SB269970 HCl

製品コード：S2849 純度：99.62%

SB269970 HCl is a hydrochloride salt form of SB-269970, which is a 5-HT7 receptor antagonist with pK_i of 8.3, exhibits >50-fold selectivity against other receptors.

CAS No. 261901-57-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 30200	国内在庫あり
50mg	JPY 113200	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S284901 DMSO] 11 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.62%

99.62

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

SB269970 HCl is a hydrochloride salt form of SB-269970, which is a 5-HT7 receptor antagonist with pK_i of 8.3, exhibits >50-fold selectivity against other receptors.

特性

A hydrochloride salt form of SB-269970 which is a potent 5-HT ₇ receptor antagonist.

Targets

5-HT7 ^[1]

8.3(pKi)

In Vitro
In vitro	SB-269970 inhibits 5-CT-stimulated adenylyl cyclase activity in guinea-pig hippocampal membranes. SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM and 1 μM) produces a concentration-related rightward-shift of the 5-CT concentration-response curve with no significant alteration in the maximal response to 5-CT. ^[1] SB-269970 (1 μM) has any effect on 5-HT efflux when superfused alone. ^[2]

In Vivo
In Vivo	SB-269970 (10 mg/kg and 30 mg/kg) significantly reduces the effects of amphetamine by 25 and 27%, respectively, and blocks the effects of ketamine by 38% (10 mg/kg) and 30% (30 mg/kg). SB-269970 significantly reduces amphetamine-induced hyperactivity in wild-type mice and is without effects in 5-HT7 knockout mice. Systemic administration of SB-269970 (30 mg/kg) significantly reverses amphetamine disruption of PPI and did not enhance PPI by itself compared to control. ^[3] SB-269970 significantly reverses the deficits induced by MK-801, but not by scopolamine. SB-269970 normalizes MK-801-induced glutamate but not dopamine release in the cortex. ^[4] SB-269970 (in one medium dose of 0.5 or 1 mg/kg) exerts a specific antianxiety-like effect in the Vogel drinking test in rats, in the elevated plus-maze test in rats and in the four-plate test in mice. Moreover, SB-269970 (in one medium dose of 5 or 10 mg/kg) reveals antidepressant-like activity in the forced swimming and the tail suspension tests in mice. ^[5] SB-269970 at doses of 0.3, 1 and 3 μg exhibits an anticonflict effect which is weaker than that of diazepam (40 μg), whereas SB-269970 at doses of 3 and 10 μg had marked anti-immobility action comparable to that of imipramine (0.1 μg). ^[6]
動物実験	動物モデル	C57BL6/J mice
	投与量	10 mg/kg, 30 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Hagan JJ, et al. Br J Pharmacol, 2000, 130(3), 539-548. [2] Roberts C, et al. Br J Pharmacol, 2001, 132(7), 1574-1580. [3] Galici R, et al. Behav Pharmacol, 2008, 19(2), 153-159. [4] Galici R, et al. FASEB J, 2009, 23, Meeting Abstract Supplement, 586.6. [5] Wesołowska A, et al. Neuropharmacology, 2006, 51(3), 578-586. [6] Wesołowska A, et al. Eur J Pharmacol, 2006, 553(1-3), 185-190. + 展開

参考

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化学情報

分子量	388.95	化学式	C₁₈H₂₈N₂O₃S.HCl
CAS No.	261901-57-9	SDF	Download SB269970 HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL ( (28.28 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):