Iloperidone

別名：HP873

製品コード：S1483 純度：99.99%

Iloperidone (HP873) is a dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor antagonist, used for the treatment of schizophrenia.

CAS No. 133454-47-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Iloperidone (HP873) is a dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor antagonist, used for the treatment of schizophrenia.

Targets

5-HT ^[1]

In Vitro
In vitro	Iloperidone displays high affinity (Ki < 10 nM) for norepinephrine alpha(1)-adrenoceptors, dopamine D(3) and serotonin 5-HT(2A) receptors. ^[1] This compound displays higher affinity for the dopamine D3 receptor (Ki = 7.1 nM) than for the dopamine D4 receptor (Ki = 25 nM). It displays high affinity for the 5-HT6 and 5-HT7 receptors (Ki = 42.7 nM and 21.6 nM, respectively), and is found to have higher affinity for the 5-HT2A (Ki = 5.6 nM) than for the 5-HT2C receptor (Ki = 42.8 nM). ^[2] This chemical significantly increases dopa accumulation, an index of dopamine turnover in response to D2 receptor blockade, at doses from 0.3 mg/kg to 10 mg/kg i.p. in the striatum and from 1 mg/kg to 10 mg/kg in the nucleus accumbens. ^[3]

In Vivo
In Vivo	Iloperidone exerts behavioral effects in pharmacological rats models of disrupted sensorimotor gating consistent with "atypical" antipsychotics, mediated by antagonism of dopaminergic and noradrenergic receptors. This compound (1 and 3 mg/kg) prevents the PPI-disruptive effects of treatment with 1 mg/kg PCP. It (0.3 mg/kg) prevents cirazoline-induced PPI deficits, independent of its effects on startle magnitude. ^[4] This chemical (10 mg/kg) and Melperone (10 mg/kg) produce an equivalent or a smaller increase in DA release in the nucleus accumbens (NAC) of rats, respectively, compared to the mPFC, whereas none of them increase acetylcholine (ACh) release in the NAC. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05344365	Withdrawn	Parkinson Disease Psychosis	Vanda Pharmaceuticals	June 2022	Phase 2
NCT04969211	Completed	Healthy	Vanda Pharmaceuticals	June 30 2021	Phase 1
NCT04712734	Completed	Schizophrenia	Vanda Pharmaceuticals	January 13 2021	Phase 1
NCT01495169	Completed	Safety and Tolerability of Iloperidone	Vanda Pharmaceuticals	October 2011	Phase 1
NCT01529294	Completed	Hepatic Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 2010	Phase 1

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750183/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8997630/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16762376/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445705/ + 展開

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750183/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8997630/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16762376/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445705/

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化学情報

分子量	426.48	化学式	C₂₄H₂₇FN₂O₄
CAS No.	133454-47-4	SDF	Download Iloperidone SDFをダウンロードする
Smiles	CC(=O)C1=CC(=C(C=C1)OCCCN2CCC(CC2)C3=NOC4=C3C=CC(=C4)F)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 27 mg/mL ( (63.3 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.600mg/ml (3.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 580 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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