレナリンα-1A、ドーパミンD1受容体、ドーパミンD2受容体、ドーパミンD4.4受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリンM1、ムスカリンM2を、それぞれpKi 10.22、10.44、8.42、7.63、< 5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61、9.38で阻害します。 | ||
| S0113 | Eptapirone | Eptapirone (F11440) は、強力で選択的かつ高活性な5-HT1A受容体アゴニストであり、顕著な抗不安作用と抗うつ作用の可能性があります。5-HT1A結合部位に対するF11440の親和性（pKi）は8.33です。 | ||
| S4839 | Mosapride | Mosaprideは、選択的5HT4アゴニストとして作用する消化管運動促進薬です。 | ||
| S5707 | Aripiprazole lauroxil | Aripiprazole lauroxil(Aristada)は、筋肉内注射用に設計されたアリピプラゾールの徐放性プロドラッグです。ドーパミンD2およびセロトニン5-HT1A受容体の強力な部分アゴニストとして作用する一方、セロトニン5-HT2A受容体のアンタゴニストとして作用する、ドーパミン-セロトニンシステムスタビライザーです。 | ||
| S9039 | Albiflorin | Paeoniae Radixから単離された天然物であるAlbiflorinは、高い選択性を持つ新規5-HTおよびNE再取り込み阻害剤です。 | ||
| S4748 | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate | Ondansetronは、ドーパミン受容体に対する親和性が低い、非常に特異的で選択的なセロトニン5-HT3 receptorアンタゴニスト（Ki=6.16 nM）です。 | ||
| S5987New | Ritanserin (R 55667) | Ritanserin (R 55667)は、IC50が0.9 nMの、高力価で選択的な経口活性のある長時間作用型5-HT2受容体拮抗薬です。H1、D2、およびアドレナリン受容体に対する活性は最小限であり、5-HT2を介した阻害をブロックすることにより、中脳ドーパミンニューロン活性を増強します。 | ||
| E7725 | Doxepin | Doxepin (MF 10) is a potent inhibitor of serotonin reuptake and noradrenaline reuptake with a Ki of 68 nM and 29.5 nM, respectively. It acts as a receptor antagonist for histamine H1, acetylcholine muscarinic, and α1 adrenoceptor with a Ki of 0.24 nM, 83 nM, and 24 nM, respectively and significantly inhibits CYP450. | ||
| S6087 | Indophagolin | Indophagolinは、IC50 140 nMの強力なインドリン含有オートファジー阻害剤であり、プリン受容体P2X4、P2X1、P2X3をそれぞれIC50 2.71、2.40、3.49 μMで拮抗し、セロトニン受容体5-HT6に対してもIC50 1.0 μMで強い拮抗作用を示します。 | ||
| E7733 | SB 242084 dihydrochloride | SB 242084 dihydrochloride is a selective, high affinity, potent and brain penetrant antagonist of 5-HT2C receptor with pKi of 9.0. It exhibits anxiolytic-like activity and may have potential for treating anxiety, depression, and negative symptoms of schizophrenia. | ||
| S5485 | Desipramine Hydrochloride | Desipramine hydrochloride（Desmethylimipramine、Norimipramine、EX-4355、G-35020、JB-8181、NSC-114901）は、選択的なノルエピネフリン再取り込み阻害剤として作用するジベンザゼピン誘導体三環系抗うつ薬です。また、弱いセロトニン再取り込み阻害作用、α1遮断作用、抗ヒスタミン作用、抗コリン作用も示します。 | ||
| E4839 | Ziprasidone | Ziprasidone(CP-88059,Geodon,Zeldox) は、経口活性型の5-HT(1A)受容体アゴニストです。ドーパミンD2、D3、5-ヒドロキシトリプタミン5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α-アドレナリン受容体に高い親和性を示します。 | ||
| E4930 | Asenapine | Asenapine (Org 5222, HSDB8061) は、マルチターゲット受容体拮抗薬です。 pKi値が8.4～10.5のセロトニン受容体、pKi値が8.9～9.5のアドレナリン受容体、pKi値が8.9～9.4のドーパミン受容体、pKi値が8.2～9.0のヒスタミン受容体のアンタゴニストとして作用します。 | ||
| E2356 | Tandospirone | Tandospirone（SM-3997）は、Kiが27 nMの強力かつ選択的な5-HT1A受容体部分アゴニストであり、抗不安作用と抗うつ作用を有します。 | ||
| S6465 | Tafamidis | Tafamidisは、野生型および変異型TTRによるアミロイド形成を阻害するトランスサイレチン（TTR）の動態安定剤です。 | ||
| S5071 | Duloxetine | Duloxetine（LY-248686）は、in vitroおよびin vivoでセロトニン（5-ヒドロキシトリプタミン、5-HT）およびノルアドレナリン（NE）取り込みの強力な阻害剤であり、5-HT取り込みの阻害においては3〜5倍有効です。 | ||
| S5843 | Cinitapride Hydrogen Tartrate | Cinitapride Hydrogen Tartrateは、5-HT1および5-HT4受容体のアゴニストとして、また5-HT2受容体のアンタゴニストとして作用する消化管運動促進薬です。 | ||
| E6699New | Opiranserin hydrochloride | Opiranserin hydrochloride (VVZ-149 hydrochloride) is a non-opioid and non-NSAID analgesic that acts as a dual antagonist of glycine transporter type 2 (GlyT2) and serotonin receptor 2A (5HT2A), with IC50 of 0.86 μM and 1.3 μM, respectively. | ||
| S0893 | SB-200646A | SB-200646Aは、5-HT2A受容体よりも5-HT2B/2C受容体に対して選択的な初めてのアンタゴニストであり、5-HT2B、5-HT2C、5-HT2Aに対するpKi値はそれぞれ7.5、6.9、5.2です。 | ||
| E4874 | Lumateperone Tosylate | Lumateperone tosylate(ITI-007) は5-HT2A受容体のアンタゴニストです。また、シナプス前D2受容体の部分アゴニスト、シナプス後D2受容体のアンタゴニスト、およびドーパミンD1受容体のモジュレーターとしても作用します。Lumateperone tosylateは抗がん活性を示します。 | ||
| S2644 | Lerisetron | Lerisetron（F 0930、F 0930RS）は、IC50が0.81μMの5-HT3受容体拮抗薬です。 | ||
| E8039 | Roluperidone | Roluperidone (CYR-101; MIN-101) is a cyclic amide derivative with antagonistic activity against serotonergic 5-HT2A, sigma-2, and α1A-adrenergic receptors. It exhibits Ki of 7.53 nM for 5-HT2A and 8.19 nM for sigma-2 receptors, with potential for the treatment of schizophrenia. | ||
| E4907 | Clomipramine | Clomipramine(Hydiphen, Anafranil base)は中枢神経系におけるノルエピネフリンの産生と 5-HT reuptakeを阻害し、それにより鎮静作用と抗コリン作用を発揮し、IC50は1.5 nMです。Clomipramineはまた、複数の神経伝達物質の伝達に影響を与える可能性のある非選択的モノアミン再取り込み阻害剤でもあります。 | ||
| S5428 | Promazine hydrochloride | Promazine (Romtiazin, Sinophenin) は、ドーパミン受容体1、2、4型、5-HT受容体2A型および2C型、ムスカリン受容体1～5、アルファ(1)受容体、ヒスタミンH1受容体のアンタゴニストであり、抗精神病作用があります。 | ||
| S0222 | Lvguidingan | Lvguidingan（抗てんかん薬7903、3,4-ジクロロフェニルプロペニルイソブチルアミド）は、抗てんかん/抗てんかん薬です。Lvguidingan（抗てんかん薬7903）は、マウス脳内の5-HTおよび5-HIAAの濃度を上昇させることが判明しています。 | ||
| E4862 | Pimethixene | Pimethixene(Calmixen, Pimetixene)は、pKiが10.44の5-HT2B受容体の高力価で非選択的なアンタゴニストです。また、抗ヒスタミン薬および抗コリン作用薬としても機能し、複数の受容体に拮抗作用を持つ高力価のマルチターゲットアンタゴニストです。 | ||
| S4283 | Cyclobenzaprine HCl | Cyclobenzaprine HCl（塩酸シクロベンザプリン）は、疼痛を遮断することによる筋弛緩薬で、筋痙攣の治療に使用されます。5-HT2受容体拮抗薬です。 | ||
| S9510 | Protriptyline hydrochloride | Protriptyline Hydrochlorideは、プロトリプチリンの塩酸塩です。プロトリプチリンは、セロトニンとノルエピネフリンの再取り込みを阻害することにより作用する、抗うつ特性を持つ三環系二次アミンです。 | ||
| S2669 | LY310762 HCl | LY310762は、Kiが249 nMの5-HT1D受容体アンタゴニストであり、5-HT1B受容体への親和性はより弱い。 | ||
| S9174 | Xanthotoxol | Xanthotoxol (8-ヒドロキシプソラレン、8-ヒドロキシプソラレン、8-ヒドロキシフランコマリン、プソラレン) は、多数の植物に含まれる生物学的に活性な直鎖状のフランコマリンであり、抗炎症作用、抗酸化作用、5-HT拮抗作用、神経保護作用などの強力な薬理活性を示します。 | ||
| E7427 | Dehydroaripiprazole | Dehydroaripiprazole（OPC-14857、DM-14857）はアリピプラゾールの活性代謝物であり、主にCYP3A4とCYP2D6によって代謝されます。これは、ドーパミンD2および5-HT1A受容体を活性化することにより、ラットの前頭前皮質神経終末からのグルタミン酸放出を阻害し、PKAを介したシグナル伝達カスケードを通じて神経終末の興奮性とVDCC活性化を減少させ、興奮毒性損傷における神経保護効果に寄与する可能性があります。 | ||
| S5740 | Palonosetron | Palonosetron (RS25259, RS 25259 197) は、pKi値10.45の5-HT3アンタゴニストです。化学療法誘発性悪心および嘔吐 (CINV) の予防と治療に使用されます。 | ||
| S5060 | Metadoxine | Metadoxine (Metadoxil, Metasin, pyridoxine-pyrrolidone carboxylat)は、慢性および急性アルコール中毒の治療に使用される薬です。 | ||
| S1975 | Aripiprazole | Aripiprazole（OPC-14597）は、高親和性5-HT receptor部分アゴニストであると報告されている新規の非定型抗精神病薬です。 |
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| S4244 | Serotonin (5-HT) HCl | Serotonin HCl（5-HT）は、モノアミン神経伝達物質であり、内因性5-HT受容体アゴニストです。 | ||
| S2875 | Prucalopride | Prucalopride（R-93877）は、5-HT4Aおよび5-HT4B受容体に対して選択的で高い親和性を持つ5-HT受容体アゴニストであり、Ki値はそれぞれ2.5 nMおよび8 nMです。他の5-HT受容体サブタイプに対して290倍以上の選択性を示します。 |
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| S4247 | Prucalopride Succinate | Prucalopride(R-108512)は、選択的で高親和性の5-HT4受容体アゴニストです。ヒト5-HT(4a)および5-HT(4b)受容体に対するPrucaloprideのKi値は、それぞれ2.5 nMおよび8 nMです。 |
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| S4259 | Vilazodone HCl | Vilazodone HCl(EMD68843,SB659746A)は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）および5-HT1A受容体の部分アゴニストであり、大うつ病性障害の治療に使用されます。 | ||
| S2096 | Almotriptan Malate | Almotriptan Malate（LAS 31416）は、選択的な5-HT Receptorのアゴニストであり、成人における片頭痛発作の治療に使用されます。 | ||
| S0476 | SCH-23390 hydrochloride | SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)は、強力かつ選択的なドーパミンD1様受容体拮抗薬であり、D1およびD5ドーパミン受容体サブタイプに対するKi値はそれぞれ0.2 nMおよび0.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、h5-HT2C受容体に対する強力で高い有効性を持つアゴニストであり、Ki値は9.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、Gタンパク質共役型内向き整流性カリウム（GIRK）チャネルを直接阻害し、IC50値は268 nMです。 | ||
| S5401 | Tegaserod Maleate | Tegaserod Maleate（HTF-919）は、5-HT4受容体部分アゴニストであるテガセロドの水素マレイン酸塩型であり、5-HT4受容体に高い親和性で結合します。5-HT1受容体には限定的な親和性しかなく、他の5-HT受容体、ムスカリン受容体、アドレナリン受容体、ドーパミン受容体、またはオピエート受容体に対しては明確な親和性はありません。 | ||
| S2852 | BRL-54443 | BRL-54443は、5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D受容体に対する弱い結合親和性を持つ、pKiがそれぞれ8.7および9.25の5-HT1Eおよび5-HT1F受容体アゴニストです。 | ||
| S8447 | 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) | 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)は、pIC50が8.19である古典的な5-HT1Aアゴニストの一種です。5-HT1結合部位のサブタイプに対し、約1000倍の選択性を示します。生物学的半減期は1.5時間です。 | ||
| S4751 | Cisapride hydrate | Cisapride hydrate（Propulsid、Alimix、Propulsin、Enteropride、Kinestase）は、選択的セロトニン5-HT4受容体アゴニストとして直接作用し、IC50値は0.483 μMです。また、副交感神経刺激薬としても間接的に作用します。 | ||
| S1432 | Sumatriptan Succinate | Sumatriptan Succinate (GR 43175) は、片頭痛治療のためのスルホンアミド基を含むトリプタンスルファ薬です。 | ||
| S1607 | Rizatriptan Benzoate | Rizatriptan Benzoate（MK-462）は、セロトニン5-HT1Bおよび5-HT1D受容体のアゴニストであり、急性片頭痛発作の治療に使用されます。 | ||
| S1649 | Zolmitriptan | Zolmitriptan(BW-311C90)は、急性片頭痛の治療に使用される、新規かつ選択性の高い5-HT(1B/1D) receptorアゴニストです。 | ||
| S4256 | Buspirone HCl | Buspirone (Buspirone hydrochloride) は、セロトニン作動性 (5HT(1A)受容体アゴニスト) 抗不安薬で、D(2)ドパミン作動性作用もいくらかあり、不安障害に用いられます。 | ||
| S2025 | Urapidil HCl | Urapidil HClは、α1-adrenoceptorアンタゴニストであり、5-HT1A Receptorアゴニストであるウラピジルの塩酸塩形態で、pIC50値はそれぞれ6.13および6.4です。 | ||
| S2578 | 1-Phenylbiguanide | 1-Phenylbiguanide（Phenylbiguanide、PBG、N-Phenylbiguanide）は、EC50が3.0 μMの5-hydroxytryptamine3（5-HT3）受容体アゴニストです。 | ||
| S1488 | Naratriptan HCl | Naratriptan HClは、片頭痛の治療に使用されるトリプタン系薬剤です。 | ||
| S1385 | Mosapride Citrate | Mosapride Citrate（TAK-370、AS-4370、Gasmotin）は、選択的5-HT Receptorアゴニストとして作用する胃腸運動促進薬です。 | ||
| S3180 | Eletriptan HBr | Eletriptan (UK-116044)は、選択的5-HT1Bおよび5-HT1D Receptorのアゴニストであり、それぞれのKi値は0.92 nMおよび3.14 nMです。 | ||
| S5741 | Quetiapine | Quetiapine（ICI204636）は、統合失調症、双極性障害、大うつ病性障害の治療に使用される非定型抗精神病薬です。Quetiapineは、ヒト5-HT1A receptorに対するpEC50が4.77の5-HT receptorsアゴニストです。Quetiapineは、ヒトD2 receptorに対するpIC50が6.33のdopamine receptorアンタゴニストです。Quetiapineは、ヒトD2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptorに対し、pKiがそれぞれ7.23、5.74、7.54、5.55の中程度から高い親和性を持っています。 | ||
| S0496 | PF-04995274 | PF-04995274 (PF-4995274) は、強力で高親和性で経口活性のある、セロトニン4受容体 (5-HT4R)の部分アゴニストであり、ヒト5-HT4A/4B/4D/4Eに対してそれぞれ0.47 nM、0.36 nM、0.37 nM、0.26 nMのEC50値を示します。ラット5-HT4S/4L/4Eに対しては、EC50値はそれぞれ0.59 nM、0.65 nM、0.62 nMです。PF-04995274は脳透過性があり、アルツハイマー病に伴う認知障害に用いられます。 | ||
| S5848 | Frovatriptan Succinate | Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) は、特に 5-HT1B/1D 受容体に対してセロトニン (5-HT) 受容体アゴニスト活性を持つ合成トリプタンであるフロバトリプタンのコハク酸塩です。 | ||
| E6060New | BUSPIRONE | BUSPIRONE (Ansial) is a potent agonist of serotonin 5-HT1A receptor as well as an antagonist of dopamine D2 autoreceptor. It exhibits anxiolytic and antidepressant activity, alleviates anxiety, depression, and colitis, suppresses neuroinflammation, modulates gut microbiota, and can be used in research for treating anxiety and depression. | ||
| S5153 | Tetrahydroberberine | Tetrahydroberberine（Canadine）は、ドーパミンD2（拮抗薬、pKi = 6.08）および5-HT1A（アゴニスト、pKi = 5.38）受容体に対してマイクロモル親和性を持ちますが、他の関連セロトニン受容体に対しては中程度から親和性がほとんどないイソキノリンアルカロイドです。 | ||
| S5253 | Cisapride (R 51619) | Cisapride（R 51619、Kaudalit、Kinestase、Prepulsid、Presid、Pridesia、Propulsid）は、胃運動促進作用を持つ非選択的5-HT4受容体アゴニストです。 | ||
| S6324 | 5-Methoxytryptamine | 5-Methoxytryptamine（メキサミン、メトキシトリプタミン）は、5-HT1、5-HT2、5-HT4、5-HT6、および5-HT7受容体の完全アゴニストとして作用するトリプタミン誘導体です。 | ||
| E6067New | Frovatriptan succinate hydrate | Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate, SB 209509 succinate) is a potent, selective and orally active agonist of 5-HT1B with pEC50 value of 8.2 and 5-HT1D receptor. It displays >10-fold selectivity for 5-HT1B and 5-HT1D over 5-HT1A, 5-HT1F, and 5-HT7 and a >1000-fold selectivity over other 5-HT, dopamine, histamine H1, and α1-adrenoceptor. | ||
| E4835 | Sumatriptan | Sumatriptan（GR43175）は、片頭痛の急性期治療に効果的に使用される5-HT1D受容体の選択的アゴニストです。これは全身性および肺動脈循環における血管収縮反応と冠動脈血管収縮を引き起こします。 | ||
| S3510 | NLX-101 | NLX-101 (F-15599) は、セロトニン5-HT1A受容体の強力かつ選択的な活性化因子です。 | ||
| E4856 | Rotigotine Hydrochloride | Rotigotine Hydrochloride（N-0923 Hydrochloride）は強力なドーパミン受容体アゴニストであり、ドーパミンD3受容体には0.71 nM、D2、D5、D4受容体には4-15 nM、ドーパミンD1受容体には83 nMのKi値を示します。また、5-HT1A受容体の部分アゴニストとして、そしてα2Bアドレナリン受容体のアンタゴニストとしても作用します。 | ||
| E4851 | Tandospirone citrate | Tandospirone citrateは、強力で選択的な5-HT1A受容体の部分アゴニストです。腸管内で良好な透過性を示し、受動拡散が主な薬物吸収モードであり、抗不安作用もあり、全般性不安障害の治療に用いられます。 | ||
| E4976 | Tegaserod | Tegaserodは経口活性なセロトニン受容体4（5-HT4R）のアゴニストであり、ヒト組換え5-HT2A、5-HT2B、および5-HT2C受容体に対してそれぞれpKi値が7.5、8.4、7.0である5-HT2B receptorのアンタゴニストとしても作用します。Tegaserodは抗腫瘍活性を持ち、過敏性腸症候群（IBS）の研究に使用されています。 | ||
| S5965 | Urapidil | Urapidilは、α1アドレナリン受容体拮抗薬および5-HT1Aアゴニストとして作用する降圧薬です。 | ||
| E4870 | Naratriptan | Naratriptanは5-ヒドロキシトリプタミン1B/D (5-HT1B/D)受容体のアゴニストであり、群発頭痛の頻度を減少させます。 | ||
| S0104 | Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride | Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308) は、pEC50 が 8.0 の強力な部分ドーパミン D2 受容体アゴニストであり、pEC50 が 9.2 の [35S]GTPγS 結合誘導における部分アゴニストであり、pEC50 が 6.3 のセロトニン 5-HT1A 受容体アゴニストである。 | ||
| S0113 | Eptapirone | Eptapirone (F11440) は、強力で選択的かつ高活性な5-HT1A受容体アゴニストであり、顕著な抗不安作用と抗うつ作用の可能性があります。5-HT1A結合部位に対するF11440の親和性（pKi）は8.33です。 | ||
| S4839 | Mosapride | Mosaprideは、選択的5HT4アゴニストとして作用する消化管運動促進薬です。 | ||
| E4839 | Ziprasidone | Ziprasidone(CP-88059,Geodon,Zeldox) は、経口活性型の5-HT(1A)受容体アゴニストです。ドーパミンD2、D3、5-ヒドロキシトリプタミン5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α-アドレナリン受容体に高い親和性を示します。 | ||
| E2356 | Tandospirone | Tandospirone（SM-3997）は、Kiが27 nMの強力かつ選択的な5-HT1A受容体部分アゴニストであり、抗不安作用と抗うつ作用を有します。 | ||
| S1333 | Fluoxetine HCl | フルオキセチン HCl（LY-110140）は、うつ病の治療に用いられる、Neuronal Signaling膜における選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）です。 |
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| S3024 | Lamotrigine | Lamotrigine（BW-430C、LTG）は、ヒト血小板およびラット脳シナプトソームにおいて、5-HT を240 μM および474 μM のIC50で阻害する新規抗けいれん薬であり、ナトリウムチャネル遮断薬でもあります。 | ||
| S4749 | Citalopram HBr | 抗うつ薬であるCitalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr) は、IC50が1.8 nMの経口投与選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (SSRI) です。 | ||
| S4053 | Sertraline HCl | Sertraline HCl (CP-51974-1) は、Ki が 13 nM の5-HTアンタゴニストです。 | ||
| S2084 | Duloxetine HCl | Duloxetine HCl (LY-248686) は、Kiが4.6 nMのセロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害薬であり、大うつ病性障害や全般性不安障害（GAD）の治療に用いられます。 |
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| S8183 | Pimavanserin tartrate | Pimavanserin tartrate (ACP-103) は、パーキンソン病に伴う精神病の治療に使用される、pIC50 8.73 の強力かつ選択的なセロトニン5-HT2A インバースアゴニストです。 | ||
| S1483 | Iloperidone | Iloperidone（HP873）は、統合失調症の治療に使用されるドーパミン（D2）/セロトニン（5-HT2）受容体拮抗薬です。 | ||
| S4064 | Escitalopram Oxalate | Escitalopram Oxalateは、選択的セロトニン（5-HT）再取り込み阻害薬（SSRI）であり、Ki値は0.89 nMです。 | ||
| S3183 | Amitriptyline HCl | Amitriptyline HCl は、セロトニントランスポーター (SERT) およびノルエピネフリントランスポーター (NET) の両方の阻害剤であり、Ki 値はそれぞれ 3.45 nM および 13.3 nM です。Amitriptyline HCl はまた、ヒスタミン受容体 H1、ヒスタミン受容体 H4、5-HT2 および sigma 1 receptor も阻害し、Ki 値はそれぞれ 0.5 nM、7.31 nM、235 nM および 287 nM です。アミトリプチリンは三環系抗うつ薬 (TCA) です。 | ||
| S4377 | Imipramine HCl | Imipramine (Melipramine,G 22355) は、主に大うつ病や遺尿症（排尿を制御できないこと）の治療に使用される、ジベンザゼピン系の三環系抗うつ薬（TCA）です。 | ||
| S3817 | Harmine hydrochloride | Harmine (Telepathine)は、蛍光性ハルマラアルカロイドであり、β-カルボリン系化合物に属します。これは、DYRK1AのキナーゼポケットへのATP結合の非常に細胞透過性の高い競合阻害剤であり、DYRK2に対しては約60倍高いIC50値を示します。Harmineはまた、モノアミンオキシダーゼ（MAO）、PPARγ、およびcdc様キナーゼ（CLK）も阻害します。Harmineは5-HT2Aセロトニン受容体をKi値397 nMで阻害します。 | ||
| E4953 | Citalopram | Citalopramは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）であり、5-HTトランスポーターを選択的に阻害し、シナプス前膜における5-HTの再取り込みをブロックし、5-HTの効果を延長および増強し、serotonin reuptake (SSRI)を強力かつ選択的に阻害することによりセロトニン神経伝達を強化します。 | ||
| S1642 | Methyldopa | Methyldopa (Aldomet) は、ED50が21.8 mg/kgのDOPA Decarboxylase競合阻害剤です。 | ||
| S2582 | Trazodone HCl | Trazodone HCl (AF-1161, KB-831)は、不安障害の治療薬として、serotonin receptor antagonistおよびreuptake inhibitorに分類される抗うつ薬です。 | ||
| S3175 | Atomoxetine HCl | Atomoxetine (LY 139603) は、Kiが 5 nM の選択的ノルエピネフリン (NE) トランスポーター阻害剤であり、ヒトの5-HTおよびDAトランスポーターに対する親和性は15倍および290倍低い。 | ||
| S5563 | Thioridazine hydrochloride | Thioridazine (Aldazine, Mellaril)は強力な抗不安薬および抗精神病薬です。 | ||
| S1869 | Dapoxetine HCl | Dapoxetine HCl (LY-210448)は、早漏治療に用いられる短時間作用型の新規選択的Serotonin再取り込み阻害薬です。 | ||
| S0282 | YL 0919 | 新規構造化合物であるYL0919は、5-hydroxytryptamine receptor 1A (5-HT1A)アゴニストおよび5-HT取り込みブロッカーの両方としてセロトニン系に二重の効果を発揮し、動物モデルで顕著な抗うつ効果を示します。 | ||
| S9239 | Isocorynoxeine | Uncaria rhynchophylla に含まれる主要なアルカロイドである Isocorynoxeine（7-Isocorynoxeine）は、心血管系および心脳血管系に幅広い有益な効果を示します。Isocorynoxeine は、5-HT2A受容体を介した電流応答を72.4 μMのIC50で抑制します。 | ||
| S9258 | (+)-Isocorynoline | Uncaria rhynchophyllaに含まれる主要な生物活性テトラサイクリックオキシインドールアルカロイドであるIsocorynoxeineは、5-HT2A受容体媒介電流応答を用量依存的に阻害し、IC50値は72.4 μMを示します。また、血圧降下、血管拡張、虚血誘発神経損傷からの保護など、さまざまな有益な効果を発揮します。 | ||
| S0318 | Ansofaxine hydrochloride | 三つの再取り込み阻害薬であるAnsofaxine hydrochloride（LY03005、LPM570065）は、セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンの再取り込みをそれぞれ723、491、763 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| E4812 | Fluoxetine | Fluoxetine (LY-110140遊離塩基) は、選択的5-ヒドロキシトリプタミン (5-HT)再取り込み阻害薬です。Fluoxetineはうつ病や不安関連症状の治療に広く使用されており、抗けいれん作用も示します。 | ||
| E4866 | Paroxetine | Paroxetineは、うつ病や不安障害の治療に使用される強力で選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）です。NF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、Pyroptosisを抑制し、破骨細胞の形成を減少させます。 | ||
| S3913 | Pimethixene maleate | 抗ヒスタミン剤、抗片頭痛剤、抗セロトニン剤であるPimethixene maleateは、さまざまなセロトニン受容体を含む広範囲のモノアミン受容体に対する非常に強力な拮抗薬です。Pimethixene maleateは、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、アドレナリンα-1A、ドーパミンD1受容体、ドーパミンD2受容体、ドーパミンD4.4受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリンM1、ムスカリンM2を、それぞれpKi 10.22、10.44、8.42、7.63、< 5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61、9.38で阻害します。 | ||
| S9039 | Albiflorin | Paeoniae Radixから単離された天然物であるAlbiflorinは、高い選択性を持つ新規5-HTおよびNE再取り込み阻害剤です。 | ||
| E7725 | Doxepin | Doxepin (MF 10) is a potent inhibitor of serotonin reuptake and noradrenaline reuptake with a Ki of 68 nM and 29.5 nM, respectively. It acts as a receptor antagonist for histamine H1, acetylcholine muscarinic, and α1 adrenoceptor with a Ki of 0.24 nM, 83 nM, and 24 nM, respectively and significantly inhibits CYP450. | ||
| S5485 | Desipramine Hydrochloride | Desipramine hydrochloride（Desmethylimipramine、Norimipramine、EX-4355、G-35020、JB-8181、NSC-114901）は、選択的なノルエピネフリン再取り込み阻害剤として作用するジベンザゼピン誘導体三環系抗うつ薬です。また、弱いセロトニン再取り込み阻害作用、α1遮断作用、抗ヒスタミン作用、抗コリン作用も示します。 | ||
| S6465 | Tafamidis | Tafamidisは、野生型および変異型TTRによるアミロイド形成を阻害するトランスサイレチン（TTR）の動態安定剤です。 | ||
| S5071 | Duloxetine | Duloxetine（LY-248686）は、in vitroおよびin vivoでセロトニン（5-ヒドロキシトリプタミン、5-HT）およびノルアドレナリン（NE）取り込みの強力な阻害剤であり、5-HT取り込みの阻害においては3〜5倍有効です。 | ||
| E4907 | Clomipramine | Clomipramine(Hydiphen, Anafranil base)は中枢神経系におけるノルエピネフリンの産生と 5-HT reuptakeを阻害し、それにより鎮静作用と抗コリン作用を発揮し、IC50は1.5 nMです。Clomipramineはまた、複数の神経伝達物質の伝達に影響を与える可能性のある非選択的モノアミン再取り込み阻害剤でもあります。 | ||
| S9510 | Protriptyline hydrochloride | Protriptyline Hydrochlorideは、プロトリプチリンの塩酸塩です。プロトリプチリンは、セロトニンとノルエピネフリンの再取り込みを阻害することにより作用する、抗うつ特性を持つ三環系二次アミンです。 | ||
| S4740 | Sodium ferulate | Sodium ferulate（SF、フェルラ酸ナトリウム塩）は、フェルラ酸のナトリウム塩であり、心血管疾患や脳血管疾患の治療、血栓症の予防のために伝統的な中国医学で使用される薬剤です。 | ||
| E7427 | Dehydroaripiprazole | Dehydroaripiprazole（OPC-14857、DM-14857）はアリピプラゾールの活性代謝物であり、主にCYP3A4とCYP2D6によって代謝されます。これは、ドーパミンD2および5-HT1A受容体を活性化することにより、ラットの前頭前皮質神経終末からのグルタミン酸放出を阻害し、PKAを介したシグナル伝達カスケードを通じて神経終末の興奮性とVDCC活性化を減少させ、興奮毒性損傷における神経保護効果に寄与する可能性があります。 | ||
| S5749 | Chlorpromazine (CPZ) | Chlorpromazine (CPZ)は、統合失調症などの精神病性障害の治療に用いられる低力価の定型抗精神病薬です。Chlorpromazine (CPZ)は、in vitroで5-HT(2A)受容体およびドーパミンD2を阻害します。Chlorpromazine (CPZ)はまた、ナトリウムチャネルを阻害し、HERG カリウムチャネルをIC50 21.6 μMでブロックします。 | ||
| S2493 | Olanzapine | Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) は、5-HT2 serotonin およびD2 Dopamine Receptorに高い親和性を持つアンタゴニストです。 |
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| S2459 | Clozapine | Clozapine（HF 1854、LX 100-129）は、5-HTアンタゴニストとして作用する非定型抗精神病薬であり、統合失調症の治療に用いられます。 |
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| S2663 | WAY-100635 Maleate | WAY-100635 Maleateは、IC50が0.95 nMの強力で選択的な5-HT受容体拮抗薬です。 |
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| S2346 | Puerarin | Puerarin（カコネイン）は、クズの根に含まれるイソフラボンの一種で、5-HT2C receptorおよびベンゾジアゼピン部位拮抗薬です。 | ||
| S1283 | Asenapine maleate | Asenapine maleate (Org 5222) は、セロトニン、ノルエピネフリン、ドパミン、およびヒスタミン受容体の高親和性アンタゴニストであり、統合失調症および双極性障害に関連する急性躁病の治療に使用されます。 | ||
| S1444 | Ziprasidone HCl | Ziprasidone HCl（CP-88059）は、新規で強力なdopamine およびserotonin (5-HT) receptor アンタゴニストであり、統合失調症や双極性障害の治療に用いられます。 |
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| S2232 | Ketanserin | Ketanserin (R41468, Ketanserinum)は、ラットおよびヒトの5-HT2Aに対するKiが2.5 nMの特異的な5-HT2A serotonin receptorアンタゴニストであり、降圧剤として使用されます。 |
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| S2849 | SB269970 HCl | SB269970 HClは、5-HT7受容体アンタゴニストであるSB-269970の塩酸塩で、pKiは8.3であり、他の受容体に対して50倍以上の選択性を示します。 |
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| S2677 | BRL-15572 Dihydrochloride | BRL-15572は、7.9のpKiを持つ5-HT1D受容体拮抗薬であり、5-HT1Aおよび5-HT2B受容体にもかなりの親和性を示し、5-HT1B受容体に対して60倍の選択性を示します。 | ||
| S5857 | Trazodone | Trazodoneは、大うつ病性障害や不安障害の治療のための抗うつ薬として使用される5-HT 2A/2C受容体拮抗薬です。 | ||
| S2698 | RS-127445 | RS-127445 (MT500) は、pKiが9.5、pIC50が10.4である選択的な5-HT2B受容体拮抗薬であり、他の5-HT Receptorに対して1000倍を超える選択性を示します。 | ||
| S1243 | Agomelatine (S20098) | Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax, S20098) は、5-HT2C receptor の拮抗作用により、ノルエピネフリン-ドーパミン脱抑制薬 (NDDI) に分類されます。 | ||
| S1615 | Risperidone | Risperidone（R-64766）は、統合失調症や双極性障害の治療に使用される、ドーパミン、セロトニン、アドレナリン、ヒスタミン受容体を標的とする多機能拮抗薬です。 | ||
| S3821 | Nuciferine | Nuciferine（Sanjoinine E、(-)-Nuciferine、VLT 049）は、ハスの葉に含まれる主要な活性アポルフィンアルカロイドであり、抗高脂血症、抗低血圧、抗不整脈、およびインスリン分泌促進活性を持っています。 | ||
| S4358 | Pimozide | Pimozide（Orap、R6238）は、ドパミン受容体のアンタゴニストであり、ドーパミンD3、D2、D1受容体に対するKi値はそれぞれ0.83 nM、3.0 nM、6600 nMです。Pimozideは、5-HT1Aおよびα1-アドレナリン受容体にも結合親和性を示し、Ki値はそれぞれ310 nMおよび39 nMです。Pimozideは、抗腫瘍活性を有する抗精神病薬であり、STAT3およびSTAT5の活性を抑制します。 | ||
| S1390 | Ondansetron HCl | 塩酸オンダンセトロンは、がん化学療法や放射線療法によって引き起こされる吐き気や嘔吐を予防するために使用される、セロトニン5-HT3 receptorアンタゴニストです。 |
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| S4249 | Flopropione | Flopropioneは鎮痙薬または抗痙攣薬であり、5-HT1A受容体拮抗薬として作用します。 | ||
| S5714 | lurasidone | lurasidone (SM-13496)は、ドパミンD2およびセロトニン5-HT2A受容体に対して完全な拮抗作用を示す第2世代抗精神病薬であり、それぞれ結合親和性Ki = 1 nMおよびKi = 0.5 nMです。また、セロトニン5-HT7受容体(Ki = 0.5 nM)に対して高い親和性を持ち、5-HT1A受容体(Ki = 6.4 nM)に対して部分アゴニスト活性を示し、ヒスタミンH1およびムスカリンM1受容体に対する親和性はありません。 | ||
| S2112 | Blonanserin | Blonanserin (AD 5423) は、統合失調症の治療に使用される、比較的に選択性の高いセロトニン (5-HT)2A および ドパミン D2 拮抗薬です。 | ||
| S2894 | SB742457 | SB742457（GSK 742457）は、pKiが9.63の非常に選択的な5-HT6受容体拮抗薬であり、他の受容体に対して100倍以上の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S5947 | Amitriptyline | Amitriptyline（MK-230、N-750、Ro41575）は、鎮痛作用を持つ三環系抗うつ薬（TCA）であり、うつ病や神経因性疼痛の治療に広く使用されています。Amitriptylineは、セロトニントランスポーター（SERT）とノルエピネフリントランスポーター（NET）の両方の阻害剤であり、それぞれKi値は3.45 nMと13.3 nMです。また、Amitriptylineは、ヒスタミン受容体H1、ヒスタミン受容体H4、5-HT2、シグマ1受容体も阻害し、それぞれのKi値は0.5 nM、7.31 nM、235 nM、287 nMです。本製品はワックス状の固体です。 | ||
| S4694 | Alosetron Hydrochloride | Alosetron Hydrochloride（GR 68755C、GR 68755X、Lotronex）は、強力で選択的な5-HT3受容体アンタゴニストであるアロセトロンの塩酸塩です。 | ||
| S5538 | Tropisetron | Tropisetron (ICS 205-930) は、5-HT3受容体拮抗薬およびα7ニコチン受容体作動薬であり、5-HT3受容体に対するIC50は70.1 ± 0.9 nMです。 | ||
| S1345 | Granisetron HCl | グラニセトロンは、化学療法による悪心および嘔吐の治療に使用されるセロトニン5-HT3 receptorアンタゴニストです。 | ||
| S8010 | PRX-08066 Maleic acid | PRX-08066 Maleic acid は、IC50 3.4 nM の選択的 5-HT2B 受容体拮抗薬であり、MCT ラットモデルにおける肺動脈性肺高血圧症の重症度を予防します。第2相。 |
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| S4086 | Loxapine Succinate | Loxapine Succinate(NSC 759578)は、D2DRおよびD4DR阻害薬、セロトニン受容体拮抗薬であり、またジベンゾオキサゼピン系の抗精神病薬でもあります。 | ||
| S1996 | Ondansetron | Ondansetron（GR 38032F、GR-C507/75、SN 307）は、主に制吐剤として使用されるセロトニン 5-HT3 receptorアンタゴニストです。 |
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| S2856 | SB 271046 hydrochloride | SB 271046 hydrochlorideは、pKiが8.9の強力で選択的かつ経口活性のある5-HT6受容体拮抗薬であり、他の5-HT受容体サブタイプに対して200倍以上の選択性を示します。 |
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| S0723 | BRL 15572 | BRL-15572は、天然のヒト5-HT1D受容体に対する優先的なアンタゴニストであり、機能研究におけるヒト5-HT1B受容体と5-HT1D受容体の区別Sのための有用なツールとなる可能性があります。 | ||
| S3050 | Palonosetron HCl | Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) は、化学療法による悪心および嘔吐の予防と治療に用いられる5-HT3アンタゴニストです。 | ||
| S4889 | Perospirone hydrochloride | Perospirone (SM-9018) は、セロトニン5HT2A受容体およびドーパミンD2受容体を拮抗する、アザピロンファミリーの非定型または第2世代抗精神病薬です。また、部分アゴニストとして5HT1A受容体にも親和性を示します。 | ||
| S3054 | Alverine Citrate | Alverine citrate（NSC 35459）は、機能性胃腸障害に用いられる薬物です。 | ||
| S4635 | Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate | Cyproheptadine hydrochloride（Periactin、Peritol）は、IC50が0.6 nMの非選択的5HT2アンタゴニストです。また、SETD7/9阻害剤でもあります。 | ||
| S5770 | Pizotifen | Pizotifen (Pizotyline, BC-105) は、5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT、セロトニン）5-HT2受容体の強力な拮抗薬であり、5-HT1C結合部位に対して高い親和性を示します。 | ||
| E4910 | Cariprazine | Cariprazine(RGH-188, MP-214)は、主にドーパミン受容体の部分アゴニストとして作用し、pKi値はD3で10.07、D2Lで9.16、D2S受容体で9.31です。また、セロトニン受容体のアンタゴニストとしても作用し、5-HT2B、5-HT1A、5-HT2A、および5-HT2C受容体のpKi値はそれぞれ9.24、8.59、7.73、6.87です。 | ||
| S3706 | Sarpogrelate hydrochloride | Sarpogrelate hydrochloride（MCI-9042）は、5-HT2A、5-HT2C、および5-HT2B受容体に対してそれぞれ8.52、7.43、6.57のpKi値を持つ選択的5-HT2Aアンタゴニストです。 | ||
| S3723 | Ramosetron Hydrochloride | Ramosetron Hydrochloride（YM-060）は、選択的セロトニン（5-HT）受容体拮抗薬であるラモセトロンの塩酸塩で、制吐作用を有する可能性があります。 | ||
| S5052 | Granisetron | Granisetron（Sancuso、Kevatril、Granisetronum、Sustol）は、がん化学療法における制吐剤および鎮吐剤として使用されるセロトニン受容体（5HT-3選択的）拮抗薬です。 | ||
| S1245 | Latrepirdine 2HCl | Latrepirdineは、抗ヒスタミン薬として使用される、histamine receptors、GluR、および5-HT receptorsを含む複数の薬物標的に対する経口活性および神経活性拮抗薬です。 | ||
| S2016 | Mirtazapine | Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin) は、抗うつ剤として使用されるアドレナリン受容体およびセロトニン受容体アンタゴニストです。 | ||
| S1898 | Tropisetron HCl | Tropisetron HCl (ICS 205-930) は、強力かつ選択的な5-HT3 receptorアンタゴニストであり、α7-nicotinic receptorアゴニストであり、化学療法後の吐き気や嘔吐の治療に用いられます。 | ||
| S1394 | Pizotifen Malate | Pizotifen Malate（Sandomigran、pizotyline、BC-105）は、反復性片頭痛の治療に使用されるベンゾシクロヘプタン系薬剤です。 | ||
| S2106 | Azasetron HCl | Azasetron HCl（Y-25130）は、IC50が0.33 nMの選択的5-HT3 receptor拮抗薬であり、がん化学療法によって誘発される悪心および嘔吐の管理に使用されます。 | ||
| E6066New | cyproheptadine | Cyproheptadine is a potent and orally active antagonist of 5-HT2A receptor with antiserotonergic and antidepressant effects. It also exhibits antiplatelet activities and has the potential to treat thromboembolic and depressive disorders. | ||
| S5326 | Dolasetron | Dolasetron(MDL-73147EF)は、高特異的かつ選択的なセロトニン5-HT3受容体拮抗薬です。他の既知のセロトニン受容体に対する活性は最小限であり、ドーパミン受容体に対する親和性も低いです。 | ||
| E4952 | Nefazodone | Nefazodone is a selective antagonist of 5-HT2Areceptors and moderately inhibits serotonin and norepinephrine reuptake, enhancing 5-HT synaptic transmission. It is also a potent inhibitor of CYP3A4 with reduced anticholinergic, alpha-adrenolytic, and sedative effects, along with notable immunoprotective properties. | ||
| S5472 | Nafronyl oxalate salt | Nafronyl oxalate saltは、末梢血管障害および脳血管障害の管理に使用される、5-HT2受容体の選択的拮抗薬であり血管拡張薬であるnafronylのシュウ酸塩です。 | ||
| S0939 | γ-Mangostin | γ-Mangostin（ガンマ-マンゴスチン）は、新しい競合的な5-ヒドロキシトリプタミン2A（5-HT2A）受容体拮抗薬であり、ラット冠動脈の5-HT2Aに対する灌流圧応答をIC50 0.32 µMで低下させ、培養ラット大動脈心筋細胞への[3H]スピペロン結合をIC50 3.5 nMで阻害します。Gamma-Mangostinはトランスサイレチン（TTR）線維化の阻害剤でもあります。 | ||
| S2865 | VUF 10166 | VUF 10166は、Kiが0.04nMの5-HT3A受容体に対する新規で強力な競合的Antifolateであり、5-HT3AB受容体に対する親和性は著しく低い。 | ||
| S7538 | RS-102895 Hydrochloride | RS-102895 hydrochloride（HCl）は、IC50が360 nMのケモカイン（C-Cモチーフ）受容体2（CCR2）の強力なアンタゴニストであり、CCR1には影響を与えません。RS-102895 hydrochlorideは、ヒトα1aおよびα1d受容体、ラット脳皮質5-HT1a受容体を細胞内でそれぞれIC50が130 nM、320 nM、470 nMで阻害します。 | ||
| E4903 | Dalasetron Mesylate Hydrate | Dalasetron Mesylate Hydrate（MDL-73147EF hydrate）は、セロトニン5-HT3受容体の拮抗薬です。化学療法後の悪心・嘔吐の治療に用いられます。 | ||
| S0313 | Volinanserin | Volinanserin (Volinanserin Hydrochloride Salt, MDL100907, M 100907, MDL-100,907) は、Ki 0.36 nM の高選択的かつ強力な5-HT2受容体拮抗薬です。Volinanserin は抗精神病作用を示します。 | ||
| E4477 | Lumateperone | Lumateperone (ITI-007)は、Ki値0.54 nMの5-HT2A受容体拮抗薬です。抗腫瘍活性を有しており、統合失調症などの精神疾患の研究にも使用されます。 | ||
| S5185 | Perospirone | Perospirone（SM-9018 free base）は、5-hydroxytryptamine2（5-HT2）受容体、dopamine2（D2）受容体、および5-HT1A受容体の経口活性拮抗薬であり、Ki値はそれぞれ0.6 nM、1.4 nM、2.9 nMです。 | ||
| S0779 | Pirenperone | キナゾリン誘導体であるPirenperone（R-47456、R-50656）は、低用量で使用した場合、SR-2A（5-HT2セロトニン受容体）の選択的拮抗薬です。Pirenperoneは、高用量（0.1 mg/kg超）で使用した場合、典型的な神経弛緩薬のように作用します。 | ||
| S5398 | Nefazodone hydrochloride | Nefazodone hydrochloride (BMY-13754-1) は、非定型抗うつ薬であるネファゾドンの塩酸塩型であり、セロトニン再取り込みに拮抗作用を示します。 | ||
| E4840 | Ziprasidone hydrochloride monohydrate | Ziprasidone hydrochloride monohydrateは、5-HT（セロトニン）およびドーパミン受容体の複合アンタゴニストである抗精神病薬です。D2、5-HT2A、5-HT1Aに対してそれぞれ4.8 nM、0.42 nM、3.4 nMのKi値で結合親和性を示します。 | ||
| E0070 | 4F 4PP oxalate | 4F 4PP oxalate は、セロトニン（5-HT）受容体サブタイプ5-HT2A（Ki = 5.3 nM）のアンタゴニストであり、5-HT1C受容体（Ki = 620 nM）よりも5-HT2A受容体に選択的です。 | ||
| S2649 | SB 200646 | SB 200646（SB 200646A）は、5-HT2A受容体よりも5-HT2B/2C受容体に対して50倍の選択性を持つ、強力で選択的な経口活性アンタゴニストです。ラット5-HT2C受容体、ラット5-HT2B受容体、およびラット5-HT2A受容体に対するpKi値はそれぞれ6.9、7.5、5.2です。SB 200646は生体内で電気生理学的特性と抗不安特性を示します。 | ||
| S5707 | Aripiprazole lauroxil | Aripiprazole lauroxil(Aristada)は、筋肉内注射用に設計されたアリピプラゾールの徐放性プロドラッグです。ドーパミンD2およびセロトニン5-HT1A受容体の強力な部分アゴニストとして作用する一方、セロトニン5-HT2A受容体のアンタゴニストとして作用する、ドーパミン-セロトニンシステムスタビライザーです。 | ||
| S4748 | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate | Ondansetronは、ドーパミン受容体に対する親和性が低い、非常に特異的で選択的なセロトニン5-HT3 receptorアンタゴニスト（Ki=6.16 nM）です。 | ||
| S5987New | Ritanserin (R 55667) | Ritanserin (R 55667)は、IC50が0.9 nMの、高力価で選択的な経口活性のある長時間作用型5-HT2受容体拮抗薬です。H1、D2、およびアドレナリン受容体に対する活性は最小限であり、5-HT2を介した阻害をブロックすることにより、中脳ドーパミンニューロン活性を増強します。 | ||
| S6087 | Indophagolin | Indophagolinは、IC50 140 nMの強力なインドリン含有オートファジー阻害剤であり、プリン受容体P2X4、P2X1、P2X3をそれぞれIC50 2.71、2.40、3.49 μMで拮抗し、セロトニン受容体5-HT6に対してもIC50 1.0 μMで強い拮抗作用を示します。 | ||
| E7733 | SB 242084 dihydrochloride | SB 242084 dihydrochloride is a selective, high affinity, potent and brain penetrant antagonist of 5-HT2C receptor with pKi of 9.0. It exhibits anxiolytic-like activity and may have potential for treating anxiety, depression, and negative symptoms of schizophrenia. | ||
| E4930 | Asenapine | Asenapine (Org 5222, HSDB8061) は、マルチターゲット受容体拮抗薬です。 pKi値が8.4～10.5のセロトニン受容体、pKi値が8.9～9.5のアドレナリン受容体、pKi値が8.9～9.4のドーパミン受容体、pKi値が8.2～9.0のヒスタミン受容体のアンタゴニストとして作用します。 | ||
| E6699New | Opiranserin hydrochloride | Opiranserin hydrochloride (VVZ-149 hydrochloride) is a non-opioid and non-NSAID analgesic that acts as a dual antagonist of glycine transporter type 2 (GlyT2) and serotonin receptor 2A (5HT2A), with IC50 of 0.86 μM and 1.3 μM, respectively. | ||
| S0893 | SB-200646A | SB-200646Aは、5-HT2A受容体よりも5-HT2B/2C受容体に対して選択的な初めてのアンタゴニストであり、5-HT2B、5-HT2C、5-HT2Aに対するpKi値はそれぞれ7.5、6.9、5.2です。 | ||
| E4874 | Lumateperone Tosylate | Lumateperone tosylate(ITI-007) は5-HT2A受容体のアンタゴニストです。また、シナプス前D2受容体の部分アゴニスト、シナプス後D2受容体のアンタゴニスト、およびドーパミンD1受容体のモジュレーターとしても作用します。Lumateperone tosylateは抗がん活性を示します。 | ||
| S2644 | Lerisetron | Lerisetron（F 0930、F 0930RS）は、IC50が0.81μMの5-HT3受容体拮抗薬です。 | ||
| E8039 | Roluperidone | Roluperidone (CYR-101; MIN-101) is a cyclic amide derivative with antagonistic activity against serotonergic 5-HT2A, sigma-2, and α1A-adrenergic receptors. It exhibits Ki of 7.53 nM for 5-HT2A and 8.19 nM for sigma-2 receptors, with potential for the treatment of schizophrenia. | ||
| S5428 | Promazine hydrochloride | Promazine (Romtiazin, Sinophenin) は、ドーパミン受容体1、2、4型、5-HT受容体2A型および2C型、ムスカリン受容体1～5、アルファ(1)受容体、ヒスタミンH1受容体のアンタゴニストであり、抗精神病作用があります。 | ||
| E4862 | Pimethixene | Pimethixene(Calmixen, Pimetixene)は、pKiが10.44の5-HT2B受容体の高力価で非選択的なアンタゴニストです。また、抗ヒスタミン薬および抗コリン作用薬としても機能し、複数の受容体に拮抗作用を持つ高力価のマルチターゲットアンタゴニストです。 | ||
| S4283 | Cyclobenzaprine HCl | Cyclobenzaprine HCl（塩酸シクロベンザプリン）は、疼痛を遮断することによる筋弛緩薬で、筋痙攣の治療に使用されます。5-HT2受容体拮抗薬です。 | ||
| S2669 | LY310762 HCl | LY310762は、Kiが249 nMの5-HT1D受容体アンタゴニストであり、5-HT1B受容体への親和性はより弱い。 | ||
| S9174 | Xanthotoxol | Xanthotoxol (8-ヒドロキシプソラレン、8-ヒドロキシプソラレン、8-ヒドロキシフランコマリン、プソラレン) は、多数の植物に含まれる生物学的に活性な直鎖状のフランコマリンであり、抗炎症作用、抗酸化作用、5-HT拮抗作用、神経保護作用などの強力な薬理活性を示します。 | ||
| S5740 | Palonosetron | Palonosetron (RS25259, RS 25259 197) は、pKi値10.45の5-HT3アンタゴニストです。化学療法誘発性悪心および嘔吐 (CINV) の予防と治療に使用されます。 | ||
| S5060 | Metadoxine | Metadoxine (Metadoxil, Metasin, pyridoxine-pyrrolidone carboxylat)は、慢性および急性アルコール中毒の治療に使用される薬です。 | ||
| S1975 | Aripiprazole | Aripiprazole（OPC-14597）は、高親和性5-HT receptor部分アゴニストであると報告されている新規の非定型抗精神病薬です。 |
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| S4244 | Serotonin (5-HT) HCl | Serotonin HCl（5-HT）は、モノアミン神経伝達物質であり、内因性5-HT受容体アゴニストです。 | ||
| S2875 | Prucalopride | Prucalopride（R-93877）は、5-HT4Aおよび5-HT4B受容体に対して選択的で高い親和性を持つ5-HT受容体アゴニストであり、Ki値はそれぞれ2.5 nMおよび8 nMです。他の5-HT受容体サブタイプに対して290倍以上の選択性を示します。 |
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| S4247 | Prucalopride Succinate | Prucalopride(R-108512)は、選択的で高親和性の5-HT4受容体アゴニストです。ヒト5-HT(4a)および5-HT(4b)受容体に対するPrucaloprideのKi値は、それぞれ2.5 nMおよび8 nMです。 |
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| S4259 | Vilazodone HCl | Vilazodone HCl(EMD68843,SB659746A)は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）および5-HT1A受容体の部分アゴニストであり、大うつ病性障害の治療に使用されます。 | ||
| S2096 | Almotriptan Malate | Almotriptan Malate（LAS 31416）は、選択的な5-HT Receptorのアゴニストであり、成人における片頭痛発作の治療に使用されます。 | ||
| S0476 | SCH-23390 hydrochloride | SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)は、強力かつ選択的なドーパミンD1様受容体拮抗薬であり、D1およびD5ドーパミン受容体サブタイプに対するKi値はそれぞれ0.2 nMおよび0.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、h5-HT2C受容体に対する強力で高い有効性を持つアゴニストであり、Ki値は9.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、Gタンパク質共役型内向き整流性カリウム（GIRK）チャネルを直接阻害し、IC50値は268 nMです。 | ||
| S5401 | Tegaserod Maleate | Tegaserod Maleate（HTF-919）は、5-HT4受容体部分アゴニストであるテガセロドの水素マレイン酸塩型であり、5-HT4受容体に高い親和性で結合します。5-HT1受容体には限定的な親和性しかなく、他の5-HT受容体、ムスカリン受容体、アドレナリン受容体、ドーパミン受容体、またはオピエート受容体に対しては明確な親和性はありません。 | ||
| S2852 | BRL-54443 | BRL-54443は、5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D受容体に対する弱い結合親和性を持つ、pKiがそれぞれ8.7および9.25の5-HT1Eおよび5-HT1F受容体アゴニストです。 | ||
| S8447 | 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) | 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)は、pIC50が8.19である古典的な5-HT1Aアゴニストの一種です。5-HT1結合部位のサブタイプに対し、約1000倍の選択性を示します。生物学的半減期は1.5時間です。 | ||
| S4751 | Cisapride hydrate | Cisapride hydrate（Propulsid、Alimix、Propulsin、Enteropride、Kinestase）は、選択的セロトニン5-HT4受容体アゴニストとして直接作用し、IC50値は0.483 μMです。また、副交感神経刺激薬としても間接的に作用します。 | ||
| S1432 | Sumatriptan Succinate | Sumatriptan Succinate (GR 43175) は、片頭痛治療のためのスルホンアミド基を含むトリプタンスルファ薬です。 | ||
| S1607 | Rizatriptan Benzoate | Rizatriptan Benzoate（MK-462）は、セロトニン5-HT1Bおよび5-HT1D受容体のアゴニストであり、急性片頭痛発作の治療に使用されます。 | ||
| S1649 | Zolmitriptan | Zolmitriptan(BW-311C90)は、急性片頭痛の治療に使用される、新規かつ選択性の高い5-HT(1B/1D) receptorアゴニストです。 | ||
| S4256 | Buspirone HCl | Buspirone (Buspirone hydrochloride) は、セロトニン作動性 (5HT(1A)受容体アゴニスト) 抗不安薬で、D(2)ドパミン作動性作用もいくらかあり、不安障害に用いられます。 | ||
| S2025 | Urapidil HCl | Urapidil HClは、α1-adrenoceptorアンタゴニストであり、5-HT1A Receptorアゴニストであるウラピジルの塩酸塩形態で、pIC50値はそれぞれ6.13および6.4です。 | ||
| S2578 | 1-Phenylbiguanide | 1-Phenylbiguanide（Phenylbiguanide、PBG、N-Phenylbiguanide）は、EC50が3.0 μMの5-hydroxytryptamine3（5-HT3）受容体アゴニストです。 | ||
| S1488 | Naratriptan HCl | Naratriptan HClは、片頭痛の治療に使用されるトリプタン系薬剤です。 | ||
| S1385 | Mosapride Citrate | Mosapride Citrate（TAK-370、AS-4370、Gasmotin）は、選択的5-HT Receptorアゴニストとして作用する胃腸運動促進薬です。 | ||
| S3180 | Eletriptan HBr | Eletriptan (UK-116044)は、選択的5-HT1Bおよび5-HT1D Receptorのアゴニストであり、それぞれのKi値は0.92 nMおよび3.14 nMです。 | ||
| S5741 | Quetiapine | Quetiapine（ICI204636）は、統合失調症、双極性障害、大うつ病性障害の治療に使用される非定型抗精神病薬です。Quetiapineは、ヒト5-HT1A receptorに対するpEC50が4.77の5-HT receptorsアゴニストです。Quetiapineは、ヒトD2 receptorに対するpIC50が6.33のdopamine receptorアンタゴニストです。Quetiapineは、ヒトD2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptorに対し、pKiがそれぞれ7.23、5.74、7.54、5.55の中程度から高い親和性を持っています。 | ||
| S0496 | PF-04995274 | PF-04995274 (PF-4995274) は、強力で高親和性で経口活性のある、セロトニン4受容体 (5-HT4R)の部分アゴニストであり、ヒト5-HT4A/4B/4D/4Eに対してそれぞれ0.47 nM、0.36 nM、0.37 nM、0.26 nMのEC50値を示します。ラット5-HT4S/4L/4Eに対しては、EC50値はそれぞれ0.59 nM、0.65 nM、0.62 nMです。PF-04995274は脳透過性があり、アルツハイマー病に伴う認知障害に用いられます。 | ||
| S5848 | Frovatriptan Succinate | Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) は、特に 5-HT1B/1D 受容体に対してセロトニン (5-HT) 受容体アゴニスト活性を持つ合成トリプタンであるフロバトリプタンのコハク酸塩です。 | ||
| E6060New | BUSPIRONE | BUSPIRONE (Ansial) is a potent agonist of serotonin 5-HT1A receptor as well as an antagonist of dopamine D2 autoreceptor. It exhibits anxiolytic and antidepressant activity, alleviates anxiety, depression, and colitis, suppresses neuroinflammation, modulates gut microbiota, and can be used in research for treating anxiety and depression. | ||
| S5153 | Tetrahydroberberine | Tetrahydroberberine（Canadine）は、ドーパミンD2（拮抗薬、pKi = 6.08）および5-HT1A（アゴニスト、pKi = 5.38）受容体に対してマイクロモル親和性を持ちますが、他の関連セロトニン受容体に対しては中程度から親和性がほとんどないイソキノリンアルカロイドです。 | ||
| S5253 | Cisapride (R 51619) | Cisapride（R 51619、Kaudalit、Kinestase、Prepulsid、Presid、Pridesia、Propulsid）は、胃運動促進作用を持つ非選択的5-HT4受容体アゴニストです。 | ||
| S6324 | 5-Methoxytryptamine | 5-Methoxytryptamine（メキサミン、メトキシトリプタミン）は、5-HT1、5-HT2、5-HT4、5-HT6、および5-HT7受容体の完全アゴニストとして作用するトリプタミン誘導体です。 | ||
| E6067New | Frovatriptan succinate hydrate | Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate, SB 209509 succinate) is a potent, selective and orally active agonist of 5-HT1B with pEC50 value of 8.2 and 5-HT1D receptor. It displays >10-fold selectivity for 5-HT1B and 5-HT1D over 5-HT1A, 5-HT1F, and 5-HT7 and a >1000-fold selectivity over other 5-HT, dopamine, histamine H1, and α1-adrenoceptor. | ||
| E4835 | Sumatriptan | Sumatriptan（GR43175）は、片頭痛の急性期治療に効果的に使用される5-HT1D受容体の選択的アゴニストです。これは全身性および肺動脈循環における血管収縮反応と冠動脈血管収縮を引き起こします。 | ||
| S3510 | NLX-101 | NLX-101 (F-15599) は、セロトニン5-HT1A受容体の強力かつ選択的な活性化因子です。 | ||
| E4856 | Rotigotine Hydrochloride | Rotigotine Hydrochloride（N-0923 Hydrochloride）は強力なドーパミン受容体アゴニストであり、ドーパミンD3受容体には0.71 nM、D2、D5、D4受容体には4-15 nM、ドーパミンD1受容体には83 nMのKi値を示します。また、5-HT1A受容体の部分アゴニストとして、そしてα2Bアドレナリン受容体のアンタゴニストとしても作用します。 | ||
| E4851 | Tandospirone citrate | Tandospirone citrateは、強力で選択的な5-HT1A受容体の部分アゴニストです。腸管内で良好な透過性を示し、受動拡散が主な薬物吸収モードであり、抗不安作用もあり、全般性不安障害の治療に用いられます。 | ||
| E4976 | Tegaserod | Tegaserodは経口活性なセロトニン受容体4（5-HT4R）のアゴニストであり、ヒト組換え5-HT2A、5-HT2B、および5-HT2C受容体に対してそれぞれpKi値が7.5、8.4、7.0である5-HT2B receptorのアンタゴニストとしても作用します。Tegaserodは抗腫瘍活性を持ち、過敏性腸症候群（IBS）の研究に使用されています。 | ||
| S5965 | Urapidil | Urapidilは、α1アドレナリン受容体拮抗薬および5-HT1Aアゴニストとして作用する降圧薬です。 | ||
| E4870 | Naratriptan | Naratriptanは5-ヒドロキシトリプタミン1B/D (5-HT1B/D)受容体のアゴニストであり、群発頭痛の頻度を減少させます。 | ||
| S0104 | Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride | Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308) は、pEC50 が 8.0 の強力な部分ドーパミン D2 受容体アゴニストであり、pEC50 が 9.2 の [35S]GTPγS 結合誘導における部分アゴニストであり、pEC50 が 6.3 のセロトニン 5-HT1A 受容体アゴニストである。 | ||
| S0113 | Eptapirone | Eptapirone (F11440) は、強力で選択的かつ高活性な5-HT1A受容体アゴニストであり、顕著な抗不安作用と抗うつ作用の可能性があります。5-HT1A結合部位に対するF11440の親和性（pKi）は8.33です。 | ||
| S4839 | Mosapride | Mosaprideは、選択的5HT4アゴニストとして作用する消化管運動促進薬です。 | ||
| E4839 | Ziprasidone | Ziprasidone(CP-88059,Geodon,Zeldox) は、経口活性型の5-HT(1A)受容体アゴニストです。ドーパミンD2、D3、5-ヒドロキシトリプタミン5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α-アドレナリン受容体に高い親和性を示します。 | ||
| E2356 | Tandospirone | Tandospirone（SM-3997）は、Kiが27 nMの強力かつ選択的な5-HT1A受容体部分アゴニストであり、抗不安作用と抗うつ作用を有します。 | ||
| S5949 | Metoclopramide hydrochloride hydrate | Metoclopramide hydrochloride hydrate（Clorpa、Gimoti、Maxolon、Reglan）は、主にドーパミン受容体拮抗薬であり、5HT3受容体拮抗作用および5HT4受容体作動作用を有し、制吐薬および消化管運動促進薬として使用されます。 | ||
| S3716 | Flibanserin | Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) は、非ホルモン性の中枢作用分子であり、シナプス後5-HT1A受容体のアゴニストとして、また5-HT2A受容体のアンタゴニストとして作用します。 | ||
| S5858 | Vilazodone | Vilazodone（EMD-68843、SB-659746A）は、選択的なセロトニン（5-HT）再取り込み阻害作用と5-HT1A受容体部分アゴニスト活性を持つ新規抗うつ薬です。Vilazodoneの親和性は、ノルエピネフリン（Ki=56 nM）およびドーパミン（Ki=37 nM）部位よりも5-HT再取り込み部位（Ki=0.1 nM）ではるかに高いです。 | ||
| S5843 | Cinitapride Hydrogen Tartrate | Cinitapride Hydrogen Tartrateは、5-HT1および5-HT4受容体のアゴニストとして、また5-HT2受容体のアンタゴニストとして作用する消化管運動促進薬です。 | ||
| E6066New | cyproheptadine | Cyproheptadine is a potent and orally active antagonist of 5-HT2A receptor with antiserotonergic and antidepressant effects. It also exhibits antiplatelet activities and has the potential to treat thromboembolic and depressive disorders. | ||
| E6060New | BUSPIRONE | BUSPIRONE (Ansial) is a potent agonist of serotonin 5-HT1A receptor as well as an antagonist of dopamine D2 autoreceptor. It exhibits anxiolytic and antidepressant activity, alleviates anxiety, depression, and colitis, suppresses neuroinflammation, modulates gut microbiota, and can be used in research for treating anxiety and depression. | ||
| E6067New | Frovatriptan succinate hydrate | Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate, SB 209509 succinate) is a potent, selective and orally active agonist of 5-HT1B with pEC50 value of 8.2 and 5-HT1D receptor. It displays >10-fold selectivity for 5-HT1B and 5-HT1D over 5-HT1A, 5-HT1F, and 5-HT7 and a >1000-fold selectivity over other 5-HT, dopamine, histamine H1, and α1-adrenoceptor. | ||
| S5987New | Ritanserin (R 55667) | Ritanserin (R 55667)は、IC50が0.9 nMの、高力価で選択的な経口活性のある長時間作用型5-HT2受容体拮抗薬です。H1、D2、およびアドレナリン受容体に対する活性は最小限であり、5-HT2を介した阻害をブロックすることにより、中脳ドーパミンニューロン活性を増強します。 | ||
| E6699New | Opiranserin hydrochloride | Opiranserin hydrochloride (VVZ-149 hydrochloride) is a non-opioid and non-NSAID analgesic that acts as a dual antagonist of glycine transporter type 2 (GlyT2) and serotonin receptor 2A (5HT2A), with IC50 of 0.86 μM and 1.3 μM, respectively. | ||
| E6060New | BUSPIRONE | BUSPIRONE (Ansial) is a potent agonist of serotonin 5-HT1A receptor as well as an antagonist of dopamine D2 autoreceptor. It exhibits anxiolytic and antidepressant activity, alleviates anxiety, depression, and colitis, suppresses neuroinflammation, modulates gut microbiota, and can be used in research for treating anxiety and depression. | ||
| E6067New | Frovatriptan succinate hydrate | Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate, SB 209509 succinate) is a potent, selective and orally active agonist of 5-HT1B with pEC50 value of 8.2 and 5-HT1D receptor. It displays >10-fold selectivity for 5-HT1B and 5-HT1D over 5-HT1A, 5-HT1F, and 5-HT7 and a >1000-fold selectivity over other 5-HT, dopamine, histamine H1, and α1-adrenoceptor. |
5-HT Receptorシグナル伝達経路
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