Harmine hydrochloride

別名:Telepathine hydrochloride

Harmine (Telepathine), a fluorescent harmala alkaloid belonging to the beta-carboline family of compounds, is a highly cell-permeant and competitive inhibitor of ATP binding to the kinase pocket of DYRK1A, with about 60-fold higher IC50 value for DYRK2. Harmine also inhibits monoamine oxidases (MAOs), PPARγ and cdc-like kinases (CLKs). Harmine inhibits 5-HT2A serotonin receptor with Ki of 397 nM.

Harmine hydrochloride化学構造

CAS No. 343-27-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 37900 国内在庫あり
JPY 33200 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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生物活性

製品説明 Harmine (Telepathine), a fluorescent harmala alkaloid belonging to the beta-carboline family of compounds, is a highly cell-permeant and competitive inhibitor of ATP binding to the kinase pocket of DYRK1A, with about 60-fold higher IC50 value for DYRK2. Harmine also inhibits monoamine oxidases (MAOs), PPARγ and cdc-like kinases (CLKs). Harmine inhibits 5-HT2A serotonin receptor with Ki of 397 nM.
Targets
DYRK1A [1]
(Cell-free assay)
MNB [1]
(Cell-free assay)
DYRK1B [1]
(Cell-free assay)
DYRK2 [1]
(Cell-free assay)
33 nM 149 nM 166 nM 1.9 μM
In Vitro
In vitro

Harmine inhibits substrate phosphorylation by DYRK1A more potently than it inhibits substrate phosphorylation by the closely related kinase DYRK1B [half maximal inhibitory concentrations (IC50) of 33 nM versus 166 nM, respectively] and by the more distant members of the family, DYRK2 and DYRK4 (1.9 μM and 80 μM, respectively). Much higher concentrations of harmine are required to suppress tyrosine autophosphorylation of the translational intermediate of DYRK1A in a bacterial in vitro translation system (IC50 = 1.9 μM). Harmine inhibits the phosphorylation of a specific substrate by DYRK1A in cultured cells with a potency similar to that observed in vitro (IC50=48 nM), without negative effects on the viability of the cells. Harmine does not inhibit tyrosine autophosphorylation of DYRK1A in HEK293 cells[1]. Harmine is able to induce beta cell proliferation, increase islet mass and improve glycemic control. It is a CNS stimulant[2].

細胞実験 細胞株 HeLa and HEK293 cells
濃度 1 nM-100 μM
反応時間 56 h
実験の流れ

The effects of inhibitors on cell proliferation and viability are determined using a tetrazolium salt-based assay (WST-1). HeLa or HEK293 cells are seeded at a density of 5000 cells per well on 96-well plates. After overnight culture, serial dilutions of harmine in culture medium are applied to the wells (as triplicate samples) and the cells are cultured for 56 h without changing the medium, before the WST-1 assay is performed.

In Vivo
In Vivo

In a partial pancreatectomy (PPX) model, harmine treatment induces Ki-67 labeling in beta cells in both sham-operated mice and in mice subjected to PPX, with the most robust proliferation in the beta cells of harmine-treated PPX mice. In the PPX model, regeneration of beta cell mass is substantially more rapid in the harmine-treated mice than in the controls, reaching near-normal values in only 14 d. In a euglycemic nonobese diabetic-severe combined immunodeficiency (NOD-SCID) mouse model, BrdU and Ki-67 labeling is two- to threefold higher in human beta cells transplanted into the renal capsule of harmine-treated compared to control euglycemic mice, without evidence of beta cell death. In a marginal mass human islet transplant model in streptozotocin-diabetic NOD-SCID mice, harmine treatment also results in near normal glycemic control. Harmine induces production of the important beta cell transcription factors NKX6.1, PDX1 and MAFA.

動物実験 動物モデル C57BL/6 mice
投与量 10 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 248.71 化学式

C13H12N2O.HCl

CAS No. 343-27-1 SDF Download Harmine hydrochloride SDFをダウンロードする
Smiles CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(=C3)OC.Cl
保管

In vitro
Batch:

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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