Clozapine

別名：HF 1854, LX 100-129

製品コード：S2459 純度：99.99%

Clozapine (HF 1854, LX 100-129) is an atypical antipsychotic drug by acting as a 5-HT antagonist, used in the treatment of schizophrenia.

CAS No. 5786-21-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 23500	国内在庫あり
50mg	JPY 18100	国内在庫あり
1g	JPY 101400	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Clozapine (HF 1854, LX 100-129) is an atypical antipsychotic drug by acting as a 5-HT antagonist, used in the treatment of schizophrenia.

Targets

5-HT2 ^[1]

In Vitro
In vitro	Clozapine (10, 20 mg/kg) significantly increases the number of Fos-positive neurons in the nucleus accumbens, medial prefrontal cortex and lateral septal nucleus. ^[1] Clozapine induces zif268 but not c-fos mRNA in rat striatum, while Haloperidol induces c-Fos-like immunoreactivity in the caudate-putamen. ^[2] Clozapine is more selective for D4 receptors compared to D2 receptors. Clozapine is a mixed but weak D1/D2 antagonist. ^[3] Clozapine produces a marked facilitation (300-400%) of NMDA-evoked responses in a concentration-dependent manner with EC50 of 14 nM. Clozapine, but not haloperidol, produces bursts of excitatory postsynaptic potentials (EPSPs), which are blocked by glutamate receptor antagonists, suggesting that these EPSPs are the result of increasing release of excitatory amino acids. ^[4] Clozapine is a full agonist at the muscarinic M4 receptor (EC50 = 11 nM), producing inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation. Clozapine potently antagonizes agonist-induced responses at the other four muscarinic receptor subtypes. ^[5]

In Vivo
In Vivo	Clozapine exhibits an "inverted-U" shaped dose-response curve, reversing the apomorphine-induced loss of prepulse inhibition (PPI) at low doses but not at high doses in the rats. Clozapine decreases PPI independent of apomorphine treatment in the rats. ^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05944510	Recruiting	Treatment Resistant Schizophrenia	All India Institute of Medical Sciences Bhubaneswar	August 31 2023	Phase 4
NCT05919550	Completed	Infections	University Hospital Caen	April 11 2023	--
NCT06011460	Enrolling by invitation	Bipolar Disorder	Medical University of Gdansk	February 23 2023	--
NCT05083377	Completed	Schizophrenia and Related Disorders	Fundación Pública Andaluza para la gestión de la Investigación en Sevilla	September 8 2020	--

参考
[1] Robertson GS, et al. Neuroscience, 1992, 46(2), 315-328. [2] Nguyen TV, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1992, 89(10), 4270-4274. [3] Brunello N, et al. Neuropsychopharmacology, 1995, 13(3), 177-213. [4] Arvanov VL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1997, 283(1), 226-234. [5] Zorn SH, et al. Eur J Pharmacol, 1994, 269(3), R1-2. [6] Swerdlow NR, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1991, 256(2), 530-536. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	326.82	化学式	C₁₈H₁₉ClN₄
CAS No.	5786-21-0	SDF	Download Clozapine SDFをダウンロードする
Smiles	CN1CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)NC4=CC=CC=C42
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (198.88 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):