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Palonosetron

別名：RS25259, RS 25259 197

Palonosetron (RS25259, RS 25259 197) is a 5-HT3 antagonist with pKi value of 10.45. It is used in the prevention and treatment of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV).

Palonosetron化学構造

CAS No. 135729-61-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 15900 国内在庫あり
JPY 43700 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S574001 DMSO] 59 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度： 99%
99

Palonosetron関連製品

シグナル伝達経路

5-HT Receptor Signaling Pathways

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Palonosetron (RS25259, RS 25259 197) is a 5-HT3 antagonist with pKi value of 10.45. It is used in the prevention and treatment of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV).
Targets
5-HT3 receptor [2]
0.17 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

Palonosetron is a 5-HT3 receptor antagonist with a high binding affinity for this receptor and little or no affinity for other receptors[1].
In Vivo
In Vivo

Palonosetron has a longer half-life and a higher binding affinity than the first-generation 5-HT3 receptor antagonists. After intravenous dosing of palonosetron in healthy subjects and cancer patients, an initial decline in plasma concentration is followed by a slow elimination from the body. Mean maximum plasma concentration and area under the concentration-time curves are generally dose-proportional over the dose range of 0.3 to 90 μg/kg in healthy subjects and in cancer patients. Palonosetron has a volume of distribution of approximately 8.3 ± 2.5 L/kg and is 62% bound to plasma proteins. It is eliminated from the body through renal excretion and metabolic pathways. The mean terminal elimination half-life is approximately 40 hours[1].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04486157 Completed
Healthy
HK inno.N Corporation
 March 18 2021 Phase 1
NCT04466046 Completed
Postoperative Nausea and Vomiting
Daegu Catholic University Medical Center
 September 4 2019 --
NCT03148704 Unknown status
Palonosetron
Cttq
 March 8 2017 --
NCT00982995 Terminated
Nausea|Vomiting|Terminally Ill
University of Michigan Rogel Cancer Center
 November 2010 Phase 2
NCT01074697 Completed
Nausea|Vomiting|Genital Neoplasms Female
Odense University Hospital|Helsinn Healthcare SA
 April 2010 Phase 3

化学情報

分子量 296.41 化学式

C19H24N2O
CAS No. 135729-61-2 SDF --
Smiles C1CC2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)C4CN5CCC4CC5
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL ( (199.04 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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