DYRK

亜型選択性的な製品

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DYRK製品

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DYRK阻害剤 (9)
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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S7338	AZ191	AZ191は、無細胞アッセイにおいて17 nMのIC50を示す強力で選択的なDYRK1B阻害剤であり、DYRK1AおよびDYRK2に対してそれぞれ約5倍および110倍の選択性を示します。	PLoS One, 2024, 19(10):e0311655 Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290 Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
S3817	Harmine hydrochloride	Harmine (Telepathine)は、蛍光性ハルマラアルカロイドであり、β-カルボリン系化合物に属します。これは、DYRK1AのキナーゼポケットへのATP結合の非常に細胞透過性の高い競合阻害剤であり、DYRK2に対しては約60倍高いIC50値を示します。Harmineはまた、モノアミンオキシダーゼ（MAO）、PPARγ、およびcdc様キナーゼ（CLK）も阻害します。Harmineは5-HT2Aセロトニン受容体をKi値397 nMで阻害します。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):282 Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S7327	ID-8	ID-8はDYRK阻害剤であり、長期培養において胚性幹細胞の自己複製を維持します。	Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
S3406	LDN-192960	LDN-192960（化合物1）は、HaspinおよびDual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2)の強力な阻害剤であり、それぞれ10 nMおよび48 nMのIC50値を示します。	Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
S8395	INDY	ベンゾチアゾール誘導体であるINDYは、Dyrk1AおよびDyrk1Bの強力なATP競合阻害剤であり、それぞれIC50値0.24 μM、Ki値0.18 μMを示します。INDYは、初代神経膠芽腫（GBM）細胞株および神経前駆細胞において、正常細胞および腫瘍形成細胞の自己複製能力を低下させます。	Chin Med, 2025, 20(1):161
E2668	Cirtuvivint	Cirtuvivint（SM08502）は、mRNAスプライシングを標的とし、Wnt経路阻害に最適化された、CDC様キナーゼ（CLK）およびDYRK（二重特異性チロシンキナーゼ）の強力な経口活性阻害剤です。Cirtuvivintは、セリン・アルギニンリッチスプライシング因子（SRSF）のリン酸化を阻害し、スプライソソーム活性を破壊します。Cirtuvivintは固形腫瘍の研究に使用できます。
E0779	Paprotrain	Paprotrainは、キネシンMKLP-2の細胞透過性阻害剤であり、1.35 µMのIC50および3.36 µMのKiでMKLP-2のATPase活性を阻害し、5.5 µMのIC50でDYRK1Aに対して中程度の阻害活性を示します。
E7732	GNF4877	GNF4877 is an aminopyrazine and a potent inhibitor of GSK3β and DYRK1A with an IC50 of 16 nM and 6 nM, respectively. It blocks nuclear factor of activated T-cells (NFATc) nuclear export, promotes β-cell proliferation, and is useful for research on diabetes drug development.
E2853	GSK626616	GSK-626616は、IC50が0.7 nMの二重特異性チロシン調節キナーゼ (DYRK3)阻害剤であり、貧血の治療薬となる可能性があります。
S7338	AZ191	AZ191は、無細胞アッセイにおいて17 nMのIC50を示す強力で選択的なDYRK1B阻害剤であり、DYRK1AおよびDYRK2に対してそれぞれ約5倍および110倍の選択性を示します。	PLoS One, 2024, 19(10):e0311655 Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290 Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
S3817	Harmine hydrochloride	Harmine (Telepathine)は、蛍光性ハルマラアルカロイドであり、β-カルボリン系化合物に属します。これは、DYRK1AのキナーゼポケットへのATP結合の非常に細胞透過性の高い競合阻害剤であり、DYRK2に対しては約60倍高いIC50値を示します。Harmineはまた、モノアミンオキシダーゼ（MAO）、PPARγ、およびcdc様キナーゼ（CLK）も阻害します。Harmineは5-HT2Aセロトニン受容体をKi値397 nMで阻害します。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):282 Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S7327	ID-8	ID-8はDYRK阻害剤であり、長期培養において胚性幹細胞の自己複製を維持します。	Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
S3406	LDN-192960	LDN-192960（化合物1）は、HaspinおよびDual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2)の強力な阻害剤であり、それぞれ10 nMおよび48 nMのIC50値を示します。	Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
S8395	INDY	ベンゾチアゾール誘導体であるINDYは、Dyrk1AおよびDyrk1Bの強力なATP競合阻害剤であり、それぞれIC50値0.24 μM、Ki値0.18 μMを示します。INDYは、初代神経膠芽腫（GBM）細胞株および神経前駆細胞において、正常細胞および腫瘍形成細胞の自己複製能力を低下させます。	Chin Med, 2025, 20(1):161
E2668	Cirtuvivint	Cirtuvivint（SM08502）は、mRNAスプライシングを標的とし、Wnt経路阻害に最適化された、CDC様キナーゼ（CLK）およびDYRK（二重特異性チロシンキナーゼ）の強力な経口活性阻害剤です。Cirtuvivintは、セリン・アルギニンリッチスプライシング因子（SRSF）のリン酸化を阻害し、スプライソソーム活性を破壊します。Cirtuvivintは固形腫瘍の研究に使用できます。
E0779	Paprotrain	Paprotrainは、キネシンMKLP-2の細胞透過性阻害剤であり、1.35 µMのIC50および3.36 µMのKiでMKLP-2のATPase活性を阻害し、5.5 µMのIC50でDYRK1Aに対して中程度の阻害活性を示します。
E7732	GNF4877	GNF4877 is an aminopyrazine and a potent inhibitor of GSK3β and DYRK1A with an IC50 of 16 nM and 6 nM, respectively. It blocks nuclear factor of activated T-cells (NFATc) nuclear export, promotes β-cell proliferation, and is useful for research on diabetes drug development.
E2853	GSK626616	GSK-626616は、IC50が0.7 nMの二重特異性チロシン調節キナーゼ (DYRK3)阻害剤であり、貧血の治療薬となる可能性があります。