Zolmitriptan

別名:BW-311C90

Zolmitriptan(BW-311C90) is a novel and highly selective 5-HT(1B/1D) receptor agonist, used in the treatment of acute migraines.

Zolmitriptan 化学構造

CAS No. 139264-17-8

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Zolmitriptan(BW-311C90) is a novel and highly selective 5-HT(1B/1D) receptor agonist, used in the treatment of acute migraines.
Targets
5-HT [1]
In Vitro
In vitro

Zolmitriptan produces concentration-dependent contractions of primate basilar artery and human epicardial coronary artery rings. Zolmitriptan displays high affinity at human recombinant 5-HT1D (formerly 5-HT1D alpha) and 5-HT1B (formerly 5-HT1D beta) receptors in transfected CHO-K1 cell membranes. [1] Zolmitriptan increases I(K) in a concentration-dependent manner (maximum increase 16.3%) with a pD(2) value of 7.03 in C6 glioma cells expressing recombinant human 5-HT(1B) receptor. Zolmitriptan-induced increases in I(K) are prevented by the calcium chelator, EGTA (5 mM) when included in the patch pipette in C6 cells expressing cloned human 5-HT(1B) receptors. [2]

In Vivo
In Vivo

Zolmitriptan (3-30 mg/kg, i.v.) administrated ten minutes before unilateral electrical stimulation of the trigeminal ganglion causes a dose-dependent inhibition of [125I]-albumin extravasation within the ipsilateral dura mater in anaesthetized guinea-pigs. [1] Zolmitriptan (10-1000 mg/kg, i.v.) selectively reduces arteriovenous-anastomotic (AVA) conductance producing a maximum decrease of 92.5%. Zolmitriptan also produces a modest reduction in extra-cerebral conductance (23.9% maximum reduction at 30 mg/kg, i.v.), but is without effect on cerebral conductance. Zolmitriptan (1-30 mg/kg, i.v.) produces dose-dependent decreases in ear microvascular conductance (15% to 60%) which mirror decreases in carotid arterial conductance in anaesthetised cats. [3] Zolmitriptan exerts behaviorally specific anti-aggressive effects in mice. Zolmitriptan also decreases alcohol-heightened aggression with equal efficacy in mice. [4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06074016 Completed
Healthy
Parc de Salut Mar|Food and Drug Administration (FDA)
July 12 2023 Phase 1
NCT05019430 Recruiting
Cocaine Use Disorder
William Stoops|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|University of Kentucky
October 15 2021 Early Phase 1
NCT01085123 Completed
Migraine
AstraZeneca
May 2010 Phase 1
NCT00637286 Completed
Migraine
AstraZeneca
July 2004 Phase 4

化学情報

分子量 287.36 化学式

C16H21N3O2

CAS No. 139264-17-8 SDF Download Zolmitriptan SDFをダウンロードする
Smiles CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CC3COC(=O)N3
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 58 mg/mL ( (201.83 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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