Prucalopride Succinate

別名：R-108512

製品コード：S4247 純度：99.89%

Prucalopride(R-108512)は、選択的で高親和性の5-HT4受容体アゴニストです。ヒト5-HT(4a)および5-HT(4b)受容体に対するPrucaloprideのKi値は、それぞれ2.5 nMおよび8 nMです。

CAS No. 179474-85-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 18100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

5-HT4A	5-HT4B
2.5 nM(Ki)	8 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Prucalopride induces contractions in a concentration-dependent manner with pEC50 of 7.5. Prucalopride (1 mM) significantly amplifies the rebound contraction of the guinea-pig proximal colon after electrical field stimulation. Prucalopride induces relaxation of the rat oesophagus preparation of rat oesophagus tunica muscularis mucosae with pEC50 of 7.8, yielding a monophasic concentration–response curve. Prucalopride (0.1 μM) concentration-dependently increases the amplitude of submaximal cholinergic contractions and of acetylcholine release induced by electrical field stimulation in pig gastric circular muscle, and the effect is induced and enhanced IBMX (10 μM). Prucalopride (1 μM) significantly enhances the electrically induced cholinergic contractions in pig descending colon, and the facilitating effect is significantly enhanced by Rolipram.

In Vivo
In Vivo	Prucalopride alters colonic contractile motility patterns in a dose-dependent fashion by stimulating high-amplitude clustered contractions in the proximal colon and by inhibiting contractile activity in the distal colon of fasted dogs. Prucalopride also causes a dose-dependent decrease in the time to the first giant migrating contraction (GMC); at higher doses of prucalopride, the first GMC generally occurres within the first half-hour after treatment.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2025-08-11)
NCT06883175	RECRUITING	Dysphagia; Achalasia, Esophageal; Ineffective Esophageal Motility	Northwestern University	2024-09-01
NCT05455359	RECRUITING	Esophageal Motility Disorders; Gastric Motor Dysfunction; Aspiration Pneumonia; Gastro Esophageal Reflux	Boston Children's Hospital	2025-02-13	PHASE4
NCT06474286	NOT_YET_RECRUITING	Schizophrenia	University of Pittsburgh	2026-07-31
NCT07127237	NOT_YET_RECRUITING	Bowel Preparation	Hospital de Clínicas Dr. Manuel Quintela	2025-09	EARLY_PHASE1
NCT06816407	RECRUITING	Post-Op Complication	Future University in Egypt	2025-03-02	PHASE3
NCT04759833	TERMINATED	Constipation	Takeda	2021-07-13	PHASE3

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266217/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23454061/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/ + 展開

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266217/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23454061/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

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化学情報

分子量	485.96	化学式	C₁₈H₂₆ClN₃O₃.C₄H₆O₄
CAS No.	179474-85-2	SDF	Download Prucalopride Succinate SDFをダウンロードする
Smiles	COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 97 mg/mL ( (199.6 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 97 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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