Eletriptan HBr

別名:UK-116044

Eletriptan (UK-116044) is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with Ki of 0.92 nM and 3.14 nM, respectively.

Eletriptan HBr 化学構造

CAS No. 177834-92-3

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生物活性

製品説明 Eletriptan (UK-116044) is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with Ki of 0.92 nM and 3.14 nM, respectively.
Targets
5-HT1B [1] 5-HT1D [1]
0.92 nM(Ki) 3.14 nM(Ki)
In Vitro
In vitro [3H]Eletriptan has a total number of binding sites (Bmax) of 2478 fmol/mg and 1576 fmol/mg for 5-HT1B and 5-HT1D, respectively. [3H]Eletriptan has a significantly faster association rate (K(on) 0.249/min/nM) than [3H]sumatriptan (K(on) 0.024/min/nM) and a significantly slower off-rate (K(off) 0.027/min compared to 0.037/min for [3H]sumatriptan). [1] Eletriptan induces concentration-dependent contractions of meningeal artery, coronary artery, and saphenous vein. The potency of Eletriptan is higher in meningeal artery than in coronary artery (86-fold) or saphenous vein (66-fold). The predicted contraction by Eletriptan (40 mg and 80 mg) and sumatriptan (100 mg) at free C(max) observed in clinical trials is similar in meningeal artery. [2]
In Vivo
In Vivo Eletriptan (<1000 mg/kg, i.v.) produces a dose-dependent reduction of carotid arterial blood flow in the anaesthetised dog. Eletriptan reduces coronary artery diameter with ED50 value of 63 mg/kg in the anaesthetised dog. Eletriptan (<300 mg/kg, i.v.) administered prior to electrical stimulation of the trigeminal ganglion produces a dose-related and complete inhibition of plasma protein extravasation in the dura mater rats. Eletriptan (100 mg/kg, i.v.) produces a complete inhibition of plasma protein extravasation in rat dura mater. [3] Headache response rates are 24% for placebo; 54% for Eletriptan (20 mg);65% for Eletriptan (40 mg);and 77% for Eletriptan (80 mg) at the primary endpoint (2 hours after dosing) in patients with migraine. Headache-free rates at 2 hours are 6% for placebo, 29% for Eletriptan (40 mg) and 37% for Eletriptan (80 mg) at the primary endpoint (2 hours after dosing) in patients with migraine. Eletriptan is well tolerated, and the majority of adverse events are mild or moderate in intensity and transient in patients with migraine. [4] Iontophoretic ejection (50 nA) of Eletriptan suppresses the response in 75% of cells and causes an average suppression of cell firing of 42% in cats. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00174395 Completed
Migraine
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer
March 2005 Phase 4

化学情報

分子量 463.43 化学式

C22H26N2O2S.HBr

CAS No. 177834-92-3 SDF Download Eletriptan HBr SDFをダウンロードする
Smiles CN1CCCC1CC2=CNC3=C2C=C(C=C3)CCS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4.Br
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL ( (200.67 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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